Зетринал

#Зетринал #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

ТРИФАРМА подразделение компании Абди Ибрахим Фармасьютикал, Турция

Фармакологическая группа:

ЗЕТРИНАЛ (ZETRINAL) cetirizine Представительство:ТРИФАРМА подразделение компании Абди Ибрахим Фармасьютикал Владелец регистрационного удостоверения:ABDI IBRAHIM ILAC SAN. VE TIC., A.S. код ATX: R06AE07

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с бороздкой на обеих поверхностях.

1 таб. цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, поливинилпирролидон К-30, магния стеарат.Состав оболочки: эудрагит Е, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, тальк.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Сироп в виде прозрачной жидкости с характерным запахом.

5 мл цетиризина дигидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат (нипазол), метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропиленгликоль, сорбитол, уксусная кислота, глицерол, натрия сахарин, банановый ароматизатор, натрия ацетат, вода очищенная.

100 мл - флаконы (1) в комплекте с мерной ложечкой на 5 мл - пачки картонные. 200 мл - флаконы (1) в комплекте с мерной ложечкой на 5 мл - пачки картонные.
Общая информацияПроизводитель:ТРИФАРМА подразделение компании Абди Ибрахим Фармасьютикал, Турция

Зетия

#Зетия #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария

Фармакологическая группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате
Зетия - гиполипидемическое лекарственное средство.Показания и дозировкаПоказания препарата Зетия:Первичная гиперхолестеринемия.Зетия®в комбинации с ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы (статины) показан как вспомогательная терапия к диете для пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией, если терапии только статинами недостаточно.Монотерапия препаратом Зетия®показана как вспомогательная терапия к диете для пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией, для которых применение статина нецелесообразно или существует его непереносимость.Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (ГоСГ).Зетия® в комбинации со статинами показан как вспомогательная терапия к диете у пациентов с ГоСГ.Пациенты могут также получать дополнительное лечение (например аферез ЛПНП).Гомозиготная ситостеролемия (фитостеролемия).Зетия®показан как вспомогательная терапия к диете для пациентов с гомозиготной семейной ситостеролемиею.В течение всего курса лечения Зете®пациент должен придерживаться стандартной гиполипидемические диеты.Рекомендуемая доза Зетия®составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки независимо от приема пищи.При добавлении препарата Зетия® к статина следует продолжать прием той дозы статина, которая уже была назначена. В таком случае следует ознакомиться с инструкцией по применению этого статина.Одновременное применение с СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислотПрием препарата Зетия® следует проводить не позднее чем за 2:00 до или не ранее, чем через 4:00 после введения СЕКВЕСТРАНТЫ желчной кислоты.Пациенты пожилого возраста.Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.Пациенты с нарушением функции печениДля пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд - Пью) коррекция дозы не требуется. Лечение препаратом Зетия® Не рекомендуется пациентам с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) или тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд - Пью) печеночной недостаточностью.Прием пациентов с нарушением функции почекПациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.Дети.В начале лечения необходим контроль специалиста.Дети в возрасте от 10 лет (пубертатный положение: у мальчиков - стадия Таннера II и выше, девочки - не менее чем через год после менархе) не нуждаются в коррекции дозы, однако клинический опыт применения у детей (в возрасте от 10 до 17 лет) ограничен.При приеме препарата Зетия®с симвастатином следует ознакомиться с инструкцией по применению по дозировке для детей от 10 до 17 лет.Дети до 10 лет: применение препарата Зетия® детям до 10 лет не рекомендуется из-за недостатка данных по безопасности и эффективности.

Передозировка
Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратом Зетия®; в большинстве случаев передозировки не повлекло нежелательных явлений. Нежелательные явления, которые наблюдались не были серьезными. В случае передозировки следует принять симптоматических и поддерживающих мероприятий.

Побочные эффекты
Нижеприведенные побочные реакции препарата Зетия наблюдались в клинических исследованиях у пациентов, лечившихся препаратом Зетия®(N = 2396), и возникали чаще, чем в группе плацебо (N = 1159), либо наблюдались у пациентов, лечившихся препаратом Зетия®сопутствующее со статинами (N = 11308), и возникали чаще, чем в группе приема только статина (N = 9361).Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 - <1/10); нечасто (≥1 / 1000 - <1/100); редко (≥1 / 10000 - <1/1000) и очень редко (<1/10000).Таблица 1Монотерапия препаратом Зетия®Классы систем органовпобочные реакциичастота появлениялабораторные исследованияПовышение уровня АЛТ и / или АСТ; повышение уровня КФК в сыворотке крови; повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы; результаты функциональных печеночных проб вне нормынечастоРеспираторные, торакальные и медиастинальные нарушениякашельнечастоСо стороны желудочно-кишечного трактаБоль в животе; диарея метеоризмчастодиспепсия гастроэзофагеальный рефлюкс;тошнотанечастоСо стороны костно-мышечной и соединительной тканиартралгия мышечные спазмы; боль в шеенечастоМетаболические нарушения и нарушения пищеваренияснижение аппетитанечастоСо стороны сосудистой системыПриливы;гипертензиянечастоОбщие нарушения и реакции в месте введенияусталостьчастоБоль в груди, больнечастоТаблица 2Дополнительные побочные реакции при одновременном приеме препарата Зетия®со статинамиКлассы систем органовпобочные реакциичастота появлениялабораторные исследованияПовышение АЛТ и / или АСТчастоСо стороны нервной системыГоловная больчастопарестезиинечастоСо стороны желудочно-кишечного трактаСухость во рту; гастритнечастоСо стороны кожи и подкожных тканейзуд сыпь,крапивницанечастоСо стороны костно-мышечной и соединительной тканимиалгиячастоБоль в спине; слабость мышц; боль в конечностяхнечастоОбщие нарушения и нарушения условий введенияастения периферическиеотекинечастоОдновременное применение препарата Зетия®и фенофибратаСо стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе (часто).Дети в возрасте от 10 до 17 лет:В ходе исследования с участием подростков в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (N = 248) повышение АЛТ и / или АСТ (≥ 3 раза от верхней границы нормы) наблюдались у 3% (4 больных) в группе эзетимиба / симвастатина по сравнению с 2% (2 больных) в группе монотерапии симвастатином; эти показатели составляли соответственно 2% (2 больных) и 0% в отношении повышения КФК (КФК) ≥ 10 раз от верхней границы нормы. О случаях миопатии не сообщалось.В этом исследовании не сравнивали жидкие побочные реакции на препарат.Данные лабораторных исследований.Во время контролируемых клинических исследований монотерапии клинически значимое повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ и / или АСТ - ≥ 3 раз от верхней границы нормы) было подобным у препарата Зетия® (0,5%) и плацебо (0,3%). В исследованиях комбинированной терапии частота появления составила 1,3% у пациентов, сопутствующее принимали Зетия® и статин, и 0,4% у пациентов, принимавших только статин. Подобное повышение обычно было бессимптомное, не связанное с холестазом, а показатели возвращались к исходному уровню после отмены терапии или при продолжении лечения.В клинических исследованиях наблюдалось клинически значимое повышение КФК (≥ 10 раз от верхней границы нормы) в 0,2% (в 4 из 1674) пациентов, принимавших только Зетия®по сравнению с 0,1% (в 1 из 786) пациентов, принимавших плацебо, и в 0,1% (1/917) пациентов, принимавших Зетия® сопутствующее со статинами, по сравнению с 0,4% (4/929) пациентов, принимавших только статин. Не было преимущества в появлении миопатии или рабдомиолиза при приеме препарата Зетия®по сравнению с соответствующей группой контроля (плацебо или только статин).Опыт постмаркетингового примененияНижеприведенные дополнительные побочные реакции были зарегистрированы при применении в постмаркетинговый период. Поскольку эти побочные явления были определены по спонтанными сообщениями, частоту появления нельзя оценить.Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:тромбоцитопенияСо стороны нервной системы: головокружение, парестезии.Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка.Со стороны желудочно-кишечного тракта:панкреатитзапор.Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема.Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:миалгиямиопатия / рабдомиолиз.Общие нарушения и нарушения условий введения: астения.Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая сыпь, крапивницу, анафилаксии и ангионевротическийотекСо стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит желчнокаменная болезнь; холецистит.Психические нарушения: депрессия.

Противопоказания


Противопоказания препарата Зетия:
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу.При одновременном приеме препарата Зетия® с любым статинами следует ознакомиться с инструкцией этого медицинского препарата.Совместная терапия препаратом Зетия®со статинами противопоказана в период беременности и кормления грудью, а также пациентам с заболеваниями печени в стадии обострения или невыясненными длительными повышениями уровня сывороточных трансаминаз.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Исследование взаимодействия препарата Зетия с другими лекарственными препаратами проводились только с участием взрослых.Доклинические исследования показали, что эзетимиб не индуцирует ферменты системы цитохрома Р450, что метаболизируются препарат. Не наблюдалось никаких клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между эзетимиба и препаратами, которые метаболизируются ферментами системы цитохрома P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 и 3A4 или N-ацетилтрансферазой.В клинических исследованиях лекарственного взаимодействия эзетимиб при комбинированной терапии не влиял на фармакокинетику дапсона, декстрометорфана, дигоксина, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела), глипизида, тольбутамида или мидазолану.Циметидин при комбинированной терапии с эзетимиба не влиял на биодоступность эзетимиба.Антациды.Одновременный прием антацидов приводит к снижению степени абсорбции эзетимиба, но не влияет на его биодоступность. Такое снижение степени абсорбции нельзя считать клинически значимым.Холестирамин.При комбинированном применении с холестирамином среднее значение площади под кривой «концентрация в плазме - время» (AUC) суммарного эзетимиба (эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид) уменьшалось примерно на 55%. При добавлении Зетия® к колестирамина постепенное снижение холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) может замедлиться.Фибраты.У пациентов, принимающих Зетия® и фенофибрат, существует риск развития холелитиаза и желчнокаменной болезни.При подозрении желчнокаменной болезни у пациента, принимает препарат Зетия® и фенофибрат, показаны обследование желчного пузыря, а терапию следует приостановить.Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила умеренно повышает концентрации общего эзетимиба (примерно в 1,5-1,7 раза соответственно).Комбинированная терапия препаратом Зетия® и другими фибратами не исследовалась.Фибраты могут увеличивать выделение холестерина в желчь, что приводит к желчнокаменной болезни.В ходе исследований на животных эзетимиб иногда увеличивал уровень холестерина в пузырной желчи, но не у всех видов. Риск образования камней, связанный с терапевтическим применением препарата Зете®, нельзя обнаружить.Статины.Никакой клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не было выявлено при комбинированном приеме эзетимиба с аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином, флувастатином или розувастатином.Циклоспорин.В ходе исследования с участием 8 пациентов после трансплантации почки с клиренсом креатинина> 50 мл / мин при стабильной дозе циклоспорина одна доза Зетия® 10 мг приводит к повышению в 3,4 раза (диапазон составляет от 2,3 до 7,9 раза) средней AUC общего эзетимиба по сравнению с соответствующим показателем в контрольной популяции здоровых пациентов, получавших только эзетимиб, в другом исследовании (n = 17). Еще в одном исследовании у пациента с трансплантированной почкой и тяжелой почечной недостаточностью, который получал циклоспорин и много других лекарственных средств, зафиксировано 12-кратное увеличение экспозиции общего эзетимиба по сравнению с контрольными пациентами, получавшими только эзетимиб. Во время перекрестного исследования с двумя периодами с участием 12 здоровых добровольцев ежедневное введение 20 мг эзетимиба в течение 8 дней с одной дозой 100 мг циклоспорина на 7-й день привело к увеличению AUC циклоспорина в среднем на 15% (диапазон от уменьшения на 10% к увеличению на 51%) по сравнению с соответствующим показателем при введении одной дозы 100 мг циклоспорина.Контролируемое исследование влияния одновременного приема эзетимиба на экспозицию циклоспорина у пациентов с трансплантированной почкой не проводилось. Следует с осторожностью начинать прием препарата Зетия® пациентам, которые принимают циклоспорин. У пациентов, принимающих циклоспорин и Зетия®, следует проверять концентрацию циклоспорина.Антикоагулянты.Одновременное применение эзетимиба (10 мг один раз в сутки) не имело значительного влияния на биодоступность варфарина и протромбиновое время в ходе исследования с участием 12 здоровых взрослых мужчин. Однако были послерегистрационные сообщение об увеличении международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которым препарат Зетия® добавляли к варфарина или флуиндиону. При добавлении препарата Зетия® к варфарина, другой кумаринового антикоагулянта или флуиндиону необходимо осуществлять мониторинг МНО должным образом.

Состав и свойства
действующее вещество:ezetиmib;

1 таблетка содержит 10 мг эзетимиба;
вспомогательные вещества:лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К29-32), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Форма выпуска:
Таблетки.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Зетия®- это представитель нового класса гиполипидемических веществ, которые селективно подавляют интестинальную абсорбцию холестерина и соответствующих растительных стеролов. Зетия®является перорально активным и имеет механизм действия, отличный от других классов холестеринознижувальних препаратов (например, статинов, секвестрантов желчных кислот (смолы), кислотных производных фибратов и растительных станолы). Молекулярной мишенью эзетимиба является переносчик стеролов Niemann-Pick Cl-Like 1 (NPC1L1), отвечающий за всасывание холестерина и фитостеролов в кишечнике.Эзетимиб локализуется на щеточных полоске тонкой кишки и угнетает абсорбцию холестерина, уменьшая доставку интестинальная холестерина в печень; статины снижают синтез холестерина в печени, и вместе эти механизмы обеспечивают дополнительное снижение холестерина. После 2-недельного клинического применения у 18 пациентов с гиперхолестеринемией Зете на 54% снижал абсорбцию холестерина по сравнению с плацебо.Была проведена серия доклинических исследований для определения селективности эзетимиба по подавлению абсорбции холестерина. Эзетимиб подавлял абсорбцию [

14
C] -холестерину без влияния на абсорбцию триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола или жирорастворимых витаминов А и D.Эпидемиологические исследования установили, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность изменяются в прямой зависимости от уровня общего холестерина и ХС ЛПНП и в обратной - от уровня ХС ЛПВП.Влияние Зетия®на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока не продемонстрирован.Фармакокинетика.Абсорбция.После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и активно конъюгируется с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронид). Средняя максимальная концентрация (mах) в плазме крови достигается через 1-2 ч для эзетимиба-глюкуронида и через 4-12 ч для эзетимиба. Абсолютное биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение нерастворимая в воде.Одновременный прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влияет на пероральную биодоступность эзетимиба, в частности таблеток препарата Зетия®по 10 мг. Зетия®можно принимать независимо от приема пищи.Распределение.Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы на 99,7% и 88-92% соответственно.Метаболизм.Первоначальный метаболизм эзетимиба происходит в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдался на всех этапах трансформации. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, которые определяются в плазме крови, и составляют примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно.Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения эзетимиба и эзетимиба-глюкуронида составляет примерно 22 часов.Вывод.После приема добровольцами внутренне 20 мг

14
С-эзетимиба в плазме крови было обнаружено примерно 93% суммарного эзетимиба от общей радиоактивности плазмы. Примерно 78% и 11% принятой радиоактивной дозы было выведено с калом и мочой соответственно в течение 10 дней.Через 48 ч в плазме крови уровней радиоактивности, определяются не наблюдалось.Особые популяции.детиАбсорбция и метаболизм эзетимиба одинаковы у детей и подростков (10-18 лет). Клиническое применение в педиатрической практике и взрослым пациентам ограничено данным о пациентах с ГоСГ, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или ситостеролемиею.Пациенты пожилого возрастаУ пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) концентрация в плазме крови общего эзетимиба примерно в два раза выше, чем у более молодых пациентов (18-45 лет). Снижение ХС ЛПНП и профиль безопасности примерно одинаковы у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов, принимающих эзетимиб. Поэтому для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.Пациенты с печеночной недостаточностьюПосле однократного приема 10 мг эзетимиба значение средней площади под кривой «концентрация в плазме - время» (АUC) для общего эзетимиба было в 1,7 раза выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд - Пью ), чем у здоровых добровольцев. В течение 14-дневного исследования применения эзетимиба (по 10 мг в день) у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) значения AUC для общего эзетимиба росло примерно в 4 раза по 1-й и 14- и день по сравнению с таким показателем у здоровых добровольцев. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется. Поскольку эффекты повышенного содержания эзетимиба у пациентов с печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд - Пью) неизвестные, препарат Зетия®не рекомендуется для применения этой категории пациентов.Пациенты с почечной недостаточностьюПосле однократного приема 10 мг эзетимиба у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (n = 8; клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин / 1,73 м

2
) среднее значение AUC для общего эзетимиба росло примерно в 1,5 раза по сравнению с таким показателем у здоровых добровольцев (n = 9). Этот результат не считается клинически значимым. Для пациентов с нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы.У одного пациента в этом исследовании (который имел почечный трансплантат и получал мультитерапию, в том числе циклоспорин) уровень общего эзетимиба был выше в 12 раз.ПолКонцентрация в плазме общего эзетимиба несколько выше (примерно 20%) у женщин, чем у мужчин.Снижение уровня ХС ЛПНП и профиль безопасности примерно одинаковы у мужчин и женщин, которые принимают препарат Зетия®. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола.

Условия хранения:
Хранить препарат Зетия следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С Хранить в недоступном для детей месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ЭзетимибПроизводитель:Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, ШвейцарияФарм. группа:Сердечно-сосудистые лекарственные средстваКод ATXCПрепараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системыC10Гиполипидемические препаратыC10AГипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препаратыC10AXДругие гиполипидемические препаратыC10AX09Эзетимиб

Зетамакс ретард

#Зетамакс_ретард #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Торговое название:Зетамакс ретард

О препарате:
Антибиотик широкого спектра действия.Показания и дозировка:Лечение от легких до средней степени тяжести инфекций определенной локализации, вызванных чувствительными штаммами перечисленных микроорганизмов:острый бактериальныйсинусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;внебольничнаяпневмония, вызванная Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae (при возможности пероральной терапии).Полный курс антибактериальной терапии препаратом Зетамакс ретард предполагает его однократный прием внутрь в дозе 2.0 г.Содержимое флакона растворяют в 60 мл воды. Перед употреблением хорошо взбалтывают и принимают однократно внутрь. Препарат следует принимать натощак по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Передозировка:
При передозировке можно ожидать развития вышеперечисленных побочных явлений в более выраженной форме.Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные эффекты:
При приеме препарата Зетамакс ретард однократно в дозе 2.0 г наиболее часто наблюдаются легкие или умеренно выраженные нежелательные реакции со стороны ЖКТ:диарея/неустойчивый стул (11.6%), тошнота (3.9%), боль в животе (2.7%), головная боль (1.3%) и рвота (1.1%). Частота желудочно-кишечных нарушений, связанных с применением препарата Зетамакс ретард и препаратов сравнения составляла 17.2% и 9.7% соответственно. Частота остальных связанных с терапией нежелательных реакций у пациентов, получавших Зетамакс ретард, не превышала 1%.Нежелательные явления, встречавшиеся с частотой менее 1% у пациентов, принимавших Зетамакс ретард, перечислены ниже.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди,аритмии* (в том числе желудочковая тахикардия и гипотония), редко - удлинение интервала QT* иэкстрасистолияпо типу "пируэт").Со стороны пищеварительной системы:запор, диспепсия,метеоризмгастрит, кандидоз полости рта, неустойчивый стул,анорексия*, рвота*/диарея*, в редких случаях приводившие к дегидратации, псевдомембранозныйколит*,панкреатит*, редкие случаи изменения цвета языка*.Со стороны мочеполовой системы:вагинит, интерстициальныйнефрит*, острая почечная недостаточность*, кандидоз*.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, судороги*, головная боль*, сонливость*, гиперактивность*, нервозность*, ажитация* иобмороки*, агрессивные реакции* и тревога*,астенияпарестезии*, утомляемость*.Со стороны органов чувств: извращение вкуса, нарушения слуха* (в т.ч.е снижение слуха, глухота и/или шум в ушах).Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени* (включаягепатити холестатическую желтуху), редкие случаи некроза печени* и печеночной недостаточности*, которые иногда приводили к летальному исходу.Аллергические реакции: сыпь,зудкрапивница, артралгии*,отеки*, ангионевротический отек*, реакции фоточувствительности*; редко - серьезные кожные реакции* (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), анафилаксия* (в редких случаях с летальным исходом).Со стороны системы кроветворения:тромбоцитопения*, легкаянейтропения*.Общие реакции: недомогание*.Со стороны лабораторных показателей: в клинических исследованиях препарата Зетамакс ретард были зарегистрированы следующие клинически значимые отклонения лабораторных показателей (независимо от связи с лечением) при их нормальных исходных значениях: частота ≥1% - снижение числа лимфоцитов и повышение числа эозинофилов; снижение уровня бикарбонатов; частота <1% - лейкопения, нейтропения, повышение уровня билирубина, АСТ, АЛТ, остаточного азота мочевины, креатинина, изменения уровня калия. В тех случаях, когда были известны результаты наблюдения, лабораторные отклонения были обратимыми.* нежелательные явления, зарегистрированные в клинической практике, связь которых с азитромицином не установлена.

Противопоказания:
тяжелая печеночная недостаточность;повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину и любым макролидным или кетолидным антибиотикам.Эффективность и безопасность применения препарата Зетамакс ретард у детей в возрасте 12 лет и младше не изучалась.С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени (т.к. азитромицин выводится преимущественно печенью), при терминальной почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин), т.к. опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, при аритмиях (возможно развитие желудочковых аритмий и удлинение интервала QT).Беременность и лактация. Адекватных контролируемых исследований применения препарата при беременности не проводилось, поэтому азитромицин можно применять при беременности только в случае явной необходимости.Сведений о выделении азитромицина с грудным молоком нет. Многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина женщинам, кормящим грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
В фармакокинетических исследованиях изучали взаимодействие азитромицина в форме капсул и таблеток (в дозах от 500 до 1200 мг) с препаратами, которые могли бы применяться одновременно с ним. Эффекты азитромицина на фармакокинетику других препаратов приведены в табл. 3, а эффекты других препаратов на фармакокинетику азитромицина - в табл. 4.Применение азитромицина в капсулах и таблетках в терапевтических дозах оказывало незначительное влияние на фармакокинетику препаратов, перечисленных в табл. 3. Хотя взаимодействие препарата Зетамакс ретард с другими препаратами не изучалось, можно предположить отсутствие потенциального взаимодействия, т.к. значения общей AUC азитромицина при применении препарата Зетамакс ретард и других форм азитромицина сопоставимы. В связи с этим коррекция доз препаратов, перечисленных в табл. 3, при их одновременном применении с препаратом Зетамакс ретард не рекомендуется.Эфавиренз и флуконазол оказывали небольшое влияние на фармакокинетику азитромицина, применяемого в форме таблеток. Нелфинавир вызывал значительное увеличение Cmax и AUC азитромицина. Подобные результаты можно ожидать и при применении препарата Зетамакс ретард. Хотя коррекция доз препарата Зетамакс ретард при его одновременном применении с препаратами, перечисленными в табл. 4, не рекомендуется, тем не менее, при сочетании с нелфинавиром целесообразно тщательно контролировать известные побочные эффекты азитромицина, такие как повышение активности печеночных ферментов и нарушение слуха.Азитромицин не оказывал влияния на изменение протромбинового времени при однократном приеме варфарина. Тем не менее, при одновременном применении азитромицина с варфарином целесообразно тщательно контролировать протромбиновое время. Одновременное применение макролидов и варфарина в клинической практике сопровождалось усилением антикоагулянтного эффекта.В фармакокинетических исследованиях установлено, что в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (внутривенно и внутрь), триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола и зидовудина. Одновременное применение эфавиренза или флуконазола оказывало небольшое влияние на фармакокинетику азитромицина. Коррекции доз указанных препаратов при их одновременном применении с азитромицином не требуется.Таблица 3. Фармакокинетические параметры лекарственных средств, применяемых одновременно с азитромицином.Дозы Доза азитромицина* Соотношение (с/без азитромицина) фармакокинетических параметров ЛС, применяемых одновременно (90% ДИ); отсутствие эффекта =1.00 Средняя Cmax Средняя AUC Аторвастатин (n=12) 10 мг/сут 8 дней 500 мг/сут внутрь на 6-8-й день 0.83 (0.63-1.08) 1.01 (0.81-1.25) Карбамазепин (n=7) 200 мг/сут 2 дня, затем 200 мг 2 раза/сут 18 дней 500 мг/сут внутрь на 16-18-й день 0.97 (0.88-1.06) 0.96 (0.88-1.06) Цетиризин (n=14) 20 мг/сут 11 дней 500 мг внутрь на 7-й день, а затем по 250 мг/сут (дни 8-11) 1.03 (0.93-1.14) 1.02 (0.92-1.13) Диданозин (n=6) 200 мг внутрь 2 раза/сут 21 день 1200 мг/сут внутрь на 8-21-й день 1.44 (0.85-2.43) 1.14 (0.83-1.57) Эфавиренз (n=14) 400 мг/сут 7 дней 600 мг внутрь на 7-й день 1.041 0.951 Флуконазол (n=18) 200 мг внутрь однократно 1200 мг внутрь однократно 1.04 (0.98-1.11) 1.01 (0.97-1.05) Индинавир (n=18) 800 мг 3 раза/сут 5 дней 1200 мг внутрь на 5-й день 0.96 (0.86-1.08) 0.90 (0.81-1.00) Мидазолам (n=12) 15 мг внутрь на 3-й день 500 мг/сут внутрь 3 дня 1.27 (0.89-1.81) 1.26 (1.01-1.56) Нелфинавир (n=14) 750 мг 3 раза/сут 11 дней 1200 мг внутрь на 9-й день 0.90 (0.81-1.01) 0.85 (0.78-0.93) Рифабутин (n=6) 300 мг/сут 10 дней 500 мг внутрь в первый день, затем по 250 мг (дни 2-10) -2 Нет данных Силденафил (n=12) 100 мг на 1 и 4-й день 500 мг/сут 3 дня 1.16 (0.86-1.57) 0.92 (0.75-1.12) Теофиллин (n=10) 4 мг/кг в/в дни 1, 11, 25 500 мг внутрь на 7-й день, затем 250 мг/сут (дни 8-11) 1.19 (1.02-1.40) 1.02 (0.86-1.22) Теофиллин (n=8) 300 мг внутрь 2 раза/сут 15 дней 500 мг внутрь на 6-й день, а затем по 250 мг/сут (дни 7-10) 1.09 (0.92-1.29) 1.08 (0.89-1.31) Триазолам (n=12) 0.125 мг на 2-й день 500 мг внутрь в первый день, а затем по 250 мг/сут на 2-й день 1.061 1.021 Триметоприм/сульфаметоксазол (n=12) 160 мг/800 мг внутрь 7 дней 1200 мг внутрь на 7-й день 0.85 (0.75-0.97)/0.90 (0.78-1.03) 0.87 (0.80-0.95)/0.96 (0.88-1.03) Зидовудин (n=5) 500 мг внутрь 21 день 600 мг внутрь 14 дней 1.12 (0.42-3.02) 0.94 (0.52-1.70) Зидовудин (n=5) 500 мг внутрь 21 день 1200 мг/сут внутрь 14 дней 1.31 (0.43-3.97) 1.30 (0.69-2.43)* капсулы и таблетки азитромицина, если не указано иное

1 90% доверительный интервал не указан


2 средние концентрации рифабутина через 12 ч после приема последней дозы рифабутина составили 60 нг/мл при одновременном применении с азитромицином и 71 нг/мл при одновременном применении с плацебо.
Таблица 4. Фармакокинетические параметры азитромицина при одновременном применении с другими лекарственными средствамиДозы Доза азитромицина * Соотношение (с/без одновременно применяемого ЛС) фармакокинетических параметров азитромицина, (90% ДИ); отсутствие эффекта =1.00 Средняя Cmax Средняя AUC Эфавиренз (n=14) 400 мг/сут 7 дней 600 мг внутрь на 7-й день 1.22 (1.04-1.42) 0.921 Флуконазол (n=18) 200 мг однократно внутрь 1200 мг однократно внутрь 0.82 (0.66-1.02) 1.07 (0.94-1.22) Нелфинавир (n=14) 750 мг 3 раза/сут 11 дней 1200 мг внутрь на 9-й день 2.36 (1.77-3.15) 2.12 (1.8-2.50) Рифабутин (n=6) 300 мг/сут 10 дней 500 мг внутрь в первый день, затем 250 мг/сут (дни 2-10) -2 Нет данных Алюминия и магния гидроксид (n=39) 20 мл однократно в обычных дозах Зетамакс 2 г однократно 0.99 (0.93-1.06) 0.99 (0.92-1.08)* капсулы и таблетки азитромицина, если не указано иное

1 90% доверительный интервал не указан


2 средние концентрации азитромицина через 1 день после приема последней дозы составили 53 нг/мл при одновременном применении с рифабутином в дозе 300 мг/сут и 49 нг/мл при одновременном применении с плацебо.
В клинических исследованиях взаимодействия перечисленных ниже лекарственных средств с азитромицином не установлено, однако специальных исследований их взаимодействия не проводилось. Тем не менее, случаи взаимодействия были зарегистрированы при их одновременном применении с другими макролидами. До получения дополнительных данных о взаимодействии с азитромицином при одновременном приеме перечисленных ниже лекарственных средств рекомендуется тщательное наблюдение больных:дигоксин - повышение концентрации дигоксина;эрготамин и дигидроэрготамин - острая токсичность, характеризующаяся тяжелым периферическим вазоспазмом или дизестезией;мониторинг концентраций циклоспорина, гексобарбитала и фенитоина.

Состав и свойства:
Состав:Азитромицин.

Форма выпуска:
Порошок для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие:
Активное распределение в ткани было подтверждено при изучении дополнительных тканей и жидкостей, таких как кости, эякулят, предстательная железа, яичники, матка, придатки, желудок, печень и желчный пузырь. Однако клиническое значение концентрации препарата в этих тканях не установлено, т.к. эффективность азитромицина при лечении инфекций этой локализации в адекватных контролируемых исследованиях не изучалась.После 5-дневного курса применения азитромицина в таблетках (500 мг в первый день и по 250 мг/сут в течение оставшихся 4 дней) концентрации препарата в цереброспинальной жидкости при отсутствии воспаления менингеальных оболочек были очень низкими (менее 0.01 мкг/мл).

Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.Срок годности - 2 года. Готовую суспензию следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С, не замораживать. Готовую суспензию следует использовать в течение12 ч.Общая информацияФорма продажи:по рецептуПроизводитель:Likar.info

Зетамакс

#Зетамакс #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

безрецептурный

Производитель:

Пфайзер Инк., США

Фармакологическая группа:

Азитромицин

Торговое название:Зетамакс

О препарате:
Азитромицин является первым представителем подкласса антибиотиков-макролидов.Показания и дозировка:Лечение при инфекциях респираторного тракта, легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными штаммами бактерий:хронический бронхит бактериальной этиологии в фазе обострения, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae или Streptococcus pneumoniae;острый синусит бактериальной этиологии, вызванный Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae;внегоспитальная пневмония, вызванная Clamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae;фарингит/тонзиллит, обусловленный Streptococcus pyogenes.К содержимому флакона следует добавить 60 мл воды и хорошо встряхнуть. Принимать натощак (по меньшей мере за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи). Приготовленную суспензию можно хранить не более 12 ч.Применение для лечения взрослых и подростков Рекомендуемая доза препарата для взрослых и подростков составляет 2 г одноразово. В случае возникновения рвоты (что маловероятно) в течение 5 мин после приема Зетамакса следует принять повторную дозу.Применение для лечения больных пожилого возраста Для больных пожилого возраста коррекция дозы Зетамакса не требуется.Применение для лечения больных с почечной недостаточностью Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (скорость клубочковой фильтрации — 10–80 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Следует соблюдать осторожность при применении Зетамакса пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).Применение для лечения больных с печеночной недостаточностью Фармакокинетику азитромицина, гранул с модифицированным высвобождением, у пациентов с печеночной недостаточностью не изучали. На основании исследований фармакокинетики препарата в лекарственных формах с немедленным высвобождением у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени коррекции дозы препарата не требуется. Следует соблюдать осторожность при применении Зетамакса у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Передозировка:
Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные реакции, развивающиеся при приеме препарата в повышенных дозах, подобны тем, которые отмечали при использовании в рекомендуемых дозах. При передозировке показаны общие симптоматические и поддерживающие лечебные мероприятия.

Побочные эффекты:
В большинстве случаев (69%) это были нарушения функции ЖКТ, такие как диарея, жидкий стул, тошнота, боль в животе или рвота. Большинство этих побочных эффектов были умеренно выраженными и в 68% эти симптомы исчезали в течение 2 дней. Побочные реакции, обусловленные применением препарата, на протяжении третьей фазы клинических испытаний азитромицина, гранул с модифицированным высвобождением, приведенные дальше согласно стандартной классификации систем организма MedDRA. Побочные явления ранжированы согласно следующей последовательности: очень частые (>1/10), частые (<1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100) и единичные (1/100 000, <1/1000).Инфекции и инвазии: нечастые — вагинит и оральный кандидоз.Нарушение функции нервной системы: частые — головная боль; нечастые — головокружение, дисгевзия (нарушение вкуса).Нарушение функции слуха и равновесия: единичные — вертиго (головокружение).Нарушение функции сердца: единичные — ощущение сердцебиения.Нарушение функции ЖКТ: очень частые — диарея; частые — тошнота, боль в животе и рвота; нечастые — жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, запор.Нарушение со стороны кожи и подкожной ткани: нечастые — кожные высыпания, зуд; единичные — крапивница.Общие нарушения: нечастые — астения и боль в груди.У пациентов с показателями клинических лабораторных анализов в пределах нормы во время клинических испытаний препарата отмечали существенные отклонения этих показателей без причинно-обусловленной связи с исследуемым препаратом.Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: нечастые — лейкопения и нейтропения.Лабораторные исследования: частые — снижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофильных гранулоцитов и уменьшение количества бикарбонатов крови. Нечастые — повышение билирубина крови, активности АсАТ, АлАТ, мочевины крови, креатинина и изменение содержания калия в крови. При дальнейшем наблюдении установлено, что эти изменения носили обратимый характер.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или любым другим макролидным или кетолидным антибиотикам, к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Осторожно назначать Зетамакс пациентам, принимающим другие лекарственные средства, которые могут увеличивать интервал Q–T (например хинидин, циклофосфамид, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий).Антациды — одновременное применение с Зетамаксом магальдрата в одноразовой дозе 20 мл не влияет на скорость и степень абсорбции азитромицина.Все другие исследования лекарственного взаимодействия препарата азитромицин, гранулы с модифицированным высвобождением, были проведены на лекарственных формах с немедленным высвобождением с сопоставимой общей экспозицией азитромицина (дозовый режим — в пределах от 500 до 1200 мг).Цетиризин — при одновременном применении азитромицина не возникали явления фармакокинетического взаимодействия в равновесном состоянии или существенные изменения интервала Q–T.Диданозин (дидезоксинозин) — совместное применение азитромицина с диданозином у ВИЧ-положительных пациентов не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с применением плацебо.Дигоксин — у пациентов, одновременно получающих азитромицин и дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентраций дигоксина в плазме крови.Зидовудин — при применении с азитромицином отмечали незначительное влияние на фармакокинетику или экскрецию с мочой зидовудина и его глюкуронидного метаболита. Однако введение азитромицина обусловливало повышение концентрации клинически активного метаболита фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах крови. Клиническое значение этого факта неясно.Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома P450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического взаимодействия с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не является причиной индукции или инактивации цитохрома Р450 посредством цитохром-метаболитного комплекса.Алкалоиды спорыньи — учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых происходит посредством цитохрома Р450.Аторвастатин — одновременное применение аторвастатина и азитромицина не приводило к изменениям концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы).Карбамазепин — отсутствует возможное влияние на концентрацию в плазме крови карбамазепина и его активного метаболита у пациентов, получающих одновременно азитромицин.Циметидин — не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина при приеме циметидина за 2 ч до приема азитромицина.Пероральные антикоагулянтные средства типа кумарина — азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект варфарина, применяемого здоровыми добровольцами. Получены сообщения о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтных средств типа кумарина. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентами, получающим пероральные антикоагулянты типа кумарина.Циклоспорин — одновременное применение азитромицина и циклоспорина приводило к повышению значений Сmах и AUC 0–5 для циклоспорина. Следует быть осторожным при одновременном назначении этих препаратов. В случае необходимости их совместного применения следует проводить мониторинг концентраций циклоспорина и соответственно корректировать дозы.Эфавиренз — одновременное применение азитромицина и эфавиренза не вызывало какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия.Флуконазол — одновременное применение азитромицина не приводит к изменению фармакокинетики флуконазола. Общая экспозиция и T1/2 азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, тем не менее при этом отмечали достоверное (на 18%) снижение Cmax азитромицина, что не имело клинического значения.Индинавир — сочетанное применение азитромицина не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира. Метилпреднизолон — азитромицин существенно не влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.Мидазолам — при сочетанном применении азитромицина не выявлено существенных клинических изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.Нелфинавир — применение нелфинавира вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекции дозы азитромицина при его сочетанном введении с нелфинавиром не требуется, необходимым является тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.Рифабутин — сочетанное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда возникала нейтропения. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и этим побочным явлением не установлена.Силденафил — не получено доказательств влияния азитромицина на значение AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.Терфенадин — доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином не получено.Теофиллин — при сочетанном применении существенных доказательств клинического взаимодействия между азитромицином и теофиллином не получено.Триазолам — не получено доказательств существенного влияния на фармакокинетические показатели при сочетанном применении азитромицина и триазолама.Триметоприм/сульфаметоксазол — сочетанное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значение концентраций азитромицина в сыворотке крови соответствовало таковому, выявляемому в других исследованиях.

Состав и свойства:
Состав:Азитромицин 2 г. Прочие ингредиенты: глицерил бехенат, полоксамер, вода очищенная, сахароза, натрия фосфат триосновной безводный, магния гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, клей ксантановый, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, ароматизатор вишневый, ароматизатор банановый.

Форма выпуска:
Гран. д/п сусп. д/перор. прим. 2 г фл., с модиф. высвоб., № 1.

Фармакологическое действие:


Азитромицин является первым представителем подкласса антибиотиков-макролидов, известных под названием азалиды и по своей химической структуре отличающиеся от эритромицина. Химически он образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращение транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.В клинических изолятах Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes выявлены две преобладающие детерминанты стойкости: mef и erm. Mef кодирует выводной насос, обусловливая стойкость только к 14- и 15-членных макролидов. Mef также был выявлен у большинства других видов. Ген erm кодирует метилтрансферазу 23S-pPHK, что прибавляет метильную группу к аденину 2058 в 23S-рРНК (система считывания рРНК E. coli). Метилированный нуклеотид находится в домене V, выявлено, что он взаимодействует кроме макролидов также с линкозамидами и стрептограмином В, что в конечном счете приводит к фенотипу, известному как MLSв-резистентность. Еrm (В) и еrm (А) выявлены в клинических изолятах S. pneumonia и S. pyogenes. Насос AcrAB-TolC у Haemophilus influenzae отвечает за наследственное повышение значений минимальных ингибирующих концентраций (MIC) для макролидов.На клинических изолятах мутации в 23S-p РНК, особенно в нуклеотидах 2057–2059 или 2611 в домене V, или мутации рибосомальных протеинов L4 или L22 являются единичными.Рекомендуемые контрольные показатели для MIC в мкг/мл для азитромицина (рекомендации Национального комитета по клиническим и лабораторным стандартам (National Committee for Clinical Laboratory Standards — NCCLS, США) следующие:
Для видов Haemophilus: S≤4 без рекомендаций контрольных показателей резистентности Streptococci, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes: S≤0,5; R≥2.Отсутствие ныне данных о стойких штаммах предусматривает определение какой-либо категории, отличающейся от чувствительной. Если штаммы дают в результате значения MIC, которые отличаются от результатов чувствительных штаммов, их необходимо предоставить в эталонную лабораторию для дальнейшего тестирования.Ниже приведены данные чувствительности видов бактерий к азитромицину.Распространенность приобретенной стойкости выделенных видов может быть разной в зависимости от местности и времени, поэтому локальная информация о резистентности необходима особенно при лечении пациентов с тяжелыми инфекциями.Чувствительные виды Аэробные грамположительные бактерии. Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы С, F, G) и стрептококки группы Viridans. Аэробные грамотрицательные бактерии. Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae*,s, Haemophilus parainfluenzae*, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis* и Neisseria gonorrhoeae. Другие. Chlamidia pneumoniae*, Chlamidia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae* и Ureaplasma urealyticum. Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях Аэробные грамположительные бактерии. Streptococcus pneumoniae* (уровень резистентности# — 13%), Streptococcus pyogenes (уровень резистентности# — 10–14%).Примечание: азитромицин выявляет перекрестную резистентность с эритромицинрезистентными грамположительными штаммами.*Виды, для которых эффективность препарата была установлена в клинических испытаниях; sвиды с естественной промежуточной чувствительностью; #уровень резистентности отображает недавно опубликованные значения выживания.Врожденно резистентные микроорганизмы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas.Препарат азитромицина Зетамакс — лекарственная форма с модифицированным высвобождением, которая обеспечивает полный курс терапии в однократной пероральной дозе. Данные, полученные в отдельных фармакокинетических исследованиях, проведенных среди здоровых взрослых лиц, свидетельствуют о том, что средняя Cmax в сыворотке крови и наибольшая системная экспозиция (AUC) для азитромицина достигаются в день дозирования после введения одноразовой дозы препарата азитромицина в форме гранул с модифицированным высвобождением по сравнению с дозированием традиционных лекарственных форм с немедленным высвобождением препарата.Азитромицин, гранулы с модифицированным высвобождением, — лекарственная форма для постепенного высвобождения азитромицина в тонком кишечнике. Относительная биодоступность препарата в гранулах с модифицированным высвобождением составляет 83% биодоступности препарата, упакованного в саше. Сmax достигается почти на 2,5 ч позже.Влияние одновременного приема пищи. При введении 2 г азитромицина — гранулы с модифицированным высвобождением — у здоровых лиц после употребления высококалорийной пищи Сmax и системная экспозиция повышались на 115 и 23% соответственно. После принятия здоровыми лицами стандартной пищи Сmax повышалась на 119%, а системная экспозиция не изменялась. Гранулы азитромицина с модифицированным высвобождением лучше переносятся при применении натощак.Распределение. Связывание азитромицина с белками сыворотки крови — концентрационно-зависимый процесс, снижающийся от 51% при концентрации 0,02 мкг/мл до 7% при концентрации 2 мкг/мл. После перорального приема азитромицин распределяется во всех тканях организма с кажущимся объемом распределения в равновесном состоянии 31,1 л/кг массы тела. Концентрация азитромицина в тканях выше, чем в плазме и сыворотке крови. Экстенсивное распределение препарата в тканях организма может предопределять его клиническую активность. Антимикробная активность азитромицина зависит от рН и, вероятно, уменьшается при снижении рН. Следовательно, высокие концентрации препарата в тканях не следует интерпретировать как количественно-связанные с клинической эффективностью.Большая часть системно распределяемого азитромицина выводится неизмененной с желчью. Исследование метаболизма азитромицина in vitro и in vivo не проводили.Выведение. Концентрация азитромицина в сыворотке крови после введения одноразовой дозы 2 г в гранулах с модифицированным высвобождением снижалась соответственно полифазовой модели с окончательным T1/2 59 ч. Увеличенный период окончательного полувыведения, вероятно, обусловлен расширенным кажущимся объемом распределения.Билиарная экскреция гранулы азитромицина, главным образом в неизмененном виде, является основным путем выведения. После недельного курса применения около 6% введенной дозы появляется в моче в неизмененном виде.Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Почечная недостаточность. Фармакокинетика азитромицина у субъектов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (скорость клубочковой фильтрации — 10–80 мл/мин) не менялась после введения одноразовой дозы 1 г азитромицина с немедленным высвобождением. Между группой с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) и группой с нормальной функцией почек была получена статистически значимая разность показателей 0–120 AUC — 8,8 мг·ч/мл по сравнению с 11,7 мг·ч/мл; Сmax — 1,0 мг/мл по сравнению с 1,6 мг/мл и почечного клиренса (CLr) — 2,3 мл/мин/кг по сравнению с 0,2 мл/мин/кг соответственно.Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой (класс А), умеренной (класс В) печеночной недостаточностью не доказано наличие существенных изменений фармакокинетики азитромицина в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У этих пациентов возможно повышение клиренса азитромицина в моче, вероятно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.Лица пожилого возраста. Установлено, что после 5-дневного курса применения у добровольцев пожилого (старше 65 лет) возраста значение AUC несколько выше, чем в группе в возрасте младше 40 лет, однако эти данные не были статистически достоверны, поэтому коррекции дозы препарата в этом случае не требуется.Доклинические сведения по безопасности. В некоторых тканях (например глаза, ганглиев дорзального корешка, печени, желчного пузыря, селезенки и/или поджелудочной железы) животных, которым многократно вводили азитромицин, выявляли фосфолипидоз (накопление внутриклеточных фосфолипидов). Фосфолипидоз подобной степени отмечали также в тканях новорожденных крыс и собак. Установлена обратимость этого эффекта после прекращения действия азитромицина. Значение этих данных для животных или человека не известно.

Условия хранения:
Не выше 30 °С. Контейнер хранить плотно упакованным. Срок годности 3 года; 12 ч — после ресуспензирования.Общая информацияФорма продажи:безрецептурныйДействующее в-о:АзитромицинПроизводитель:Пфайзер Инк., США

Зестра

#Зестра #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Геном Биотех, Индия

Фармакологическая группа:

О препарате:
Цетиризина гидрохлорид – антигистаминное средство II поколения, избирательный блокатор Н1-рецепторов.Показания и дозировка:Лечение сезонных и постоянныхаллергическихринитов и конъюнктивитов, хронической рецидивирующей крапивницы, ангионевротических отеков, аллергических дерматитов.Препарат применяют перорально. Назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке в сутки, запивая небольшим количеством воды. Больным с почечной недостаточностью дозу снижают вдвое. Длительность лечения определяется в зависимости от состояния больного и тяжести хода заболевания.

Передозировка:
При передозировке возникает сонливость, тремор, тахикардия, возбуждение, задержка мочеиспускания. Следует проводить промывание желудка, энтеросорбенты.Лечение симптоматическое. Антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты:
Ощущение сердцебиения, гипертензия, сердечная недостаточность, ринит, кашель, фарингит, бронхит, бронхоспазм, пневмония, задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, цистит, снижение либидо, дисменорея, вагинит, нарушение вкуса, повышения аппетита, анорексия, стоматит, сухость, во рту, диспепсические расстройства, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, очень редко бывают аллергические реакции в виде сыпи на коже.Нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение внимания, мышления, бессонница, эйфория, амнезия, спутанное сознание, тремор, депрессия, гиперкинезы, судороги мышц, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, лихорадка, озноб, сахарный диабет, лимфаденопатия, отек языка, повышенное слюноотделение, жажда, рвота, гастрит, метеоризм, боль в животе, запор, мелена, нарушение функции печени, парестезии, дисфония, пиелит, паралич, птоз, нарушение зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, кровоизлияния в глаза, шум в ушах, глухота.

Противопоказания:
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к его компонентам; женщинам в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте до 12 лет.С осторожностью применять при заболеваниях печенки и почек. Не рекомендуется превышать указанную дозу для пациентов, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Цетиризин не взаимодействует с другими лекарственными средствами. При назначении Зестры из-за содержания псевдоэфедрина не следует применять другие симпатомиметики (мезатон, нафтизин), трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин), анорексигенные (дезопимон, мазиндол), ингибиторы моноаминооксидазы (ниаламид, пиразидол), потому что возможно резкое повышение артериального давления. Псевдоэфедрин может уменьшать эффективность симпатолитиков (резерпин, октадин) и блокаторов β-адренорецепторов (пиндолол, надолол).При совместном употреблении усиливает действие алкоголя.

Состав и свойства:


1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: цетиризина гидрохлорида -1О м г; псевдоефедрина гидрохлорида - ЗОмг, вспомогательные вещества: ядро: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, поливинилпиролидон. изопропиловий спирт, порошок талька, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный: пленочное покрытие: гидроксипропилметил целлюлоза, этилцеллюлоза, натрия лаурил сульфат, полиэтиленгликоль 200, диокид титана, порошок талька. ПЕГ-6000. лак таргразина LD, изопропиловий спирт, метиленхлорид


Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:
Зестра - комбинированный препарат. Цетиризин - антигистаминный препарат, который имеет противоаллергическое действие. Селективный антагонист гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывает антихолинергического и антисеротонинового эффектов. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного действия и сонливости; Препарат влияет' на «раннюю» и гистаминзависимую стадию аллергической реакции и на «позднюю» клеточную стадию, уменьшая миграцию эозинофилов а также ограничивает высвобождение медиаторов, связанных с «поздней» ста- дией аллергической реакцией. Псевдоефедрин - симпатомиметик, имеет сосудосуживающее действие, уменьшает отеки слизистой оболочки верхних дыхательных путей. Продолжительность действия - 4-5 часов.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуПроизводитель:Геном Биотех, Индия

Зероцид

#Зероцид #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

безрецептурный

Производитель:

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Лекарственные средства, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Торговое название:Зероцид

О препарате:
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.Показания и дозировка:Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные аденомы, системный мастоцитоз).Внутрь, до еды. Капсулы проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: 20 мг/сут в течение 4 нед, при эрозивном эзофагите и рефлюкс-эзофагите: 20 мг/сут в течение 4–8 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона и других заболеваниях, сопровождающихся гиперсекрецией: 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80 –120 мг/сут (принимают в 2 приема) в течение 2–8 нед.

Передозировка:
Усиление побочных эффектов.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм. Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, слабость. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - гематурия, протеинурия. Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Противопоказания:
В связи с отсутствием клинического опыта омепразол не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), повышенная чувствительность к омепразолу.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9. При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата. При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута. При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола. При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови. Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол. При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина. Полагают, что при одновременном применении омепразола в высоких дозах и фенитоина возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с цклоспорином. При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.

Состав и свойства:
Состав:Омепразол 20 мг.

Форма выпуска:


1 капс. омепразол 20 мг


10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Фармакологическое действие:
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом. Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Условия хранения:
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Общая информацияФорма продажи:безрецептурныйДействующее в-о:ОмепразолПроизводитель:Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, ИндияФарм. группа:Лекарственные средства, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишкиКод ATXAПищеварительный тракт и обмен веществA02Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотностиA02BПротивоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)A02BCИнгибиторы протонового насосаA02BC01Омепразол

Зеродол

#Зеродол #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Ипка Лаб.

Фармакологическая группа:

Ацеклофенак

О препарате:


Механизм действия ацеклофенака обусловлен в основном угнетением синтеза простагландинов.Ацеклофенак является ингибитором фермента циклооксигеназы, участвующей в синтезе простагландинов. Ацеклофенак подавляет действие различных медиаторов воспаления.
Показания и дозировка:Повышенная чувствительность к ацеклофенака или других НПВП; аллергия на ацетилсалициловую кислоту в анамнезе или другие аллергические проявления, связанные с приемом НЕ-НПВП;анафилактические реакции или пептические язвы в анамнезе;желудочно-кишечныекровотечения;нарушение работы почек средней или тяжелой степени.Обычная доза ацеклофенака - 100 мг 2 раза в день: 1 таблетка утром и 1 - вечером. Дозировка ацеклофенака должно быть уменьшено в пациентов с нарушениями функции печени 100 мг 1 раз в день.Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости; применять независимо от приема пищи. Продолжительность лечения назначает врач индивидуально в каждом отдельном случае.

Передозировка:
Данные о передозировке ацеклофенака отсутствуют.

Побочные эффекты:
Ацеклофенак хорошо переносится больными, побочные реакции, если возникают, то легкие и оборотные и в основном со стороны желудочно-кишечного тракта. Среди побочных реакций наиболее часто встречаются диспепсия, боли в животе. При приеме ацеклофенака могут возникать головокружение, зуд, покраснение кожи и дерматиты, но количество этих реакций невелика. При приеме ацеклофенака могут возникать тошнота, понос, накопления газов, гастриты, запоры, рвота. Также при лечении ацеклофенаком отмечались увеличение в крови уровня азота мочевины и креатинина крови. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, ацеклофенак может увеличивать циркулирующие уровни печеночных ферментов. Кишечные кровотечения и повреждения слизистой оболочки встречаются реже при приеме ацеклофенака, чем напроксена или диклофенака. Случаи, возникающих редко панкреатиты, молотый, стоматиты.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ацеклофенака или других НПВП; аллергия на ацетилсалициловую кислоту в анамнезе или другие аллергические проявления, связанные с приемом НЕ-НПВП;анафилактические реакции или пептические язвы в анамнезе; желудочно-кишечные кровотечения;нарушение работы почек средней или тяжелой степени.Пепарат не рекомендуется принимать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Взаимодействие ацеклофенака с другими лекарственными средствами подобна такого взаимодействия других нестероидных противовоспалительных средств.Ацеклофенак может повышать плазменную концентрацию лития, дигоксина и метотрексата, повышать активность антикоагулянтов, уменьшать активность диуретиков, увеличивать нефро-токсичность циклоспорина и подавлять приступы при одновременном назначении с антибиотиками хинолонового ряда.При одновременном приеме с препаратами калия необходимо добавлять слабые диуретики и проводить мониторинг калия в плазме. При одновременном приеме ацеклофенака и противодиабетических препаратов может возникать гипо-и гипергликемия. Одновременный прием ацеклофенака с другими нестероидными противовоспалительными средствами или кортикостероидами может привести к увеличению частоты побочных реакций. С осторожностью назначают нестероидные противовоспалительные средства и метотрексат с разницей в 2 - 4 часа, так как НПВП могут повышать уровень метотрексата в плазме, что повысит его токсичность.При одновременном применении препарата с любыми лекарственными средствами следует посоветоваться с врачом!

Состав и свойства:
действующее вещество : ацеклофенак;

1 таблетка содержит ацеклофенака 100 мг;
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия крахмала, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, железа оксид красный (Е 172), кремофор RH-40, гипромеллоза (Е 5), кросповидон, стеариновая кислота, тальк, титана диоксид (Е 171 ), дибутилфталат.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:
Препарат подавляет синтез цитотоксин воспаления интерлейкина IL-1β и фактора некроза опухолей, подавляет синтез простагландина Е 2 (PGЕ 2 ). Влияет на молекулярную клеточную адгезию нейтрофилов. In vitro подавляет циклооксигеназу ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Оказывает стимулирующее влияние на матричный синтез хрящевой ткани, что может быть связано со способностью препарата подавлять активность интерлейкина IL-1β. In vitro стимулирует синтез гликозаминогликанов в хрящах, пораженных остеоартритом. Ацеклофенак стимулирует синтез антагонистов IL-1 рецепторов в суставных хондроицитах, стимулирующие воспаление и, таким образом, имеет хондропротективного свойства благодаря супрессии продукции медиаторов IL-1ß проматрикснои металлопротеиназы и высвобождению протеогликанов. У пациентов с остеоартритом коленного сустава ацеклофенак уменьшает болевые ощущения, тяжесть проявлений болезни и улучшает функцию коленного сустава. Препарат уменьшает воспаление сустава, интенсивность боли и уменьшает утреннюю скованность движений у пациентов с ревматоидным артритом. При приеме ацеклофенака пациентами с анкилозирующим спондилитом уменьшается продолжительность утренней скованности и интенсивность боли, улучшается подвижность позвоночника.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 º С.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:АцеклофенакПроизводитель:Ипка Лаб.

Зерлон

#Зерлон #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

безрецептурный

Производитель:

Хемофарм АД, Сербия

Фармакологическая группа:

Антиандрогены

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 3;Состав 1 табл.: финастерид 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); докузат натрия; МКЦ; повидон; магния стеарат; оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза); гипромеллоза; титана диоксид Е 171; тальк; краситель индигокармин Е 132.В блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:Фармакодинамика.Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы — внутриклеточного фермента, который превращает тестотерон в более активный андроген — 5-дигидротестостерон (ДГТ), стимулирующий рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии. Под воздействием препарата происходит снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме крови, так и в ткани железы; уменьшение размеров увеличенной железы и выраженности симптомов, связанных саденомойпредстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами, не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).Фармакокинетика.После приема внутрь финастерид быстро адсорбируется из ЖКТ, всасывание завершается через 6–8 ч после перорального применения. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи.Тmax в плазме — 2 ч, Сmax— 8–10 нг/мл. Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Связь с белками плазмы — более 90%. Проникает через ГЭБ: через 7–10 дней лечения обнаруживается в спинно-мозговой жидкости (СМЖ) в незначительных количествах. Системный Cl — 165 мл/мин, Vss — 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме. T1/2 у мужчин 18–60 лет составляет 6 ч, старше 70 лет — 8 ч. Метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов почками (приблизительно 39%) и через кишечник (57%). При хронической почечной недостаточности (ХПН) часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.ПОКАЗАНИЯ:Доброкачественнаягиперплазияпредстательной железы с целью:уменьшения размеров предстательной железы;улучшения максимальной скорости тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;снижения риска возникновения остройзадержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию.ПРИМЕНЕНИЕ:Внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг 1 раз в сутки, не разжевывая, как при монотерапии, так и в комбинации с блокатором альфа-адренергических рецепторов доксазозином. Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 мес. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес.Дозирование в особых случаях. Не нужно проводить коррекцию дозы препарата у лиц пожилого возраста, в т.ч. и у лиц с почечной недостаточностью (при снижении Cl креатинина до 9 мл/мин), т.к. фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данных категорий больных.ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:повышенная чувствительность к финастериду и/или к другим компонентам препарата;детский возраст;злокачественная опухоль простаты;обструкция мочевыводящих путей.Препарат не предназначен для применения у женщин.С осторожностью: нарушение функции печени, обструктивная уропатия.ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:В отдельных случаях: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята — частота этих побочных эффектов не превышает 3–4% и уменьшается в процессе лечения.Также редко (до 1–2%) отмечались: увеличение и болезненность грудных желез, повышение концентраций лютеинизирующего гормона (ЛГ) и ФСГ в крови, снижение концентрации простатспецифического антигена (ПСА).Возможны аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница,отекгуб и лица).ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль возможного развития обструктивной уропатии.Перед начатом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы — рак предстательной железы, стриктуру уретры, гипотонию или нарушения иннервации мочевого пузыря и инфекционныйпростатитВызывает снижение ПСА через 6 и 12 мес приема на 41 и 48% соответственно. Для своевременной диагностики рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.Женщинам детородного возраста и беременнымследует избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Зерлон из-за возможности проникновения финастерида в организм женщины, поскольку финастерид обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола). Следует учитывать, что препарат проникает в семенную жидкость.Воздействие на способность вождения автомобиля, управления другой техникой или оборудованием.Не влияет.ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.ПЕРЕДОЗИРОВКА:О случаях передозировки финастерида не сообщалось.УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C в герметичной упаковке.Общая информацияФорма продажи:безрецептурныйДействующее в-о:ФинастеридПроизводитель:Хемофарм АД, СербияФарм. группа:АнтиандрогеныКод ATXGПрепараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоныG04Средства для лечения урологических заболеванийG04CСредства использующиеся при доброкачественной гипертрофии простатыG04CBТестостерона5-альфа редуктазы ингибиторыG04CB01Финастерид

Зерит

#Зерит #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Бристол-Майерс Сквибб

Фармакологическая группа:

Противовирусные лекарственные средства

О препарате:
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧПоказания и дозировка:Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Если проглатывание капсул затруднено, следует аккуратно открыть капсулу и принять содержимое с небольшим количеством пищи. Доза препарата зависит от массы тела.

Передозировка:
Дозы препарата, в 12 раз превышающие рекомендуемую суточную дозу, не вызывают у взрослых симптомов острой токсичности. При хронической передозировке могут отмечаться периферическая невропатия и нарушение функции печени. Клиренс ставудина при гемодиализе составляет 120 мл/мин, при этом неизвестно, в какой степени использование гемодиализа при передозировке способствует ускорению выведения препарата из организма. При передозировке необходимо наблюдение врача и, при необходимости, симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:


Побочные эффекты, которые часто отмечаются при использовании различных терапевтических схем с применением препарата Зерит: периферическая невропатия, лактацидоз, панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.
Периферическая невропатия/периферические неврологические симптомы: при применении схемы ставудин + ламивудин + эфавиренз частота периферических неврологических симптомов составила 19%.Панкреатит: панкреатит, иногда с летальным исходом, отмечался у более 1% пациентов, получавших Зерит в составе комбинированной терапии.Лактацидоз: случаи лактацидоза, иногда с летальным исходом, отмечались при применении нуклеозидных аналогов. Мышечная слабость отмечалась в редких случаях при применении препарата Зерит в составе комбинированной антиретровирусной терапии.Гепатит или печеночная недостаточность, иногда с летальным препарата Зерит и других нуклеозидных аналогов.

Противопоказания:
Детский возраст до 3 мес (для порошка для приготовления раствора для приема внутрь)Хроническая почечная недостаточность с КК менее 50 мл/мин (для капсул)Дети с массой тела менее 30 кг (для капсул)Одновременное применение с гидроксикарбамидомОдновременное применение с зидовудиномВрожденная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбцияПовышенная чувствительность к компонентам препаратаС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, включая хронический гепатит в активной стадии; при периферической невропатии в анамнезе, панкреатите в анамнезе, совместном применении с доксорубицином и рибаварином; при сахарном диабете (для порошка для приготовления раствора для приема внутрь).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Зерит не рекомендуется применять одновременно с зидовудином, поскольку зидовудин может полностью ингибировать внутриклеточное фосфорилирование ставудина.Следует соблюдать осторожность при совместном применении ставудина с доксорубицином и рибаварином, т.к. доксорубицин и рибаварин в условиях in vitro также ингибируют фосфорилирование ставудина.При комбинированной терапии Зерита с диданозином, ламивудином или нелфинавиром фармакокинетического взаимодействия между ставудином и этими препаратами не наблюдалось.Ставудин не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4), поэтому взаимодействие ставудина с препаратами, метаболизирующимися при помощи данных ферментов, маловероятно.Ставудин не связывается с белками крови, что указывает на малую вероятность фармакокинетического взаимодействия с препаратами, связывающимися с белками плазмы.Специальные исследования лекарственных взаимодействия ставудина и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, таких как эфавиренз или невирапин, не проводились, однако в связи с тем, что ставудин метаболизируется посредством других путей метаболизма, клинически существенного взаимодействия ставудина с данными препаратами не ожидается.Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения Зерита у беременных женщин не проводилось. Сообщалось о случаях лактацидоза у беременных пациенток, получавщих комбинацию ставудина и диданозина с другими антиретровирусными препаратами. Использовать Зерит в составе комбинированной терапии с диданозином при беременности следует только в тех случаях, когда потенциальная польза от лечения для матери превышает возможный риск для плода. Пациентки, принимающие ставудин при беременности, должны находиться под тщательным наблюдением в связи с возможным развитием лактацидоза/стеатоза печени.Данных о выведении ставудина с грудным молоком нет. В связи с невозможностью исключить риск передачи инфекции и возможность развития побочных эффектов препарата у ребенка побочных эффектов у ребенка рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом Зерит.

Состав и свойства:
Ставудин.

Форма выпуска:
капс. 15 мг: 56 шт.капс. 20 мг: 56 шт.капс. 30 мг: 56 шт.капс. 40 мг: 56 шт.порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 1 мг/1 мл: фл. 260 мл.

Фармакологическое действие:
Применение препарата Зерит в составе комбинированной терапии приводит к снижению активности вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), препятствуя репликации ВИЧ РНК, что приводит к увеличению числа СD4+-клеток. Вирусная супрессия более продолжительна при комбинированной терапии тремя препаратами по сравнению с комбинированной терапией двумя лекарственными средствами.Ставудин - синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека. После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом тимидина трифосфатом. Благодаря отсутствию в молекуле 3"-гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК, ставудина трифосфат ингибирует синтез вирусной ДНК. Наряду с обратной транскриптазой, клеточная ДНК-полимераза γ также чувствительна к ингибированию ставудин трифосфатом, в то время как для ингибирования клеточных ДНК-полимераз α и β требуются количества ставудина, в 4000 и 40 раз (соответственно) превышающие, количество ставудина, приводящего к ингибированию обратной транскриптазы.Изучение ингибирующей активности ставудина в комбинации с зидовудином показало, что оба препарата фосфорилируются клеточной тимидинкиназой. Однако превращение зидовудина в активную форму происходит быстрее, чем превращение ставудина в активный метаболит ставудин трифосфат. В связи с этим комбинированное лечение этими препаратами не рекомендуется.Чувствительность к ставудину изучали на культуре клеток, выделенных у пациентов, получавших ставудин. Выявлено снижение чувствительности к ставудину после длительного курса лечения; при этом обнаружено несколько случаев, множественной резистентности к аналогам нуклеозидов. Наблюдались также случаи перекрестной резистентности к ингибиторам обратной транскриптазы. Так длительное лечение ставудином может индуцировать или поддерживать резистентность к зидовудину. При наличии мутаций гена ВИЧ-1 (особенно M41L и T215Y) в результате лечения аналогами нуклеозидов назначение ставудина не рекомендуется.

Условия хранения:
Список Б.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:СтавудинПроизводитель:Бристол-Майерс СквиббФарм. группа:Противовирусные лекарственные средстваКод ATXJПротивомикробные препараты для системного использованияJ05Противовирусные препараты для системного примененияJ05AПротивовирусные средства прямого действияJ05AFНуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазыJ05AF04Ставудин

Зерадерм

#Зерадерм #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Фармакологическое действие:
Зерадерм Ультра относят к классу поверхностно-адгезионных эластомеров. Гель, создавая прочную силиконовую пленку на поверхности после его высыхания, удерживает молекулы воды в тканях рубца, тем самым истончая и размягчая его структуру. Силиконовое покрытие препятствует дальнейшей травматизации рубца. Противовоспалительный компонент геля реализуется посредством ингибирования выработки биологически активных агентов. Препарат оказывает противозудное и антиаллергическое действие. Витамин К, входящий в формулу Зерадерм Ультра, укрепляет сосудистую стенку, устраняет эритематозные проявления. Коэнзим Q10 стимулирует репаративные процессы в тканях рубца, участвует в роли субстрата тканевого дыхания. Витамин Е нормализует гидробаланс кожи, препятствует разрушающему действию перекисей при оксидации жиров. UV-фильтр экранирует кожные покровы от агрессии ультрафиолетового излучения. Синергическое действие всех составляющих формулы препарата способствует в целом «реставрации» структуры рубца. Коллагеновые и эластические волокна приобретают горизонтальную ориентацию под давлением силиконовой пленки.

Показания к применению:
Зерадерм Ультра гель показан при лечении гипертрофированных участков кожи, келоидных рубцов, возникших на месте травм, ожогов, послеоперационных ран. Для предотвращения образования гипертрофических рубцов Зерадерм Ультра можно применять непосредственно после снятия швов. В косметологии используется для коррекции последствий лазерной шлифовки, дермабразии, криотерапии. Широкое применение Зерадерм Ультра нашел в дерматологии при терапии акне, инфекционных поражений кожи, после ветряной оспы.Способ применения:Перед аппликацией Зерадерм Ультра геля следует тщательно очистить рубцово измененный участок кожи. Затем необходимое количество геля, в зависимости от масштабов пораженного участка, с помощью кончиков пальцев либо чистого ватного тампона нанести на рубец. Массажными движениями с незначительной степенью надавливания втереть средство в кожу. Его излишки промокнуть чистой салфеткой. Рекомендуется проводить указанные выше манипуляции утром и вечером в продолжение всего курса терапии. Продолжительность курса может составлять от 2–3 недель до полугода. Зависит от размеров дефекта, его глубины, времени существования и регенерационных способностей кожи.Побочные действия:Зерадерм Ультра, несмотря на достаточно продолжительное время его использования, показал хорошую переносимость пациентами. Редко могут отмечаться зуд, гиперемия, субъективное чувство стянутости, жжения. При появлении настораживающих симптомов прекратить использование и проконсультироваться с врачом.

Противопоказания:
Запрещается использовать Зерадерм Ультра на открытых участках тела, с поврежденными кожными покровами. Не наносить на инфицированные раны. Препарат не находит применения у лиц с избыточной индивидуальной чувствительностью к компонентам формулы.Беременность:Нет сведений о риске использования препарата у беременных, при кормлении грудью.Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Эпизодов взаимодействия не отмечалось. Сочетание аппликаций Зерадерм Ультра геля с другими препаратами может снизить эффективность терапии либо исказить ее результаты.

Передозировка:
Фактов о передозировке Зерадерм Ультра гелем не зафиксировано.

Форма выпуска:


Выпускается в виде прозрачного геля без запаха, заключенного в мягкую полимерную тубу. Масса - 15 грамм. Наружное применение. Нестерилен.


Условия хранения:
Оптимально хранить при температуре 5–25 градусов Цельсия. Избегать прямого действия солнечных лучей, влаги.Синонимы:Медгель, С-Кадерм, Дерматикс, Келокод, Скаргуард.Состав:Зерадерм Ультра представляет собой силиконовый гель. Состоит из Polysiloxane, SPF 15, витамин A, витамин E, коэнзим Q10.Нозологическая классификация (МКБ-10):Рубцовые состояния и фиброз кожи (L90.5)Дополнительно:Избегать контакта препарата с глазами, слизистыми. Беречь от детей. Может оставлять следы на одежде. Зерадерм Ультра инертен в отношении оказания общего влияния на организм, все его компоненты классифицированы в «Федеральном GRAS списке химических веществ и соединений», гарантированных к безопасному использованию.Общая информацияПроизводитель:Likar.infoФарм. группа:Лекарственные средства различных химических групп

Зептол

#Зептол #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Противосудорожные лекарственные средства

О препарате:


Производное иминостильбена, обладающее выраженным противосудорожным (противоэпилептическим) эффектом, а также в умеренной степени антипсихотическим, антидепрессивным (тимоаналептическим) и нормотимическим действием. Кроме того, он оказывает анальгетическое действие, особенно при невралгии тройничного нерва. Механизм действия изучен частично.
Показания и дозировка:Эпилепсия: сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери создания) со вторичной генерализацией или без нее;Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы;Смешанные формы эпилептических приступовНевралгия тройничного нерва и нейрогенный болевой синдромБоли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генезаИдиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная)Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерваСиндром алкогольной абстиненцииОстрые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.Внутрь. Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.Таблетки пролонгированного действия (целую таблетку или половину, если так назначено врачом) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, т.к. активное вещество высвобождается из таблеток пролонгированного действия медленно и постепенно, их назначают 2 раза/сут. Учитывая, что Зептол назначают 2 раза/сут, оптимальную схему терапии определяет врач на основании приведенных рекомендаций.При переводе больного с приема обычных таблеток на прием таблеток пролонгированного действия клинический опыт показывает, что у некоторых больных при применении таблеток пролонгированного действия может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.Эпилепсия: сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы; смешанные формы эпилептических приступов: по возможности Зептол следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации активного вещества в плазме крови. Присоединение Зептола к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза/сут. Затем дозу медленно повышают до 400-600 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза 1600-2000 мг.Для детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения препарата в дозе 100 мг/сут; дозу повышают постепенно - каждую неделю на 100 мг.Для детей до 4 лет карбамазепин предпочтительно применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы.При невралгии тройничного нерва и нейрогенном болевом синдроме: 100-200 мг 2 раза/сут, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600-800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения. Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза/сут.Боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии: 200-300 мг 2 раза/сут.Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза: средняя доза для взрослых - 200 мг 2 раза/сут. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе; идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва: средняя суточная доза - 200-400 мг 2 раза/сут.Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза - 200 мг 2 раза/сут. В тяжелых случаях, в первые дни дозу можно повысить до 600 мг 2 раза/сут. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией и седативно-снотворными препаратами (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы лечение Зептолом может быть продолжено в виде монотерапии.Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств: в первую неделю суточная доза 200-400 мг. В последующем дозу увеличивают на 200 мг в неделю, доводя ее до 1 г/сут. Суточную дозу равномерно делят на 2 приема.Переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение надо постепенно. Длительность лечения устанавливается врачом.

Передозировка:
Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы.Со стороны ЦНС и органов чувств: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз).Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца.Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, отек легких.Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия.Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гирергликемияи глюкозурия, повышенииеактивности мышечной фракции креатинфосфокиназы.Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показаны госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим лекарственным средством и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления).Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У маленьких детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. При снижении АД: положение с опущенным головным концом, плазмозаменители, при неэффективности - в/в допамин или добутамин; при нарушениях ритма сердца - лечение подбирается индивидуально; при судорогах - введение бензодиазепинов (например, диазепама), с осторожностью (из-за возможного увеличения угнетения дыхания) введение других противосудорожных лекарственных средств (например, фенобарбитала). При развитии гипонатриемии разведения (водной интоксикации) - ограничение введения жидкостей и медленная в/в инфузия 0.9% раствора NaCl (может способствовать предотвращению развития отека мозга). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Побочные эффекты:
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто - 10% и более; часто - 1-10%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%.Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию лекарственного средства в плазме.Со стороны ЦНС: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, чувство усталости; часто - головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например, затуманивание зрения); нечасто - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия), хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезии, парез; очень редко - вкусовые нарушения, злокачественный нейролептический синдром. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, анорексия, беспокойство, агрессия, ажитация, дезориентация; очень редко -активация психоза.Аллергические реакции: очень часто - аллергический дерматит, крапивница, которая может быть значительно выраженной; нечасто - эксфолиативный дерматит, эритродермия; редко - системная красная волчанка, зуд; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, многоформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинно-следственная связь этого осложнения с приемом препарата остается неясной.Реакции повышенной чувствительности: редко - полиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени и деструкция внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактическая реакция, ангионевротический отек. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая 'перемежающаяся' порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту; нечасто - диарея, запор; редко - боли в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.Со стороны печени: очень часто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения; часто - повышение активности щелочной фосфатазы крови; нечасто - повышение активности трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, деструкция внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД; очень редко - брадикардия, аритмии, атрио-вентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, хроническая сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца, тромбофлебит, тромбоэмболии (например, тромбоэмболия легочной артерии).Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности крови вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко - повышение концентрации пролактина крови, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями как галакторея, гинекомастия; изменения показателей функции щитовидной железы - снижение концентрации L-тироксина (свободный тироксин, тироксин, трийодтиронин) и повышение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ), что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение содержания кальция и 25-гидроксихолекальциферола в крови), что приводит к остеомаляции/остеопорозу; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности, и триглицеридов.Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция, нарушения сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности).Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость; очень редко - артралгии, мышечные боли или судороги.Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата, а также к веществам с подобной карбамазепину структурой (например, трициклические антидепрессанты)Детский возраст до 4 лет (для детей до 4 лет карбамазепин предпочтительно применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы)Нарушения костно-мозгового кроветворения (анемия, лейкопения)Наличие в анамнезе эпизодов подавления костномозгового кроветворения или всех разновидностей порфирийАтриовентрикулярная блокадаОдновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАОЛечение Зептолом эпилепсии при беременности следует осуществлять с особой осторожностью.У женщин детородного возраста Зептол следует, по возможности, применять в качестве монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плодов, рожденных женщинами, которым проводилось лечение комбинацией противоэпилептических средств, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих средств в виде монотерапии. Следует назначать минимальную эффективную дозу Зептола.Рекомендуется регулярный контроль концентрации карбамазепина в плазме крови.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Цитохром Р4503А4 (CYP3A4) является основным ферментом, обеспечивающим образование карбамазепина-10,11-эпоксида (активного метаболита). Одновременное применение Зептола с ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов изофермента CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и, таким образом, к возможному снижению его концентрации в плазме и, следовательно, к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта препарата. Отмена одновременно принимаемых индукторов изофермента CYP3A4 может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови.Карбамазепин является сильным индуктором изофермента CYP3A4 и других ферментных печеночных систем первой и второй фазы метаболизма лекарственных средств и при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4, может вызывать индукцию метаболизма и снижение концентрации их в плазме.Поскольку превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомальной эпоксидгидролазы, применение Зептола вместе с ингибиторами микросомальной эпоксидгидролазы может приводить к повышению в плазме крови концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида.Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина в плазме крови:Анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты:декстропропоксифен, ибупрофенПротивоопухолевые средства (андроген):даназолМакролидные антибиотики: эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицинАнтидепрессанты:возможно - дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазинПротивоэпилептические средства: стирипентол, вигабатринПротивогрибковые средства: производные азола (итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол)Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: терфенадин, лоратадинАнтипсихотические средства (нейролептики): оланзапинПротивотуберкулезные средства: изониазидПротивовирусные средства: ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир);Противоглаукомные средства (ингибиторы карбоангидразы): ацетазоламид;Препараты, снижающие АД (блокаторы «медленных» кальциевых каналов): верапамил, дилтиаземПротивоязвенные средства (ингибиторы протонной помпы, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов): омепразол, циметидинМиорелаксанты: оксибутинин, дантроленАнтиагрегантные средства: тиклопидиндругие лекарственные средства и продукты питания: грейпфрутовый сок, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах)Поскольку повышение концентрации карбамазепина в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, к головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), в этих ситуациях следует корригировать дозу препарата и/или регулярно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови.Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови: локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и вальпромид.Поскольку повышение концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, к головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), в этих ситуациях следует корригировать дозу Зептола и/или регулярно определять концентрацию карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.Препараты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме крови:Противоэпилептические средства: фелбамат, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, мезуксимид, фенсуксимид, и хотя данные частично противоречивы, возможно, также клоназепамПротивоопухолевые средства: цисплатин или доксорубицинПротивотуберкулезные средства: рифампицинБронходилатирующие средства: теофиллин, аминофиллинСредство для лечения угревой сыпи (ретиноиды): изотретиноиндругие лекарственные средства и продукты питания: растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)При одновременном применении с вышеуказанными препаратами может потребоваться коррекция дозы Зептола.Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии.При совместном применении с карбамазепином возможно снижение концентрации в плазме, уменьшение или даже полное прекращение действия некоторых препаратов. При одновременном применении с карбамазепином может потребоваться коррекция доз следующих препаратов:Анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты: бупренорфин, метадон, парацетамол, феназон, трамадолАнтибиотики группы тетрациклина:доксициклинНепрямые антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон, дикумарол и аценокумаролАнтидепрессанты: бупропион, циталопрам, миансерин, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин)Противоэпилептические средства: клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамидИмеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина концентрация фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а концентрация мефенитоина - повышаться (в редких случаях).Противогрибковые средства: итраконазолАнтигельминтные средства: празиквантелПротивоопухолевые средства: иматинибАнтипсихотические средства (нейролептики): клозапин, галоперидол, бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипрасидонПротивовирусные средства: ингибиторы протеазы ВИЧ (индинавир, ритонавир, саквинавир)Анксиолитические средства: алпразолам, мидазоламБронходилатирующие средства: теофиллинКонтрацептивные средства: гормональные контрацептивы (необходим подбор альтернативных методов контрацепции)Препараты, снижающие АД (блокаторы «медленных» кальциевых каналов группы дигидропиридинов): фелодилинСердечные гликозиды: дигоксинГлюкокортикостероиды: преднизолон, дексаметозонИммунодепрессивные средства: циклоспорин, эверолимус;Средства для лечения заболеваний щитовидной железы: левотироксинДругие лекарственные средства и продукты питания: препараты, содержащие эстрогены и/или прогестеронКомбинации, которые следует принимать во вниманиеПри одновременном применении карбамазепина и леветирацетама в отдельных случаях отмечалось усиление токсического действия карбамазепина.Известны сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в тех случаях, когда он применялся одновременно с карбамазепином.Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония бромид). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.Сообщалось о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись гормональные контрацептивы. Препарат может снижать терапевтический эффект гормональных контрацептивных препаратов вследствие индукции микросомальных ферментов.Карбамазепин, так же как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим, пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Состав и свойства:


1 таб. карбамазепин 200 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза M50 - 11.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 33.75 мг, крахмал кукурузный - 1.8 мг, тальк очищенный - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.5 мг, кроскармеллоза натрия - 2.5 мг, магния стеарат - 2.5 мг.Состав оболочки: сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата [1:2:1] (Эудрагит E-100) - 2.5 мг, тальк очищенный - 2.15 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0.5 мг, титана диоксид - 2 мг, магния стеарат - 1 мг, краситель железа оксид красный - 0.1 мг, краситель железа оксид желтый - 0.25 мг.

1 таб. карбамазепин 400 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза M50 - 45 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27.5 мг, гипромеллоза 2208 (Метоцел K4M) - 25 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, тальк очищенный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 5 мг.Состав оболочки: сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата [1:2:1] (Эудрагит E-100) - 3 мг, тальк очищенный - 4.3 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 1 мг, титана диоксид - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, краситель железа оксид красный - 0.2 мг, краситель железа оксид желтый - 0.5 мг.

Форма выпуска:


10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.


Фармакологическое действие:
Предположительно, противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов, поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи. Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию антидиуретического гормона, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма).При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1-2 раза/сут.

Условия хранения:
Препарат хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:КарбамазепинПроизводитель:Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, ИндияФарм. группа:Противосудорожные лекарственные средстваКод ATXNПрепараты для лечения заболеваний нервной системыN03Противоэпилептические препаратыN03AПротивоэпилептические препаратыN03AFКарбоксамида производныеN03AF01Карбамазепин