Действующее вeщество:
Производитель:
Макиз-Фарма ООО, Российская Федерация
Фармакологическая группа:
БИПРОЛ
(BIPROL)
bisoprolol
Представительство:МАКИЗ-ФАРМА ЗАО
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки
картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки
картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.Таблетки, покрытые оболочкой
темно-желтого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе
видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва
заметным кремоватым оттенком цвета.
1 таб.
бисопролола фумарат
10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, лудипресс, крахмал кукурузный,
кремния диоксид коллоидный (аэросил), коллидон CL
(кросповидон), магния стеарат.Состав оболочки: титана диоксид,
полиэтиленгликоль 4000, гидроксипропилметилцеллюлоза
(гипромеллоза), тальк, тропеолин "О".
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки
картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки
картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки
картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:Бета1-адреноблокаторРегистрационные №№:таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30, 50 или
100 шт. - ЛС-001581, 12.05.06таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30, 50 или
100 шт. - ЛС-001581, 12.05.06
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор, не обладает
внутренней симпатомиметической активностью и клинически
значимыми мембраностабилизирующими свойствами.Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность
миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке.
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное
действие. При применении в невысоких дозах блокирует
β1-адренорецепторы сердца, уменьшает
стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ,
снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает
отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие,
угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость
миокарда.При применении в высоких дозах оказывает
бета2-адреноблокирующее действие.ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч)
увеличивается (в результате реципрокного возрастания
активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции
β2-адренорецепторов), затем через 1-3 сут
возвращается к исходному, а при длительном назначении
снижается.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного
объема крови, симпатической стимуляции периферических
сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы
(имеет большое значение для больных с исходной
гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в
ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальнойгипертензииначальный эффект наступает через 2-5 дней,
стабильный - через 1-2 мес.Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением
потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения
ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы,
улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного
диастолического давления в левом желудочке и увеличения
растяжения мышечных волокон желудочков может повышать
потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с
хронической сердечнойнедостаточностьюАнтиаритмический эффект обусловлен устранением
аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности
симпатической нервной системы, увеличенного содержания
цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости
спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей
ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в
антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном
направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.При применении в средних терапевтических дозах, в
отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает
менее выраженное влияние на органы, содержащие
β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы,
гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и
матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов
натрия (Na+) в организме; выраженность
атерогенного действия не отличается от действия
пропранолола. При применении в высоких дозах (200 мг и
более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа
β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких
мышцах сосудов.ФармакокинетикаВсасывание и распределениеПри приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ (абсорбция
- 80-90%); прием пищи не влияет на абсорбцию.
Сmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. В
небольшом количестве проникает через ГЭБ и плацентарный
барьер и выделяется с грудным молоком.Метаболизм и выведениеМетаболизируется в печени, Т1/2 - 10-12 ч.
Выводится почками (50% - в неизмененном виде); менее 2%
выводится с желчью.Показания- артериальная гипертензия;- ИБС: профилактика приступовстенокардииРежим дозированияТаблетки принимают внутрь, утром натощак, не
разжевывая.Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При
необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза - 20 мг.У пациентов с нарушением функции почек при КК
менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции
печени максимальная суточная доза - 10 мг.Побочное действиеСо стороны ЦНС и периферической нервной системы:
повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная
боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство,
спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,
галлюцинации,астениямиастенияпарестезиив конечностях
(у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом
Рейно ),треморСо стороны органа зрения: нарушение зрения,
уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и
болезненность глаз, конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая
брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда,
AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и
остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости
миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной
недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение
АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма
(усиление нарушения периферического кровообращения,
похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в
груди.Со стороны пищеварительной системы: сухость
слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в
животе,запорыилидиарея, изменение активности ферментов
печени (повышение АЛТ и ACT), уровня билирубина, нарушения
функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи,холестаз), изменения вкуса.Со стороны дыхательной системы: заложенность
носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах
(утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов
- ларинго- и бронхоспазм.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у
больных сахарнымдиабетомтипа 2),гипогликемия(у больных,
получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.Аллергические реакции: кожныйзуд, сыпь,крапивницаДерматологические реакции: усиление
потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные
кожные реакции, обострение симптомов псориаза.Со стороны системы кроветворения:тромбоцитопения(необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз,
лейкопения.Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление
либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление
приступов стенокардии, повышение АД), изменение уровня
триглицеридов.
Противопоказания
- шок (в т.ч. кардиогенный);- коллапс;-отеклегких;- острая сердечная недостаточность;- хроническая сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации;- AV-блокада II и III степени;- cиноатриальная блокада;- синдром слабости синусового узла;- выраженная брадикардия;- стенокардия Принцметала;- кардиомегалия (без признаков сердечной
недостаточности);- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм
рт.cт)., особенно приинфаркте миокарда- бронхиальнаяастмаи хроническая обструктивная болезнь
легких в анамнезе;- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением
ингибиторов МАО типа B);- поздние стадии нарушения периферического
кровообращения, болезнь Рейно);-феохромоцитома(без одновременного использования
альфа-адреноблокаторов);- метаболический ацидоз;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не
установлены);- повышенная чувствительность к компонентам препарата и
другим бета-адреноблокаторам.С осторожностью назначают препарат пациентам с
печеночной недостаточностью, хронической почечной
недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, сахарным
диабетом, AV-блокадой I степени, депрессией (в т.ч. в
анамнезе), псориазом, а также лицам пожилого
возраста.Беременность и лактацияПрименение препарата при беременности и в период
лактации возможно в том случае, если польза для матери
превышает риск развития побочных эффектов у плода и
ребенка.На фоне применения препарата возможно внутриутробная
задержка роста, гипогликемия, брадикардия плода.Особые указанияКонтроль состояния больных, принимающих Бипрол, должен
включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно,
затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы
крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У
пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек
(1 раз в 4-5 мес).Перед началом лечения рекомендуется проводить
исследование функции внешнего дыхания у больных с
заболеваниями органов дыхания в анамнезе.Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и
проинструктировать о необходимости врачебной консультации
при ЧСС менее 50/мин.Примерно у 20% пациентов со стенокардией
бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины -
тяжелый коронарныйатеросклерозс низким порогомишемии(ЧСС менее 100/мин) и повышенный конечный диастолический
объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный
кровоток.У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов
ниже.Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать,
что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной
жидкости.При использовании у больных с феохромоцитомой имеется
риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если
предварительно не достигнута эффективная блокада
α-адренорецепторов).При тиреотоксикозе Бипрол может замаскировать
определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например,
тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом
противопоказана, поскольку способна усилить
симптоматику.При сахарном диабете препарат может маскировать
тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от
неселективных бета-адреноблокаторов практически не
усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает
восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального
уровня.При одновременном приеме клонидина его прием может быть
прекращен только через несколько дней после отмены
Бипрола.Возможно усиление выраженности реакции повышенной
чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз
эпинефрина у пациентов с отягощенным аллергологическим
анамнезом.В случае необходимости проведения планового
хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до
начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед
операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для
общей анестезии с минимально отрицательным инотропным
действием.Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить
в/в введением атропина (1-2 мг).Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов
(в т.ч. резерпин), могут усилить действие
бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие
сочетания лекарственных средств, должны находиться под
постоянным наблюдением врача на предмет выявления
выраженного понижения АД или брадикардии.Пациентам с бронхоспастическими состояниями или
заболеваниями можно назначать кардиоселективные
адреноблокаторы в случае непереносимости и/или
неэффективности других гипотензивных лекарственных средств.
Передозировка
опасна развитием бронхоспазма.В случае выявления у больных пожилого возраста
нарастающей брадикардии (менее 50/мин), выраженного
снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.),
AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить
лечение.Рекомендуется прекратить терапию при развитии
депрессии.Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития
тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят
постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25%
в 3-4 дня).Препарат следует отменить перед исследованием содержания
в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и
ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных
антител.Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при
вождении автотранспорта и занятии другими потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмии, желудочковаяэкстрасистолия,
выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД,
хроническая сердечная недостаточность, акроцианоз, одышка,
бронхоспазм, головокружение,обморок, судороги.Лечение: промывание желудка, назначение
адсорбентов. При необходимости проводят симптоматическую
терапию: при развившейся AV-блокаде в/в введение атропина
(1-2 мг), эпинефрина или постановка временного
кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии -
лидокаин (препараты I А класса не применяются). При
снижении АД больной должен находиться в положении
Тренделенбурга; если нет признаков отека легких вводят в/в
плазмозамещающие растворы; при неэффективности - введение
эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания
хронотропного и инотропного действия и устранения
выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности
назначают сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при
судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме -
бета2-адреностимуляторы ингаляционно.Лекарственное взаимодействиеПрименение на фоне терапии Бипролом аллергенов,
используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов
для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых
системных аллергических реакций или анафилаксии.При одновременном применении с бисопрололом
йодосодержащих рентгенконтрастных лекарственных средств для
в/в введения повышается риск развития анафилактических
реакций.При одновременном назначении с бисопрололом фенитоин для
в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной
общей анестезии (производные углеводородов) повышают
выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность
снижения АД.При одновременном применении бисопролол изменяет
эффективность инсулина и пероральных гипогликемических
лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся
гипогликемии (тахикардию, повышение АД).При одновременном применении бисопролол снижает клиренс
лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их
концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно
повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС
(задержка Na+ и блокада синтеза простагландина
почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов
Na+).При одновременном применении сердечные гликозиды,
метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых
каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие
антиаритмические лекарственные средства повышают риск
развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки
сердца и сердечной недостаточности.При одновременном применении с бисопрололом нифедипин
может приводить к значительному снижению АД.При одновременном применении с бисопрололом диуретики,
клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные
лекарственные средства могут привести к чрезмерному
снижению АД.Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих
миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.Три- и тетрациклические антидепрессанты,
антипсихотические лекарственные средства (нейролептики),
этанол, седативные и снотворные лекарственные средства
усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с
ингибиторами МАО вследствие значительного усиления
гипотензивного действия (интервал между приемом ингибиторов
МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней).При одновременном применении с бисопрололом
негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск
развития нарушений периферического кровообращения.При одновременном применении сульфасалазин повышает
концентрацию бисопролола в плазме.При одновременном применении рифампицин укорачивает
период полувыведения бисопролола.Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном
для детей месте, при темперaтуре не выше 25C°. Срок
годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.