Валогард

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

О препарате:
Валогард - противовирусное лекарственное средство.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Показания и дозировка:Показания для применения препарата Валогард:Взрослые:лечение опоясывающеголишая(Herpes zoster). Валогард способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию;лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальныйгерпес(Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес;профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.Взрослые и подростки 12 лет и старше:профилактикаЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.Принимать Валогард следует внутрьвне зависимости от приема пищи, запивая водой.Лечение опоясывающего лишая:взрослые — рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.Лечение инфекций, вызванныхВПГвзрослые — рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валогард в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валогард в дозе 2 г 2 раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ:взрослые — у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера:для инфицированных иммуннокомпетентных лиц с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза препарата Валогард составляет 500 мг 1 раз в день ежедневно в течение года и более.Данные о профилактике инфицирования в других популяциях пациентов отсутствуют.Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации:взрослые и подростки 12 лет и старше — рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.Особые группы пациентов(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Нарушение функции почек.Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру. Дозу препарата Валогард рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек. У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Опыта применения препарата Валогард у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валогард сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с Cl креатинина менее 15 мл/мин.Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валогард корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.Нарушение функции печени.У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валогард не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированный цирроз), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валогард, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.Дети до 12 лет.Нет данных о применении препарата Валогард у детей.Пациенты пожилого возраста.Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Передозировка:
Симптомыпередозировки препаратом Валогардострая почечнаянедостаточностьи неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, угнетение сознания и кому, а такжетошнотаи рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные, превышающие рекомендованные, дозы валацикловира вследствие несоблюдения режима дозирования.Лечение:пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валогард.

Побочные эффекты:


Побочные эффекты препарата Валогард:
Со стороны нервной системы:часто — головнаяболь; редко — нарушение и спутанность сознания, потеря сознания.Со стороны ЖКТ:часто — тошнота.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Данные постмаркетинговых исследованийСо стороны системы крови и органов кроветворения:очень редко — лейкопения,тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у пациентов со сниженным иммунитетом.Со стороны иммунной системы:очень редко — анафилаксия, одышка,сыпьСо стороны нервной системы и психики:редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение,тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) валацикловира для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.Со стороны дыхательной системы и органов средостения:нечасто — одышка.Со стороны ЖКТ:редко — дискомфорт в животе, рвота,диарея, боль в животе.Со стороны печени и желчевыводящих путей:очень редко — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ),гепатитСо стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко —крапивница, ангионевротический отек.Со стороны мочевыделительной системы:редко — нарушения функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Прочие:отеклица, гипертония, тахикардия.У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же основными и/или сопутствующими заболеваниями, не получающих валацикловир.Побочные действия, выявленные в результате спонтанных сообщенийСо стороны нервной системы и психики:агрессивное поведение, мании,психозыСо стороны органов зрения:нарушения зрения.Со стороны системы крови и органов кроветворения:тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкоцитокластический васкулит, тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:эритема, алопеция.

Противопоказания:


Противопоказания препарата Валогард:
гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному компоненту, входящему в состав препарата;ВИЧ-инфекцияпри содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл;беременность;детский возраст до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции, инфекции после трансплантации;детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).С осторожностью:печеночная/почечная недостаточность; клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции; одновременный прием нефротоксичных ЛС; период грудного вскармливания; пожилой возраст; гипогидратация.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Клинически значимые взаимодействия Валогарда не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение ЛС с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});После назначения 1 г валацикловира циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако эта доза препарата Валогард не требует никакой коррекции из-за широкого терапевтического индекса ацикловира. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валогард в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов.Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.Необходимо также соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании препарата Валогард в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например циклоспорин, такролимус).Антациды:фармакокинетика ацикловира после однократного приема валацикловира (1 г) при совместном применении разовой дозы антацидов (ионы алюминия и магния) не изменилась.Циметидин:Cmax и AUC ацикловира после однократной дозы валацикловира (1 г) увеличились на 8 и 32% соответственно, после однократного применения циметидина (800 мг).Циметидин и пробенецид:Cmax и AUC ацикловира после однократной дозы валацикловира (1 г) увеличились на 30 и 78% соответственно, после комбинации циметидина и пробенецида, в основном за счет снижения почечного клиренса ацикловира.Дигоксин:фармакокинетика дигоксина не изменилась при совместном применении валацикловира в дозе 1 г 3 раза в день. Фармакокинетика ацикловира после однократного приема валацикловира (1 г) не изменилась при совместном применении с дигоксином (2 дозы по 0,75 мг).Пробенецид:Cmax и AUC ацикловира после однократной дозы валацикловира (1 г) увеличились на 22 и 49% соответственно после применения пробенецида (1 г).Тиазидные диуретики:фармакокинетика ацикловира после однократного применения валацикловира (1 г) при совместном применении нескольких доз тиазидных диуретиков не изменилась.При взаимодействии валацикловира с антацидами, циметидином и/или пробенецидом, дигоксином, тиазидными диуретиками у пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});

Состав и свойства:


1 табл. Валогард содержит
активное вещество:валацикловира гидрохлорид 556 мг(эквивалентно 500 мг валацикловира)вспомогательные вещества:МКЦ 101 — 227 мг; повидон — 26,1 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 8,7 мг; кросповидон — 43,5 мг; магния стеарат — 8,7 мг;Sepifilm050 (метилгидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, ацетилированные моно- и диглицериды) — 16 мг;Candurin(калий алюминий силикат, титана диоксид) — 4 мг

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.В блистере из пленки ПВХ бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной, 6 или 10 шт. 7 блистеров (по 6 табл.) или 1 блистер (по 10 табл.) в пачке из картона.

Фармакологическое действие:


Фармакологическое действие Валогарда - противовирусное.
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанин).В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента гидролазы. Ацикловир обладаетin vitroспецифической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус), ЦМВ, вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.Первая стадия фосфорилирования требует активности вирусспецифических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтезаДНК и следовательно блокированию репликации вируса.У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.ВсасываниеПосле приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидролазой.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});После однократного приема валацикловира 250–2000 мг Cmax ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а Tmax — 1–2 ч.При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира, среднее Tmaxвалацикловира в плазме — 30–100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.РаспределениеСтепень связывания ацикловира с белками плазмы низкая — 15%.ВыведениеУ пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет примерно 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний T1/2 около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками, преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира — 9-карбоксиметоксиметилгуанина; в неизмененном виде выводится менее 1% валацикловира.Особые группы пациентовФармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза/сут, Cmaxацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели AUC были существенно выше.

Условия хранения:
Хранить Валогард следует в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.