Атровент Н

Действующее вeщество:

Ипратропия бромид

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

АТРОВЕНТ Н (ATROVENT N)Ipratropium bromideПредставительствоБЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГмбХВладелец регистрационного удостоверенияBOEHRINGER INGELHEIM PHARMA, GmbH & Co. KG код ATX: R03BB01

Форма выпуска, состав и упаковка
Аэрозоль дозированный для ингаляций 1 доза ипратропия бромид безводный 20 мкгВспомогательные вещества: пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a), лимонная кислота безводная, этанол, вода дистиллированная.

10 мл (200 доз) - баллоны аэрозольные из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группаБронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторовРегистрационные №№аэрозоль дозир. д/ингал. 20 мкг/1 доза: баллон 10 мл, 200 доз - П №014363/01, 07.06.04

Фармакологическое действие
Бронхолитический препарат. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.Предупреждает бронхоспазм, возникающий в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных препаратов, а также устраняет бронхоспазм, связанный с влиянием блуждающего нерва.У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хроническийобструктивныйбронхитэмфиземалегких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек /ОФВ1/ и средняя объемная скорость форсированного выдоха увеличились на 15% и более) отмечается через 15 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения ипратропия бромида.У 40% пациентов с бронхиальнойастмойотмечается значительное улучшение показателей внешнего дыхания (ОФВ1 увеличился на 15% и более).Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия (для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а оставшаяся часть оседает в глотке или полости рта и проглатывается).ФармакокинетикаВсасываниеПри ингаляционном введении для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. В ЖКТ практически не абсорбируется.Распределение и метаболизм.Плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны.Метаболизируется с образование 8 фармакологически неактивных и слабо активных антихолинергических метаболитов. Не кумулирует.ВыведениеПри ингаляционном введении ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% введенной дозы выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Часть метаболитов также выводится через почки.Показанияхроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы).Режим дозированияВзрослым и детям старше 6 лет назначают по 2 ингаляционные дозы 4 раза/сут.Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общая суточная доза составляет не более 12 ингаляций.Правила использования препаратаПеред использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на клапан до образования облака аэрозоля.Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.

1. Снять защитный колпачок.


2. Сделать медленный, глубокий выдох.


3. Удерживая баллон, обхватить губами наконечник. Баллон должен быть направлен дном вверх.


4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1-й ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы.


5. Надеть защитный колпачок.


6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на клапан до появления облака аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.Наконечник следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промыть в теплой воде. После использования мыла или моющего средства наконечник следует тщательно промыть водой.Пластиковый наконечник для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Атровент Н и служит для точного дозирования препарата. Наконечник не следует использовать с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Атровент Н с другими наконечниками.Побочное действиеНаиболее частые нежелательные явления: головная боль, тошнота, сухость во рту, повышение вязкости мокроты.Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: суправентрикулярная тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (вследствие низкой системной абсорбции препарата наблюдаются редко и носят обратимый характер). У пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи.Со стороны дыхательной системы: возможенкашель; редко - парадоксальный бронхоспазм.Со стороны органа зрения: в отдельных случаях при попадании в глаза аэрозоля наблюдаются расширение зрачка, повышение внутриглазного давления (особенно у пациентов с закрытоугольнойглаукомой), боль в глазу. Боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы.Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротическийотеккрапивница, отек ротоглотки, анафилаксия, ларингоспазм, бронхоспазм, экссудативная мультиформнаяэритема

Противопоказания
I триместр беременности;повышенная чувствительность к атропину и его производным;повышенная чувствительность к ипратропия бромиду и другим компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат при закрытоугольной глаукоме, обструкции мочевыводящих путей (в т.ч.гиперплазиипредстательной железы), детском возрасте до 6 лет.Беременность и лактацияБезопасность применения Атровента Н при беременности у человека не установлена.Противопоказано применение Атровента Н в I триместре беременности.Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.В доклинических исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата при ингаляционном и интраназальном назначении доз, значительно превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу для человека.Неизвестно, проникает ли ипратропия бромид в грудное молоко. Хотя нерастворимые в липидах четвертичные катионы проникают в грудное молоко, маловероятно, что Атровент Н будет оказывать значимое действие при ингаляционном применении. Однако следует с осторожностью назначать препарат в период грудного вскармливания.Особые указанияНе рекомендуется назначать препарат для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (т.к. бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков).У больных смуковисцидозомповышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.Пациента следует информировать от том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, то следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы следует назначить капли, вызывающие сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу.

Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения Атровента Н, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия (в т.ч. сухость во рту, нарушения аккомодации, повышение ЧСС).Лечение: проведение симптоматической терапии.Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении бета2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронхолитический эффект Атровента Н.При одновременном применении Атровента Н с противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами усиливается антихолинергический эффект препарата.При одновременном применении Атровента Н с другими антихолинергическими препаратами отмечается аддитивное действие.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.Баллон находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и нагревать до температуры выше 50°С.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Описание препарата «Атровент Н» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Атровент

Действующее вeщество:

Ипратропия бромид

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

АТРОВЕНТ (ATROVENT)Ipratropium bromideПредставительствоБЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГмбХВладелец регистрационного удостоверенияBOEHRINGER INGELHEIM ITALY, S.p.A. код ATX: R03BB01

Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для ингаляций 0.025% прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, практически свободный от частиц.

1 мл ипратропия бромида моногидрат 261 мкг в пересчете на ипратропия бромид безводный 250 мкг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлороводородная кислота, вода очищенная.

20 мл - флаконы темного стекла (1) с пробкой-капельницей - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группаБронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторовРегистрационные №№р-р д/ингал. 250 мкг/1 мл: фл. 20 мл с капельн. - П №015913/01, 23.08.04

Фармакологическое действие
Бронхолитический препарат. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.Предупреждает бронхоспазм, возникающий в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных препаратов, а также устраняет бронхоспазм, связанный с влиянием блуждающего нерва.У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хроническийбронхитиэмфиземалегких), улучшение показателей внешнего дыхания: объем форсированного выдоха за первую секунду /ОФВ1/ и средняя объемная скорость форсированного выдоха /FEF 25-75%/ увеличиваются на 15% и более уже через 15 мин после введения препарата. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения ипратропия бромида.У 40% пациентов с бронхиальнойастмойотмечается значительное улучшение показателей внешнего дыхания (ОФВ1 увеличился на 15% и более).При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а оставшаяся часть оседает в глотке или полости рта и проглатывается.ФармакокинетикаВсасываниеАбсорбция препарата низкая. Практически не абсорбируется из ЖКТ.РаспределениеПлохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует.МетаболизмМетаболизируется с образованием 8 неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов.ВыведениеВ неизмененном виде выводится через кишечник. Метаболиты выводятся с мочой.Показанияхроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести.Режим дозированияСледует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля=12.5 мкг ипратропия бромида безводного.Для поддерживающего лечения взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) и детям старше 12 лет назначают по 2 мл (40 капель=500 мкг) 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 8 мл (2 мг).Детям от 6 до 12 лет назначают по 1 мл (20 капель=250 мкг) 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 мл (1 мг).Детям до 6 лет назначают по 0.4-1 мл (8-20 капель=100-250 мкг) 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 мл (1 мг).Для лечения острого бронхоспазма взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) и детям старше 12 лет назначают по 2 мл (40 капель=500 мкг).Детям от 6 до 12 лет назначают по 1 мл (20 капель=250 мкг); детям до 6 лет - по 0.4-1 мл (8-20 капель=100-250 мкг). Возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента.Интервал между введениями устанавливается индивидуально лечащим врачом. Возможно одновременное применение бета2-адреномиметиков.Правила применения препаратаРекомендуемую дозу препарата следует разбавить физиологическим раствором до достижения объема препарата 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Препарат следует разбавлять физиологическим раствором каждый раз перед использованием. Оставшийся после ингаляции раствор выливают.Дозирование может зависеть от метода ингаляций и вида небулайзера. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема.Атровент может применяться с использованием различных небулайзеров, имеющихся в продаже. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 л/мин.Побочное действиеНаиболее частые нежелательные явления: головная боль, сухость во рту, нарушения моторики ЖКТ (тошнота, рвота,диареязапор).Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: суправентрикулярная тахикардия, сердцебиение, мерцательнаяаритмия, нарушение аккомодации, задержка мочи (вследствие низкой системной абсорбции препарата наблюдаются редко и носят обратимый характер). У пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития острой задержки мочи.Со стороны дыхательной системы: возможенкашель, местное раздражение; редко - парадоксальный бронхоспазм.Со стороны органа зрения: в отдельных случаях при попадании препарата в глаза наблюдаются расширение зрачка, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления (особенно у пациентов с закрытоугольнойглаукомой). Боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы.Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротическийотек, ларингоспазм, мультиформнаяэритемакрапивница, анафилактические реакции.

Противопоказания
I триместр беременности;повышенная чувствительность к атропину и его производным;повышенная чувствительность к ипратропия бромиду и другим компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат при закрытоугольной глаукоме, обструкции мочевыводящих путей (в т.ч.гиперплазиипредстательной железы), грудном вскармливании, детям в возрасте до 6 лет.Беременность и лактацияБезопасность применения Атровента при беременности у человека не установлена.Противопоказано применение Атровента в I триместре беременности. Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.Неизвестно, проникает ли ипратропия бромид в грудное молоко. Хотя нерастворимые в липидах четвертичные катионы проникают в грудное молоко, маловероятно, что Атровент будет оказывать значимое действие при ингаляционном применении. Однако следует с осторожностью назначать препарат в период грудного вскармливания.Особые указанияНе рекомендуется назначать препарат для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (т.к. бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков).У больных смуковисцидозомповышен риск развития замедления моторики ЖКТ.Не рекомендуется допускать значительного превышения рекомендуемых доз как при лечении острого бронхоспазма, так и при поддерживающем лечении. Пациента следует информировать от том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, то следует обратиться к врачу для изменения схемы лечения.Атровент может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с Лазолваном (раствор для ингаляций) и Беротеком (раствор для ингаляций).Препарат содержит антибактериальный консервант бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат, которые могут вызвать сужение просвета бронхов.Пациенты должны уметь правильно применять Атровент. Не следует допускать попадания раствора в глаза.Пациентов с предрасположенностью к глаукоме, необходимо предупреждать об обязательной защите глаз от попадания препарата. В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы следует немедленно обратиться к офтальмологу.Для ингаляций рекомендуется использовать небулайзеры с наконечником для рта. При использовании небулайзера с маской следует применять маску соответствующего размера.

Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения Атровента, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия (в т.ч. сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение ЧСС).Лечение: проведение симптоматической терапии.Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении бета2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронхолитический эффект Атровента.При одновременном применении Атровента с противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами усиливается антихолинергический эффект препарата.При одновременном применении Атровента с другими антихолинергическими препаратами отмечается аддитивное действие.При одновременном использовании Атровента с ингаляционными бета2-адреномиметиками у пациентов с закрытоугольной глаукомой увеличивается риск развития острого приступа глаукомы.Атровент не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором динатрия кромогликата, учитывая возможность преципитации.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Не замораживать. Срок годности - 5 лет.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.

Атрифос

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Аденозинтрифосфат (АТФ), является естественной составной частью тканей организма человека и животных. Он образуется при реакциях окисления и в процессе гликолитического расшепления углеводов. Особенно богаты АТФ поперечнопо-лосатые и гладкие мышцы. Содержание АТФ в скелетных мышцах достигает 0,3%. АТФ участвует во многих процессах обмена веществ. При взаимодействии с актомиозином он распадается на аденозиндифосфорную кислоту (АДФ) и неорганический фосфат, при этом освобождается энергия, значительная часть которой используется мышцами для осуществления механической работы, а также синтетических процессов (образования белка, мочевины и промежуточных продуктов обмена веществ). При дистрофических процессах в мышцах (уменьшении объема и силы мышц) наблюдается уменьшение его содержания в мышечной ткани или нарушение процессов его ресинтеза. АТФ рассматривается как один из медиаторов возбуждения (передатчиков нервного возбуждения) в аденозиновых (пуринергических) рецепторах. Кроме того, он участвует в передаче нервного возбуждения в адренергических и холинергических синапсах, облегчает проведение возбуждения в вегетативных узлах и в передаче возбуждения с блуждающего нерва на сердце. Считают также, что АТФ является ингибиторным медиатором (передатчиком нервного сигнала, осуществляющим замедление функции) в области желудочно-кишечного тракта, высвобождающимся постганглионарными волокнами, выходящими из ауэрбаховского (межмышечного нервного) сплетения, а также возбуждающим медиатором в тканях мочевого пузыря. Экспериментальные данные показывают, что АТФ усиливает мозговое и коронарное (по сосудам сердца) кровообращение.

Показания к применению:
Ранее относительно широко применяли АТФ при хронической коронарнойнедостаточности(несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его доставкой). Установлено, однако, что для ее проникновения через клеточные мембраны требуется большое количество энергии, что ставит под сомнение роль АТФ как источника энергии для обеспечения сократительной способности миокарда и улучшения в нем метаболических (обменных) процессов. Основное применение АТФ имеет в настоящее время в комплексной терапии мышечной дистрофии иатрофии(уменьшения объема и силы мышц), при спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов (перемежающейся хромоте, болезни Рейно, облитерируюшем тромбангиите). Иногда применяют для стимулирования родовой деятельности. В последние годы установлено, что АТФ может быть с успехом использован для купирования (снятия) пароксизмов наджелудочковых тахикардии (нарушений ритма сердца). Полагают, что действие обусловлено образующимся при распаде АТФ аденозином, подавляющим автоматизм (генерацию нормального сердечного ритма) синусно-предсердного узла и сердечных проводящих миоцитов (клеток сердца, проводящих возбуждение - волокон Пуркинье). Частично эффект связан с блокадой мембранных кальциевых каналов, увеличением проницаемости мембран миокарда (сердечной мышцы) для ионов калия.Способ применения:Для лечения мышечных дистрофий, нарушений периферического кровообращения и других заболеваний АТФ обычно назначают внутримышечно. В первые 2-3 дня вводят 1 раз в день по 1 мл \% раствора. В последующие дни 2 раза в день или сразу 2 мл \% раствора 1 раз в день. Курс лечения состоит из 30-40 инъекций. Повторяют курс в зависимости от эффекта через 1-2 мес. Для купирования наджелудочковых тахиаритмий вводят внутривенно в дозе 10-20 мг (1-2 мл 1% раствора). Вводят быстро (в течение 5-10 сек). Эффект наступает примерно через 20-40 сек. При необходимости повторяют введение препарата через 2-3 мин.Побочные действия:При внутримышечном введении АТФ возможны головная боль, тахикардия (учащенные сердцебиения), усиление диуреза (мочеиспускания), при внутривенном введении - тошнота, головная боль, покраснение лица. Эти явления проходят самостоятельно.

Противопоказания:
Не следует назначать АТФ при свежеминфаркте миокарда

Форма выпуска:


1 % раствор в ампулах по 1 мл.


Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от +3 до +5 *С.Синонимы:АТФ, Натрия аденозинтрифосфат, Миотрифос, Фосфобион, Адефос, Кортифос, Стриадине, Триаденил, Трифосфодин, Трифосфаден, Трифосаденин.Дополнительно:Атрифос также входит в состав препаратов витайодурол, вицеин.Внимание!Перед применением препарата Атрифос вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Атрипла

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Мерк Шарп и Доум Идеа Инк.

Фармакологическая группа:

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

О препарате
Атрипла (Atripla) — это препарат для лечения ВИЧ, предназначен для применения один раз в сутки, что значительным образом упрощает лечение ВИЧ-инфицированных людей. В последнее время выпускают все больше новых эффективных антиретровирусных препаратов с комбинированным составом, который позволяет существенно упростить график приема лекарств и облегчить пациентам соблюдение четкого графика приема терапии. Еще одна цель использования комбинированных лекарственных препаратов против ВИЧ — это предотвращение резистентности вируса, так как у многих ВИЧ-инфицированных пациентов со временем проявляется устойчивость вируса к одному или даже нескольким препаратам из их схемы антиретровирусной терапии. Данный препарат используется для лечения как вич-1 и вич-2 штаммов вируса. Атрипла очень эффективна и быстро облегчает состояние ВИЧ-инфицированных пациентов, однако цена относительно нового противовирусного средства все еще останется сравнительно высокой.Показания и дозировкаПоказания препарата Атрипла:В качестве монотерапии или в комбинации с другими антиретровирусными средствами для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека первого типа (ВИЧ-1) , у взрослых с вирусологической сопротивляемостью по уровням РНК ВИЧ в пределах 1 < 50 копий/мл при условии антиретровирусной терапии в течение более трех месяцев.Перед тем как начать принимать антиретровирусную терапию в виде Атрипла у пациентов не должно быть неудачного исхода от предварительной терапии другими препаратами против ВИЧ-инфекции. Если же ранее были случаи неудачной терапии, то скорее всего произошли мутации вируса и пациенту в обязательном порядке необходимо провериться на сопротивление его поколения вируса к каждому из трех компонентов Атрипла (т.е. пройти тест на устойчивость к эфавирензу, эмтрицитабину и тенофовиру). Если обнаружиться значительное сопротивление к любому из трех компонентов Атрипла, то использование данной терапии будет нецелесообразно. В любом случае, терапию должен назначать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.Рекомендуемая дозировка для взрослых — 1 таблетка Атрипла перорально 1 раз в сутки. Таблетку нужно проглотить целиком, не разжевывая и при этом запивая ее водой. Атриплу рекомендуется принимать натощак, так как прием пищи зачастую приводит к повышению концентрации эфавиренза и может вызвать частые негативные реакции вашего организма. Чтобы сделать переносимость компонента эфавиренза максимально комфортной и предотвратить всяческие негативные побочные эффекты со стороны нервной системы настоятельно рекомендуют принимать Атриплу перед сном.При соблюдении рекомендаций по приему препарата Атрипла натощак, ожидаемая концентрация тенофовира должна быть не более 35 % сравнительно с прием с приемом тенофовира дизопроксила фумарата по отдельности совмещая их с едой. Для пациентов ВИЧ+ с неопределяемой вирусной нагрузкой предполагается, что данный клинический показатель может не соответствовать ощутимому снижению. Также для пациентов, принимающих Атрипла, характерно снижение фармакокинетического воздействия, что подтверждается в клинических условиях.

Передозировка


Побочные эффекты
Для комбинированного препарата Атрипла с фиксированным дозировкой есть только ограниченные данные относительно побочных реакций . Поскольку Атрипла содержит эфавиренц , эмтрицитабин и тенофовира дизопроксила фумарат , возможно возникновение негативных реакций , связанных с этими отдельными антиретровирусными агентами .Наиболее частыми побочными реакциями ( с частотой ≥ 10 % , любой степени тяжести ) были диарея , тошнота , головная боль , головокружение , депрессия , бессонница , нарушение сна и высыпания.Частота: очень часто ( ≥ 1 /10) , часто (≥ 1 /100 , < 1 /10) , иногда ( ≥ 1/ 1000 , < 1 /100 ) и редко ( ≥ 1/ 10 000 , < 1 / 1000 ) .Кровеносная и лимфатическая система , сосудистые нарушенияРаспространены : приливы крови. Редко : нейтропения ,анемияСо стороны сердца:увеличена частота сердцебиения .Со стороны органов дыхания , грудной клетки и средостения. Редко : одышка , усиление кашля, пневмония, ринит.Со стороны желудочно - кишечного тракта.Очень распространены :тошнота, диарея , рвота . Распространены : боль в животе , тошнота , диспепсия , метеоризм и вздутие живота , сухость во рту . Редко : анорексия , острый панкреатит , запор * , нарушение всасывания * .Нарушение функции почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (острые и хронические формы) , острые тубулярные некрозы , проксимальная тубулопатия , включая синдром Фанкони , нефриты , острыенефриты, нефрогенной диабеты , повышенный уровень креатинина , протеинурия , проксимальная тубулопатия, полиурия .Со стороны кожных покровов и подкожно - жировой ткани.Очень распространены : высыпания ( все формы). Распространены : покраснение , гиперпигментация кожи , дерматиты , отеки. Нечасто:крапивница, сухость кожи , экзема , синдром Стивенса - Джонсона , сыпь в тяжелой форме , приливы * , мультиформная эритема, нарушения со стороны ногтей, фотоалергийний дерматит.Нарушение опорно-двигательного аппарата: миопатия , размягчение костей (оба расстройства связаны с проксимальной тубулопатии почек) , артралгия , миалгия , боль в спине * .Общие нарушения и локальные расстройства в месте введения препарата.Распространены : усталость ,лихорадка, боль , астения . Редко : ощущение опьянения.Со стороны иммунной системы.Редко : повышенная чувствительность , аллергические реакции * .Со стороны функции печени.Нечасто: острые гепатиты , печеночная недостаточность * .Со стороны репродуктивной системы , молочных желез.Нечасто:гинекомастияСо стороны обмена веществ: перераспределение / накопление жира . Гиперхолестеринемия , гипертриглицеридемия .Инфекции.Распространены : синусит , инфекции верхних отделов желудочно - кишечного тракта , назофарингит .Нервная система , орган зрения , орган слуха и равновесия. Очень распространены : головокружение ,головная боль. : Нарушение сна , сонливость , бессонница , ступор , расстройство внимания , летаргический состояние, нарушение внимания. Редко : судороги , нарушение зрения , амнезия , атаксия , нарушение равновесия , нарушение вкуса , ажитация ; звон в ушах * , нарушения мозжечковой координации и баланса * , гипестезия * , парестезии * , нейропатия * , тремор * .Психоневротические нарушения.Очень распространены : навязчивые сновидения. Распространены : ночные кошмары , депрессивное состояние ,бессонница, чувство беспокойства , нарушение сна , состояние эйфории . Нечасто: параноидальный состояние , психомоторное возбуждение , бред , состояние угнетения , потеря ориентации , беспокойство , агрессия , неврозы , попытки суицида , суицидальные идеи , мании , параноидальный состояние , галлюцинации , эйфорическое состояние , состояние аффекта , угнетенное состояние . Отклонение лабораторных показателей . Очень : повышение уровня КФК , гипофосфатемия . : Повышение уровня амилазы , в том числе амилазы поджелудочной железы , повышение липазы в сыворотке , гипергликемия , гипертриглицеридемия , гипербилирубинемия , повышение уровня печеночных ферментов * .Редко : повышение уровня аспартатаминотрансферазы ( АСТ ) и аланинаминотрансферазы ( АЛТ ) в плазме крови , гипертриглицеридемия , Лактоацидоз * , гиперфосфатемия * .Значимые отклонения лабораторных показателей , о которых сообщалось в ≥ 1 % пациентов уровень холестерина натощак > 240 мг / дл , уровень КФК у мужчин > 990 Ед / л , у женщин > 845 Ед / л , уровень сывороточной амилазы > 175 Ед / л ; уровень щелочной фосфатазы > 550 Ед / л , уровень АСТ у мужчин > 180 Ед / л , у женщин> 170 Ед / л , уровень АЛТ у мужчин > 215 Ед / л , у женщин > 170 Ед / л , уровень гемоглобина < 8 мг / дл; гипергликемия > 250 мг / дл; гематурия глюкозурия , количество нейтрофилов < 750/мм3 , уровень триглицеридов натощак > 750 мг / дл.Эти обратные реакции определялись в постмаркетинговый период исследования безопасности , их частота неизвестна .

Противопоказания


Противопоказания препарата Атрипла:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Печеночная недостаточность тяжелой степени (степень С по шкале Чайлд — Пью).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Плазменные концентрации эфавиренза могут изменять субстраты , ингибиторы и индукторы CYP3A . Эфавиренц может изменять плазменные концентрации лекарственных средств , которые метаболизируются CYP3A.Одновременное применение с другими препаратами . Одновременно с Атрипла нельзя назначать такие препараты : EMTRIVA ( эмтрицитабин ) , VIREAD ( тенофовира дизопроксила фумарат ) , TRUVADA ( эмтрицитабин / тенофовира дизопроксила фумарат ) , SUSTIVA или STOCRIN ( эфавиренз ) , которые содержат такие же активные компоненты , как Атрипла . Через одинаковые свойства эмтрицитабина и ламивудина Атрипла не следует применять одновременно с препаратами, содержащими ламивудин , в том числе Combir ( ламивудин / зидовудин ) , Epivir или Epivir - ВГВ ( ламивудин ) , Epzicom ( абакавиру сульфат / ламивудин ) , Trivizir ( абакавиру сульфат / ламивудин / зидовудин ) .действующие вещества: efavirenz, emtricitabine, tenofovir disoproxil fumarate;1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 600 мг эфавиренза, 200 мг эмтрицитабина и 300 мг тенофовира дизопроксила фумаратавспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, краситель "Опадрай белый" (состав: полиэтиленгликоль 3350, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171).

Состав и свойства
Таблетка атрипла, покрытая оболочкой, содержит 600 мг эфавиренза, 200 мг эмтрицитабина и 300 мг тенофовира дизопроксила фумарата. Дополнительно в состав лекарства входят вспомогательные вещества:— кроскармеллоза натрия (натриевая соль целлюлозы),— гидроксипропилцеллюлоза (E463 или Hydroxypropyl cellulose),— стеарат магния (E572 или cтеариновая кислота — Magnesium stearate, Stearic acid),— микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ),— лаурилсульфат натрия (натриевая соль лаурилсерной кислоты или sodium lauryl sulfate, SLS),— краситель «Опадрай белый» (содержит в себе: полиэтиленгликоль 3350, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана (Е171)).

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:


Фармакодинамика . Механизм действия : эфавиренц является ненуклеозидными ингибитором обратной транскриптазы ННИОТ вируса ВИЧ -1. Эфавиренц неконкурентным путем ингибирует обратную транскриптазу вируса ВИЧ -1 и не ингибирует значительной степени обратной транскриптазы вируса 2 иммунодефицита человека или полимеразы клеточной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК ) - α , β , γ и δ . Эмтрицитабин является нуклеозидным аналогом цитидина . Тенофовира дизопроксила фумарат превращается иn vиvo в тенофовир , аналог нуклеозидного фосфата ( нуклеотида ) аденозина монофосфата .
Эмтрицитабин и тенофовир фосфорилируются с помощью клеточных ферментов с образованием эмтрицитабина трифосфата и тенофовира дифосфата соответственно. Исследования in vitro и показали , что и эмтрицитабин , и тенофовир могут полностью фосфорилюватися , когда комбинируются вместе в клетки. Эмтрицитабин трифосфат и тенофовир дифосфат конкурентным путем подавляют обратной транскриптазы вирусаВИЧ -1 , что приводит к разрушению цепочек ДНК.Эмтрицитабин трифосфат и тенофовир дифосфат слабы ингибиторами полимеразы ДНК млекопитающих , кроме того , не было свидетельств интоксикации митохондрий как in vitro и , так и in vиvo .Антивирусная активность in vitro и : эфавиренц показал антивирусную активность в отношении наиболее нефилогенетические изолятов В ( подтипы A , AE , AG , C , D , F , G , J и N) , но их антивирусная активность снижена по группе В вирусов. Эмтрицитабин обнаруживает антивирусную активность в отношении типов вируса ВИЧ -1 A , B , C , D , T , F , и G. Тенофовир обнаруживает антивирусную активность в отношении типов вируса ВИЧ -1 A , B , C , D , T , F , G и O. И эмтрицитабин и тенофовир показали специфическую активность против штаммов ВИЧ -2 и антивирусную активность против ВГВ .В комбинированных исследованиях по изучению антивирусной активности эфавиренца и эмтрицитабина in vitro и , а также эмтрицитабина и тенофовира дополнительно был получен усиленный антивирусный эффект .Резистентность резистентность к эфавиренца может определяться in vitro и и проявляться как замещение одной или нескольких аминокислот в ВИЧ -1 обратной транскриптазы , в том числе L100 , V108И , V179D и Y181C . K103N - обратная транскриптаза , которая наиболее часто оказывалась при замещении в вирусных изолятах у пациентов , которые подвергались сильному вирусном нагрузке во время клинических исследований эфавиренца . Замещение также наблюдали при положении обратной транскриптазы 98 , 100 , 101 , 108 , 138 , 188 , 190 или 225 , но с меньшей частотой и часто только в комбинации с К103N . Профили перекрестной резистентности для эфавиренца , нефирапину и делавидрину in vitro и показали , что замещение К103N приводит к потере восприимчивости всех трех ННИОТ .Возможна перекрестная резистентность между Эфавиренц и НИОТ низкая , поскольку у них разные связующие позиции по цели и механизмов действия . Возможна перекрестная резистентность между Эфавиренц и ингибиторами протеазы низкая , поскольку целевые энзимы разные.Резистентность к эмтрицитабина или тенофовира была показана in vitro и , а также в некоторых ВИЧ -1 инфицированных пациентов в связи с M184V , М184И , содержащимися в обратной транскриптазы с эмтрицитабином или К65R - замещенной в обратной транскриптазы с тенофовиром . Других путей для резистентности к эмтрицитабину или тенофовира нет. Эмтрицитабин - резистентные вирусы с мутациями M184V / И имели перекрестную резистентность к ламивудина , но сохраняли чувствительность к диданозина , ставудина , тенофовира и зидовудина . Мутация K65R могла также быть селективной для абакавиру или диданозина и приводить к снижению чувствительности к этим агентов , а также к ламивудина , эмтрицитабина и тенофовира . Тенофовира дизопроксила фумарат нельзя назначать больным , у которых есть мутации К65R вируса ВИЧ -1. Обе мутации К65R и М184V / И - сохраняли полную восприимчивость к эфавиренца .У пациентов с ВИЧ -1 с выраженностью трех или более аналогов тимидина , связанных с мутациями , включающие также замещение M41L или L210W в обратной транскриптазы , наблюдали снижение чувствительности к тенофовиру дизопроксила фумарата .Резистентность иn vиvo : до сих пор нет данных о резистентности от пациентов , принимавших препарат Атрипла . Однако анализы резистентности на плазменных ВИЧ -1 изолятах проводились для всех пациентов , у которых уровень РНК вируса ВИЧ превышал 400 копий / мл на 144 - ю неделю или при досрочном прекращении приема лекарств в исследовании GS -01 -934 , когда эфавиренц , эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат применяли в виде отдельных препаратов в антиретровирусной терапии для простых пациентов ( см. раздел " Клинические данные " ) . Генотипическая резистентность к эфавиренца , главным образом , для мутаций К103N , оказывалась чаще . Мутация М184V / И наблюдалась в 2 из 19 ( 10,5 %) обследованных пациентов в показателях изолятов для группы эфавиренца , эмтрицитабина , тенофовира дизопроксила фумарата , и для 10 из 29 обследованных пациентов ( 34,5 %) в группах , принимавших эфавиренз и фиксированную комбинацию ламивудина и зидовудина ( Комбивира ) (р = 0,021 ) . Ни у одного из пациентов в группах , проходивших лечение , не развивалась мутация К65R , и ни у одного из пациентов , принимавших эфавиренц / эмтрицитабин / тенофовира дизопроксила фумарат , ни развивались новые мутации , связанные с фенотипической резистентностью к эмтрицитабину или тенофовира .

Условия хранения:
Хранить препарат Атриппла следует при температуре не выше 30 ° С , в защищенном от света и недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной , плотно закрытой упаковке.

Атрикан 250

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Лаб. Иннотек Интернасьйональ, Франция

Фармакологическая группа:

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

О препарате:
Противопротозойный препарат, применяемый при трихомонозе.Показания и дозировка:УрогенитальныйтрихомониазОстрый трихомониаз: принимают внутрь по 1 капсуле утром и вечером во время еды в течение 4 дней. При хронических вялотекущих процессах может потребоваться проведение более длительной и/или комбинированной терапии.Рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров, независимо от наличия клинических симптомов.

Передозировка:
Симптомы отравления не описаны. Специфического антидота нет. В случае превышения дозы — симптоматическая терапия.

Побочные эффекты:
Возможны:общая слабость,диспептические явления (горечь во рту, тошнота,анорексия, ощущение переполнения желудка, боль и дискомфорт в эпигастрии),окраска мочи и слезной жидкости в желтый цвет,проявления со стороны кожи (окрашивание кожи в желтый цвет,дерматиткрапивницазуд, гиперемия, папулезная сыпь),головная боль, головокружение,дерматит.

Противопоказания:
острая или хроническая печеночнаянедостаточностьповышенная чувствительность к компонентам препарата, употребление алкоголя.Лечение должно быть одновременным для обоих половых партнеров.Не рекомендуется применять препарат беременным (данные о потенциальной тератогенности и эмбриотоксичности у человека отсутствуют). При применении препарата необходимо прекратить кормление грудью (препарат проникает в материнское молоко).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Данные о несовместимости препарата с другими лекарственными средствами отсутствуют. Во время применения препарата запрещается употребление алкоголя и лекарственных средств, которые содержат этиловый спирт.

Состав и свойства:
Состав:Тенонитрозол.

Форма выпуска:
Капсулы кишечно-растворимые 250 мг, № 8.Тенонитрозол 250 мгПрочие ингредиенты: масло арахисовое, масло соевое гидрогенизированное, лецитин соевый, желатин, раствор сорбитола и сорбитаны, глицерин, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, дибутилфталат, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

Фармакологическое действие:
Тенонитрозол — синтетический препарат с трихомонацидным в отношении Trichomonas vaginalis и фунгистатическим в отношении грибов Candida spp. действием.После приема внутрь Атрикан хорошо абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация тенонитрозола в плазме крови достигается через 2–3 ч; выводится из организма медленно, что обеспечивает трихомонацидную концентрацию Атрикана (5 мкг/мл) в сыворотке крови в течение не менее 5 ч после однократного перорального приема 250 мг препарата. Период полувыведения — 5–6 ч. Препарат полностью выводится из организма в течение 8–14 ч. Атрикан имеет аффинитет к мочеполовым путям.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C.

Атрам

Действующее вeщество:

Карведилол

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Действующее вещество
Карведилол

Механизм действия
Карведилол является вазодилататором, неизбирательным β-адреноблокатором, имеет антиоксидантные свойства. Сосудорасширяющий эффект происходит вследствие избирательного блокирования α1-адренорецепторов.

Показания к применению
Препарат Атрам показан при хронической стабильной стенокардии, эссенциальной гипертензии, при хронической сердечной недостаточности умеренной/тяжелой степени в качестве дополнительного лечения.

Противопоказания
Препарат Атрам запрещено применять при декомпенсированной сердечной недостаточности, дисфункции печени, которая сопровождается клиническими проявлениями, при гиперчувствительности к составляющим препарата, атриовентрикулярной блокаде II-III степени без установленного кардиостимулятора, бронхиальной астме, тяжелой артериальной гипотензии, тяжелой брадикардии, кардиогенном шоке, синдроме слабости синусового узла, феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, стенокардии Принцметала, тяжелых расстройствах периферического артериального кровообращения, хронической обструктивной болезни легких, недостаточности лактазы, непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, в период беременности, кормления грудью, а также детям. Препарат и алкоголь: запрещается употребление алкоголя во время терапии препаратом Атрам.Побочные действияПри использовании препарата Атрам возможно появление следующих побочных эффектов: сухость во рту, головная боль, головокружение, потеря сознания, повышенная утомляемость, миастения, депрессия, расстройство сна, брадикардия, парестезии, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, рвота, тошнота, диарея, запор, увеличение активности печеночных трансаминаз, боли в животе, потеря аппетита, кожные аллергические реакции, одышка, бронхоспазм, нарушение зрения.ДозировкаПрепарат Атрам следует получать во время еды, запивать достаточным объемом жидкости. При эссенциальной гипертензии рекомендованная начальная доза - 12,5 мг 1 раз/сутки на протяжении первых двух дней терапии. После доза увеличивается до 25 мг/сутки. При необходимости дозировку постепенно увеличивают с перерывом в две недели до достижения дозы 50 мг/сутки (максимальная рекомендованная). Атрам можно использовать как монопрепарат и в комбинации с прочими антигипертензивными средствами.

Форма выпуска
Таблетки; 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг; № 30, в блистереПроизводительZentiva, Чешская Республика

Условия хранения
Температура хранения - до 30°С. Беречь от детей. Срок годности – два года.

Атракуриум

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

О препарате:
Высокоселективный недеполяризующий периферический миорелаксант средней продолжительности действия. Блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ними ацетилхолина по типу конкурентного антагонизма и деполяризации мембран клеток скелетных мышц. Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Вызывает быстрый и легкообратимый миорелаксантный эффект.Показания и дозировка:Расслабление мускулатуры при хирургических вмешательствах, эндотрахеальной интубации, ИВЛ (как дополнение к общей анестезии).В/в. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от необходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады. Взрослым и детям старше 2 лет — 0,3–0,6 мг/кг болюсно, далее по 0,1–0,2 мг/кг дробно или непрерывно инфузионно со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч (дозы уменьшают на 20% на фоне галотана и на 30% на фоне энфлурана или изофлурана). При эндотрахеальной интубации: обычный режим — вначале 0,4–0,5 мг/кг, затем 0,25–0,35 мг/кг (возможно 0,5–0,6 мг/кг в течение 90 с). При гиперчувствительности к гистамину — 0,3–0,4 мг/кг медленно или в разделенной дозе в течение 1 мин. Детям от 1 мес до 2 лет — 0,3–0,4 мг/кг на фоне галотана.На фоне индуцированной гипотермии поддерживающие дозы уменьшают на 50%. Пациентам с ожогами — увеличение дозы (возможна резистентность) в зависимости от площади и давности (длительности существования) ожога. Пожилым пациентам — минимальные рекомендованные дозы с низкой скоростью введения.

Передозировка:
Симптомы: длительное угнетение дыхания или апноэ, гипотензия, коллапс, продолжительный паралич (по типу миоплегии), шок.Лечение: введение антагонистов — антихолинэстеразных средств, предпочтительно — неостигмина метилсульфата, в дозе 1–3 мг в/в через 0,5–2 мин после предварительного в/в введения 0,25–0,7 мг атропина (для предупреждения побочных м-холиномиметических эффектов), при апноэ и длительном параличе — ИВЛ до полного восстановления дыхания; при выраженной гипотензии или шоке — вазоконстрикторы. Необходимо повторное обследование через 1 ч после купирования нервно-мышечной блокады для исключения миорелаксации.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: обусловлены высвобождением гистамина — гиперемия кожи вследствие вазодилатации (5%), эритематозные высыпания (0,5%), крапивница, зуд (0,2%), бронхоспазм с бронхиальной гиперсекрецией (0,2%), ларингоспазм, анафилактоидные реакции.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная артериальная гипертензия (2,1%) или гипотензия (1,9%), тахикардия (2,1%) или брадикардия (0,6%), вплоть до остановки сердца.Прочие: одышка, неадекватная дозе по силе или длительности блокада нервно-мышечной передачи, редко — судороги (на фоне интенсивной терапии травмы головы, отека мозга, гипоксической энцефалопатии, вирусного энцефалита, уремии).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, в т.ч. к мивакурия хлориду и другим миорелаксантам — производным бензилизохинолина; миастения.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Усиливают и пролонгируют эффект ингаляционные общие анестетики: диэтиловый эфир, галотан (на 20%), изофлуран и энфлуран (на 35%), кетамин, бензогексоний, хлорпромазин, пропранолол, некоторые антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, полимиксины, линкомицин, клиндамицин, спектиномицин), соли магния, включая сульфат (при парентеральном введении), прокаинамид, хинидин, лидокаин и другие антиаритмические средства, диуретики (тиазидные, фуросемид, маннит, ацетазоламид), препараты лития (при длительном введении). Увеличивает риск развития брадикардии и/или гипотензии на фоне наркотических анальгетиков. Вызывает перекрестные аллергические реакции с тубокурарином и другими миорелаксантами, способствующими высвобождению гистамина. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце и вводить в/в одновременно) с барбитуратами, включая тиопентал-натрий, и щелочными растворами препаратов (возможно изменение кислого рН раствора атракурия, его инактивация или преципитация свободной кислоты).

Состав и свойства:
Тракриум инъекция содержит атракуриум бесилат 10 мг/мл. Есть 2.5 мл и 5 мл упаковки.

Форма выпуска:
раствор для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;раствор для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;раствор для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

Фармакологическое действие:
Высокоселективный недеполяризующий периферический миорелаксант средней продолжительности действия. Блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ними ацетилхолина по типу конкурентного антагонизма и деполяризации мембран клеток скелетных мышц. Угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Вызывает быстрый и легкообратимый миорелаксантный эффект. Действие развивается в течение 1–2 мин; после в/в введения в дозах 0,4–0,5 и 0,5–0,6 мг/кг интубация возможна через 2–2,5 и 1,5 мин соответственно. Максимальный эффект при введении доз в интервале 0,11–0,6 мг/кг достигается через 1,7–10 мин и зависит от вводимой дозы (после дозы 0,4–0,5 мг/кг — через 3–5 мин). Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 95%, — 0,26 мг/кг. Длительность эффекта дозы 0,3–0,6 мг/кг при сбалансированной анестезии составляет 15–35 мин; продолжительность миорелаксации не коррелирует с уровнем псевдохолинэстеразной активности плазмы крови и не зависит от функционального состояния печени и почек. Обладает незначительной кумулятивной способностью, продолжительность действия при повторном введении не увеличивается. Дополнительное введение на фоне сбалансированной анестезии возможно с интервалами 15–25 мин (интервалы несколько удлиняются при сочетании с изофлураном или энфлураном). Восстановление нервно-мышечной передачи на 25% происходит через 35–45 мин и на 95% через 60–70 мин после проведения сбалансированной анестезии или спустя 40 мин от начала процесса восстановления при ингаляционной анестезии. Способствует умеренному высвобождению гистамина. Оказывает гипотензивное действие. В терапевтических дозах не влияет на сознание, органы чувств, болевую чувствительность, величину внутриглазного давления, не вызывает седативного и амнестического эффекта, злокачественной гипертермии.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Атракад

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Бхарат Сирамс энд Вакцинс Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Миорелаксанты

О препарате
Атракад - міорелаксанти з периферичним механізмом дії.Показания и дозировкаПоказання препарату Атракад:Як допоміжний препарат застосовують при загальній анестезії з метою створення умов для інтубації трахеї, розслаблення скелетної мускулатури при оперативних втручаннях, діагностичних процедурах і штучній вентиляції легенів.З метою упередження дистресу у пацієнтів Атракад не слід застосовувати до введення пацієнта в непритомний стан. Атракад слід вводити внутрішньовенно, препарат не застосовувати для внутрішньом'язового введення.Дорослі.Введення шляхом ін‘єкції.Атракад застосовується шляхом внутрішньовенної болюсної ін‘єкції. Дозовий режим для дорослих становить від 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла залежно від необхідної тривалості повної нервово-м‘язової блокади і забезпечує адекватну релаксацію протягом 15-35 хвилин. Ендотрахеальну інтубацію можна проводити протягом перших 90 секунд після внутрішньовенного введення препарату в дозах 0,5-0,6 мг/кг маси тіла. За необхідності подовження блокуючої дії препарат додатково вводять в дозах 0,1-0,2 мг/кг маси тіла. Правильне додаткове дозування не збільшує кумулятивного ефекту нервово-м‘язової блокади. Відновлення нормальної нервово-м‘язової передачі відбувається через 35 хвилин. Нервово-м‘язова блокада, спричинена застосуванням Атракаду, може бути швидко нівельована застосуванням стандартних доз антихолінестеразних препаратів.Введення шляхом інфузіїПісля початкового введення болюсної дози препарату Атракад 0,3-0,6 мг/кг маси тіла подальше підтримання нервово-м‘язової блокади під час тривалого хірургічного втручання здійснюється шляхом тривалої внутрішньовенної інфузії препарату у режимі 0,3-0,6 мг/кг маси тіла на годину.Атракад може застосовуватись шляхом внутрішньовенних інфузій під час аортокоронарного шунтування. При необхідності гіпотермії тіла до температури 25 - 26°С зменшується рівень інактивації атракуріуму, тому для підтримання повної нервово-м‘язової блокади у цьому разі швидкість інфузійного введення препарату може бути зменшена наполовину.Сумісність з іншими розчинами та період стабільності препарату наведені нижче:Розчин для внутрішньовенних інфузійПеріод стабільностіРозчин натрію хлориду (0,9%)

24 год.
Розчин глюкози (5% )

8 год.
Розчин Рінгера

8 год.
Розчин натрію хориду (0,18%) та розчин глюкози (4% )

8 год.
Розчин Хартмана

4 год.
При розведенні у зазначених вище розчинах для досягнення концентрації атракуріуму бесилату у концентраціях 0,5 мг/мл і вище, отриманий розчин буде зберігати стабільність при денному освітленні у зазначений період часу при температурі не вище 30°С.ДітиАтракад застосовують у дітей старше 1 місяця у тих же дозових режимах, що і для дорослих, розраховуючи дозу на масу тіла дитини.Хворі похилого вікуЗастосовується у стандартному дозуванні, однак рекомендується початкову дозу призначати на нижній межі дозового діапазону і вводити препарат повільніше.Ниркова та печінкованедостатністьПрепарат призначається у стандартних дозах при будь-яких рівнях ниркової або печінкової недостатності, включаючи термінальні стадії.Хворі на серцево-судинні захворюванняУ пацієнтів з клінічно значущими проявами серцево-судинних захворювань початкова доза препарату повинна вводитись протягом періоду не менше 60 секунд.Хворі, які лікуються у палатах інтенсивної терапіїПісля введення необхідної початкової болюсної дози препарату Атракад у межах від 0,3 до 0,6 мг/кг маси тіла подальше підтримання нервово-м‘язової блокади забезпечується постійною внутрішньовенною інфузією препарату зі швидкістю від 11 до 13 мкг/кг/хв. (0,65 – 0,78 мг/кг/год.). Однак існує широка індивідуальна варіабельність у дозовому режимі введення препарату, що може також змінюватись з часом. Деяким хворим може бути необхідним такий низький рівень введення препарату, як 4,5 мкг/кг/хв. (0,27 мг/кг/год.), тоді як іншим - такий високий, як 29,5 мкг/кг/хв. (1,77 мг/кг/год.).Швидкість відновлення нервово-м‘язової передачі у хворих не залежить від тривалості застосування препарату і, за даними клінічних досліджень, лежить у межах від 32 до 108 хвилин.МоніторингЗ метою індивідуалізації дозового режиму рекомендується, як і при застосуванні інших препаратів, що блокують нервово-м‘язову передачу, контролювати її функцію.

Передозировка
Передозування препаратом Атракад:Симптоми: тривале пригнічення дихання або апное, гіпотензія,колапс, тривалий параліч(за типом міоплегії), шок.Лікування: введення антагоністів - антихолінестеразних засобів, краще - неостигміну метилсульфату, в дозі 1 - 3 мг внутрішньовенно через 0,5 - 2,0 хвилини після попереднього внутрішньовенного введення 0,25 - 0,7 мг атропіну (з метою попередження побічнихм-холіноміметичних ефектів), при апное і тривалому паралічі – штучна вентиляція легенів під позитивним тиском (до повного відновлення дихання). В цей час необхідно підтримувати повну седацію хворого. При вираженій гіпотензії або шоку слід застосовувати вазоконстриктори. Необхідне повторне обстеження через 1 годину після усунення нервово-м’язової блокади для виключення міорелаксації.

Побочные эффекты
Наведена нижче побічна дія препарату Атракад класифікована по органах і системах та за частотою виникнення. Застосовується така класифікація частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 та < 1/10; нечасто ³ 1/1000 та < 1/100; рідко ³ 1/10 000 та < 1/1000; дуже рідко < 1/10 000. Визначення „невідомо” стосується тих побічних дій, де встановити частоту з наявних джерел неможливо.Судинні порушенняПобічна дія, зумовлена збільшеним викидом гістаміну.Часто:гіпотензія(помірна, транзиторна), гіпермія шкіри.Порушення з боку дихальної системи і органів грудної кліткиПобічна дія, зумовлена збільшеним викидом гістаміну.Не часто: бронхоспазм.Імунна системаДуже рідко: анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція.При застосуванні Атракаду з іншими препаратами для анастезії є поодинокі повідомлення про виникнення тяжких анафілактоїдних або анафілактичних реакцій.Нервова системаНевідомо: судоми.Можливе виникнення судом у хворих під час інтенсивного лікування при застосуванні Атракаду з іншими препаратами. У цих хворих звичайно буває один або більше факторів схильності до судом (травма голови, набряк мозку, віруснийенцефаліт,гіпоксична енцефалопатія, уремія). Причинний взаємозв‘язок між рівнем лауданозину у плазмі і появою судом не встановлений.Скелетно-м‘язова система і сполучні тканиниНевідомо: міопатія, м‘язова слабкість.При тривалому застосуванні міорелаксантів у тяжких хворих, які лікуються у відділеннях інтенсивної терапії, можливе виникнення м‘язової слабкості та/абоміопатії

Противопоказания
Протипоказання препарату Астракад:Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, мівакуронію хлориду та інших міорелаксантів – похідних бензилізохіноліну;міастеніятяжкі порушення електролітного балансу, у тому числі гіпокаліємія і гіпокальціємія;ацидозкарциноматоз.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Нервово-м’язова блокада, спричинена Атракадом, може бути посилена при застосуванні таких інгаляційних засобів для наркозу, як діетиловий ефір, галотан (на 20 %), ізофлуран та енфлуран (на 35 %). При введенні Атракаду вираженість нервово-м’язової блокади і/або її тривалість можуть посилюватися при сумісному застосуванні деяких антибіотиків (аміноглікозидів, поліміксинів, спектиноміцину, тетрациклінів, лінкоміцину, кліндаміцину), протиаритмічних препаратів (пропранололу, блокаторів кальцієвих каналів, лідокаїну, прокаїнаміду, хінідину), діуретиків (фуросеміду і манітолу, тіазидних діуретиків, ацетазоламіду), магнію сульфату, кетаміну, солей літію, гангліоблокаторів (триметафану, гексаметонію).Іноді деякі препарати можуть маскувати міастенію гравіс (злоякісну міастенію) або спричиняти міастенічний синдром, що може призводити до підвищеної чутливості до Атракаду. До таких препаратів відносяться різні антибіотики, бета-блокатори (пропранолол, окспренолол), протиаритмічні засоби (прокаїнамід, хінідин), протиревматичні препарати (хлорохін,D-пеніциламін), триметафан, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн і літій.У пацієнтів, які тривалий час застосовують протисудомні засоби, можливі пізніший розвиток і менша тривалість нервово-м’язової блокади, спричиненого Атракадом.Введення недеполяризуючих нервово-м’язових блокаторів в поєднанні з Атракадом може спричинити вираженішу нервово-м’язову блокаду, ніж можна було б очікувати при введенні еквівалентної загальної дози Атракаду. Синергічний ефект, залежно від комбінації препаратів, може змінюватися.Деполяризуючі міорелаксанти не повинні вводитися для подовження тривалості нервово-м’язової блокади, спричиненої недеполяризуючими міорелаксантами, оскільки це може призвести до розвитку тривалої і складної блокади, яку важко усунути антихолінестеразними засобами.Атракад збільшує ризик розвитку брадикардії і/або гіпотензії при застосуванні наркотичних аналгетиків. Атракад обумовлює перехресні алергічні реакції з тубокурарином та іншими міорелаксантами, що сприяють вивільненню гістаміну, а також, при дії суксаметонію, спричиняє розвиток нервово-м’язової блокади, стійкої до антихолінестеразних засобів.

Состав и свойства
діюча речовинаатракурію безилат;

1 мл розчину містять 10 мг атракурію безилату;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, бензолсульфонова кислота.

Форма выпуска:
Розчин для внутрішньовенних ін’єкцій.

Фармакологическое действие:
Фармакодинаміка.Атракурію безилат є високоселективним недеполяризуючим м’язовим релаксантом - конкурентним антагоністом ацетилхолінових рецепторів постсинаптичної мембрани. Пригнічує нервово-м’язову передачу збудження і спричиняє розслаблення скелетної мускулатури. Міорелаксантний ефект Атракаду розвивається впродовж 1 - 2 хв після внутрішньовенного введення в дозах 0,4 - 0,5 мг/кг і 0,5 - 0,6 мг/кг (інтубацію можна проводити через 2 - 2,5 хв і 1,5 хв відповідно) і швидко зникає. Максимальний ефект при введенні доз в інтервалі 0,11 - 0,6 мг/кг досягається через 1,7 - 10 хв і залежить від дози (після дози 0,4 - 0,5 мг/кг - через 3 - 5 хв).Середня ефективна доза, що спричиняє міорелаксацію на 95 %, становить 0,26 мг/кг. Тривалість ефекту при введенні дози 0,3 - 0,6 мг/кг за умов збалансованої анестезії становить 15 - 35 хв.Тривалість міорелаксації не корелює з рівнем псевдохолінестеразної активності плазми крові та не залежить від функціонального стану печінки і нирок. Атракад має незначні кумулятивні властивості, тривалість дії при повторному введенні не збільшується. Додаткове введення на фоні збалансованої анестезії можливе з інтервалами 15-25 хв (інтервали деякою мірою подовжуються при поєднанні з ізофлураном або енфлураном). Відновлення нервово-м’язової передачі на 25 % відбувається через 35 - 45 хв; на 95% - через 60 - 70 хв після проведення збалансованої анестезії або через 40 хв від початку процесу відновлення при інгаляційній анестезії.Атракурію безилат сприяє помірному вивільненню гістаміна, чинить помірну гіпотензивну дію. В терапевтичних дозах не впливає на свідомість, органи чуття, больову чутливість, не виявляє седативного і амнестичного ефектів, злоякісної гіпертермії.Після кесарева розтину не спричиняє у новонароджених побічних явищ (навіть при введенні матерям великих і повторних доз), однак не виключається можливість розвитку пригнічення дихання або зниження тонусу скелетної мускулатури.Фармакокінетика. Зв’язування атракурію безилату з білками плазми становить приблизно 80 %. Після внутрішньовенного введення розподіляється впродовж 2 - 3,4 хв. Атракурій погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, плацентарний бар’єр. Метаболізм Атракаду здійснюється шляхом елімінації Хофмана (неензимний процес, що відбувається при фізіологічних значеннях pH крові і температури тіла хворого), а також шляхом ефірного гідролізу за участі неспецифічних естераз плазми. В результаті метаболізму утворюється лауданозин та інші метаболіти, що не мають міорелаксантної активності. Головний метаболіт лауданозин спричиняє гіпотензію. Період напіввиведення атракурію безилату становить приблизно 20 хв, лауданозину - близько 3 год. Виводиться препарат із сечею (приблизно 90 % у вигляді метаболітів) та з калом (менше 10 % в незміненому вигляді).У пацієнтів літньго віку знижується незначною мірою загальний кліренс і збільшується об’єм розподілу, при цьому тривалість ефекту і час відновлення нервово-м’язової провідності не змінюються.На тривалість дії препарату практично не впливають порушення функції нирок, печінки або кровообігу. У пацієнтів з низькими рівнями атипової холінестерази плазми інактивація Атракаду не змінюється. В умовах гіпотермії (при температурі тіла хворого 25-26 °C) відбувається зниження інактивації атракурію.

Условия хранения:
Зберігати Атракад слід у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 2 – 8 °С. Не заморожувати. Приготований розчин для інфузій придатний для застосування впродовж 8 год. При фрагментації і/або зміні кольору розчин для введення не придатний.

Атотекс

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Апотекс Инк., Канада

Фармакологическая группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате
Атотекс снижает концентрации холестерина в плазме крови и липопротеинов в сыворотке крови.Показания и дозировкаПоказания препарата Атотекс:Предотвращения сердечно-сосудистых заболеванийДля взрослых пациентов без клинически выраженнойишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как возраст, курение, артериальная гипертензия, низкий уровень ЛПВП или наличие ранней ишемической болезни сердца в семейном анамнезе, Атотекс показан для:уменьшение риска возникновенияинфаркта миокардауменьшение риска возникновения инсульта;уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации и стенокардии.Для пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как ретинопатия, альбуминурия, курение или артериальная гипертензия, препарат Атотекс показан для:уменьшение риска возникновения инфаркта миокардауменьшение риска возникновения инсульта.Для пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца Атотекс показан для:уменьшение риска возникновения нелетального инфаркта миокардауменьшение риска возникновения летального и нелетального инсульта;уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации;уменьшение риска госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью,уменьшение риска возникновениястенокардиигиперлипидемияВ дополнение к диете, чтобы уменьшить повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичнойгиперхолестеринемией(гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона) .Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке (тип IV по классификации Фредриксона).Для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона), в тех случаях, когда соблюдение диеты недостаточно эффективным.Для уменьшения общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим гиполипидемических методов лечения (например аферез ЛПНП), или если такие методы лечения недоступны.Как дополнение к диете для уменьшения уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков и девочек после начала менструаций в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после соответствующей диетотерапии результаты анализов такие:a) холестерин ЛПНП остается ³ 190 мг / дл илиб) холестерин ЛПНП ³ 160 мг / дл и:в семейном анамнезе имеются ранние сердечно-сосудистые заболевания илидва или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний присутствуют у пациента детского возраста.​Гиперлипидемия(гетерозиготная семейная и несемейная) и смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb, по классификации Фредриксона).Рекомендованная начальная доза аторвастатина составляет 10 или 20 мг 1 раз в сутки. Для пациентов, нуждающихся значительному снижению уровня холестерина ЛПНП (более чем на 45%), терапия может быть начата с дозировки 40 мг 1 раз в сутки. Диапазон доз аторвастатина находится в пределах от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать разовой дозой в любые часы и независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающие дозы аторвастатина должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от цели лечения и ответа. После начала лечения и / или после титрования дозы аторвастатина следует проанализировать уровни липидов в течение периода от 2 до 4 недель и соответствующим образом откорректировать дозу.Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у пациентов детского возраста (в возрасте 10-17 лет).Рекомендованная начальная доза аторвастатина составляет 10 мг 1 раз в сутки максимальная рекомендуемая доза - 20 мг 1 раз в сутки (дозы, превышающие 20 мг, в этой группе пациентов не исследовались). Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с рекомендованной цели лечения. Корректировка дозы следует проводить с интервалом 4 недели или больше.Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.Доза Атотексу для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг в сутки. Аторвастатин следует использовать в качестве дополнения к другим гиполипидемических методов лечения (например, аферез ЛПНП), или если гиполипидемические методы лечения не доступны.Одновременная гиполипидемическая терапия.Атотекс можно использовать с СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот. Комбинацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) и фибратов следует вообще использовать с осторожностью (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.Заболевания почек не влияет ни на концентрации в плазме, ни на снижение уровня холестерина ЛПНП при применении аторвастатина; следовательно, коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек ненужное (см. разделы «Особенности применения», «Фармакокинетика»).Дозирование для пациентов, принимающих циклоспорин, кларитромицин, итраконазол или определенные ингибиторы протеаз.Следует избегать лечения аторвастатином у пациентов, принимающих циклоспорин или ингибиторы протеазы ВИЧ (типранавир + ритонавир), или ингибитор протеазы вируса гепатита С (телапревир).Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с ВИЧ, принимающих лопинавир + ритонавир и применять в самой необходимой дозе. У пациентов, принимающих кларитромицин, итраконазол или у пациентов с ВИЧ, принимающих в комбинации саквинавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир или фосампренавир + ритонавир, терапевтическую дозу аторвастатина следует ограничить дозой в 20 мг, а также рекомендуется проводить необходимые клинические обследования для обеспечение применения малейшей необходимой дозы аторвастатина. У пациентов, принимающих ингибитор протеазыВИЧнелфинавир или ингибитор протеазы вируса гепатита С боцепревир, лечение аторвастатином следует ограничить дозой до 40 мг, а также рекомендуется проведение соответствующих клинических обследований для обеспечения применения малейшей необходимой дозы аторвастатина (см. Раздел «Особенности применения» и « взаимодействие с другими лекарственными средствами »).Дети.По данным, которые были получены в исследованиях с участием пациентов в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получавших аторвастатин в дозе не более 20 мг, не было выявлено значимого влияния препарата на рост или половое созревание мальчиков или на длину менструального цикла у девушек . Профиль нежелательных реакций был подобен пациентов, получавших плацебо (см. Раздел «Побочные реакции»). Девочек-подростков следует проконсультировать по приемлемых методов контрацепции в течение периода лечения Атотексом (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Применение в отдельных группах пациентов»).Аторвастатин не исследовали в контролируемых клинических исследованиях, которые включали пациентов подросткового возраста или пациентов моложе 10 лет.Клиническая эффективность препарата в дозах до 80 мг / сут в течение 1 года была оценена в неконтролируемом исследовании у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией

Передозировка
Специфического лечения при передозировке Атотекса не существует. В случае передозировки пациенту следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. За высокой степени связывания препарата с белками плазмы не следует ожидать значительного усиления клиренса препарата с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты
Побочніе реакции препарата Атотекс:Ниже указано побочные реакции, которые были зарегистрированы в клинических исследованиях и постмаркетинговых наблюдениях.Инфекции и инвазии:назофарингит, инфекции мочевыводящих путей.Со стороны крови и лимфатической системы:тромбоцитопенияСо стороны иммунной системы:аллергические реакции, анафилактический шок (в том числе анафилактический шок).Со стороны метаболизма и питания:гипергликемия, гипогликемия, увеличение массы тела, анорексия.Со стороны психики:бессонница, кошмарные сновидения.Со стороны нервной системыголовная боль, головокружение, парестезии, гипестезия, дисгевзия, амнезия, периферические нейропатии.Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, нарушение зрения.Со стороны органов слуха и равновесия:звон и шум в ушах, потеря слуха.Со стороны сосудов:увеличение частоты нелетального геморрагического инсульта.Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:боль в горле и гортани, носовое кровотечение.Со стороны пищеварительной системы:запор, метеоризм, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт,тошнота, диарея, рвота, боль в верхней и нижней участках живота, отрыжка, панкреатит.Гепатобилиарной системы:гепатит, холестаз, летальная и нелетальная печеночная недостаточность.Со стороны кожи и подкожных тканей:крапивница, кожные высыпания, зуд, алопеция, ангионевротический отек, буллезный дерматит, включая экссудативную мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны костно-мышечной системы:скелетно-мышечная боль, миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, отек суставов, боль в спине, боль в шее, слабость мышц, миопатия, миозит, рабдомиолиз , тендонопатия (иногда затруднена разрывом сухожилия), иммунологически опосредованная некротическая миопатия.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:гинекомастия.Общие нарушения:недомогание, пирексия, астения, боль в груди, периферическиеотеки, утомляемость.Лабораторные показатели:отклонение функциональных проб печени, повышение уровня КФК в крови, наличие лейкоцитов в моче.Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, аторвастатин вызвал повышение активности трансаминаз сыворотки крови. Эти изменения обычно были слабо выраженными, временными и не нуждались вмешательства или лечения. Клинически значимое повышение активности трансаминаз сыворотки (превышение верхней границы нормы более чем в 3 раза) наблюдали в 0,8% пациентов, принимавших аторвастатин. Это повышение должно дозозависимый характер и было обратимым у всех пациентов. В 2,5% пациентов, принимавших аторвастатин, наблюдали повышение активности КФК сыворотки, более чем в 3 раза превышала верхнюю границу нормы. Это совпадает с наблюдениями при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в ходе клинических исследований. В 0,4% пациентов, получавших аторвастатин, отмечали уровне, превышающих верхнюю границу нормы более чем в 10 раз.Дети (10-17 лет)У пациентов, получавших аторвастатин, наблюдались побочные реакции, подобные тем, которые наблюдались у пациентов, получавших плацебо (см. Раздел «Дети» раздела «Способ применения и дозы»).Со стороны нервной системы:головная больСо стороны пищеварительной системы:боль в животе.Лабораторные показатели:повышенный уровень щелочной фосфатазы, АЛТ и КФК в крови.При применении некоторых статинов были описаны такие нежелательные явления: расстройство половой функции; депрессия исключительные случаи интерстициальной болезни легких, особенно во время длительного лечения; когнитивные расстройства (например, потеря памяти, забывчивость, амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания) сахарный диабет (частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы крови натощак ≥ 5,6 ммоль / л, индекс массы тела> 30 кг / м

2
, повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе)).

Противопоказания


Противопоказания препарата Атотекс:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.Заболевания печени в острой фазе или стойкое повышение (неизвестного генеза) уровней трансаминаз в сыворотке крови в три или более раз.Препарат противопоказан при беременности, кормления грудью и женщинам репродуктивного возраста, не использующие подходящие методы контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Влияние на аторвастатин лекарственных средств, которые принимают одновременноАторвастатин метаболизируется с помощью CYP3A4 и является субстратом для транспортных белков, например печеночного переносчика OATP1B1. Одновременный прием лекарственных средств, которые являются ингибиторами CYP3A4 или транспортными белками, может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии.Цей риск также может увеличиться при одновременном приеме аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые могут привести к миопатии, такими как циклоспорин , фибраты, никотиновая кислота или ингибиторы CYP3A4 (например эритромицин, азольные противогрибковые препараты).ингибиторы CYP3A4Известно, что мощные ингибиторы CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина (см. Таблицу 1 и подробную информацию, приведенную ниже). Вслед за возможности избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, с циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдин, стирипентолом, кетоконазол, вориконазолом, итраконазолом, Посаконазол и ингибиторами протеаз ВИЧ, в том числе ритонавиром, лопинавир, атазанавиром, индинавиром, дарунавир и т.д.). Если невозможно избежать одновременного применения этих препаратов с аторвастатином, следует рассмотреть возможность применения меньшей начальной и максимальной доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг состояния пациента (см. Таблицу 1).Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови (см. Таблицу 1). Одновременное применение эритромицина и статинов сопровождается повышением риска развития миопатии. Исследование взаимодействия лекарственных препаратов для оценки влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что амиодарон и верапамил подавляют активность CYP3A4, а следовательно, одновременное назначение этих препаратов с аторвастатином может привести к увеличению экспозиции аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и этих умеренных ингибиторов CYP3A4 следует рассмотреть целесообразность назначения меньших максимальных доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента, после начала лечения ингибитором или после коррекции дозы.индукторы CYP3A4Одновременный прием аторвастатина со стимуляторами CYP3A4 (например с эфавирензом, рифампином, зверобоем) может привести к неустойчивому снижение концентраций аторвастатина в плазме крови. Благодаря механизму двойного взаимодействия рифампина (стимулирование CYP3A4 и ингибирования печеночного переносчика OATP1B1) одновременный прием аторвастатина и рифампина рекомендован, поскольку применение аторвастатина через большой промежуток времени после рифампина связывается со значительным снижением концентраций аторвастатина в плазме крови.Однако влияние рифампина на концентрации аторвастатина в клетках печени неизвестен, и при невозможности избежать одновременного приема следует внимательно наблюдать за эффективностью лечения пациента.ингибиторы переносаИнгибиторы транспортных белков (например циклоспорин) могут увеличивать системное влияние аторвастатина (см. Таблицу 1) .Ефект ингибирования печеночных переносчиков на концентрации аторвастатина в клетках печени невидомий.Якщо невозможно избежать одновременного приема, рекомендуется снизить дозу и вести клиническое наблюдение эффективности лечения (см. Таблицу 1).Гемфиброзил / производные фибровой кислотыИногда осложнения со стороны мышц, включая рабдомиолиз связывают с монотерапией фибратами.Риск возникновения этих явлений увеличивается при одновременном применении производных фиброевой кислоты и аторвастатина. Если нельзя избежать одновременного приема, следует применять низкие дозы аторвастатина, которые дают возможность достичь терапевтических целей, а за пациентом необходимо внимательно наблюдать.эзетимибМонотерапии эзетимиба связывают с осложнениями со стороны мышц, включая рабдомиолиз.Поэтому риск возникновения этих явлений может увеличиваться при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Рекомендовано должное клиническое наблюдение таких пациентов.колестиполКонцентрации в плазме крови аторвастатина и его активных метаболитов были меньше (ок. На 25%), когда колестипол принимали одновременно с аторвастатином. Однако липидные эффекты были большими, когда аторвастатин и колестипол принимали одновременно, чем тогда, когда один из лекарственных средств принимали отдельно.Фузидова кислотаИсследование взаимодействия с аторвастатином и фузидовою кислотой не проводились. Как и в случаях с другими статинами, при послерегистрационного одновременного применения аторвастатина и фузидовои кислоты наблюдались об осложнениях со стороны мышц, включая рабдомиолиз.Механизм этого взаимодействия неизвестно. Пациенты следует внимательно наблюдать, и может оказаться целесообразным временном прекращении приема аторвастатина.Влияние аторвастатина на лекарственные средства, которые принимают одновременнодигоксинПри одновременном длительном применении дигоксина и 10 мг аторвастатина, немного растут значение плато концентрации дигоксина. Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под соответствующим наблюдением.пероральные контрацептивыОдновременный прием аторвастатина и пероральных контрацептивов приводил к увеличению концентрации в плазме норэтиндрона и этинилэстрадиола. Это следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, принимающих Атотекс.варфаринАторвастатин не оказывал клинически значимого действия на протромбиновое время у пациентов, проходивших длительное лечение варфарином.Влияние лекарственных средств, которые принимают одновременно, на фармакокинетику аторвастатина.Таблица 1.Лекарственное средство, принимают одновременно,и режим дозированияаторвастатинДоза (мг)Изменение AUC *Клинические рекомендацииТипранавир

500 мг 2 раза в день /
ритонавир 200 мг 2 раза в день,

8 дней (от 14 до 21 дня)


40 мг в 1-й день,


10 мг на 20-й день
↑ 9,4 разВ случаях, когда одновременный прием с аторвастатином необходим, превышать дозы 10 мг аторвастатина ежедневно. Рекомендуется клиническое наблюдение этих пациентов.Циклоспорин 5,2 мг / кг в день, стабильная доза

10 мг 1 раз в день в течение 28 дней
↑ 8,7 разЛопинавир 400 мг 2 раза в день /ритонавир 100 мг 2 раза в день, 14 дней

20 мг 1 раз в день в течение 4 дней
↑ 5,9 разВ случаях, когда одновременный прием с аторвастатином необходимо, рекомендованные ниже поддерживающие дозы аторвастатина. При дозах аторвастатина, превышающих 20 мг, рекомендуется клиническое наблюдение пациентовКларитромицин 500 мг 2 раза в день,

9 дней


80 мг 1 раз в день в течение 8 дней
↑ 4,4 разсаквинавир

400 мг 2 раза в день /
ритонавир 300 мг 2 раза в день, от 5 до 7 дней, на 8 день увеличить до 400 мг 2 раза в день, от 5 до 18 дней, принимать через 30 мин после приема аторвастатина

40 мг 1 раз в день в течение 4 дней
↑ 3,9 разВ случаях, когда одновременный прием с аторвастатином необходимо, рекомендованные ниже поддерживающие дозы аторвастатина. При дозах аторвастатина, превышающих 40 мг, рекомендуется клиническое наблюдение пациентовДарунавир 300 мг 2 раза в день /ритонавир 100 мг 2 раза в день, 9 дней

10 мг 1 раз в день в течение 4 дней
↑ 3,3 разаИтраконазол 200 мг 1 раз в день, 4 дня

40 мг, однократно
↑ 3,3 разаФосампренавир 700 мг 2 раза в день /ритонавир 100 мг 2 раза в день, 14 дней

10 мг 1 раз в день в течение 4 дней
↑ 2,5 разаФосампренавир 1400 мг 2 раза в день, 14 дней

10 мг 1 раз в день в течение 4 дней
↑ 2,3 разаНелфинавир 1250 мг

2 раза в день, 14 дней


10 мг 1 раз в день в течение 28 дней
↑ 1,7 раз ^Специфических рекомендаций нет.Грейпфрутовый сок,

240 мл 1 раз в день **


40 мг, однократно
↑ 37%Одновременное употребление большого количества грейпфрутового сока и аторвастатина не рекомендуется.Дилтиазем 240 мг 1 раз в день, 28 дней

40 мг, однократно
↑ 51%После начала приема или коррекции дозы дилтиазема рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение пациентов.Эритромицин 500 мг

4 раза в день,


7 дней


10 мг, однократно
↑ 33% ^Рекомендуемая ниже максимальная доза и клиническое наблюдение пациентов.Амлодипин 10 мг, однократно

80 мг, однократно
↑ 18%Специфических рекомендаций нет.Циметидин 300 мг

4 раза в день,


2 недели


10 мг 1 раз в день в течение


4 недель
↓ менее 1% ^Специфических рекомендаций нет.Антацидное суспензия гидроксидов магния и алюминия 30 мл 4 раза в день, 2 недели

10 мг 1 раз в день в течение


4 недель
↓ 35% ^Специфических рекомендаций нет.Эфавиренц 600 мг

1 раз в день, 14 дней


10 мг в течение


3 дней
↓ 41%Специфических рекомендаций нет.Рифампицин 600 мг 1 раз в день, 7 дней (одновременный прием)

40 мг, однократно
↑ 30%Если одновременного приема нельзя избежать, рекомендуется одновременный прием аторвастатина и рифампина при клиническом наблюдении.Рифампицин 600 мг 1 раз в день, 5 дней (раздельный прием)

40 мг, однократно
↓ 80%гемфиброзил

600 мг 2 раза в день,


7 дней


40 мг, однократно
↑ 35%Рекомендуемая ниже начальная доза и клиническое наблюдение пациентов.фенофибраты

160 мг 1 раз в день,


7 дней


40 мг, однократно
↑ 3%Рекомендуемая ниже начальная доза и клиническое наблюдение пациентов.* AUC - площадь под фармакокинетической кривой. Данные, представленные как кратная смена, представляют собой простое отношение показателей для одновременного приема и приема только аторвастатина (т.е. 1-кратный = без изменений). Данные, представленные как изменение в%, представляют собой процентную разницу относительно приема только аторвастатина (то есть 0% = без изменений).** Содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повысить концентрации в плазме лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью CYP3A4. Потребление 240 мл грейпфрутового сока также приводит к уменьшению AUC активного ортогидроксиметаболиту на 20,4%.Большое количество грейпфрутового сока (более 1,2 л ежедневно в течение 5 дней) увеличивала AUC аторвастатина в 2,5 раза, а также AUC активных веществ (аторвастатин и метаболиты).^ Общая эквивалентная активность аторвастатина.Повышение обозначено как "↑", снижение - как "↓".Таблица 2.Влияние аторвастатина на фармакокинетику лекарственных средств, которые принимают одновременноАторвастатин и режим дозированияЛекарственное средство, принимают одновременноЛекарственное средство / доза (мг)Изменение AUC *Клинические рекомендации

80 мг 1 раз в день в течение


10 дней
Дигоксин 0,25 мг 1 раз в день, 20 дней↑ 15%Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под соответствующим наблюдением.

40 мг 1 раз в день в течение


22 дней
Пероральный контрацептив 1 раз в день, 2 месяца:норэтиндрон 1 мгэтинилэстрадиол 35 мкг↑ 28%↑ 19%Специфических рекомендаций нет.

80 мг 1 раз в день в течение


15 дней
Феназон 600 мг, однократно **↑ 3%Специфических рекомендаций нет.* AUC - площадь под фармакокинетической кривой. Данные, представленные как изменение в%, представляют собой процентную разницу относительно приема только аторвастатина (то есть 0% = без изменений).** Одновременный прием многократных доз аторвастатина и феназона дал небольшой или такой, который не определяется, влияние на клиренс феназона.Повышение обозначено как "↑", снижение - как "↓".

Состав и свойства
действующее вещество:atorvastatin;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит аторвастатина кальция пропиленгликоля сольвата 11 мг, 22 мг, 44 мг или 88 мг, что эквивалентно аторвастатина 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг
вспомогательные вещества:кальция ацетат, натрия кроскармеллоза, натрия карбонат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Аторвастатин - селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ограничивает скорость фермента, который отвечает за преобразование 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, прекурсор стеринов, включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени сочетаются в липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП) и высвобождаются в плазму для доставки в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП и катаболизируются первично через рецептор с высокой степенью аффинности к ЛПНП (рецептор ЛПНП).Аторвастатин снижает концентрации холестерина в плазме крови и липопротеинов в сыворотке крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазы, а затем биосинтез холестерина в печени, а также повышает количество печеночных рецепторов ЛПНП на клеточной поверхности для усиленного захвата и катаболизма ЛПНП.Аторвастатин снижает продукцию ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин приводит к полному и устойчивого повышения активности рецептора ЛПНП вместе с подавляющим изменением в качестве циркуляционных частиц ЛПНП. Аторвастатин эффективен в снижении уровня Х-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в которых лечение гиполипидемическими средствами было неэффективным.Аторвастатин продемонстрировал снижение концентраций общего холестерина (30-46%), Х-ЛПНП (41-61%), аполипопротеина B (34-50%) и триглицеридов (14-33%), несмотря на то, что он приводил к неустойчивому повышение уровней Х-ЛПВП и аполипопротеина А1 в исследовании доза-ответ. Эти результаты соответствуют результатам, которые были получены у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.Было доказано, что снижение уровня общего холестерина, Х-ЛПНП и аполипопротеина B сокращает риск развития и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.Фармакокинетика.абсорбция

Атормак

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате
Атормак - препарати, що знижує рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові.Показания и дозировкаПоказання препарату Атормак:Гіперліпідемія.Корекція підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у хворих з первинноюгіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією та змішаною (комбінованою) гіперліпідемією (тип IIa і IIb) при неефективності немедикаментозних заходів; для зниження рівня загального холестерину і ліпопротеїдів дуже низької щільності у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших засобів корекції рівня ліпідів у випадку неефективності таких засобів, як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем тригліцеридів (тип IV) і пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III) при неефективності немедикаментозних заходів.Ішемічна хвороба серця.Вторинна профілактика ішемічної хвороби серця; зниження ризику розвитку ускладнень ішемічної хвороби серця, атеросклерозу:інфаркту міокарда, інсульту і транзиторних порушень мозкового кровообігу; для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу.У дітей віком 10 - 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринємією.Призначається як допоміжний засіб до дієти для зниження рівня загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та аполіпопротеїну Б.Перед початком лікування потрібно визначити рівень холестерину у крові, зважаючи, що до і під час терапії хворі повинні знаходитися на стандартній гіпохолестеринемічній дієті і потрібні заходи, спрямовані на зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням (фізичні вправи, лікування основних захворювань).Звичайна початкова доза Атормаку для дорослих становить 10 мг 1 раз на добу, терапевтична доза – 10 - 80 мг на добу. Препарат призначають 1 раз на день у будь-який час незалежно від прийому їжі. Доза препарату встановлюється індивідуально залежно від рівня ЛПНЩ, мети лікування і відповіді пацієнта на терапію. Рівні ліпопротеїдів у крові необхідно контролювати протягом 2 - 4 тижнів після початку лікування, а також у разі корекції дози препарату.Первинна гіперхолестеринемія та змішана (комбінована)гіперліпідеміяЗвичайна доза Атормаку для дорослих становить 10 мг на добу. Ефект лікування розвивається через 2 тижні, максимальний ефект – через 4 тижні. Позитивні зміни підтримуються шляхом тривалого приймання препарату.Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.Доза препарату для дорослих становить від 10 мг до 80 мг на добу щоденно. Початкову і підтримуючу дозу встановлюють індивідуально. Максимальна добова доза – 80 мг.Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія в педіатрії (пацієнти віком 10 - 17 років).Початкова доза - 10 мг 1 раз на добу щоденно. Максимальна рекомендована доза 20 мг 1 раз на добу щоденно. Дозу встановлююють індивідуально, маючи на увазі мету терапії, і коригуючи дозу, за необхідності, з інтервалом у 4 тижні і більше.

Передозировка
Передозування препарату Атормак:Симптоми:міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання,діареяЛікування:промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

Побочные эффекты
Побічні реакції препарату Атормак:З боку нервової системи:головнийбіль, периферична нейропатія, парестезія;Психічні розлади:інсомніяЗ боку травного тракту:нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм, панкреатит, блювання;З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:міальгія, міопатія, міозит, судоми м’язів;Обмін речовин і травлення:гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія;З боку гепатобіліарної системи:гепатит, холестатична жовтуха;З боку шкіри та підшкірної клітковини:алопеція, свербіж, висип;З боку кровотворної системи:тромбоцитопеніяЗ боку репродуктивної системи:імпотенція.Загальні прояви:алергічні реакції, астенія, запаморочення.

Противопоказания
Підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату Атормак. Захворювання печінки в активній фазі, підвищення рівнів трансаміназ у сироватці крові в 3 рази; індивідуальна; захворювання скелетних м’язів. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 10 років.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Одночасне застосування аторвастатину з циклоспорином, фібратами, еритроміцином, протигрибковими засобами з групи азолів і ніацином може збільшувати ризик розвитку міопатії. Одночасне застосування з антацидними засобами, які містять гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування аторвастатину з еритроміцином може призвести до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування з препаратами дигоксину призводить до підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові на 20%. Одночасне застосування препарату з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами може призвести до зниження протромбінового часу. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етинілестрадіол призводить до підвищення концентрацій норетиндрону і етинілестрадіолу в плазмі крові. Одночасне застосування аторвастатину з холестиполом призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Состав и свойства
діюча речовина:аtorvastatin;

1 таблетка містить аторвастатину кальцію, еквівалентно аторвастатину 10 мг, або 20 мг, або 40 мг;
допоміжні речовини:таблетки по 10 мг та 20 мг:магнію карбонат легкий, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полісорбат 80, лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, діетилфталат, понсо 4R (E 24);таблетки по 40 мг:магнію карбонат легкий, лактоза, крохмаль кукурудзяний, полісорбат 80, целюлоза мікрокристалічна, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, хіноліновий жовтий (Е 104).

Форма выпуска:
Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологическое действие:
Фармакодинаміка.Аторвастатин кальцію – синтетичний гіполіпідемічний засіб. Це селективний, конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензим А-редуктази (ГМГ КоА-редуктази) - фермент, який пригнічує синтез холестерину в печінці. Перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є одним із ранніх етапів синтезу ендогенного холестерину. Пригнічення синтезу холестерину аторвастатином (інгібітором ГМГ-КоА-редуктази) сприяє зниженню кількості внутрішньоклітинного холестерину. Це зумовлює підвищення кількості рецепторів ліпопротеїдів низької щільності, які збільшують захоплення холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) з крові і, у такий спосіб, відновлють внутрішньоклітинний гомеостаз холестерину. Збільшення кількості ЛПНЩ-рецепторів сприяє зниженню їх попередників у крові – ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що також сприяє зниженню як ЛПНЩ, так і загального холестерину. Аторвастатин знижує рівні загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ та аполіпротеїну В у пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (СГ), несімейними формами гіперхолестеринемії та змішаними дисліпідеміями. Аторвастатин знижує також рівень холестерину ЛПДНЩ, рівень тригліцеридів і дещо підвищує рівні холестерину ЛПВЩ і аполіпротеїну А. Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину і кліренсі ЛПНЩ. Зниження рівня холестерину ЛПНЩ корелює з дозою препарату і концентрацією його в організмі.Аторвастатин у дозі 10 - 80 мг знижує рівень загального холестерину на 30 - 46%, холестерину ЛПНЩ на 41 - 61%, Апо В на 34 - 50% і ТГ на 14 - 33%. Цей результат стійкий у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, набутою формою гіперхолестеринемії і змішаною формою гіперліпідемії, в тому числі у хворих з інсуліннезалежним сахарним діабетом.Фармакокінетика.Аторвастатин швидко всмоктується після перорального прийому; максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1 - 2 год. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить 14%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази - 30%, відносна – 95 - 99%, абсолютна – 12%. Їжа знижує рівень і ступінь всмоктування препарату на 25% і 9% - відповідно. Концентрації аторвастатину в плазмі крові після прийому на ніч нижчі порівняно з прийомом препарату вранці натщесерце, проте рівні зниження холестерину протягом дня однакові і не залежать від часу прийому препарату. Аторвастатин на 98% зв'язується з білками плазми крові. Аторвастатин метаболізується в печінці з утворенням орто- і парагідроксильованих похідних та інших продуктів b-окислення (70%). Метаболіти виводяться з організму головним чином з жовчю. Середній період напіввиведення препарату становить приблизно 14 год. Інгібуюча активність препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20 - 30 год завдяки наявності активних метаболітів. 2% прийнятої дози аторвастатину виводиться з організму з сечею. Максимальна ефективність розвивається через 4 тижні.Терапевтичний ефект відзначається після 2 тижнів безперервного приймання препарату; максимальний терапевтичний ефект відмічається через 4 тижні.Концентрація аторвастатину в плазмі здорових людей похилого віку (старше 65 років) вище (приблизно на 40% для максимальної концентрації і 30% для AUC), ніж у молодих людей. Не виявлено різниці в ефективності лікування аторвастатином пацієнтів похилого віку і пацієнтів інших вікових груп.Концентрація аторвастатину в плазмі крові у жінок відрізняється від концентрації в плазмі крові у чоловіків (у жінок максимальна концентрація приблизно на 20% вище, а AUC - на 10% нижче). Однак не виявлено клінічно достовірної відмінності впливу аторвастатину на рівень ліпідів у чоловіків і жінок.Концентрація аторвастатину суттєво підвищується (максимальна концентрація в 16 раз, AUC – в 11 раз) у хворих з цирозом печінки алкогольної етіології.

Условия хранения:
Зберігати Атормак слід при температурі не вище 25 °С.Зберігати у недоступному для дітей місці.