Действующее вeщество:
Производитель:
ОАО "Отечественные лекарства", РФ
Фармакологическая группа:
АРТЕЗИН®
(ARTEZINE)
doxazosin
Представительство:ОТЕЧЕСТВЕННЫЕ ЛЕКАРСТВА ОАОВладелец регистрационного
удостоверения:Щелковский Витаминный Завод,
ОАО
код ATX: C02CA04
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или белого с
кремоватым оттенком цвета.
1 таб.
доксазозин (в форме мезилата)
2 мг
-"-
4 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал
картофельный, повидон или коллидон 25, целлюлоза
микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил),
натрия додецилсульфат, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный
препарат. Препарат, применяемый при нарушениях
мочеиспускания при доброкачественнойгиперплазиипредстательной железыРегистрационные №№:таб. 2 мг: 30 шт. - Р №001615/01,
11.05.04ППРтаб. 4 мг: 30 шт. - Р №001615/01,
11.05.04ППР
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических
α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса
мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к
снижению АД.После однократного приема препарата максимальное
снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный
эффект сохраняется в течение 24 ч. Препарат эффективен у
66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается
через 1-2 недели лечения, максимальное действие - через 14
недель. Эффект сохраняется в течение длительного
времени.В период лечения Артезином у больных артериальнойгипертензиейотсутствуют различия величин АД в положении
стоя и лежа.Прием препарата у "нормотоников" не сопровождается
снижением АД.При длительном применении Артезина у больных не
наблюдается изменения толерантности к терапевтическому
антигипертензивному эффекту.В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня
концентрации в плазме крови триглицеридов и общего
холестерина. Одновременно отмечается рост (на 4-13%)
коэффициента ЛПВП/общий холестерин.При длительном применении препарата наблюдается
регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление
агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях
активного плазминогена.В связи с тем, что доксазозин блокирует
α1-адренорецепторы, расположенные в строме и
капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря,
происходит снижение сопротивления и давления в
мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления
внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к
значительному улучшению показателей уродинамики и
уменьшению проявлений симптомов доброкачественной
гиперплазии предстательной железы.ФармакокинетикаВсасывание и распределениеПосле приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин
хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80-90%.
Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Время
достижения Cmax - 3 ч, при вечернем приеме - 5
ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм).Связывание с белками плазмы крови - около 98%.МетаболизмАктивно метаболизируется в печени путем
о-деметилирования и гидроксилирования.ВыведениеВыведение из плазмы крови происходит в 2 фазы,
T1/2 в терминальной фазе (β-фаза) - 19-22 ч, что
позволяет назначать препарат 1 раз/сут.Выводится через кишечник, преимущественно в виде
метаболитов (до 65%); 5% выводится с мочой в неизмененном
виде.Фармакокинетика в особых клинических
случаяхИсследования фармакокинетики доксазозина у пожилых
больных и у больных с заболеваниями почек не выявили
существенных фармакокинетических различий.Показания- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в
комбинации с другими антигипертензивными средствами
/тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы
медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/).- доброкачественная гиперплазия предстательной железы
(как при наличии артериальной гипертензии, так и при
нормальном АД).Режим дозированияПрепарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером),
независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая
достаточным количеством воды.При артериальной гипертензии начальная суточная
доза составляет 1 мг перед сном.После приема первой дозы больной должен находиться в
горизонтальном положении в течение 6-8 ч, т.к. возможно
развитие "феномена первой дозы", особенно выраженной на
фоне предшествующего приема диуретиков.Принедостаточноститерапевтического эффекта через 1-2
недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В последующем
через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У
большинства больных оптимальный терапевтический эффект
достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная
доза - 16 мг.После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу
обычно снижают (средняя терапевтическая доза при
поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).При доброкачественной гиперплазии предстательной
железы без артериальной гипертензии Артезин назначают в
дозе 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 8 мг.Препарат следует применять длительно. Продолжительность
лечения определяет лечащий врач.Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: часто
(особенно в начале лечения) - ортостатическая гипотензия,
которая в редких случаях может привести к обморокам;отекиСо стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головокружение, головная боль, сонливость илибессонница,
гипестезия,парестезиитремор, повышенная возбудимость,астения, утомляемость, общее недомогание.Со стороны пищеварительной системы: сухость во
рту, боль в животе,запордиарея, диспепсия,метеоризм,
тошнота, потеря аппетита, повышение активности печеночных
трансаминаз,холестазгепатитжелтухаСо стороны дыхательной системы: бронхоспазм,кашель, одышка,ринит, носовое кровотечение.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия,
мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия, боль в
спине.Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного
восприятия, шум в ушах.Со стороны системы кроветворения: лейкопения,пурпуратромбоцитопенияСо стороны мочевыделительной системы: дизурия,
гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия,
недержание мочи.Аллергические реакции: кожная сыпь,крапивницаПрочие: ощущение жара (приливы), приапизм,импотенциягинекомастияалопецияТакже у больных артериальной гипертензией отмечались
следующие побочные реакции: брадикардия, тахикардия,
сердцебиение, боль в груди,стенокардияинфаркт миокарда,
нарушение мозгового кровообращения,аритмии. Однако
причинно-следственная связь с приемом препарата не
установлена.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к доксазозину, производным
хиназолона или к любому из вспомогательных компонентов
препарата.С осторожностью следует применять препарат при
нарушениях функции печени, аортальном и митральном
стенозах, ортостатической гипотензии, пациентам в возрасте
до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не
установлены).Беременность и лактацияДо настоящего времени опыт применения препарата у
больных артериальной гипертензией во время беременности и в
период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на
отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по
данным экспериментальных исследований, препарат может
назначаться при беременности и в период кормления грудью
только после тщательного взвешивания соотношения
польза/риск.Особые указанияОсобую осторожность следует проявлять при назначении
препарата больным с нарушением функции печени, особенно в
тех случаях, когда одновременно применяются препараты,
способные отрицательно повлиять на функции печени. В
случаях ухудшения показателей функционального состояния
печени препарат следует отменить.С целью предотвращения ортостатических реакций больные
должны избегать неожиданных и резких смен положения тела
(переход из положения лежа в положение стоя).Артезин эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч.
сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение,
снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития
ИБС.Прием алкоголя способен усиливать нежелательные
реакции."Феномен первой дозы" препарата особенно выражен на фоне
предшествующей диуретической терапии и диеты с ограничением
натрия.Перед началом терапии необходимо исключить
злокачественныеопухолипредстательной железы.Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмамиВ связи с тем, что препарат способен вызывать
ортостатические реакции в начале лечения или в период
повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех
потенциально опасных видов деятельности, в частности от
управления автотранспортом и другими транспортными
средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда
сопровождающееся обмороками.Лечение: больному необходимо придать
горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят
симптоматическую терапию. Гемодиализ
неэффективен.Лекарственное взаимодействиеДоксазозин усиливает гипотензивный эффект
антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях
требуется коррекция дозы).Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при
одновременном применении доксазозина и тиазидных
диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов
медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ,
антибиотиков, пероральных гипогликемических средств,
непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.Препарат не влияет на степень связывания с белками
плазмы дигоксина и фенитоина.При одновременном применении с индукторами ферментов
микросомального окисления в печени возможно снижение
эффективности доксазозина, с ингибиторами - повышение.НПВС (особенно индометацин), эстрогены и
симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное
действие доксазозина.Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина,
доксазозин может приводить к развитию тахикардии и
артериальной гипотензии.Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном
от света и недоступном для детей месте, при температуре не
выше 25°С. Срок годности - 2 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.