Бисопрол

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

Бисопролол

О препарате:
Селективный блокатор β1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и сердечного выброса и снижению АД, повышает снабжение миокарда кислородом за счет снижения диастолического давления и удлинения диастолы.Показания и дозировка:АГ, ИБС (стабильнаястенокардия), хроническая сердечная недостаточность.Препарат необходимо принимать утром не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.Лечение АГ и стабильной стенокардии:   При АГ и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5–5 мг в сутки, средняя суточная доза — 5–10 мг, максимальная суточная доза — 20 мг.Лечение хронической сердечной недостаточности: При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤35% по данным эхоКГ), находящимся в состоянии стабилизации без обострения на протяжении последних 6 нед.Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки на протяжении первой недели (применяют препараты бизопролола с возможностью такого дозирования). На протяжении 2-й недели приема назначают 2,5 мг в сутки. На протяжении 3-й недели терапевтическая доза составляет 3,75 мг/сут (применяют препараты бизопролола с возможностью такого дозирования). С 4-й по 8-ю неделю приема принимают 5 мг. Затем дозу повышают до 7,5 мг (с 8-й по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначается максимальная суточная доза — 10 мг. Повышение дозы препарата регулируется показателями ЧСС, АД, общего состояния больного.Максимальная доза — 10 мг/сут.   Бисопрол при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и препаратами сердечных гликозидов. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован на протяжении 4 ч (контроль АД, ЧСС, выявление симптомов нарушения проводимости, увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: Для пациентов с легким и средним нарушением функций печени или почек подбора дозы обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функций печени суточная доза не должна превышать 10 мг препарата. Дозу подбирают индивидуально. Курс лечения продолжительный и зависит от характера и течения заболевания. Курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным снижением дозы. Нельзя прекращать лечение внезапно.

Передозировка:
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.Лечение: отменить препарат, промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости — симптоматическое лечение. При брадикардии: в/в введение атропина. При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона. При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина; при необходимости — кардиостимуляция. Ухудшение состояния (декомпенсация) сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин. При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Побочные эффекты:


Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выраженные и проходят на протяжении 1–2 нед); иногда — нарушение сна, депрессия; редко — галлюцинации,парестезииСо стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.Со стороны органа слуха: редко — нарушение слуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — ощущение холода или онемения конечностей, признаки декомпенсации сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); иногда — нарушение AV-проводимости (у пациентов с АГи ИБС), ортостатическая гипотензия.Со стороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм у пациентов с БА в анамнезе и ХОБЛ; редко — аллергическийринитСо стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота,диареязапорСо стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АлАТ, АсАТ),гепатитСо стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — мышечная слабость, судороги; редко — реакции гиперчувствительности (зуд, повышеннаяпотливость, кожная сыпь); очень редко — выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов могут отмечать ухудшение состояния больных псориазом в виде появления псориатической сыпи.Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение метаболизма (повышение уровня ТГ в крови).Со стороны мочевыводящей и половой системы: редко — нарушение потенции.Общие нарушения: часто —астения(у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 нед); иногда — астения (у пациентов с АГ и ИБС).

Противопоказания:
Сердечная недостаточность в состоянии декомпенсацииКардиогенный шокAV-блокада II и III степениСиндром слабости синусного узлаВыраженная синоатриальная блокадаСимптоматическая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин)Симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.)Тяжелое течение БА и других ХОБЛПоздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь РейноНелеченнаяфеохромоцитомаМетаболический ацидозОдновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В)Псориаз(в том числе в семейном анамнезе)Период беременности и кормления грудьюДетский возрастПовышенная чувствительность к компонентам препарата

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина) потенцируют гипотензивное действие Бисопрола. При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.   Одновременное применение с верапамилом, дилтиаземом, клонидином, метилдопой, моксинидином, резерпином может привести к развитию или усилению брадикардии, AV-блокаде, сердечной недостаточности, снижению АД.При применении Бисопрола совместно с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск возникновения брадикардии.   При одновременном применении Бисопрола и блокаторов β-адренорецепторов (содержащихся в глазных каплях для леченияглаукомы), действие бизопролола может усиливаться.   При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения повышается риск развития гипогликемии.   При одновременном применении со средствами для анестезии может повышаться риск возникновения аритмии и ишемии миокарда.Применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.Гипотензивный эффект бизопролола ослабляется при одновременном применении с НПВП.При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект препарата

Состав и свойства:
табл. 2,5 мг блистер, № 20Бизопролола фумарат 2,5 мгПрочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый №6 LK (E110), магния стеарат.табл. 5 мг блистер, № 20Бизопролола фумарат 5 мгПрочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый №6 LK (E110), магния стеарат.табл. 10 мг блистер, № 20Бизопролола фумарат 10 мгПрочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый №6 LK (E110), магния стеарат.

Форма выпуска:
табл. 2,5 мг блистер, № 20табл. 5 мг блистер, № 20табл. 10 мг блистер, № 20

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Бисопровел

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Астрафарм, ООО, г.Вишневое , Киево-Святошинский р-н, Украина

Фармакологическая группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате
Показания и дозировкаПоказания препарата Бисопровел:Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.Бисопролол-Астрафарм назначают внутрь по 5-10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза - 20 мг.Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты сердечных сокращений.Таблетки применяют не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака.При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают 5-10 мг 1 раз в сутки.При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с минимальной дозы и постепенно повышают ее в течение нескольких недель. Начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки в течение 1-й недели. В течение 2-й недели назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки. С 4-го по 8-ю неделю назначается по 5 мг. С 8-го по 12-ю неделю дозу увеличивают до 7,5 мг. После 12-й недели назначается максимальная суточная доза - 10 мг. Увеличение дозы регулируется показателями ЧСС, артериального давления, общего состояния пациента. При необходимости достигнуто дозировка может быть постепенно снижены. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно не требуется.Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола фумарата. Во всяком случае доза подбирается индивидуально. Курс лечения длительный, но зависит от тяжести и особенностей течения заболевания.

Передозировка


Передозировка препарата Бисопровел:
Симптомы:брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При брадикардии или артериальной гипотензии возможно введение атропина в дозе 1,5 мг до 2 мг, введение глюкагона в дозе 1-5 мг (до 10 мг). При бронхоспазме применяют бета

2
адреномиметики (например, сальбутамол или фенотерол).

Побочные эффекты
Побочніе реакции препарата Бисопровел:Нервная система: могут наблюдаться (особенно в начале лечения) утомляемость, головокружение,головная боль, нарушение сна, депрессии, редко - галлюцинации (обычно слабо и проходят в течение 1-2 недель), иногда - парестезии.Глаза:нарушение зрения, снижение слезоотделения (необходимо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.Сердечно-сосудистая система: в отдельных случаях -ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения - ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или синдромом Рейно.Дыхательная система: единичные случаи - одышка (у пациентов, склонных к бронхоспазма).Пищеварительный тракт: в отдельных случаях - диарея, запоры,тошнота, боль в животе, повышение печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.Костно-мышечной системы: в отдельных случаях - мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).Эндокринная система: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии, в отдельных случаях - повышение уровня триглицеридов в крови, нарушения потенции.Кожа: дерматологические реакции - иногда зуд, покраснение кожи, повышенная потливость,сыпьПри лечении блокаторами бета-адернорецепторив в отдельных случаях наблюдается выпадение волос, нарушение слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит, Induratio penis plastica.

Противопоказания


Противопоказания препарата Бисопровел:
Кардиогенный шокблокада II и III степени;синдром слабости синусового узла;синоатриальная блокада II или III степени;брадикардия(частота сердечных сокращений менее 50 ударов / мин);артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст)бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;тяжелые формы нарушения периферического кровообращенияодновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);псориаз(в т. ч. в семейном анамнезе);беременность;период кормления грудьювозраст;повышенная чувствительность к препарату и его компонентов.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем


Состав и свойства
действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата 2,5 мг, 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества:лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; магния стеарат.

Форма выпуска:
Таблетки.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Селективный бета

1
-адреноблокатор без ВСА и мембраностабилизирующим свойств. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действия. Гипотензивное действие обусловлено снижением минутного объема крови, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением высвобождения ренина почками. Антиангинальная действие обусловлено блокадой бета

1
-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца за счет снижения ЧСС и сердечного выброса, и благодаря этому уменьшению потребности миокарда в кислороде.При длительном применении препарата в первую очередь снижает повышенное загальнопериферийний сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности препарат подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-. Средство обладает очень низким сродством с бета

2
рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с бета

2
рецепторами эндокринной системы. При однократном приеме действие препарата сохраняется в течение 24 ч.Фармакокинетика.После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте.Биодоступность составляет примерно 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная коцентрация достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.Эффект "первого прохождения" через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Примерно 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов, около 2% дозы - через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 ч.Фармакокинетика бисопролола не зависит от возраста.Коррекция дозы для пациентов с прушенням функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Условия хранения:
Хранят Бисопровел в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 250С.

Бисокард

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Валеант Фармасьютикалс Швейцария ГмбХ

Фармакологическая группа:

Бисопролол

О препарате:
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.Показания и дозировка:Артериальная гипертензияПрофилактика приступов стенокардииПринимается внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2,5-5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг/сут.У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Передозировка:
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение (в/в) 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Побочные эффекты:
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АСТ, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторамШокКоллапсОтек легкихОстрая сердечная недостаточностьХроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, (в том числе кардиогенный шок)AV блокада II-III ст.Синоатриальная блокадаСиндром слабости синусового узлаВыраженная брадикардияСтенокардия ПринцметалаКардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда)Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезеПериод лактацииОдновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В)Поздние стадии нарушения периферического кровообращенияБолезнь РейноФеохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов)Метаболический ацидозВозраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, псориаз, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Состав и свойства:
Активное вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества бисопролола фумарата 5 или 10 мгВспомогательные вещества: лактоза,крахмал кукурузный,кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиоксиэтиленгликоль 400 , титана диоксид, железа оксид желтый (таблетки 5 мг), железа оксид красный (таблетки 10 мг).

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:
Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре от 15 до 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.

Бисогамма

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

О препарате:
Бисогаммма - бета1-адреноблокатор, антиаритмическое средство.Показания и дозировка- артериальнаягипертензия- профилактика приступовстенокардииСпособ применения:При артериальной гипертензии начальная доза препарата Бисогамма оставляет 5 мг/сут.При умеренной артериальной гипертензии (I стадия по классификации ВОЗ; диастолическое давление <105 мм рт.ст.) начальная доза может составлять 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут.При стенокардии напряжения препарат назначают в дозе 5 мг/сут. При необходимости дозу Бисогамма можно увеличить до 10 мг/сут.Превышение дозы 10 мг/сут возможно только в исключительных случаях и под тщательным контролем.Продолжительность лечения препаратом Бисогамма не ограничена и зависит от вида и тяжести заболевания.Таблетки Бисогамма следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, утром натощак или во время завтрака.При отмене препарата Бисогамма у пациентов со стенокардией напряжения дозу необходимо снижать постепенно (в течение 7-10 дней), т.к. резкая отмена может привести к обострению заболевания.У пациентов со слабой или умеренной печеночной или почечнойнедостаточностью, а также при заболеваниях почек, как правило, нет необходимости в специальном подборе доз.У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза Бисогамма не должна превышать 10 мг.

Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, ведущая к остановке сердца, сердечная недостаточность, кардиогенныйшок, затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги.Лечение: при угрожающем замедлении ЧСС и снижении АД - немедленное прекращение приема препарата; если препарат был принят недавно, принимают меры по выведению его из организма (провокация рвоты, промывание желудка), а также меры, понижающие его всасывание (активированный уголь, слабительные средства); проводят контроль водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, состава мочи. При необходимости проводят симптоматическую терапию (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, адреналин), иногда применяют искусственное дыхание. При брадикардии, резистентной к терапии, может быть использован кардиостимулятор. При бронхоспазме назначают бета2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточном эффекте их вводят в/в) или в/в аминофиллин. При развитии генерализованных судорог рекомендуется вводить диазепам в/в медленно. Антидоты: атропин - 0.5-2 мг в/в в виде болюсной инъекции, глюкагон - вначале 1-10 мг в/в, затем 2-2.5 мг каждый час в/в капельно.Побочное действиеСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - усталость, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, дезориентация, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации,парестезии, боли и чувство похолодания конечностей.Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, конъюнктивиты, уменьшение слезоотделения (следует учитывать, если больной пользуется контактными линзами).Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, вплоть до нарушения AV-проводимости или до усиления симптомов сердечной недостаточности. У больных с нарушением периферического кровообращения (включая болезнь Рейно) возможно обострение заболевания.Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания (у больных с тенденцией к бронхоспазму).Со стороны пищеварительной системы:анорексия, расстройства функции ЖКТ (тошнота, рвота,запордиарея, боли, спазм); в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и развитиегепатитаСо стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, судороги икроножных мышц; в отдельных случаях - артропатия.Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо и потенции.Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови; латентный сахарныйдиабетможет проявиться клинически, течение существующего сахарного диабета может ухудшиться.Дерматологические реакции: кожные аллергические реакции (эритемазуд, аллергическая экзантема на солнечный свет,крапивница), повышеннаяпотливость

Противопоказания
- клинически выраженная сердечная недостаточность;- кардиогенный шок;- AV-блокада II и III степени;- СССУ;- синоатриальная блокада;- выраженнаябрадикардия- артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт.ст.);- метаболический ацидоз;- склонность к бронхоспазму (бронхиальнаяастма, обструктивные заболевания дыхательных путей);- поздние стадии нарушений периферического кровообращения;- одновременное назначение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);- детский и подростковый возраст до 18 лет;- повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата Бисогамма;- повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.Беременность и лактацияАдекватных и строго контролируемых клинических исследований применения бисопролола во время беременности не проводилось, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При применении препарата Бисогамма во время беременности из-за существующего риска развития брадикардии, артериальной гипотензии,гипогликемиии нарушений дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных лечение бисопрололом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после рождения.Не установлено, выделяется ли бисопролол с грудным молоком. При применении препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.С осторожностью следует назначать препарат Бисогамма при AV-блокаде I степени; клинически выраженном или скрытом сахарном диабете (возможна тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут быть маскированы, необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови); длительном голодании и тяжелых физических нагрузках (возможна тяжелая гипогликемия);феохромоцитоме(препарат назначается только после альфа-адреноблокаторов); выраженных облитерирующих заболеваниях нижних конечностей; тиреотоксикозе.Больным спсориазом(в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.Бета-адреноблокаторы могут усиливать чувствительность к аллергенам, и на фоне их приема анафилактические реакции могут протекать в более тяжелой форме. Поэтому пациентам с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе или на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии препарат Бисогамма следует назначать только по строгим показаниям.У больных гипертиреозом Бисогамма может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (желудочковая тахикардия,тремор).Резкая одновременная отмена клонидина и Бисогаммы может вызвать выраженную артериальную гипертензию, поэтому клонидин следует отменять только через несколько дней после отмены Бисогаммы.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВопрос о возможности пациента, принимающего Бисогамму, выполнять работу, требующую повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с механизмами), решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата. Особое внимание следует проявить в начале лечения, при увеличении дозы, использовании комбинированной терапии или употреблении алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Антигипертензивный эффект Бисогаммы может быть усилен ингибиторами АПФ, диуретиками, вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами.Одновременное применение Бисогаммы и блокаторов кальциевых каналов типа нифедипина может привести к более выраженному снижению АД.Одновременное применение Бисогаммы и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон) делает необходимым тщательное наблюдение за больными, т.к. возможно возникновение артериальной гипотензии, брадикардии,аритмиии сердечной недостаточности.В/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон) больным, получающим Бисогамму, противопоказано, за исключением случаев интенсивной терапии.Кардиодепрессивное действие Бисогаммы может усиливаться антиаритмическими средствами.Одновременное применение Бисогаммы и резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина, клонидина или сердечных гликозидов может вызвать существенное урежение ЧСС и нарушение проводимости.Одновременное применение Бисогаммы и норадреналина, адреналина и других симпатомиметических средств (например, входящих в состав противокашлевых средств, капель в нос и глазных капель) ведет к снижению клинической эффективности Бисогаммы.При одновременном применении производных эрготамина (антимигренозные средства) и Бисогаммы могут усиливаться проявления нарушений периферического кровообращения.При одновременном применении ингибиторов МАО и Бисогаммы отмечается существенное увеличение АД (данная комбинация не рекомендуется).Бисогамма может усиливать, пролонгировать или снижать эффективность инсулина, пероральных противодиабетических средств.Рифампицин снижает антигипертензивный эффект Бисогаммы, а циметидин, гидралазин, этанол усиливают его.Средства для наркоза усиливают антигипертензивный эффект Бисогаммы, поэтому анестезиолог должен быть проинформирован о приеме препарата перед назначением больному общей анестезии.

Состав и свойства:


1 таб. Бисогамма содержит бисопролола гемифумарат 5 мг
Вспомогательные вещества:кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, краситель железа (III) оксид желтый (E172), гипромеллоза (HPMC).

Форма выпуска:
таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30, 50 или 100 шт. - П №014191/01-2002, 02.07.02таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 или 100 шт. - П №014191/01-2002, 02.07.02

Фармакологическое действие:
Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Обладает избирательностью действия на β1-адренорецепторы.В зависимости от тонуса симпатической нервной системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет AV-проводимость, снижает выделение ренина почками.Бисогамма оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса.Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД.Бисогамма обладает очень низким сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-адренорецепторам эндокринной системы.ФармакокинетикаВсасывание и распределениеПосле приема препарата Бисогамма внутрь из ЖКТ абсорбируется более 90% бисопролола. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание.Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови - до 30%.Метаболизм и выведениеДо 10% дозы подвергается эффекту "первого прохождения". Выводится почками: 50% - в виде неактивных метаболитов, 50% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 10-12 ч.

Условия хранения:
Препарат Бисогамма следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Бисмофальк

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Комбинированный препарат, содержащий висмута нитрат основной и висмута субгаллат. Противоязвенное средство с бактерицидной (уничтожающей бактерии) активностью в отношении Helikobacter Pylori - микроорганизма, который рассматривается как одна из причин возникновения и рецидивирования (повторного проявления) хроническогогастрита(воспаления слизистой оболочки желудка) и язвенной болезни. В кислой среде желудка и двенадцатиперстной кишки висмута субгаллат и висмута субнитрат образуют комплексы с гликопротеинами (белками), выделяющимися из поврежденной слизистой. Этот образовавшийся комплекс, содержащий висмут, формирует защитный слой на поверхностиэрозий(дефекта слизистой оболочки) и язв, что предохраняет их от воздействия соляной кислоты и пепсина (фермента, разлагающего пептиды и белки). Препарат усиливает процессы регенерации (восстановления) слизистой оболочки, повышает выработку слизи и улучшает ее защитные свойства.

Показания к применению:
Язвенная болезнь желудка и двенадацатиперстной кишки; хронический гастрит в стадии обострения; чувство переполнения в эпигастральной области (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины).Способ применения:Препарат назначают внутрь по 2 таблетки 3 раза в сутки за 1-2 ч до еды. Таблетки принимают, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения определяется клиническим течение заболевания и должна составлять не менее 4 недель даже при быстром улучшении состояния или исчезновении жалоб. В то же время, как при применении всех препаратов висмута, длительность лечения не должна быть более 8 недель. При необходимости повторного курса следует сделать перерыв длительностью 8 недель. Поскольку препарат действует наиболее активно в кислом содержимом желудка, антациды (средства, понижающие кислотность желудка), а также молоко не следует принимать одновременно с бисмофальком. При необходимости эти средства принимают не ранее чем за 30 мин до приема бисмофалька или через 30 мин после его приема, чтобы не ослаблять действия бисмофалька.Побочные действия:Возможна темная окраска кала вследствие образования сульфида висмута. При длительном применении в высоких дозах возможно развитиеэнцефалопатии(болезней головного мозга, связанных с накоплением висмута в центральной нервной системе, характеризующихся его дистрофическими изменениями).

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая почечнаянедостаточность; беременность; кормление грудью. Препарат не назначают детям до 14 лет.

Форма выпуска:
Таблетки, содержащие висмута нитрата основного по 0,1 г и висмута субгаллата по 0,05 г, в упаковке по 100 штук.

Условия хранения:
В плотно укупоренных упаковках в защищенном от света месте.Внимание!Перед применением препарата Бисмофальк вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Бисмоверол

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Оказывает лечебное действие при спирохетозах (заболеваниях человека, вызываемых микроорганизмами спиральной формы).

Показания к применению:
Все формысифилисаСпособ применения:Вводят внутримышечно (двухмоментным способом) в верхний наружный квадрант ягодицы; взрослым - по 1,5 мл 2 раза в неделю. На курс вводят 16-20 мл, что соответствует 0,8-1,0 г металлического висмута. Детям вводят через каждые 3-4 дня в следующих дозах: от 6 мес. до 1 года: разовая доза -0,1-0,3 мл, курсовая - 4,0мл; от 1 года до 3 лет разовая доза -0,2-0,4 мл, курсовая - 4,0-4,8 мл; от 3 до 5 лет разовая доза - 0,4-0,6 мл, курсовая - 6-8 мл; от 5 до 10 лет разовая доза - 0,4-0,8 мл, курсовая - 8-10 мл; от 10 до 15 лет разовая Доза -0,6-0,8 мл, курсовая - 10-12 мл.Побочные действия:Возможны слюнотечение, появление темносиней каймы по краю десен,гингивиты(воспаление слизистой оболочки десны), стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта),дерматиты(воспаление кожи), висмутоваянефропатия(повреждение почек вследствие лечения бисмоверолом), альбуминурия (белок в моче), полиневриты (множественное воспаление периферических нервов),невриттройничного нерва (воспаление лицевого нерва).

Противопоказания:
Заболевания почек, печени, сахарныйдиабет, геморрагические диатезы (повышенная кровоточивость), тяжелые формытуберкулеза, декомпенсация сердечной деятельности (резкое снижение насосной функции сердца), гингивиты, стоматиты.

Форма выпуска:
Во флаконах по 100 мл.

Условия хранения:
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.Внимание!Перед применением препарата Бисмоверол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Бисептрим

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Сульфаметоксазол

О препарате:
Антимикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.Показания и дозировка:Уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонореяБронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмонияСредний отит, синусит и ринитМенингит, абсцесс головного мозгаСепсисБрюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерияПиодермия, абсцесс и раневая инфекция, остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый)Детские инфекции мягких тканей и  скелетаПрепарат принимают внутрь, утром или вечером, после еды, с достаточным количеством жидкости.Детям от 6 до 12 лет - по 1 таблетке по (480 мг) 2 раза в день.Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет – по 2таблетки (960 мг) 2 раза в сутки.Курс лечения продолжается от 5 до 10 дней, а при хронических инфекциях более длительный и зависит от течения болезни.

Передозировка:
Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.Лечение: промывание желудка, коррекция электролитных нарушений. При необходимости – гемодиализ. Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).

Побочные эффекты:
Тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колитГоловная боль, головокружениеАнемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гипопротромбинемияКожный зуд, кожная сыпь, полиморфная эритема;В единичных случаях синдром Стивенса-Джонсона, синдром ЛайеллаАсептический менингит, расстройство координации движения,депрессияБессонница, судороги, галлюцинацииАртралгии, миалгииУдушье, кашель, инфильтраты в легкихГипокалиемия, гипонатриемия

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препаратаВыраженные нарушения функции печени, почекБеременность и период лактацииМегалобластная анемия (обусловленная дефицитом фолиевойкислоты)Детский возраст до 6 лет

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
У пожилых больных, одновременно принимающих диуретики (чаще тиазиды), увеличивается риск развития тромбоцитопении. Не рекомендуется одновременное применение бисептрима и сахароснижающих препаратов, непрямых антикоагулянтов, салицилатов, фенилбутазона, напроксена, фенитоина, производных пара-аминобензойной кислоты.

Состав и свойства:
Одна таблетка содержит: активные вещества: сульфаметоксазол  400,0 мг, триметоприм     80,0 мг.Вспомогательные вещества: крахмал, натрия крахмала гликолят, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска:
Таблетки.

Фармакологическое действие:
Комбинированный препарат, содержит ко-тримоксазол – смесьтриметоприма и сульфаметоксазола (1:5). Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° C.

Бисептол 480

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Сульфаниламидные и близкие к ним лекарственные средства

Торговое названиеБисептол 480

О препарате
Бисептол - комбинированный антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов, не являющийся антибиотиком.  Применяется приинфекционных заболеваниях различной этиологииПоказания и дозировкаНазначение препарата возможно при:тяжелых или осложненных инфекциях мочевыделительной системы, вызванных чувствительными к препарату штаммами Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spр., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris;инфекциях ЖКТ, вызванных чувствительными штаммами Shigella flexneri, Shigella sonnei (бактериальная дизентерия);пневмонииу взрослых и детей, вызванной pneumocystis carinii;токсоплазмозедиарее у путешественников, вызванная Escherichia coli.Препарат вводят в/в капельно медленно после разведения в перечисленных р-рах (применение других р-ров противопоказано):

5 или 10% р-р глюкозы;
0,9% р-р NaCl; р-р Рингера;0,45% р-р NaCl;

2,5% р-ром глюкозы.
Разводят содержимое 1 ампулы (5 мл) в 125 мл р-ра или 2 ампул (10 мл) в 250 мл р-ра.Приготовленный р-р необходимо ввести сразу же после растворения. При выявлении помутнения или осадка в готовом р-ре препарат не применяют.Если больному нельзя принимать большое количество жидкости, применяют высокую концентрацию ко-тримоксазола — 5 мл на 75 мл 5% р-ра глюкозы.При большинстве острых инфекций взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 10 мл (содержимое 2 ампул) с интервалом 12 ч. При тяжелых инфекциях дозу повышают до 15 мл (содержимое 3 ампул) с интервалом 12 ч.Детям в возрасте до 12 лет назначают по 30 мг сульфаметоксазола/6 мг триметоприма/кг массы тела в сутки в виде 2 инфузий; в возрасте 3–5 мес — 1,25 мл с интервалом 12 ч; 6 мес–5 лет — 2,5 мл с интервалом 12 ч; 6–12 лет — 5 мл с интервалом 12 ч. При особенно тяжелых инфекциях дозу возможно повысить на 50%. Обычно курс лечения составляет 2–5 дней.Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с почечной недостаточностью назначают с учетом клиренса креатинина: >30 мл/мин — применяют в обычной дозе; 15–30 мл/мин — применяют 1/2 обычной дозы на протяжении не более 3 дней; <15 мл/мин — назначать не рекомендуется.При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, назначают в дозе 100 мг сульфаметоксазола/20 мг триметоприма/кг массы тела в сутки в 4 равных дозах с интервалом 6 ч.По возможности лечение продолжают с использованием лекарственной формы препарата для перорального приема.Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней.

Передозировка
Максимальная доза препарата, которая переносится больными, не определена. Признаками передозировки сульфаниламидов являютсяанорексия, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Отмечены случаи лихорадки, гематурии и кристаллурии. Более поздние признаки передозировки — патологические изменения клеточного состава крови и желтуха. Тяжелая форма передозировки триметоприма проявляется анорексией,кишечной коликой, тошнотой, рвотой, головокружением, головной болью, сонливостью, спутанностью сознания, комой, угнетением функции костного мозга.Продолжительное применение препарата в высоких дозах может привести к угнетению функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия). В таком случае необходимо прекратить применение препарата, назначить фолат кальция в дозе 5–15 мг/сут (или соответствующую дозу фолиевой кислоты).Перитонеальный диализ для элиминации триметоприма и сульфаметоксазола неэффективен, а гемодиализ — частично эффективен.

Побочные эффекты
Обычно в рекомендованных дозах препарат хорошо переносится. Чаще побочные эффекты выражены незначительно: тошнота (с рвотой или без нее), кожная сыпь. Редко отмечают тяжелые формы кожных реакций гиперчувствительности: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Может развиваться псевдомембранозный энтероколит. Редко отмечали случаи печеночной недостаточности, желтухи, некроза печени. Крайне редко — диарею, глоссит и кандидоз.Отмечали незначительно выраженные гематологические изменения, проходящие после отмены препарата: лейкопения,нейтропения, тромбоцитопения, реже — агранулоцитоз, мегалобластная анемия ипурпура. Обычно эти гематологические изменения не приводили к клиническим проявлениям, но в некоторых случаях возможны тяжелые формы, особенно у лиц преклонного возраста с печеночной недостаточностью или низким уровнем фолатов.Препарат может вызывать гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы независимо от величины дозы.С применением ко-тримоксазола связывают развитиелимфоцитарного менингита, который проходил после отмены препарата, однако после повторного применения сульфаметоксазола или триметоприма отмечали его рецидив.Применение препарата при инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii у больных СПИДом, вызывает крапивницу, лихорадку, нейтропению,тромбоцитопению, повышение активности печеночных ферментов.Отмечали единичные случаи головной боли, депрессии, головокружения, галлюцинаций, однако причинно-следственная связь с применением препарата не установлена.При появлении лихорадки, артралгии, кашля, удушья или желтухи применение препарата следует прекратить.Возможны единичные случаи развитиятромбофлебитав месте введения препарата.

Противопоказания
Противопоказан при:повышенной чувствительности к сульфаниламидам, триметоприму и прочим компонентам препарата;мегалобластной анемией, вызванной дефицитом фолиевой кислоты;печеночной или почечной недостаточности (при невозможности мониторинга концентрации препарата в плазме крови);в возрасте до 3 мес.Взаимодействие с другими препаратамиУ больных пожилого возраста применение ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развитиятромбоцитопенииКо-тримоксазол может усиливать действие антитромботических средств, фенитоина, антидиабетических препаратов (в частности производных сульфанилмочевины), а также повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови.У пациентов, одновременно принимавших ко-тримоксазол и циклоспорин (например после трансплантации почек), отмечали преходящее нарушение функции почек.При одновременном применении ко-тримоксазола и метотрексата необходимо дополнительно назначать фолиевую кислоту.Применение ко-тримоксазола в комбинации с пириметамином в дозе 25 мг в неделю может привести к развитию мегалобластной анемии. Поэтому одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.Одновременное применение с прокаинамидом и амантадином повышает концентрацию этих препаратов в сыворотке крови.Особые указанияВ связи с возможностью развития псевдомембранозного энтероколита, вызванного Clostridium difficile, при появлении диареи у больных, получающих лечение ко-тримоксазолом, необходимо провести обследование для уточнения диагнозапсевдомембранозного энтероколита, а при его верификации — своевременно назначить адекватное лечение. В случае легких форм этого заболевания достаточно прекратить применение ко-тримоксазола. При среднетяжелых и тяжелых формах заболевания необходимо назначение жидкости, солевых и белковых р-ров, а также антибактериальных препаратов, к которым чувствительны Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин).Нельзя назначать препараты, тормозящие перистальтику кишечника, а также противодиарейные препараты.С осторожностью назначают препарат больным с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (например больным пожилого возраста, лицам с алкогольной зависимостью, больным, принимающим противосудорожные средства, больным с синдромом мальабсорбции), пациентам с тяжелой формой аллергии, БА, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.При применении препарата у пациентов пожилого возраста повышается риск развития побочных эффектов, в том числе печеночной или почечной недостаточности, кожных реакций, угнетения костного мозга, а также тромбоцитопении.При применении Бисептола 480 необходимо периодически проводить общий и биохимический анализ крови, в том числе контролировать электролитный баланс.При наличии патологических изменений лабораторных показателей, а также при возникновениижелтухинеобходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.У больных СПИДом, применяющих Бисептол 480 в связи с инфекцией, вызванной Pneumocystis carinii, чаще возникают такие побочные эффекты, как сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови, гипокалиемия и гипонатриемия.Препарат содержит пропиленгликоль, поэтому при продолжительном применении может вызвать развитие лактатного ацидоза.При применении препарата более 14 дней необходимо контролировать картину периферической крови.В связи с отсутствием контролируемых исследований не рекомендуется применять препарат в III триместр беременности, так как у грудного ребенка может развиться ядерная желтуха. Препарат можно применять в начальные месяцы беременности в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.Препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью на время лечения следует прекратить.Препарат не вызывает снижения психофизической активности и не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами, однако следует учитывать возможность развития головокружения.Применение ко-тримоксазола может влиять на результаты определения степени конкурентного связывания метотрексата с белками плазмы крови, когда в качестве белка для анализа применяют бактериальную дегидрофолиевую редуктазу.Не отмечено влияния на результаты исследования при определении метотрексата с помощью радиоиммунологического теста.Присутствие ко-тримоксазола может изменить результаты (приблизительно на 10%) реакции Яффе с применением пикрата для определения креатинина в крови.

Состав и свойства
В составе препарата содержатся активные вещества - сульфаметоксазол 400 мг и триметоприм 80 мг. Среди прочих ингредиентов были использованы: пропиленгликоль, натрия гидроксид, спирт этиловый, спирт бензиловый, натрия пиросульфат, вода для инъекций.Содержит триметоприм (5-[(3,4,5-триметоксифенил)-метил]-2,4-пиримидинодиамин) и сульфаметоксазол (4-амино-N-(5-метил-3-изоксазолил)-бензолсульфамид) в соотношении 1:5.

Форма выпуска:
препарат являет собой конц. д/п инф. р-ра 480 мг/5 мл амп. 5 мл, № 10, в котором

Фармакологическое действие:
Cульфаметоксазол — сульфаниламид средней продолжительности действия, тормозит синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК.Триметоприм ингибирует бактериальную редуктазу дигидрофолиевой кислоты.Компоненты препарата оказывают синергическое действие. Штаммы бактерий, резистентные к препарату, возникают редко.Степень связывания триметоприма с белками плазмы крови — 50%, сульфаметоксазола — 66%. Распределение компонентов препарата в организме отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм — во всех жидкостях организма.Высокая концентрация триметоприма достигается в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба вещества в терапевтических концентрациях накапливаются в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха.Оба компонента метаболизируются в печени и выделяются главным образом почками путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.Концентрация обоих соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. T1/2 составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8–10 ч — для триметоприма.Припочечной недостаточностиT1/2 обоих соединений удлиняется, что требует коррекции дозы.

Условия хранения:
при температуре не выше 30*С в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Бисептол

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Польфа АО, Пабяницкий ФЗ, Польша

Фармакологическая группа:

Сульфаниламидные и близкие к ним лекарственные средства

Торговое названиеБисептол (Ко-тримоксазол)

О препарате
Бисептол - комбинированный антибактериальный препарат, обладающий широким спектром бактерицидного действия.Показания и дозировкаБисептол применяется при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:инфекции дыхательных путей (в т.ч.бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);отиты, синуситы;менингит, абсцесс головного мозга;инфекции мочеполовой системы (в т.ч.пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);гонорея;инфекции пищеварительного тракта(в т.ч. брюшной тиф, паратиф, шигеллез, холера);инфекции кожи, мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).Дозировку препарата Бисептол устанавливают индивидуально.Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.Детям в возрасте от 2 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами 6 ч, продолжительность приема - 14 дней.При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при необходимости проведения длительной терапии - по 480 мг 2 раза/сут.Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

Передозировка
При передозировке препаратом возможны следующие симптомы:тошнота;рвота;головокружение;кишечные колики;сонливость;предобморочное состояние;спутанность сознания;депрессия;лихорадка;кристаллурия;гематурия;тромбоцитопения;желтуха;лейкопения;мегалобластная анемия.В качестве лечения назначаетсяфорсированный диурез, промывание желудка, подкисление мочи для выведения триметоприма, а также в/м введение кальция фолината - 5-15 мг/день. Возможен гемодиализ.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея; в единичных случаях - псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.Аллергические реакции: в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - обратимые тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, фолиеводефицитная анемия.Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, нефрит.Со стороны ЦНС: в единичных случаях -головная боль, депрессия, головокружение.

Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и обратимы после отмены препарата.
Появление кожной сыпи или тяжелой диареи является показанием для отмены Бисептола.При передозировке проявляются такие симптомы: тошнота, рвота, нарушение сознания. Для лечения необходимо провести полную отмену препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез, прием кальция фолината (5-10 мг/сут).

Противопоказания
Бисептол противопоказан при:выраженных нарушениях функции печени и/или почек;нарушениях со стороны системы кроветворения;тяжелыхзаболеваниях сердечно-сосудистой системыдефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;беременности;гиперчувствительности к компонентам препарата;детям в возрасте до 6 недель.При необходимости применения препарата в период лактации, грудное кормление следует прекратить.С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенномаллергологическом анамнезе

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
При одновременном применении триметоприм усиливает действие гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины.При совместном применении Бисептола с тиазидными диуретиками повышается риск развития тромбоцитопении и повышенной кровоточивости.Бисептол усиливает антикоагулянтное действие варфарина и противосудорожную активность фенитоина.При совместном применении рифампицин уменьшает период полувыведения триметоприма.Совместное применение Бисептола и циклоспорина после трансплантации почек ухудшает состояние пациента.Не рекомендуется одновременно применять Бисептол с салицилатами, бутадионом, напроксеном и производными парааминобензойной кислоты.Запрещается употреблять алкоголь во время применения препарата Бисептол.

Состав и свойства
В состав препарата входят ко-тримоксазол, сульфаметоксазол, триметоприм.

Форма выпуска:
таблетки белого или с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с фаской.

Фармакологическое действие:
механизм действия Бисептола обусловлен угнетением биосинтеза фолатов в микробных клетках. Сульфаметоксазол нарушает образование дигидрофолиевой кислоты, триметоприм препятствует трансформации дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.Бисептол активен в отношении многих групп микроорганизмов. Среди грамотрицательных бактерий к Бисептолу чувствительны Yersinia spp., Salmonella spp., Neisseria spp., Shigella spp., Proteus vulgaris, Escherichia coli, Vibrio cholerae, Corynebacterium spp.; среди грамположительных - Staphylococcus spp. К Бисептолу также чувствительны Actinomyces spp., Chlamydia spp., Klebsiella spp.

Условия хранения:
в сухом недоступном для детей месте при температуре 25*С. Не допускать прямого попадания солнечных лучей. Срок годности - 5 лет.