Артрозан

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

АРТРОЗАН (ARTROZAN) meloxicam Представительство:ФАРМСТАНДАРТ ООО 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа:НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2Регистрационные №№:таб. 7.5 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. - ЛС-001013, 09.12.05таб. 15 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. - ЛС-001013, 09.12.05

Фармакологическое действие


НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием ЦОГ-2 - специфического фермента, участвующего в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени препарат блокирует ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
ФармакокинетикаВсасываниеХорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.РаспределениеCss достигаются в течение3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.Связывание с белками плазмы - более 99%. Vd низкий и составляет 11 л.Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при дозе 7.5 мг - 0.4-1 мкг/мл, при дозе 15 мг - 0.8-2 мкг/мл. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax плазмы крови.МетаболизмМелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным является 5'-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.ВыведениеВыводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам - до 60%, 5'-гидроксиметилмелоксикам - 9%). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.У пациентов с печеночной или почечнойнедостаточностьюсредней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.ПоказанияCимптоматическая терапия:-остеоартроза- ревматоидногоартрита- анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева);- других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.Режим дозированияПри ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; после достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.Препарат принимают 1 раз/сут во время еды.У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуетсяПобочное действиеСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе,диареязапорметеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов,гепатитколит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальнойастмыкашельСо стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.Со стороны мочевыделительной системы:отеки, интерстициальныйнефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность.Со стороны системы кроветворения:анемия, лейкопения,тромбоцитопенияАллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергическийваскулит, мультиформная экссудативнаяэритема(в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),зуд, кожная сыпь,крапивницаПрочие:лихорадка

Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;- почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);- тяжелая печеночная недостаточность;- "аспириновая" бронхиальная астма;- детский возраст до 15 лет;- беременность;- лактация (грудное вскармливание);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.Беременность и лактацияПрепарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Особые указанияСледует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов сциррозомпечени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНа фоне применения препарата пациенту не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, т.к. возможно возникновение головной боли, головокружения, сонливости. Поэтому следует отказаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.