Бикалутамид-тева

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль

Фармакологическая группа:

Антиандрогены

Торговое названиеБикалутамид

О препарате:
Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью. Применяется при опухолях предстательной железы.Показания и дозировка:Для Бикалутамида-Тева 50 мг: лечениекарциномыпредстательной железы в стадии метастазирования в комбинации с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ-ЛГ) или хирургической кастрацией.Для Бикалутамида-Тева 150 мг: местно-распространенныйракпредстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.Взрослым мужчинам, в том числе пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки в одно и то же время (утром или вечером). Бикалутамид-Тева 150 мг принимают не менее 2 лет. Лечение начинают одновременно с приемом аналога РФ-ЛГ или с хирургической кастрацией.Почечная недостаточность. Коррекция дозы не нужна.Заболевания печени. При заболеваниях легкой степени тяжести коррекция дозы не нужна. Возможна кумуляция при заболеваниях печени средней и тяжелой степени.

Передозировка:
Данных о передозировке у человека нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен. Показана поддерживающая терапия, включая контроль за жизненно важными функциями организма.

Побочные эффекты:
Во время проведения клинических исследований при одновременном применении бикалутамида и аналога РФ-ЛГ побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте появлений: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, 1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); иногда (<1/10 000).Иммунная система: нечасто — аллергические реакции (гиперчувствительность), включая ангионевротическийотеки крапивницу.Психические нарушения: нечасто — депрессия.Дыхательная система: нечасто — интерстициальнаяпневмония, одышка.ЖКТ: часто — тошнота,диареязапор; нечасто — сухость во рту, диспепсия,метеоризм; редко — рвота.Гепатобилиарная система: часто — повышение уровня трансаминаз,холестазжелтуха; иногда — печеночная недостаточность.Кожа и подкожная клетчатка: часто — сыпь,гипергидрозгирсутизм; редко — сухость кожи; иногда —алопецияПочки и мочевыделительная система: нечасто — гематурия, никтурия.Репродуктивная система и молочные железы: очень часто — болезненность молочных желез,гинекомастия, снижение либидо; иногда — эректильная дисфункция,импотенцияКровь и лимфатическая система: очень часто —тромбоцитопения; часто —анемияМетаболизм: нечасто —анорексия, гипергликемия, уменьшение массы тела; редко — сахарныйдиабет, увеличение массы тела.Нервная система: часто — головокружение,бессонница; редко — сонливость.Сердечно-сосудистая система: иногда — сердечная недостаточность,стенокардияОбщие нарушения: очень часто — приливы, ощущение жара; часто —астениязуд, отек, боль в области малого таза, озноб; нечасто — боль в области живота, головная боль, боль в области груди, шеи, поясничной области.

Противопоказания:
повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;детский возраст;тяжелые нарушения функции печени;одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом, цизапридом и циклоспорином противопоказано. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении циклоспорина и блокаторов кальциевых каналов. Может понадобиться снижение дозы при возникновении побочных эффектов. Необходимо часто и регулярно контролировать уровень бикалутамида в плазме крови и клиническое состояние пациентов в начале и после прекращения лечения. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, которые могут ингибировать окисление бикалутамида (кетоконазол, циметидин). Это может приводить к повышению уровня бикалутамида в плазме крови и возникновению побочных эффектов. Бикалутамид способен высвобождать антикоагулянт кумариновой группы варфарин из его соединения с протеинами. Необходимо тщательно контролировать протромбиновое время при одновременном применении бикалутамида с кумариновыми антикоагулянтами.

Состав и свойства:
Бикалутамид.

Форма выпуска:
Таблетки п/плен. оболочкой 50 мг, № 7, № 10, № 28, № 30.Табл. п/плен. оболочкой 150 мг, № 7, № 10, № 28, № 30.

Фармакологическое действие:
Бикалутамид является нестероидным антиандрогенным средством, не обладающим другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами без активации экспрессии генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов. Это приводит к регрессииопухолипредстательной железы. У некоторых пациентов прекращение терапии бикалутамидом может спровоцировать синдром отмены. Является рацемическим соединением; антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер.Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. По сравнению с (R)-энантиомером (S)-энантиомер быстро выводится из организма, T1/2 первого составляет около 1 нед. При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается в 10 раз в результате продолжительного T1/2. При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови в стадии насыщения составляет около 22 мг/мл. При этом (R)-энантиомер составляет 99% общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, почечнаянедостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени. При тяжелой печеночной недостаточности (R)-энантиомер выводится из плазмы крови медленнее. Бикалутамид связывается с белками плазмы крови (рацемированный — 96%; (R)-энантиомер — >99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации); метаболиты выделяются почками и с желчью приблизительно в одинаковых соотношениях.

Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре до 25 °C.