Верапамила Гидрохлорид

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате
Антиангинальное действие препарата  Верапамила Гидрохлорид реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Показания и дозировкаПоказания препарата Верапамила Гидрохлорид:Артериальная гипертензия.Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения, нестабильной стенокардией (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастической стенокардией (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктной стенокардией у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание / трепетание предсердий с быстрым AV-проводимостью (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта WPW).​Дозы подбирают индивидуально для каждого пациента.Таблетки глотать целиком, не рассасывать, не разжевывая, а не измельчать, не делить на части;запивая достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.Взрослые и подростки с массой тела более 50 кгИшемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание / мерцание предсердийРекомендуемая доза составляет 120-480 мг, разделенная на 3-4 приема. Максимальная суточная доза - 480 мг.артериальная гипертензияРекомендуемая суточная доза составляет 120-360 мг, разделенная на 3 приема.Устойчивый антигипертензивный эффект развивается в течение недели от начала терапии.При стенокардии иаритмииобычная доза составляет 80 мг 3-4 раза в сутки(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});(240-320 мг).Максимальный эффект развивается, как правило, в течение 48 часов от начала лечения.Нарушение функции почекПациентам с почечной недостаточностью верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением.Нарушение функции печениУ пациентов с нарушениями функции печени в зависимости от степени тяжести действие верапамила гидрохлорида усиливается и удлиняется из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и начинать с малых доз (например, для пациентов с нарушениями функции печени сначала 2-3 раза в сутки по 40 мг, соответственно 80-120 мг в сутки).При необходимости начальную дозу постепенно повышать в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается во время применения препарата.*При необходимости применения верапамила в дозе 40 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.Не принимать препарат в положении лежа.Верапамила гидрохлорид нельзя назначать пациентам с инфарктом миокарда в течение 7 дней после происшествия.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});После длительной терапии препарат следует отменить, постепенно снижая дозу.Продолжительность лечения определяет врач индивидуально, она зависит от состояния пациента и течения заболевания.Дети.Детям препарат в данной лекарственной форме не назначать.

Передозировка
Симптомы, наблюдающиеся при передозировке Верапамила гидрохлорида, зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.Симптомы:артериальнаягипотензия, брадикардия к AV-блокады высокой степени и остановки синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Наблюдались летальные случаи в результате передозировки.Лечениедолжно быть главным образом поддерживающим и индивидуальным. β-адренергической стимуляции и / или внутривенное введение препаратов кальция (кальция хлорид) эффективно применяют для устранения симптомов передозировки при пероральном применении верапамила гидрохлорида.В случае значительного артериальной гипотензии или AV-блокады высокой степени необходимо применять средства, повышающие артериальное давление (сосудосуживающие), или кардиостимуляторы соответственно. При асистолии одновременно с применением обычных мер следует применить β-адренергической стимуляции (например, изопротеренола гидрохлорид), другие средства, направленные на повышение артериального давления или провести восстановление сердечной деятельности и дыхания.Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты


Побочные эффекты препарата Верапамила Гидрохлорид:
(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Сердечно-сосудистая система:стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и AV-блокада I, II или III степени, брадикардия, брадиаритмия с фибрилляцией предсердий, остановка синусового узла, асистолия; риск обострения / развития сердечной недостаточности, ортостатические реакции;тахикардия, боль за грудиной, инфаркт миокарда, сердцебиение, периферическиеотекилодыжек, синкопе, приливы.Пищеварительный тракт:дискомфорт в животе / боль, желудочно-кишечные расстройства, такие кактошнота, рвота, метеоризм; атония кишечника, кишечная непроходимость, запор сухость во рту, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).Нервная система:нарушение мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, утомляемость,бессонница, нервозность, мышечные судороги, психозы, нейропатия, экстрапирамидные симптомы, сонливость, головная боль, головокружение, парестезии, тремор.Органы слуха и вестибулярного аппарата:звон в ушах, вертиго.Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения:бронхоспазм, одышка.Почек и мочевыделительной системы:почечная недостаточность.Мочеполовая система:эректильная дисфункция, в том числе импотенция, частые мочеиспускания, нарушения менструального цикла; у пациентов пожилого возраста при длительной терапии развивалась гинекомастия, которая полностью проходила после отмены препарата, галакторея.Опорно-двигательная система:мышечная слабость,миалгия, артралгия.Кожа и подкожная клетчатка:высыпания на коже (в том числе макулопапулезная сыпь, крапивница), зуд, зуд, алопеция, гипергидроз, нарушение пигментации, еритромелалгия, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотодерматиты, синяки, пурпура .Нарушение обмена веществ, метаболизма:гиперкалиемия.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Гепатобилиарной системы:повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубинавозможные повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и / или боль в правом подреберье). В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно исчезают при продолжении терапии.Иммунная система:гиперчувствительность, аллергическийгепатитДругие:нечеткость зрения, повышение уровня пролактина в плазме крови, снижение толерантности к глюкозе.Сообщалось о паралич (тетрапарез), ассоциированный с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-qp, поэтому комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.

Противопоказания


Противопоказания препарата Верапамила Гидрохлорид:
Гиперчувствительность к верапамила или другим компонентам препарата.Кардиогенный шок.Острая фазаинфаркта миокардас осложнениями (брадикардия <50 уд / мин, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.), Недостаточность левого желудочка).Тяжелые нарушения проводимости: синоатриальная и AV-(АV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма).Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма).Сердечная недостаточность со снижением фракции выброса менее 35% и / или давлением в легочной артерии выше 20 мм рт. ст. (Если только вторичная наджелудочковая тахикардия не поддается влиянию терапии верапамилом).Мерцание / трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (на фоне синдромов WPW и LGL). У таких пациентов при применении верапамила гидрохлорида риск развития желудочковой тахиаритмии, включая желудочковую фибрилляцию.Одновременное применение блокаторов b-адренорецепторов для внутривенного введения (за исключением интенсивной терапии).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Сb-адреноблокаторами:увеличивает взаимную угнетающее действие на автоматизм синоатриального узла, AV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие этого повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, AV-и SА-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при применении высоких доз b-адреноблокаторов или при их введении.Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или те, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.Комбинированную терапию верапамила гидрохлорида с b-адреноблокаторами следует проводить только по четким показаниям и под строгим контролем врача.Сантигипертензивными препаратами (например, вазодилататоры, ингибиторы АПФ, диуретики,α-блокаторы, празозин и теразозин):верапамила гидрохлорид потенцирует их действие.Стрициклическими антидепрессантаминейролептиками:потенцирование гипотензивного действия верапамила гидрохлорида.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Ссердечными гликозидами (например, дигоксином):следует учитывать, что в начале лечения(1-я неделя) уровень дигоксина в сыворотке крови повышается на 50-70%, поэтому нужно откорректировать дозу дигоксина, а его уровень в сыворотке крови периодически контролировать, особенно в начале лечения.Сантиаритмическими препаратами I-III класса (в том числе амиодарон):не рекомендуется одновременное применение.Сдизопирамидом (ритмиленом):не следует применять одновременно, прием дизопирамида надо прекратить за 48 часов до начала применения верапамила гидрохлорида, и возможно восстановить не ранее чем через 24 часа после прекращения приема верапамила гидрохлорида.Сфлекаинидом:существенно меняется взаимное угнетающее действие на миокард, замедляется AV-проводимость и увеличивается продолжительность реполяризации.Схинидином:уменьшение клиренса хинидина (≈ 35%) при пероральном приеме. Возможно развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией - отек легких. Поэтому не следует назначать оба препарата вместе.Соральными противозачаточными препаратами, гидантоином, салицилатами, сульфаниламидами и производными сульфонилмочевины:вследствие высокой степени связывания верапамила с белками плазмы крови его следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают другие препараты, обладающие данные свойства.Ссолями кальцияивитамином D:фармакологический эффект верапамила гидрохлорида, вероятно, уменьшается.Спропранололом, метопрололом:верапамила гидрохлорид может снижать их клиренс.Срифампицином, фенобарбиталом:могут снижать эффективность препарата как индукторы микросомальных ферментов.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Ссолями лития, теофиллином:под действием верапамила концентрация в сыворотке крови может изменяться, поэтому пациенты, которые принимают эти препараты, должны находиться под тщательным наблюдением.Сциклоспорином, эверолимусом, сиролимус, такролимусом, ингибиторами серотониновых рецепторов (таким как алмотриптан), карбамазепином и теофиллином:верапамил приводит к повышению их уровня в сыворотке крови при одновременном применении.Сколхицином:верапамил может привести к повышению его действия. Комбинированное применение этих препаратов не рекомендуется.Сантагонистами H

2
рецепторов, циметидином:возможно повышение концентрации верапамила в плазме крови.Сантиретровирусными препаратами (ритонавир, индинавир):возможно повышение концентрации верапамила в плазме крови. Поэтому использовать верапамила гидрохлорид при этой комбинации следует с осторожностью или его доза должна быть снижена.Сингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин):лечение статинами следует начинать с низких возможных доз и постепенно их увеличивать. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение статинов, следует учесть необходимо снижение их дозы и подобрать дозировку в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.Ссимвастатином (в больших дозах):повышается риск миопатии, рабдомиолиза. Дозировка симвастатина должна быть соответственно согласованным.Сфлувастатином, правастатином и розувастатином:они не метаболизируются системой CYP3A4 и в связи с этим практически не взаимодействуют с верапамилом.Ссубстратами цитохрома Р450 изоэнзима ЗА4, например,ингибиторами СSE (в т.ч. ловастатин, симвастатин, аторвастатин):возможно повышение уровня этих лекарственных средств в плазме крови, что повышает риск токсического поражения мышц.Сингаляционными анестетиками илисблокаторами нейромышечной передачи:дозы препаратов следует откорректировать, чтобы избежать угнетающего действия на сердечную деятельность.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Смиорелаксантами:потенцирует их действие.Смакролидами (например, эритромицин или кларитромицин):через взаимное влияние повышается уровень верапамила и макролидов в плазме крови.Спротиводиабетических препаратов (глибурид):повышается Смахглибенкламида на 28%.Сдоксорубицином (перорально):повышается биодоступность и максимальный уровень доксорубицина в плазме крови у пациентов с мелкоклеточным раком легких.Спрепаратами зверобоя продырявленного:уменьшается площадь под кривой концентрация-время, увеличивается СмахСрентгеноконтрастные средства:возможно потенцирование угнетающего влияния верапамила на автоматизм синоатриального узла, AV-проводимость и сократимость миокарда.Сэтанолом:верапамил задерживает распад и повышает его уровень в плазме крови, тем самым усиливается действие этанола.Сгрейпфрутовым соком:повышается биодоступность верапамила на 30%.Ссульфинпиразоном:повышение клиренса приема верапамила в 3 раза, биодоступности - на 60%.Возможно снижение гипотензивного эффекта.Сацетилсалициловой кислотой:повышение риска кровотечений.Сдигитоксином: уменьшение клиренса дигитоксину (≈ 27%) и экстраренального клиренса (≈ 29%).Сбуспироном:увеличение AUC и Смахв 3-4 раза.Симипрамином:увеличение AUC (≈ 15%) имипрамина без влияния на активный метаболит дезипрамин.Смидазоламом:увеличение AUC в 3 раза и Смах- в 2 раза.Исследования метаболизма верапамила гидрохлоридаin vitroпоказали, что он метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически важные взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшиеся повышением уровня верапамила в плазме крови, тогда как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходимо проводить мониторинг взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Состав и свойства
действующаявещество:верапамила гидрохлорид

1 таблетка содержит 80 мг верапамила гидрохлорида в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, лактоза, кополивидон, магния стеарат.Пленкообразующее покрытие гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза, титана диоксид(Е 171), полиэтиленгликоль, триацетин.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает поступление ионов кальция внутрь клеток, в частности кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры сосудов, концентрация кальция в крови при этом не изменяется.Антиангинальная действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, что приводит к уменьшению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде.Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальная и AV-узла), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. В результате увеличивается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярном узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.Антигипертензивное действие верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладких мышц сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной тахикардии; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.Фармакокинетика.После приема в тонком кишечнике всасывается более 90% введенной дозы верапамила гидрохлорида.Препарат метаболизируется в печени вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность составляет 20-35%. Максимальная концентрация верапамила гидрохлорида в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата.Степень снижения давления крови не зависит от концентрации верапамила гидрохлорида в плазме крови.С белками крови связывается около 90% препарата.Верапамила гидрохлорид проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2,8-7,4 часа после первого приема и 4,5-12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14-16 часов, объем распределения увеличивается, плазменный клиренс составляет примерно 30% нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до

1
/

3
обычной суточной дозы. Выводится преимущественно почками(70%), частично - кишечником.

Условия хранения:
Хранить Верапамила Гидрохлорид в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.Хранить в недоступном для детей месте.