Теофиллин

#Теофиллин #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

О препарате:
Бронхолитическое средство, производное пурина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.Показания и дозировка:Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет - 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости - 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов). Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза - 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза - 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости - уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация - в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл - на 25%; выше 30 мкг/мл - суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес. Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 600 мг/сут, менее 60 кг - 400 мг/сут. Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата - 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг - 400 мг вечером и 200 мг утром. Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза - 400 мг, с массой тела менее 60 кг - 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста. Детям с массой тела до 30 кг - 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет - по 0.1 г; от 7 до 12 лет - по 0.2 г 2 раза в сутки. Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза - 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем - 750 мг/сут в 1 прием вечером). Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза - 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 - утром). У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза - 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей - 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг - 250 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) - 400-600 мг, кратность назначения - 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) - 600-800 мг, кратность назначения - 3 раза в сутки. Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза - 0.72-1.8 г, кратность - 2-3 раза в сутки. Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения

Передозировка:
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.


Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм). Диарея и заболевания прямой кишки (для ректального введения).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Состав и свойства:
теофиллин 300 м

Форма выпуска:
Таблетки пролонгированного действия

Фармакологическое действие:
Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек), оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и его сохранение в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуПроизводитель:Likar.infoФарм. группа:Ингибиторы фосфодиэстеразы

Теотард

#Теотард #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Фармакологическая группа:

Ингибиторы фосфодиэстеразы

О препарате:
Теотард — бронхорасширяющее средство. Расслабляя гладкие мышцы бронхов, он увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание.Показания и дозировка:Все виды БА у детей и взрослых, ХОБЛ,эмфиземалегких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, центральные нарушения дыхания во время сна (ночное пароксизмальное апноэ).Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.Обычная доза для взрослых и подростков с массой тела >40 кг составляет 350 мг теофиллина 2 раза в сутки.Обычная доза для детей в возрасте старше 6 лет и с массой тела >20 кг, для подростков составляет 200 мг теофиллина 2 раза в сутки.Пациенты с ночнойастмойили нарушением дыхания во время сна могут принимать разовую дозу Теотарда на ночь. В среднем достаточной является суточная доза от 400 до 700 мг Теотарда. Рекомендуется первую дозу Теотарда принимать вечером перед сном. Препарат применяют после еды с большим количеством воды. Капсулы глотают целыми, не разжевывая.Эффективность лечения и переносимость теофиллина следует определить на 3-й день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с приемом установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности дозу повышают. При появлении побочных эффектов дозу снижают.Дозу теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Желательная терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови — от 55 до 110 мкмоль/л (10–20 мг/л).Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, забирая кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы у пациента, который принимает Теотард 2 раза в сутки, и через 12 ч — после вечерней дозы у пациента, который принимает одкратно суточную дозу Теотарда. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Передозировка:
Отмечается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови >110 мкмоль/л. Клинические признаки передозировки включают тремор, тошноту, рвоту, диарею, бред, в особенно тяжелых случаях — также нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных симптомов, типичных для незначительной передозировки (например тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение Теотарда. После приема чрезмерного количества капсул могут отмечаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и более тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу Теотарда.Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Необходимо контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Побочные эффекты:
В начале лечения могут отмечаться умеренные и временные побочные эффекты, такие как головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение, бессонница, сильная тахикардия и/или неприятное ощущение сердцебиения (трепетание), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции.Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтическую (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты: нарушение сна, большой объем выделяемой мочи, повторная рвота, тремор, гипертермия, бред, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и мышечные судороги.Во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке крови может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, глюкозы и солей мочевой кислоты может повыситься (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, а также к ксантиновым препаратам (например к кофеину, теобромину, пентоксифиллину)Острый период инфаркта миокардаТахиаритмияГипертрофическая обструктивная кардиомиопатияВыраженная АГЭпилепсияГипертиреозЯзва желудка и двенадцатиперстной кишкиТяжелые нарушения функции печениДети в возрасте до 6 лет или с массой тела <20 кгСледует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, поскольку он может угнетать сокращение матки. Кормящие грудью должны следить за появлением реакции повышенной чувствительности к теофиллину у ребенка грудного возраста, возбуждения или проблем со сном и обращаться к врачу за консультацией.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Во время лечения Теотардом не следует употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, которые содержат метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), поскольку эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС. Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо. При сочетанном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо снизить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина — на 30%. Эффект теофиллина может снизиться при сочетанном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопреналина, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть ниже также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и повысить дозу, если в этом есть необходимость. Теофиллин может усилить эффективность агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов. Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, поскольку теофиллин может утратить свою эффективность. Наркоз галотаном может послужить причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин. Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Состав и свойства:
Теофиллин 200 мгПрочие ингредиенты: повидон, тальк, сополимер амонию метакрилата типа А, сополимер амония метакрилата типа Б, кремния диоксид коллоидный безводный, дибутилфталат.Теофиллин 350 мгПрочие ингредиенты: повидон, тальк, сополимер амонию метакрилата типа А, сополимер амония метакрилата типа Б, кремния диоксид коллоидный безводный, дибутилфталат.

Форма выпуска:
капс. пролонг. дейст. 200 мг, № 40капс. пролонг. дейст. 350 мг, № 40

Условия хранения:
При температуре до 25 °С.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ТеофиллинПроизводитель:КРКА, д.д., Ново место, СловенияФарм. группа:Ингибиторы фосфодиэстеразыКод ATXRПрепараты для лечения заболеваний респираторной системыR03Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путейR03DДругие средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использованияR03DAКсантиныR03DA04Теофиллин

Теопэк

#Теопэк #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Ингибиторы фосфодиэстеразы

О препарате:
Теопэк влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиатороваллергии. Особенно важной является способность теопэка оказывать бронхорасширяюший эффект.Показания и дозировка:Применяют теопэк у взрослых в качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства при различных формах бронхоспазма (сужении просвета бронхов): при бронхиальнойастме, хроническом обструктивном бронхите (воспалении бронхов, сочетающемся с нарушением проходимости по ним воздуха), обструктивнойэмфиземелегких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани на фоне уменьшения просвета бронхов) и др.Принимают теопэк внутрь после еды, запивая водой. Таблетку можно делить пополам, но нельзя размельчать (разжевывать) и растворять в воде. В первые 1-2 дня препарат назначают по 0,15 г (1/2 таблетки по 0,3 г) 1-2 раза в день с интервалом 12-24 ч, в последующем разовую дозу увеличивают до 0,3 г 2 раза в сутки. Оптимальные дозы и длительность применения препарата подбирают индивидуально с учетом клинической картины, массы тела больного, переносимости препарата, сопутствующих заболеваний, одновременного приема других лекарственных средств. С этой целью желательно в процессе лечения определить содержание теофиллина в крови. Ориентировочная терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови должна составлять 10-15 мкг/мл. Продолжительность лечения - 2-3 мес. и более.

Передозировка:
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Побочные эффекты:
При применении теопэка возможны головокружение, головная боль, тахикардия (учащенные сердцебиения), состояния беспокойства, нарушения сна,анорексия(отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в области желудка. В этом случае дозу рекомендуется уменьшить или отменить препарат. Возможность развития побочных явлений более вероятна при коронарнойнедостаточности(несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), склонности к тахикардии (учащению сердцебиений), эпилептических припадках, хроническом гастрите, колите (воспалении толстого кишечника), печеночной недостаточности.

Противопоказания:
Теопэк и противопоказан при индивидуальной непереносимости, гиперфункции (усиленной деятельности)щитовидной железы, остроминфаркте миокарда, субаортальномстенозе(невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости),экстрасистолии(нарушении ритма сердца),эпилепсиии других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковыхаритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации противгриппасила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Состав и свойства:
Одна таблетка содержит 0.1, 0.2, или 0.3 г теофиллина.

Форма выпуска:
Таблетки в упаковках по 40 или 50 штук.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Ретафил, Теостат.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ТеофиллинПроизводитель:Likar.infoФарм. группа:Ингибиторы фосфодиэстеразыКод ATXRПрепараты для лечения заболеваний респираторной системыR03Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путейR03DДругие средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использованияR03DAКсантиныR03DA04Теофиллин

Теодибаверин

#Теодибаверин #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Сосудорасширяющий и спазмолитический препарат. Теобромин снижает тонус гладкой мускулатуры органов ЖКТ и бронхов, повышает сократимость и возбудимость миокарда, вызывает диуретический эффект. Папаверин снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов; вызывает расширение сосудов. Бендазол оказывает вазодилатирующее и спазмолитическое действие.

Показания к применению:
Как сосудорасширяющее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство при гипертонии (стойком повышении артериального давления).Способ применения:По 1 таблетке 2-3 раза в день.Побочные действия:Возбуждение, тахикардия, аллергические реакции.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, тахиаритмия, артериальная гипотензия, печеночнаянедостаточность, детский возраст (до 1 года).

Форма выпуска:
Таблетки, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте. Срок годности: 4 года.Синонимы:Таблетки "Теодибаверин" (Tabulettae "Theodibaverinum")Состав:Каждая таблетка содержит: теобромина - 0,15 г, папаверина гидрохлорида и дибазола - по 0,02 г.Дополнительно:Производители: АЙ СИ ЭН-Томск, Россия; Дальхимфарм, Россия.Внимание!Перед применением препарата Теодибаверин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.Общая информацияПроизводитель:Likar.infoФарм. группа:Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение

Теоверин

#Теоверин #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Теобромин - ингибитор ФДЭ, оказывает бронхолитическое, диуретическое и артериодилатирующее действие. Папаверин - спазмолитическое средство. Барбамил - снотворное средство, оказывает также седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Показания к применению:
Применяют как сосудорасширяющее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство при спазмах (резком сужении просвета) сосудов головного мозга,мигрени, начальной форме гипертонической болезни сердца (стойком повышении артериального давления) истенокардииСпособ применения:По 1 таблетке 2-3 раза в день.Побочные действия:Аллергические реакции,астения, атаксия, разбитость; головокружение, сердцебиение, тахикардия,аритмии(в т.ч. AV блокада, желудочковаяэкстрасистолия), тошнота, рвота, тревожность; снижение АД,запоры

Противопоказания:
Гиперчувствительность, печеночнаянедостаточность, почечная недостаточность, острая сердечно — сосудистая недостаточность, стенокардия, аритмии;глаукома

Форма выпуска:
Таблетки, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Таблетки "Теоверин" (Tabulettae "Theoverinum")Состав:Одна таблетка содержит: теобромина - 0,25 г, папаверина гидрохлорида - 0,03 г и барбамила - 0,075 г.Внимание!Перед применением препарата Теоверин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.Общая информацияПроизводитель:Likar.infoФарм. группа:Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение

Теобромин

#Теобромин #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Оказывает стимулирующее влияние на сердечную деятельность, несколько расширяет коронарные (сердечные) сосуды и бронхи, усиливает мочеотделение. Диуретический (мочегонный) эффект связан преимущественно с уменьшением канальцевой реабсорбции (обратного всасывания в почках) воды, ионов натрия и хлора. Теобромин вызывает слабое возбуждение центральной нервной системы.

Показания к применению:
Применяют главным образом при нерезко выраженных спазмах (резком сужении просвета) сосудов головного мозга, иногда при отеках вследствие сердечной и почечнойнедостаточностиСпособ применения:Внутрь по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день.Побочные действия:Слабое возбуждение центральной нервной системы.

Противопоказания:
Подагра, пептическаяязважелудка (язва, развившаяся вследствие разрушающего действия желудочного сока на слизистую).

Форма выпуска:
Порошок; таблетки по 0,25 г.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Теостен, Тезал.Дополнительно:Алкалоид, добываемый из шелухи семян какао (Semina Cacao).Внимание!Перед применением препарата Теобромин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.Общая информацияПроизводитель:Likar.infoФарм. группа:Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение

Теобиолонг

#Теобиолонг #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиатороваллергии. Особенно важной является способность оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия препарата определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3-5-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность препарата угнетать транспорт ионов кальция через "медленные" каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия препарата имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.

Показания к применению:
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальнаяастма(препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивныйбронхитэмфиземалегких). Легочнаягипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.Способ применения:Принимают внутрь после еды (не размельчая и не растворяя в воде), начиная с 0,1 г (1 таблетка) 2 раза в день (утром и вечером) с интервалом 12 ч. Принедостаточномэффекте и хорошей переносимости постепенно увеличивают дозу до 0,2-0,3 г на прием. Разовая доза не должна превышать 0,3 г, суточная -0,6 г. Увеличение разовой дозы (более 0,3 г) допустимо только в редких случаях под строгим врачебным контролем. Теобиолонг действует несколько менее длительно, чем теопэк.Побочные действия:При применении теобиолонга возможны головокружение, головная боль, тахикардия (учащенные сердцебиения), состояния беспокойства, нарушения сна,анорексия(отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в области желудка. В этом случае дозу рекомендуется уменьшить или отменить препарат. Возможность развития побочных явлений более вероятна при коронарной недостаточности (несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), склонности к тахикардии (учащению сердцебиений), эпилептических припадках, хроническом гастрите, колите (воспалении толстого кишечника), печеночной недостаточности.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину),эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагическийинсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет). Препарат следует принимать с осторожностью в таких случаях: Тяжелая коронарная недостаточность (острая фазаинфаркта миокардастенокардия), распространенныйатеросклерозсосудов, ГОКМП, частая желудочковаяэкстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемыйгипотиреоз(возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительнаягипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).Диареяи заболевания прямой кишки (для ректального введения).Лекарственное взаимодействие:Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковыхаритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с ингибиторами P450 (в том числе антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации противгриппасила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,1 г в контурной поливинилхлоридной пленке по 10 или по 60 штук в банках оранжевого стекла.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Таблетки "Теобиолонг" (Таbulettae "Тheobiolongum" 0,1)Состав:Каждая таблетка содержит 100 мг теофиллина.Дополнительно:Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Лечение проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 месяцев.Внимание!Перед применением препарата Теобиолонг вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.Общая информацияПроизводитель:Likar.infoФарм. группа:Ингибиторы фосфодиэстеразы

Тео-астхалинфорте

#Тео-астхалинфорте #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Бронхиальнаяастмахроническийбронхит(воспаление бронхов).Способ применения:По 1 таблетке 2-3 раза в сутки.Побочные действия:При передозировке возможны расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения),тремор(дрожание) мышц.

Противопоказания:
Абсолютные противопоказания не установлены. Необходима осторожность при тиреотокси-козе (заболеваниищитовидной железы), артериальной гипертонии (стойком подъеме артериального давления), пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), беременности.

Форма выпуска:
Таблетки, содержащие по 4 мг (0,004 г) сальбутамола и 200 мг (0,2 г) теофиллина.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Дополнительно:Комбинированный препарат, содержащий сальбутамол и теофиллин.Внимание!Перед применением препарата Тео-астхалинфорте вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.Общая информацияПроизводитель:Likar.infoФарм. группа:Стимуляторы бета-адренорецепторов

Тео-астхалин sr

#Тео-астхалин_sr #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Бронхолитический (расширяющий просвет бронхов) препарат длительного действия.

Показания к применению:
Бронхиальнаяастмахроническийбронхит(воспаление бронхов).Способ применения:По 1 таблетке 1 - 2 раза в сутки.Побочные действия:При передозировке возможны расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения),тремор(дрожание) мышц.

Противопоказания:
Абсолютные противопоказания не установлены. Необходима осторожность при тиреотокси-козе (заболеваниищитовидной железы), артериальной гипертонии (стойком подъеме артериального давления), пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), беременности.

Форма выпуска:
Таблетки, содержащие по 4 мг (0,004 г) сальбутамола и 300 мг (0,3 г) теофиллина.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Дополнительно:Комбинированный препарат пролонгированного (длительного) действия, содержащий сальбутамол и теофиллин. Сальбутамол входит в состав комбинированного препарата интал плюс.Внимание!Перед применением препарата Тео-астхалин sr вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.Общая информацияПроизводитель:Likar.infoФарм. группа:Стимуляторы бета-адренорецепторов

Тео-астхалин

#Тео-астхалин #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Бронхиальнаяастмахроническийбронхит(воспаление бронхов).Способ применения:По 1 таблетке 3-4 раза в день.Побочные действия:При передозировке возможны расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия (учащенные сердцебиения),тремор(дрожание) мышц.

Противопоказания:
Абсолютные противопоказания не установлены. Необходима осторожность при тиреотокси-козе (заболеваниищитовидной железы), артериальной гипертонии (стойком подъеме артериального давления), пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), беременности.

Форма выпуска:
Таблетки, содержащие по 2 мг (0,002 г) сальбутамола и 100 мг (0,1 г) теофиллина.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Дополнительно:Комбинированный препарат, содержащий сальбутамол и теофиллин.Внимание!Перед применением препарата Тео-астхалин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.Общая информацияПроизводитель:Likar.infoФарм. группа:Стимуляторы бета-адренорецепторов

Тентекс форте

#Тентекс_форте #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

безрецептурный

Производитель:

Хималая Драг Компани, Индия

Фармакологическая группа:

О препарате:
Комбинированный препарат, содержащий растительные компоненты. Восстанавливает половую активность и повышает либидо (половое влечение) за счет непосредственного стимулирующего влияния на спинальные центры сексуальной активности (отделы спинного мозга, ответственные за половую активность), а также, вероятно, на гипоталамус (отдел промежуточного мозга) или лимбическую систему (часть центральной нервной системы, участвующую в регуляции эмоциональной сферы человека).Показания и дозировка:Функциональная импотенция (половое бессилие, обусловенное нарушением психоэмоциональной сферы), пониженное либидо (половое влечение), половая неврастения, импотенция (половое бессилие) после облучения, слабая половая активность у пожилых людей.При недостаточной половой активности (недостаточной эрекции) принимают 2 таблетки с молоком или чаем за 30 мин или 1 ч до сна (или 1 таблетка утром и 1 таблетка перед сном). При слабой половой активности у пожилых назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 45-50 дней. Курс лечения повторяют каждые 6 месяцев. При полной функциональной импотенции указанную выше дозу увеличивают до 2 таблеток 3 раза в день (лечение проводится под наблюдением врача). Комбинированное применение препарата с химколином способствует усилению эффекта препаратов.

Передозировка:
В настоящее время о случаях передозировки препарата Тентекс форте не сообщалось.

Побочные эффекты:
Возможно: аллергические реакции, повышение АД.

Противопоказания:
Артериальная гипертензияВыраженный атеросклерозХронические заболевания почек (хроническая почечная недостаточность, хронический пиелонефрит, хронический гломерулонефрит, диабетическая и гипертоническая нефропатия)Хроническая сердечная недостаточностьПовышенная чувствительность к компонентам препарата

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Комбинированное применение препарата с кремом химколин (местно) способствует усилению терапевтического эффекта.

Состав и свойства:


1 таблетка содержит:
Сухой экстракт семян мальвы мускатной 10 мгПорошок корней витании снотворной 65 мгПорошок корней аргиреи красивой 32 мгПорошок семян бобов бархатных зудящих 32 мгПорошок столбиков с рыльцами шафрана посевного 25 мгПорошок  семян чилибухи (нейтрализованный) 16 мгПорошок корневищ ятрышника мужского 16 мгПорошок корней слюногона лекарственного 16 мгПорошок целого растения сиды сердцелистной 16 мгПорошок коры бомбакса малабарского 16 мгПорошок плодов перца черного 5 мгПорошок мумие очищенного 32 мгПорошок минерала триванг (Trivang) 32 мгПорошок макардхвадж (Makardhwaj) 16 мгОбработанные над паром водного экстракта из смеси растительного сырья: сиды сердцелистной, корней спаржи кистелистной, клубней ипомеи пальчатой, листьев перца бетеля, корней витании снотворной, плодов якорцев стелющихся, стеблей тиноспоры сердцелистной, корней аргиреи красивой, плодов акации арабской, смеси корней растительного сырья (Dashamoola).Вспомогательные вещества:магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), сахароза, тальк, желатин, титана диоксид, камедь акации, фольга серебряная, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой серебристого цвета, круглые, гладкие, двояковыпуклые; на изломе - коричневого цвета с сероватым оттенком.

Фармакологическое действие:
Терапевтический эффект препарата Тентекс форте обусловлен совокупным действием его компонентов, поэтому проведение кинетических наблюдений не представляется возможным.

Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 10° до 30°С. Срок годности - 3 года.Общая информацияФорма продажи:безрецептурныйПроизводитель:Хималая Драг Компани, ИндияФарм. группа:Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции

Теночек

#Теночек #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Ипка Лаб.

Фармакологическая группа:

О препарате:
Гипотензивное комбинированное средство (бета-адреноблокатор и блокатор «медленных» кальциевых каналов).Показания и дозировка:Артериальная гипертензияПрофилактика приступов стенокардииВнутрь, запивая необходимым количеством жидкости.При артериальной гипертензии и стенокардии доза составляет 1 таблетка в сутки.При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток в сутки.Максимальная суточная доза 2 таблетки.

Передозировка:
Симптомы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия.Лечение: при выраженной брадикардии показано внутривенное введение 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата.При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина в таблетках по 5 мг под язык (при необходимости -повторный прием через 2-4 часа) или внутривенное капельное или медленное струйное введение препарата в дозе 0,5-1 мг.При возникновении бронхоспазма показаны бета2-адреномиметики.Для восстановления тонуса сосудов -применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению).Для устранения последствий блокады кальциевых каналов -внутривенное введение глюконата кальция.

Побочные эффекты:
Обычно препарат хорошо переносится больными, однако, в некоторых случаях могут наблюдаться следующие побочные действия:Сердечно-сосудистая  система: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ощущение холода и парестезии в конечностях, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лицаПищеварительный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), диспепсияЦентральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, редко - изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезииОпорно-двигательный аппарат: мышечные судороги, миалгияДыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэГематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбозЭндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гинекомастияМетаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемияКожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, редко - мультиформная экссудативная эритемаПрочие: учащение мочеиспускания, периферические отеки, гиперплазия десен

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препаратуВыраженная артериальная гипотензия Атриовентрикулярная блокада II и III степениСиндром слабости синусового узлаСиноаурикулярная блокадаОстрая сердечная недостаточностьХроническая сердечная недостаточность II Б - III стадии декомпенсированнаяВыраженная брадикардияМетаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легкихСтенокардия ПринцметалаКардиомегалия без признаков сердечной недостаточностиОдновременный прием с ингибиторами МАОВозраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)С осторожностью назначать при:Атриовентрикулярная блокада I степениНарушении функции печен.При стенозе устья аортыХронической сердечной недостаточности (в стадии компенсации)Хроническая почечная недостаточностьФеохромоцитомаСахарный диабетГипогликемияТереотоксикозОблитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно)МиастенияДипрессия (в том числе в анамнезе)ПсориазПожилой возрастБеременными следует назначать Теночек только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Теночек выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При одновременном применении атенолола и инсулина (или других пероральных гипогликемических средств) маскирует симптомы гипогликемии.При совместном применении с антигипертензивными средствами других групп происходит усиление гипотензивного эффекта.Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.Больным, принимающим одновременно атенолол и клонидин, клонидин отменяют только по истечению нескольких дней после прекращения лечения атенололом. При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина - эффективность его снижается.Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск его токсического действия.Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.Фенитоин при в/в введении, средства для общей анестезии усиливают выраженность кардиодепрессивного действия атенолола.Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии.Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и выраженное снижение АД.Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетает AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме крови (тормозит метаболизм).Пролонгирует  действие  недеполяризирующих  миорелаксантов, антикэагуляционный эффект кумаринов.

Состав и свойства:


1 таблетки содержит:
Активных веществ:Атенолола 50 мг, Амлодипина 5 мгВспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат двуосновный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-30, натрия крахмал гликолят, тальк очищенный, магния стеарат, кремния коллоидного двуокись, спирт изопропиловый, вода очищенная.

Фармакологическое действие:
Комбинированный антигипертензивный препарат.Эффект обусловлен действием двух компонентов - бета1-адреноблокатора (атенолол) и блокатора «медленных» кальциевых каналов, (амлодипин).Фиксированная комбинация Атенолола и Амлодипина считается наиболее эффективной комбинацией при рассмотрении ее с позиций метаболического и гемодинамического взаимодействия лекарственных средств.Прием Амлодипина ведет к дилатации артериол, выражающейся рефлекторной тахикардией.Это один из основных побочных эффектов Амлодипина.Увеличение частоты сердечных сокращений приводит к повышению потребности миокарда в кислороде, что нежелательно для пациентов с ишемической болезнью сердца. Будучи селективным блокатором β1-адренергических рецепторов, Атенолол нивелирует рефлекторную тахикардию, вызываемую приемом Амлодипина.Клинические исследования последних лет продемонстрировали благоприятное влияние терапии блокаторов «медленных» кальциевых каналов на липидный спектр крови, что способствует снижению риска сердечно - сосудистых исходов.Взаимодополняющий механизм действия Амлодипина, снижающего общее периферическое сопротивление сосудов и Атенолола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному гипотензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией Амлодипином и Атенололом, улучшая соотношение эффективность/побочные эффекты.Атенолол: оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образование цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+.В первые 24 часа после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности бароцерепторов и влиянием на центральную нервную систему.Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов.В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий.Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической недостаточностью.Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенакардий).В терапевтических концентрациях не влияет на бета-2 адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноборкаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен.Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета-2-адреноблокирующее действие. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2-4 часа и продолжается до 24 часов.Амлодипин: производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, атниангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления.Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата, за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастических стенокардии).Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Форма выпуска:
Первичная: по 10 или 14 таблеток в стрипы Ал/Ал или блистеры Ал/ПВХВторичная: По 2, 3, 4, 5 или 10 стрипов или блистеров вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную пачку

Условия хранения:
Список Б.В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности - 4 года . Не использовать позже даты, указанной на упаковке.Общая информацияФорма продажи:по рецептуПроизводитель:Ипка Лаб.Фарм. группа:Избирательные бета-адреноблокаторы

Тенохоп-Е

#Тенохоп-Е #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Противовирусные лекарственные средства

О препарате
Тенохоп-Е - противірусний лікарський засіб для лікуванняВІЛ-інфекційПоказания и дозировкаПрепарат Тенохоп-Е призначають у комбінованій антиретровірусній терапії для лікування ВІЛ-1 інфікованих дорослих (віком від 18 років).Лікування повинен розпочинати лікар, який має досвід у лікуванні ВІЛ-інфекції.ДозуванняРекомендована доза препарату Тенохоп-Е становить 1 таблетку, які приймають перорально 1 раз на добу. Для оптимізації всмоктування тенофовіру рекомендується прийом препарату з їжею. Навіть легка їжа покращує всмоктування тенофовіру з комбінованої таблетки.Пацієнти літнього віку.Немає доступних даних, на основі яких можна давати рекомендації стосовно дозування для пацієнтів віком понад 65 років. Проте немає необхідності в коригуванні рекомендованої добової дози для дорослих, якщо тільки відсутні докази ниркової недостатності.Ниркові порушення.Емтрицитабін та тенофовір виводяться із сечею, і експозиція до емтрицитабіну та тенофовіру збільшується у пацієнтів з порушеннях функції нирок. Існують обмежені дані стосовно безпеки та ефективності препарату у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 50 мл/хв), а дані з безпеки при незначній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) ще не оцінено. Тому пацієнтам з нирковою недостатністю можна застосовувати препарат, тільки якщо потенційна користь лікування вважається такою, що переважає потенційні ризики. Для пацієнтів з нирковою недостатністю може стати необхідним ретельне спостереження за функцією нирок. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну 30 та 49 мл/хв рекомендується коригування інтервалу між прийомами препарату. Це коригування дозування не було підтверджено клінічно, тому цих пацієнтів слід ретельно спостерігати за клінічною реакцією.Незначні ниркові порушення (кліренс креатиніну 50‑80 мл/хв).Приймати по 1 таблетці 1 раз на добу.Помірні ниркові порушення (кліренс креатиніну 30‑49 мл/хв).Рекомендується прийом препарату кожні 48 годин.Тяжкі ниркові порушення (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) та пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі.Препарат не рекомендується для пацієнтів з тяжкими нирковими порушеннями (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) та пацієнтам, які потребують гемодіалізу, оскільки з комбінованою таблеткою не можна досягти необхідного зменшення дози.Печінкові порушення.Коригування дози не потрібне. Якщо прийом препарату припиняється у пацієнтів із супутнім інфікуванням ВІЛ та вірусним гепатитом типу B (HBV), слід проводити ретельний моніторинг сттану таких пацієнтів для виявлення ознак загостреннягепатитуСпосіб застосуванняЯкщо пацієнти мають труднощі з ковтанням, таблетку можна подрібнити приблизно в 100 мл води, апельсинового або виноградного соку та відразу прийняти.Якщо пацієнт пропустив прийом чергової дози препарату Тенохоп-Е, і з моменту належного прийому пройшло не більше 12 годин, пацієнту слід якомога швидше прийняти препарат із їжею та продовжити дотримуватись звичайного розкладу прийому препарату. Якщо пацієнт пропустив прийом чергової дози препарату, і з моменту належного прийому пройшло більше 12 годин, тобто майже настав час приймати наступну дозу препарату, пацієнту не слід приймати пропущену дозу, необхідно продовжити прийом препарату у звичайному режимі.Якщо протягом 1 години після прийому препарату у пацієнта виникло блювання, йому слід прийняти ще одну таблетку. Якщо блювання виникло у пацієнта більше ніж через 1 годину після прийому препарату, приймати ще 1 таблетку Тенохоп-Е немає потреби.

Передозировка
Якщо сталося передозування препаратом Тенохоп-Е, за пацієнтом потрібно спостерігати для виявлення ознак токсичності (див. розділ «Побічні реакції»), у разі необхідності слід застосовувати стандартне підтримувальне лікування.До 30 % дози емтрицитабіну та приблизно 10 % дози тенофовіру можуть бути виведені за допомогою гемодіалізу. Не відомо, чи виводиться емтрицитабін або тенофовір шляхом перитонеального діалізу.

Побочные эффекты
Побічні реакції препарату Тенохоп-Е:ЕмтрицитабінЗ боку системи крові:нейтропенія,анеміяЗ боку імунної системи:алергічні реакції.Метаболічні порушення:гіперглікемія, гіпертригліцеридемія.З боку психіки:безсоння, аномальні сновидіння.З боку нервової системи:головнийбіль, запаморочення.З боку травного тракту:діарея,нудота, підвищений рівень амілази, включаючи підвищений рівень амілази підшлункової залози, підвищений рівень ліпази сироватки, блювання, біль у животі, диспепсія.З боку гепатобіліарної системи:підвищений рівень аспартату амінотрансферази (АСТ) та/або підвищений рівень аланіну амінотрансферази (АЛТ) в сироватці крові, гіпербілірубінемія.З боку шкіри та підшкірної целюлярної тканини:везикулобульозне висипання, гнійничкові висипання, макулопапульозні висипання, висипання, свербіж,кропив’янка, зміна кольору шкіри (підвищена пігментація), ангіоневротичний набряк.З боку кістково-м’язової системи:підвищений рівень креатинкіназа.Загальні порушення:біль, астенія.Тенофовіру дизопроксилу фумаратМетаболічні порушення:гіпофосфатемія, гіпокаліємія, лактат-ацидоз.З боку нервової системи:запаморочення, головний біль.З боку травного тракту:біль у животі, здуття живота,метеоризм, панкреатит.З боку гепатобіліарної системи:підвищений рівень трансаміназ, жирова дегенерація печінки, гепатит.З боку шкіри та підшкірної целюлярної тканини:висипання, ангіоневротичнийнабрякЗ боку кістково-м’язової системи:гострий некроз скелетних м’язів, м’язова слабкість, остеомаляція (проявляється як біль у кістках та нечасто є однією з причин переломів), міопатія.З боку сечовидільної системи:підвищений рівень креатиніну, протеїнурія, ниркованедостатність(гостра та хронічна), гострий некроз канальців, проксимальна ниркова тубулопатія, включаючи синдром Фанконі, нефрит (у тому числі гострий інтерстиціальний нефрит), нефрогенний нецукровийдіабетЗагальні порушення:астенія.Несприятливі реакції, зазначені вище, можуть спостерігатися внаслідок проксимальної ниркової тубулопатії: остеомаляція (проявляється як біль у кістках та нечасто є однією з причин переломів), гіпокаліємія, м’язова слабкість, міопатія та гіпофосфатемія. Якщо проксимальної ниркової тубулопатії немає, то ці явища не вважаються причинно пов’язаними з лікуванням тенофовіру дизопроксилу фумаратом.Окрім цього, якщо емтрицитабін застосовувався пацієнтам дитячого віку, частою була анемія та зміна кольору шкіри (підвищена пігментація).Опис вибраних побічних реакційПацієнти із супутніми інфекціями ВІЛ/вірусугепатитутипу B або типу C.Профіль побічних реакцій емтрицитабіну та тенофовіру дизопроксилу фумарату у пацієнтів, одночасно інфікованих ВІЛ/вірусом гепатиту типу B або ВІЛ/ вірусом гепатиту типу С, був аналогічним з тому, що спостерігався у пацієнтів, інфікованих ВІЛ без супутньої інфекції. Проте в цій популяції пацієнтів підвищення рівня аспартаттрансамінази (АСТ) та аланінамінотрансферази (АЛТ) спостерігалися більш часто, ніж у загальній популяції інфікованих ВІЛ.Ліпіди, ліподистрофія та метаболічні порушення.Комбінована антиретровірусна терапія була пов’язана з метаболічними відхиленнями від норми, такими як гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, інсулінова резистентність, гіперглікемія та гіперлактатемія.Комбінована антиретровірусна терапія була пов’язана з перерозподілом жирів в організмі у ВІЛ-пацієнтів (ліподистрофія), включаючи втрату периферійного та лицевого підшкірного жиру, підвищену кількість внутрішньочеревного та нутрощевого жиру, гіпертрофію грудей та накопичення жиру у спинно-шийній ділянці (бичачий горб).Синдром імунної реактивації.У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з тяжкою імунною недостатністю на час введення комбінованої антиретровірусної терапії (combination antiretroviral therapy – CART) може виникнути запальна реакція на асимптоматичні або залишкові опортуністичні патогени (див. розділ «Особливості застосування»).Остеонекроз.Повідомлялося про випадки остеонекрозу, зокрема у пацієнтів із загальновизнаними факторами ризику – розвинене ВІЛ-захворювання або тривалий вплив комбінованої антиретровірусної терапії (CART). Частота виникнення зазначеного явища невідома (див. розділ «Особливості застосування»).НиркованедостатністьОскільки препарат може призвести до порушення роботи нирок, рекомендується спостерігати за функцією нирок.Взаємодія з дидоназином.Одночасний прийом тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину не рекомендується, оскільки це призводить до підвищення на 40-60 % дії, що може збільшити ризик виникнення побічних реакцій, пов’язаних з диданозином. Рідко повідомлялося про випадки захворювання панкреатитом та лактат-ацидозом, іноді з летальним наслідком.Лактат-ацидоз та гепатомегалія тяжкої форми з жировою дегенераією.Про лактат-ацидоз, що звичайно пов’язаний з жировою дегенерацією печінки, повідомлялося при застосуванні аналогів нуклеозидів. Лікування аналогами нуклеозидів потрібно припинити у випадку симптоматичної гепатомегалії та метаболічного або молочного ацидозу, поступово зростаючої гепатомегалії або швидкого підвищення рівнів амінотрансферази (див. розділ «Особливості застосування»).Пацієнти літнього віку.Дія препарату не вивчалася у пацієнтів віком понад 65 років. Пацієнти літнього віку більш схильні мати знижену ниркову функцію, тому під час лікування препаратом пацієнтів літнього віку слід дотримуватися обережності.Пацієнти з нирковою недостатністю.Оскільки тенофовіру дизопроксилу фумарат може призвести до нефротоксичності, рекомендується уважно контролювати ниркову функцію всіх пацієнтів з нирковою недостатністю, які приймають препарат.Загострення гепатиту після припинення лікування.Після припинення лікування у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з поєднаною інфекцією HBV виникали клінічні та лабораторні ознаки загострення гепатиту.

Противопоказания
Протипоказання препарату Тенохоп-Е:Підвищена чутливість до діючих речовин чи до будь-якої з допоміжних речовин.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Оскільки препарат містить емтрицитабін та тенофовіру дизопроксилу фумарат, будь-які взаємодії, що були визначені з цими речовинами окремо, можуть виникнути і з Тенохоп-Е. Дослідження взаємодії були проведені тільки за участю дорослих.Фармакокінетика стаціонарного стану емтрицитабіну та тенофовіру не зазнавала впливу, якщо емтрицитабін та тенофовіру дизопроксилу фумарат приймалися разом, порівняно із введенням кожного лікарського препарату окремо.Дослідженняin vitroта клінічної фармакокінетичної взаємодії показали, що імовірність взаємодій, опосередкованих CYP450, за участі емтрицитабіну та тенофовіру дизопроксилу фумарату з іншими лікарськими засобами є низькою.Одночасне застосування не рекомендується:Через схожість з емтрицитабіном, Тенохоп-Е не слід приймати одночасно з іншими аналогами цитидину, такими як ламівудин.Як фіксовану комбінацію, препарат не слід приймати одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять будь-який з компонентів, емтрицитабін або тенофовіру дизопроксилу фумарат.Тенохоп-Е не слід приймати одночасно з адефовіру дипівоксилом.Диданозин.Одночасне застосування препарату та диданозину не рекомендується.Лікарські препарати, що виводяться нирками.Оскільки емтрицитабін та тенофовір у першу чергу виводяться нирками, одночасне застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що виводяться шляхом активної тубулярної секреції (наприклад цидофовір), може призводити до підвищення концентрації в сироватці крові емтрицитабіну та/або лікарських засобів, що застосовуються одночасно, через конкуренцію за цей шлях виведення.Застосування препарату слід уникати з одночасним або нещодавнім прийомом нефротоксичних лікарських засобів, наприклад з аміноглікозидами, амфотерицином В, фоскарнетом, ганцикловіром, пентамідином, ванкоміцином, цидофовіром або інтерлейкіном-2.Інші взаємодії.Взаємодії між компонентами препарату, інгібіторами протеази та нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази подано в таблиці 1 нижче (збільшення позначено «↑», зменшення – «↓», відсутність змін – «↔», двічі на добу – «b.i.d.», 1 раз на добу – «q.d.»). Якщо можливо, 90 % довірчі інтервали вказані в дужках.Таблиця 1Взаємодії між компонентами Тенохопу-Е та іншими лікарськими препаратамиЛікарський препарат за напрямками лікуванняВпливи на зміну середньої процентної концентрації діючої речовини в AUC, Cmax, Cminз 90% довірчими інтервалами, якщо такі є (механізм)Рекомендація стосовно одночасного застосування з Тенохопом-Е (емтрицитабін

200 мг, тенофовіру дизопроксилу фумарат 300 мг)
ПРОТИІНФЕКЦІЙНІАнтиретровірусніІнгібітори протеазиАтазанавір / Ритонавір / Тенофовіру дизопроксилу фумарат(300 мг q.d./100 мг q.d./300 мг q.d.)Атазанавір:AUC: ↓ 25 % (↓ 42 до ↓ 3)Cmax: ↓ 28% (↓ 50 до ↑ 5)Cmin: ↓ 26 % (↓ 46 до ↑ 10)Тенофовір:AUC: ↑ 37 %Cmax: ↑ 34 %Cmin: ↑ 29 %Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція до тенофовіру може посилювати пов’язані з тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід ретельно спостерігати за функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»).Атазанавір / Ритонавір / ЕмтрицитабінВзаємодія не досліджена.Дарунавір / Ритонавір / Тенофовіру дизопроксилу фумарат(300 мг q.d. / 100 мг q.d. / 300 мг q.d.)Дарунавір:AUC: ↔Cmin: ↔Тенофовір:AUC: ↑ 22%Cmin: ↑ 37%Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція до тенофовіру може посилювати пов’язані з тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід ретельно спостерігати за функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»).Дарунавір / Ритонавір / ЕмтрицитабінВзаємодія не досліджена.Лопінавір / Ритонавір / Тенофовіру дизопроксилу фумарат(400 мг q.d. / 100 мг q.d. / 300 мг q.d.)Лопінавір / Ритонавір:AUC: ↔Сmax: ↔Cmin: ↔Тенофовір:AUC: ↑ 32% (↑ 25 до ↑ 38)Сmax: ↔Cmin: ↑ 51% (↑ 37 до ↑ 66)Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція до тенофовіру може посилювати пов’язані з тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід ретельно спостерігати за функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»).Лопінавір / Ритонавір / ЕмтрицитабінВзаємодія не досліджена.Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (nucleoside reverse transcriptase inhibitors – NRTIs)Диданозин / Тенофовіру дизопроксилу фумаратОдночасний прийом тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину не рекомендується, оскільки це призводить до 40-60 % підвищення системної експозиції до диданозину, що може збільшувати ризик пов’язаних з диданозином небажаних реакцій (див. розділ Побічні реакції). Повідомлялося про нечасті, іноді летальні, випадки панкреатиту та лактат-ацидозу. Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату і диданозину з дозуванням 400 мг в день було пов’язане із значним зниженням числа лімфоцитів CD4, можливо, пов’язане із збільшенням внутрішньоклітинної взаємодії фосфорильованого (тобто активного) диданозину. Зменшена доза 250 мг диданозину, одночасно застосованого з терапією тенофовіру дизопроксилу фумарату була пов’язана з повідомленнями про високі темпи вірусологічної неефективності протягом декількох контрольованих комбінацій для лікування ВІЛ-1-інфекції.Одночасне застосування Тенохопу-Е та диданозину не рекомендується (див. розділ Особливості застосування).Диданозин / ЕмтрицитабінВзаємодія не досліджена.Дослідження, проведені з іншими лікарськими препаратами.Емтрицитабін. In vitroемтрицитабін не інгібував метаболізм, опосередкований будь-якою з таких лізоформ CYP450 людини: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 та 3A4. Емтрицитабін не інгібував фермент, що відповідав за глюкуронідацію.Клінічно значущі взаємодії відсутні, якщо емтрицитабін застосовується одночасно з індинавіром, зидовудином, ставудином або фамцикловіром.Тенофовіру дизопроксилу фумарат.Одночасне застосування ламівудину, індинавіру, ефавіренцу, нельфінавіру або саквінавіру (підсиленого ритонавіру), метадону, рибавірину, рифампіцину, адефовіру, дипівоксилу або гормональних контрацептивів норгестимату/ етинілестрадіолу з тенофовіру дизопроксилу фумаратом не призводило в результаті до будь-якої фармакокінетичної взаємодії, що має клінічне значення.Тенохоп-Е.Одночасне застосування такроліму з препаратом не призводило в результаті до будь-якої фармакокінетичної взаємодії, що має клінічне значення.

Состав и свойства
діючі речовини:

1 таблетка містить тенофовіру дизопроксилу фумарату 300мг, емтрицитабіну 200 мг;
допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Opadry II Blue 30 K505002: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), триацетин, індигокармін (Е 132).

Форма выпуска:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие:
Фармакодинаміка.Механізм дії та фармакодинамічні ефекти.Емтрицитабін – це нуклеозидний аналог цитидину. Тенофовіру дизопроксилу фумарат перетворюєтьсяin vivoна тенофовір, нуклеозид монофосфат (нуклеотид) аналог аденозин монофосфату. Як емтрицитабін, так і тенофовір виявляють активність, що є специфічною до вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1 та ВІЛ-2) та вірусу гепатиту B.Емтрицитабін та тенофовір фосфорилюються клітинними ферментами з утворенням емтрицитабін трифосфату та тенофовір дифосфату відповідно. Дослідженняin vitroпоказали, що як емтрицитабін, так і тенофовір можуть повністю фософрилюватися при поєднанні у клітинах. Емтрицитабін трифосфат та тенофовір дифосфат конкурентно інгібують зворотну транскриптазу ВІЛ-1, що призводить до переривання ДНК ланцюга.Як емтрицитабін, так і тенофовір дифосфат є слабким інгібітором полімерази ДНК ссавців, і немає свідчень їх мітохондріальної токсичностіin vitroтаin vivoАнтивірусна активність in vitro.Синергічна антивірусна активність спостерігалася при комбінації емтрицитабіну та тенофовіруin vitro. Доповнення до синергічних ефектів спостерігали під час комбінованих досліджень з інгібіторами протеази та з нуклеозидними і ненуклеозидними аналогами інгібіторів зворотної транскриптази ВІЛ.Резистентність.Резистентність спостерігаласяin vitroта у деяких ВІЛ-1-інфікованих пацієнтів у зв’язку із розвитком M184V/I мутацій при емтрицитабіні або K65R мутації з тенофовіром. Не було виявлено інших шляхів резистентності до емтрицитабіну або тенофовіру. Емтрицитабін-резистентні віруси з мутацією M184V/I були крос-резистентними до ламівудину, але зберігали чутливість до диданозину, ставудину, тенофовіру, зальцитабіну та зидовудину. Мутація K65R може також бути відібрана абакавіром або диданозином і призводить до зменшеної чутливості до цих засобів та до ламівудину, емтрицибіну та тенофовіру. Пацієнтам з ВІЛ-1, які мають мутацію K65R, слід уникати тенофовіру дизопроксилу фумарату.Пацієнти з ВІЛ-1, у яких було виявлено три або більше мутацій, пов’язаних з аналогом тимідину (thymidine analogue associated mutations – TAMs), що включали мутацію зворотної транскриптази M41L або L210W, проявляли зменшену чутливість до тенофовіру дизопроксилу фумарату.Фармакокінетика.Всмоктування.Після перорального прийому емтрицитабін та тенофовіру дизопроксилу фумарат швидко всмоктуються, а тенофовіру дизопроксилу фумарат перетворюється на тенофовір. Максимальні концентрації емтрицитабіну та тенофовіру спостерігаються в сироватці крові у межах від 0,5 до 3 годин після введення натще. Прийом препарату з їжею призводив до затримки приблизно на три чверті години досягнення максимальних концентрацій тенофовіру та збільшення значення AUC та Cmaxтенофовіру приблизно на 35 % та 15 % відповідно при прийомі з багатою на жири або легкою їжею порівняно з прийомом натще. Для оптимізації всмоктування тенофовіру рекомендується прийом препарату з їжею.Розподіл.Після перорального прийому емтрицитабіну або тенофовіру дизопроксилу фумарату емтрицитабін та тенофовір розподіляються по всьому організму.In vitroзв’язування емтрицитабіну з білками плазми крові людини становило < 4 % та не залежало від концентрації в діапазоні від 0,02 до 200 мкг/мл. Зв’язування тенофовіруin vitroз білком плазми або з білком сироватки крові становило менше 0,7 та 7,2 % відповідно, в діапазоні концентрацій тенофовіру від 0,01 до 25 мкг/мл.Біотрансформація.Метаболізм емтрицитабіну є обмеженим. Біотрансформація емтрицитабіну включає окиснення тіолової частини з утворенням 3'‑сульфоксид діастереомерів (приблизно 9 % від дози) та кон’югації з глюкуроновою кислотою з утворенням 2'‑O‑глюкуроніду (приблизно 4 % дози). Дослідженняin vitroпоказали, що ані тенофовіру дизопроксилу фумарат, ані тенофовір не є субстратами ферментів CYP450. Ані емтрицитабін, ані тенофовір не інгібувалиin vitroметаболізм препарату, що опосередковувався будь-якою з основних ізоформ CYP450 людини, що беруть участь у біотрансформації препарату. Також емтрицитабін не інгібував уридин‑5'‑дифосфоглукуроніл трансферазу - фермент, що відповідає за глюкуронідацію.Виведення.Емтрицитабін головним чином виводиться нирками при повному визначенні досягнутої дози в сечі (приблизно 86 %) та фекаліях (приблизно 14 %). 13 % дози емтрицитабіну визначалося в сечі як три метаболіти. Системний кліренс емтрицитабіну в середньому становив 307 мл/хв. Після перорального введення період напіввиведення емтрицитабіну становить приблизно 10 годин.Тенофовір головним чином виводиться нирками, як шляхом фільтрації, так і активною тубулярною транспортною системою, при цьому після внутрішньовенного введення приблизно 70-80 % дози виводиться в незміненому стані з сечею. Уявний середній кліренс тенофовіру становить приблизно 307 мл/хв. Нирковий кліренс було оцінено в приблизно 210 мл/хв, що перевищує швидкість гломерулярної фільтрації. Це вказує на те, що тубулярна секреція є важливою частиною виведення тенофовіру. Після перорального введення період напіввиведення тенофовіру становить приблизно 12-18 годин.Вік.Фармакокінетичні дослідження емтрицитабіну або тенофовіру за участю пацієнтів літнього віку (понад 65 років) не проводилися.Стать.Фармакокінетика емтрицитабіну та тенофовіру у пацієнтів чоловічої та жіночої статі подібна.Етнічне походження.Немає клінічно важливої фармакокінетичної різниці для емтрицитабіну в зв’язку з етнічною групою. Фармакокінетика тенофовіру не була спеціально вивчена в різних етнічних групах.Діти.В цілому, фармакокінетика емтрицитабіну у грудних дітей, дітей молодшого віку та підлітків (віком від 4 місяців до 18 років) подібна тій, що спостерігається у дорослих. Дослідження фармакокінетики тенофовіру у дітей та підлітків (до 18 років) не проводилися.Ниркова недостатність.Існують обмежені дані з фармакокінетики емтрицитабіну та тенофовіру у пацієнтів з порушеною функцією нирок після одночасного введення окремих препаратів або у складі комбінації. Параметри фармакокінетики головним чином визначалися після введення одноразових доз емтрицитабіну 200 мг або тенофовіру дизопроксилу 245 мг не інфікованим ВІЛ-пацієнтам з різними ступенями ниркових порушень. Ступінь ниркових порушень визначалася відповідно до вихідних значень кліренсу креатиніну (CrCl) (нормальна функція нирок при CrCl > 80 мл/хв; незначні порушення при CrCl = 50‑79 мл/хв; помірні порушення при CrCl = 30-49 мл/хв та тяжкі порушення при CrCl = 10-29 мл/хв).Середня (% CV – коефіцієнт кореляції) експозиція до емтрицитабіну збільшувалася від 12 (25 %) мкг•год/мл у пацієнтів з нормальною функцією нирок до 20 (6 %) мкг•год/мл, 25 (23 %) мкг•год/мл та 34 (6 %) мкг•год/мл у пацієнтів з незначними, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок відповідно.Середня (% CV) експозиція до тенофовіру збільшувалася від 2185 (12 %) мкг•год/мл у пацієнтів з нормальною функцією нирок до 3064 (30 %) мкг•год/мл, 6009 (42 %) мкг•год/мл та 15 985 (45 %) мкг•год/мл у пацієнтів з незначними, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок відповідно.Очікується, що збільшений інтервал дозування препарату у пацієнтів з помірними нирковими порушеннями призведе, порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок, до більших пікових концентрацій у плазмі крові та більш низьких рівнів Cmin. Клінічні наслідки цього невідомі.У пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок (end‑stage renal disease – ESRD), які потребують гемодіалізу, експозиція до препарату значно збільшувалася протягом 72 годин до 53 (19 %) мкг•год/мл емтрицитабіну та протягом 48 годин до 42 857 (29 %) нг•год/мл тенофовіру.Рекомендується змінити інтервал між прийомами препарату пацієнтам з кліренсом креатиніну 30-49 мл/хв. Препарат не прийнятний для пацієнтів з CrCl < 30 мл/хв або для тих, хто перебуває на гемодіалізі. (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).Печінкова недостатність.Фармакокінетика препарату у пацієнтів з печінковою недостатнісю не досліджувалася. Проте. малоймовірно, щоб була необхідність у коригуванні дози препарату для пацієнтів з печінковою недостатністю.Фармакокінетика емтрицитабіну не досліджена у пацієнтів, не інфікованих вірусом гепатиту типу В (HBV), з різними ступенями печінкової недостатності. В цілому, фармакокінетика емтрицитабіну у інфікованих HBV пацієнтів була аналогічною фармакокінетиці у здорових осіб та ВІЛ-інфікованих пацієнтів.Одноразова доза 245 мг тенофовіру дизопроксилу застосовувалася не інфікованим ВІЛ-пацієнтам з різними ступенями порушень функції печінки, що визначалися відповідно до класифікаціїChild‑Pugh‑Turcotte(CPT). Параметри фармакокінетики тенофовіру істотно не змінювалися у пацієнтів з печінковою недостатністю, що вказувало на те, що у цих пацієнтів немає потреби в коригуванні дози. Середні (% CV) значення Cmaxта AUC0‑∞тенофовіру становили 223 (34,8 %) нг/мл і 2050 (50,8 %) нг·год/мл відповідно в осіб без печінкових порушень порівняно з 289 (46,0 %) нг/мл та 2310 (43,5 %) нг·год/мл у пацієнтів з помірними печінковими порушеннями та 305 (24,8 %) нг/мл та 2 740 (44,0 %) нг·год/мл у пацієнтів з тяжкими печінковими порушеннями.

Условия хранения:
Зберігати Тенохоп-Е слід при температурі не вище 30оС, в оригінальній упаковці.Зберігати в недоступному для дітей місці.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ТенофовирПроизводитель:Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, ИндияФарм. группа:Противовирусные лекарственные средстваКод ATXJПротивомикробные препараты для системного использованияJ05Противовирусные препараты для системного примененияJ05AПротивовирусные средства прямого действияJ05AFНуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазыJ05AF07Тенофовир дизопроксил

Тенохоп

#Тенохоп #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Противовирусные лекарственные средства

О препарате
Тенохоп - противірусний засіб прямої дії.Показания и дозировкаПоказання препарату Тенохоп:ІнфекціяВІЛ-1Лікування ВІЛ-1-інфікованих в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.ГепатитВПрепарат призначений для лікування хронічного гепатиту B у дорослих із:скомпенсованим захворюванням печінки, з ознаками активної реплікації вірусу, постійним підвищенням рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) в сироватці крові та гістологічним проявом активного запалення та/або фіброзу;декомпенсованим захворюванням печінки (див. розділи «Побічні реакції» та «Особливості застосування»).Лікування повинен розпочинати лікар, який має досвід у лікуванні ВІЛ-інфекції та/або хронічного гепатиту B.Дорослі.Вибір препарату Тенохоп для лікування ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які вже проходили антиретровірусну терапію повинен базуватися на результатах перевірки індивідуальної вірусної резистентності та (або) історії лікування пацієнтів.Рекомендована доза для лікування ВІЛ становить 1 таблетку 1 раз на добу, яку приймають перорально з їжею.Хронічний гепатит В.Оптимальна тривалість лікування невідома.Лікування пацієнтів з позитивною реакцією на антиген вірусу гепатиту В (HBeAg) без цирозу повинно тривати щонайменше 6-12 місяців після підтвердження сероконверсії HBe (зникнення антигенів вірусу гепатиту В і ДНК-вірусу гепатиту В з виявленням анти-НВе) або до сероконверсії HBs, або до зникнення ефективності (див. розділОсобливості застосування). Після припинення лікування слід регулярно перевіряти рівні АЛТ та ДНК-вірусу гепатиту В в сироватці крові з метою встановлення будь-яких пізніх рецидивів віремії.Лікування пацієнтів з негативною реакцією на антиген вірусу гепатиту В без цирозу повинно тривати щонайменше до сероконверсії HBs або до появи ознак зникнення ефективності лікування. У разі пролонгованого лікування, що триває довше 2 років, рекомендується регулярно проводити перегляд лікування, щоб підтвердити, що продовження обраної терапії є доцільним для пацієнта.Пацієнти літнього віку.На сьогодні немає даних, на основі яких можна дати рекомендації стосовно дозування для пацієнтів віком від 65 років (див. розділ «Особливості застосування»).Ниркова недостатність.Тенофовір виводиться з організму разом із сечею, тому пацієнти з нирковою дисфункцією зазнають підвищеного впливу тенофовіру. Дані про безпечність та ефективність застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату пацієнтам з помірними та тяжкими нирковими порушеннями (кліренс креатиніну < 50 мл/хв) обмежені. Оцінка показників безпеки при незначних ниркових порушеннях (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) у довготривалій перспективі не проводилася. З цієї причини пацієнтам з нирковими порушеннями тенофовіру дизопроксилу фумарат слід застосовувати, якщо потенційна користь лікування вважається такою, що переважає потенційний ризик. Коригування інтервалу дозування рекомендується для пацієнтів з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв.Незначні ниркові порушення (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв).Обмежені дані, отримані в результаті клінічних досліджень, свідчать на користь підтримання для пацієнтів з незначними нирковими порушеннями дозування тенофовіру дизопроксилу фумарату один раз на добу.Помірні ниркові порушення (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв).Прийом 1 таблетки препарату Тенохоп кожні 48 годин рекомендується на основі моделювання фармакокінетичних даних разової дози у ВІЛ-негативних суб’єктів та суб’єктів, не інфікованих вірусом гепатиту В, з різними ступенями ниркових порушень, у тому числі термінальною стадією ниркової недостатності, що потребували гемодіалізу. проте таке дозування не було підтверджене в межах клінічних досліджень. Тому клінічну реакцію на лікування та функцію нирок у таких пацієнтів потрібно постійно контролювати (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).Пацієнти з тяжкими нирковими порушеннями (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) та пацієнти, які перебувають на гемодіалізі.Відповідне коригування дози неможливе через відсутність таблетки з іншим вмістом діючої речовини, отже застосування препарату пацієнтам цієї групи не рекомендується. Якщо альтернативне лікування відсутнє, можна використати подовжені інтервали введення таким чином:пацієнтам з тяжкими нирковими порушеннями: по 1 таблетці препарату Тенохоп приймати кожні 72-96 годин (2 рази на тиждень);пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі: по 1 таблетці препарату кожні 7 діб після завершення сесії гемодіалізу*.Зазначені коригування доз не були підтверджені в межах клінічних досліджень. Моделювання дає підстави припустити, що тривалий інтервал дозування не є оптимальним та може призвести до підвищеної токсичності й, можливо, неадекватної реакції. З цієї причини клінічну реакцію на лікування та функцію нирок потрібно контролювати.* Загалом, введення 1 раз на тиждень, припускаючи 3 сесії гемодіалізу на тиждень, тривалістю приблизно 4 години кожний, або після 12 годин кумулятивного гемодіалізу.Не можна дати рекомендацій стосовно дозування для пацієнтів без гемодіалізу з кліренсом < 10 мл/хв.Печінкові порушення.Для пацієнтів з печінковими порушеннями немає необхідності у коригуванні дози.При припиненні прийому препарату Тенохоп за пацієнтами з хронічним гепатитом B, із супутнім інфікуванням ВІЛ або без супутнього інфікування потрібно уважно спостерігати з метою виявлення ознак загострення гепатиту.

Передозировка
У випадку передозування препаратом Тенохоп за пацієнтом необхідно спостерігати для виявлення ознак токсичності (див. розділи «Побічні реакції»), у разі потреби слід застосувати стандартне підтримувальне лікування.Тенофовір може видалятися за допомогою гемодіалізу, медіанне значення кліренсу тенофовіру становить 134 мл/хв. Виведення тенофовіру за допомогою перитонеального діалізу не досліджувалося.

Побочные эффекты
Побічні реакції препарату Тенохоп, які, можливо, пов’язані з лікуванням зазначені нижче за класами систем органів.Метаболічні порушення:гіпофосфатемія, гіпокаліємія, лактат-ацидоз

3
З боку нервової системи:запаморочення, головнийбільЗ боку травного тракту:діарея, блювання,нудота, біль у животі, здуття живота, метеоризм, панкреатит.З боку гепатобіліарної системи:підвищений рівень трансамінази, жирова дегенерація печінки,гепатитЗ боку шкіри:висипання, ангіоневротичнийнабрякЗ боку кістково-м’язової системи:рабдоміоліз, м’язова слабкість, остеомаляція (проявляється як біль у кістках та нечасто є однією з причин переломів), міопатія.З боку сечовидільної системи:підвищений креатинін, гостра ниркованедостатність, ниркова недостатність, гострий тубулярний некроз, проксимальна ниркова тубулопатія (у тому числі синдром Фанконі), нефрит (у тому числі гострий інтерстиціальний нефрит), нефрогенний нецукровий діабет.Загальні порушення:астенія, втомлюваність.Такі побічні реакції як гіпофосфатемія, гіпокаліємія, рабдоміоліз, м’язова слабкістьможуть виникнути як наслідок проксимальної ниркової тубулопатії. Не вважається, що вони причинно пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом за відсутності цього захворювання.Такі побічні реакції як остеомаляція (проявляється як біль у кістках та нечасто є однією з причин переломів) танефрит(у тому числі гострий інтерстиціальний нефрит) були встановлені під час постмаркетингового дослідження, але не спостерігалася під час рандомізованих контрольованих досліджень або програми розширеного доступу до тенофовіру дизопроксилу фумарату.Для отримання додаткової інформації щодо виникнення таких побічних реакцій як панкреатит, лактат-ацидоз, жирова дегенерація печінки зверніться до розділу «Опис вибраних побічних реакцій» нижче.Опис вибраних побічних реакційВІЛ-1 та гепатит В.Ниркова недостатність.Оскільки препарат може призвести до порушення роботи нирок, рекомендується спостерігати за функцією нирок (див. розділи «Особливості застосування» та «Стислі дані про профіль безпеки»).ВІЛ-1.Взаємодія з диданозином.Одночасне введення тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину не рекомендується, оскільки це призводить до підвищення на 40-60 % дії диданозину, що може збільшити ризик виникнення побічних реакцій, пов’язаних з диданозином. Рідко повідомлялося про випадки захворювання панкреатитом та лактат-ацидозом, іноді з летальним наслідком.Ліпіди, ліподистрофія та метаболічні відхилення.Комбінована антиретровірусна терапія була пов’язана з метаболічними відхиленнями від норми, такими як гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, інсулінова резистентність, гіперглікемія та гіперлактатемія.Комбінована антиретровірусна терапія була пов’язана з перерозподілом жирів в організмі ВІЛ-пацієнтів (ліподистрофія), включаючи втрату периферійного та лицевого підшкірного жиру, підвищену кількість внутрішньочеревного та нутрощевого жиру, гіпертрофію грудей та накопичення жиру у спинно-шийній ділянці (бичачий горб).Синдром імунної реактивації.У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з тяжкою імунною недостатністю на час введення комбінованої антиретровірусної терапії (combination antiretroviral therapy – CART) може виникнути запальна реакція на асимптоматичні або залишкові опортуністичні патогени.Остеонекроз.Про випадки остеонекрозу повідомлялося, зокрема, стосовно пацієнтів із загальновизначеними факторами ризику, розвиненим ВІЛ-захворюванням або тривалим впливом комбінованої антиретровірусної терапії (CART). Частота виникнення зазначеного явища невідома.Лактат-ацидоз та гепатомегалія тяжкої форми з жировою дегенерацією.Про лактат-ацидоз, що звичайно пов’язаний з жировою дегенерацією печінки, повідомлялося при застосуванні аналогів нуклеозидів. Лікування аналогами нуклеозиду потрібно припинити за умов симптоматичної гіперлактемії та метаболічного або молочного ацидозу, поступово зростаючої гепатомегалії або швидкого підвищення рівнів амінотрансферази.Гепатит В.Загострення гепатиту протягом лікування.В межах досліджень серед пацієнтів, які раніше не приймали нуклеозиди, підвищення рівня АЛТ протягом лікування з перевищенням верхньої межі норми в 10 разів та перевищенням початкового рівня в 2 рази спостерігалося у 2,6 % пацієнтів, які отримували лікування тенофовіру дизопроксилу фумаратом. Підвищення рівня АЛТ мало середній час прояву та становило 8 тижнів, корегувалося тривалим лікуванням. У більшості випадків такі підвищення АЛТ пов’язувалися з ≥ 2 log

10
копій/мл зменшенням вірусного навантаження, що передувало або збігалося з підвищенням АЛТ. Протягом лікування рекомендується регулярно спостерігати за функцією печінки.Загострення гепатиту після припинення лікування.Після припинення терапії гепатиту В у пацієнтів, інфікованих вірусом гепатиту В, виникали клінічні та лабораторні ознаки загостреннягепатитуІнші особливі популяції.Пацієнти літнього віку.Дослідження тенофовіру дизопроксилу фумарату за участю пацієнтів віком понад 65 років не проводилось. Пацієнти літнього віку більш схильні мати знижену ниркову функцію, тому під час лікування тенофовіру дизопроксилу фумаратом цієї популяції слід дотримуватися обережності.Пацієнти з нирковою недостатністю.Оскільки тенофовіру дизопроксилу фумарат може призвести до нефротоксичності, рекомендується контролювати ниркову функцію всіх пацієнтів з нирковою недостатністю, які приймають препарат Тенохоп.

Противопоказания
Протипоказання препарату Тенохоп:Підвищена чутливість до до діючої речовини чи до будь-якої з допоміжних речовин.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Фармацевтичні взаємодії препарату Тенохоп:Зважаючи на результати експериментівin vitroта відомий шлях виведення тенофовіру, можна стверджувати, що імовірність взаємодій, що опосередковуються CYP450, за участю тенофовіру та інших лікарських засобів низька.Одночасне введення ламіведину, індинавіру, іфавіренцу, нельфінавіру або саквінавіру (підсиленого ритонавіру) разом з тенофовіру дизопроксилу фумаратом не призводило до будь-якої взаємодії, що має клінічне значення.Якщо тенофовіру дизопроксилу фумарат застосовували з лопінавіром/ритонавіром, змін у фармакокінетиці лапінавіру та ритонавіру не спостерігалося. Значення AUC тенофовіру було збільшеним приблизно на 30 %, якщо тенофовіру дизопроксилу фумарат застосовували з лопінавіром/ритонавіром. Більш високі концентрації тенофовіру можуть підсилювати несприятливі явища, пов’язані з тенофовіром, включаючи ниркові порушення.Коли шлунково-резистентні капсули диданозину приймали за 2 години до або одночасно з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, значення AUC диданозину було в середньому збільшене на 48 % та 60 % відповідно. Середнє збільшення значення AUC дидинозину становило 44 %, якщо буферні таблетки приймалися за 1 годину до тенофовіру. В обох випадках параметри фармакокінетики тенофовіру, що приймався з легкою їжею, залишалися незміненими. Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).Якщо тенофовіру дизопроксилу фумарат застосовували з атазанавіром, спостерігалося зменшення концентрацій атазанавіру (зменшення на 25 % та 40 % AUC та Cminвідповідно порівняно з атазанавіром у дозі 400 мг). Якщо ритонавір додавався до атазанавіру, негативний вплив тенофовіру на Cminатазанавіру був значно зменшеним, тоді як зменшення значення AUC залишалося тим самим (зменшення на 25 % та 26 % AUC та Cminвідповідно порівняно з атазанавіром/ритонавіром 300/100 мг). Одночасне введення атазанавіру/ритонавіру з тенофовіром призводило до збільшеної експозиції до тенофовіру. Більш високі концентрації тенофовіру можуть підсилювати несприятливі явища, пов’язані з тенофовіром, включаючи ниркові порушення.Тенофовір виводиться нирками, як шляхом фільтрації, так і активної секреції через транспортери органічних іонів людини 1 (human organic anion transporter 1 – hOAT1). Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату з іншими лікарськими препаратами, що також активно виводяться через аніонні транспортери (наприклад із цидофовіром), може призводити до підвищеної концентрації тенофовіру або лікарського препарату, що застосовується одночасно.Тенофовіру дизопроксилу фумарат не оцінювався у пацієнтів, які отримували нефротоксичні лікарські засоби (наприклад аміноглікозиди, амфотерицин B, фоскармет, ганцикловір, пентамідин, ванкоміцин, цидофовір або інтерлейкін‑2). Слід уникати застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату з одночасним або недавнім застосуванням нефротоксичних лікарських засобів. Якщо одночасного застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату та нефротоксичних засобів уникнути неможливо, потрібно проводити щотижневу перевірку функції нирок.Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату та метадону, рибавірину, рифампіцину, адефовіру, дипівоксилу або гормональних контрацептивів норгестимату/етинілестрадіолу не призводило до будь-якої фармакокінетичної взаємодії.

Состав и свойства
діюча речовина:tenofovir;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить тенофовіру дизопроксилу фумарату 300 мг;
допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Opadry II Blue 30K505002: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), триацетин, індигокармін (Е 132).

Форма выпуска:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие:
Фармакодинаміка.Тенофовіру дизопроксилу фумарат – це фумаратна сіль пропрепарату тенофовіру дизопроксилу. Тенофовіру дизопроксил всмоктується та перетворюється на активну речовину тенофовір, що є аналогом нуклеотид монофосфату (нуклеотид). Потім тенофовір перетворюється на активний метаболіт, тенофовіру дифосфат, що є обов’язковим закінченням ланцюжка, за допомогою конструктивно експресованих клітинних ферментів. Тенофовіру дифосфат має внутрішньоклітинний період напіввиведення 10 годин в активованому та 50 годин в стані спокою в мононуклеарних клітинах периферійної крові (peripheral blood mononuclear cells – PBMCs). Тенофовіру дифосфат інгібує ВІЛ‑1 зворотну транскриптазу і HBV полімеразу шляхом конкуренції прямого зв’язування з природним субстратом діоксирибонуклеотиду та обривом ДНК-ланцюжка після приєднання до ДНК. Тенофовіру дифосфат є слабким інгібітором клітинних полімераз α, β та γ. В аналізахin vitroтенофовір у концентраціях до 300 мкмоль/л також показав вплив на синтез мітохондріальної ДНК або утворення молочної кислоти.Фармакокінетика.Тенофовіру дизопроксилу фумарат – це розчинний у воді ефір пропрепарату, який швидко перетворюєтьсяin vivoна тенофовір та формальдегід.Тенофовір перетворюється внутрішньоклітинно на тенофовіру монофосфат та на активний компонент – тенофовіру дифосфат.ВсмоктуванняПісля перорального введення ВІЛ-інфікованим пацієнтам тенофовіру дизопроксилу фумарат швидко всмоктується та перетворюється на тенофовір. Введення численних доз тенофовіру дизопроксилу фумарату з їжею ВІЛ-інфікованим пацієнтам призводило до середніх (коефіцієнт варіації, % [CV, %]) значень для тенофовіру Cmax, AUC0‑∞та Cmin

326 (36,6 %) нг/мл, 3,324 (41,2 %) нг·год/мл та 64,4 (39,4 %) нг/мл відповідно. Максимальні концентрації тенофовіру спостерігаються в сироватці крові в межах 1 години після введення натще та в межах 2 годин, якщо його приймати з їжею. При пероральному введенні тенофовіру дизопроксилу фумарату пацієнтам натще становила приблизно 25 %. Введення тенофовіру дизопроксилу фумарату з багатою на жири їжею підвищувало пероральну біодоступність, при цьому значення AUC тенофовіру збільшувалося приблизно на 40 %, а C
max– приблизно на 14 %. Після першої дози тенофовіру дизопроксилу фумарату, отриманої після багатої на жири їжі, медіанне значення Cmaxв сироватці було в діапазоні значень від 213 до 375 нг/мл. Проте введення тенофовіру дизопроксилу фумарату з легкою їжею не мало істотного впливу на фармакокінетику тенофовіру.РозподіленняПісля перорального введення тенофовіру дизопроксилу фумарату тенофовір розподіляється до багатьох тканин, при цьому найбільші концентрації спостерігаються в нирках, печінці та у вмісті кишечнику (доклінічні дослідження). Зв’язуванняin vitroтенофовіру з білком плазми або сироватки крові становило менше 0,7 та 7,2 % відповідно, в діапазоні концентрацій тенофовіру від 0,01 до 25 мкг/мл.БіотрансформаціяДослідженняin vitroпоказали, що ані тенофовіру дизопроксилу фумарат, ані тенофовір не є субстратами ферментів CYP450.ВиведенняТенофовір головним чином виводиться нирками як шляхом фільтрації, так і активною тубулярною транспортною системою, при цьому після внутрішньовенного введення приблизно 70 – 80 % дози виводиться в незміненому виді з сечею. Загальній кліренс було оцінено приблизно в 230 мл/год/кг (приблизно 300 мл/хв). Нирковий кліренс було оцінено в приблизно 160 мл/год/кг (близко 210 мл/хв), що перевищує швидкість гломерулярної фільтрації. Це вказує на те, що тубулярна секреція є важливою частиною виведення тенофовіру. Після перорального введення остаточний період напіввиведення тенофовіру становить від 12 до 18 годин.Дослідженнями було встановлено, що шляхом активної тубулярної секреції тенофовіру є вхідний тік до проксимальної канальцевої клітини за допомогою транспортерів органічного іону людини (hOAT) 1 та 3 та вихідний тік до сечі за допомогою резистентного до багатьох препаратів білка 4 (multidrug resistant protein 4 – MRP 4).Лінійність-нелінійністьПоказники фармакокінетики тенофовіру не залежали від дози тенофовіру дизопроксилу фумарату в діапазоні від 75 до 600 мг та не зазнавали впливу повторного введення при будь-якому рівні дози.Ниркові порушенняПараметри фармакокінетики тенофовіру визначалися після введення одноразової дози 245 мг тенофовіру дизопроксилу 40 неінфікованим ВІЛ та HBV пацієнтам з нирковими порушенням різного ступеня, що визначалися відповідно до вихідного значення кліренсу креатиніну (нормальна функція нирок, якщо CrCl > 80 мл/хв; невеликі порушення – при CrCl 50‑79 мл/хв; помірні – при CrCl 30‑49 мл/хв та тяжкі – при CrCl 10‑29 мл/хв). Порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок середня (% CV) експозиція до тенофовіру збільшилася з 2185 (12 %) нг·год/мл в осіб з CrCl > 80 мл/хв до відповідно 3064 (30 %) нг·год/мл, 6009 (42 %) нг·год/мл та 15 985 (45 %) нг·год/мл у пацієнтів з незначними, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок. Очікується, що збільшення інтервалу між введенням препарату призведе до більш високих пікових концентрацій в плазмі крові та менших рівнів Cminу пацієнтів з нирковими порушеннями порівняно з пацієнтами, що мають нормальну функцію нирок. Клінічне значення цього невідоме.У пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок (CrCl < 10 мл/хв), які потребували гемодіалізу, концентрації тенофовіру між діалізами значно збільшувалися протягом 48 годин, досягаючи середнього значення Cmax

1032 нг/мл та середнього значення AUC
0‑48h

42 857 нг·год/мл.
Рекомендовано, щоб інтервал між введеннями тенофовіру дизопроксилу фумарату в дозі 245 мг був змінений у пацієнтів із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв або у пацієнтів, які вже мають ESRD та потребують діалізу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).Фармакокінетика тенофовіру у пацієнтів без гемодіалізу з кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та у пацієнтів з ESRD, контролювання стану яких здійснюється шляхом очеревинного або іншими формами діалізу, не досліджувалася.Печінкові порушенняОдноразова доза тенофовіру дизопроксилу 245 мг вводилася неінфікованим ВІЛ та HBV пацієнтам з різним ступенями печінкових порушень, що визначалися відповідно до класифікації Child‑Pugh‑Turcotte (CPT). Параметри фармакокінетики тенофовіру істотно не змінювалися у пацієнтів з порушеннями печінки, що вказувало на те, що потреби у коригуванні дози немає. Середні (% CV) значення Cmaxта AUC0‑∞тенофовіру становили 223 (34,8 %) нг/мл та 2050 (50,8 %) нг·год/мл відповідно у осіб без печінкових порушень, 289 (46,0 %) нг/мл та 2310 (43,5 %) нг·год/мл у осіб з помірними порушеннями функції печінки та 305 (24,8 %) нг/мл та 2740 (44,0 %) нг·год/мл у осіб з тяжкими печінковими порушеннями.Внутрішньоклітинна фармакокінетикаУ мононуклеарних клітинах периферійної крові людини, що не відтворюються, період напіввиведення тенофовіру дифосфату становить приблизно 50 годин, тоді як цей показник у стимульованих фітогемоглютиніном PBMCs становив приблизно 10 годин.

Условия хранения:
Зберігати Тенохоп слід при температурі не вище 30 °С, в оригінальній упаковці.Зберігати в недоступному для дітей місці.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ТенофовирПроизводитель:Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, ИндияФарм. группа:Противовирусные лекарственные средстваКод ATXJПротивомикробные препараты для системного использованияJ05Противовирусные препараты для системного примененияJ05AПротивовирусные средства прямого действияJ05AFНуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазыJ05AF07Тенофовир дизопроксил