ВАЗОДИПИН

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Ципла Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Антагонисты ионов кальция

О препарате:
Препарат из группы селективных блокаторов кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производноее дигидропиридина.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});

Действующее вещество
– амлодипин.Состав и форма выпуска:Международное название: amlodipine; 3-этил-5-метил-2- (2-аминоетоксиметил) -4 (2-хлорфенил) -1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензилсульфонат;Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, без оболочки, с оттиском "АР" на одной стороне и с насечкой - на второй;

1 таблетка содержит амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), кальция фосфат двузамещенный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика. Амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомициты). Проявляет пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, снижением общего периферического сопротивления сосудов. В результате снижения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1 - 2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному действию и пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение артериального давления и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При артериальной гипертензии уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; проявляет антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.Фармакокинетика. Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность - 60 - 65% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). С max в плазме крови достигается через 7 - 8 дней. Связывание с белками плазмы - 97-98%. При постоянном приеме равновесная концентрация образуется через 7 - 8 дней. Объем распределения - 20 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения - 35 - 38 ч, уровень в плазме через 24 ч составляет 2 - 12 нг/мл. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35 - 50 ч. Общий клиренс - 0,5 л/мин. Выводится с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20 - 25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Т 1/2 при нарушении функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек - не изменяется.Показания и дозировка:Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия стабильная и вазоспастическая).Внутрь. Стенокардия - в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, с постепенным увеличением до максимальной 10 мг 1 раз в сутки; артериальная гипертензия - 5 мг (у пожилых 2,5 мг) 1 раз в сутки, в случае необходимости через 7-14 дней дозу увеличивают до 10 мг.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Передозировка:
Симптомы. Чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, тахикардия.Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, больного кладут в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение плазмозаменителей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т. ч. ортостатическая).Со стороны нервной системы и органов чувств: утомление, головная боль, головокружение, сонливость; редко - утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и ступней), редко - увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, редко - диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, парестезии и боль в конечностях (при длительном применении).Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, редко - мультиформная эритема.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Другие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в том числе к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.). Шок, острый инфаркт миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурезу).При сочетании с дигоксином не изменяется уровень последнего в сыворотке крови и его клиренс. Циметидин не изменяет фармакокинетику Вазодипина. Вазодипин не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время, не влияет на связь с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина, не изменяет фармакокинетику варфарина.Меры предосторожности при приеме:Ограничениями для применения являются выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.Препарат может вызвать головокружение, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами, или связанные с деятельностью, требующей бдительности и согласованности действий.Пациенты пожилого возраста хорошо переносят препарат.Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в обычных дозах, изменения концентрации препарата в плазме не коррелируют со степенью тяжести почечной недостаточности.Вазодипин не выводится при диализе.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Не повышает риск смерти у пациентов с сердечной недостаточностью (III - IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 3 года.Код ATXCПрепараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системыC08Блокаторы медленных" кальциевых каналов"C08CБлокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосудыC08CAДигидропиридиновые производныеC08CA01Амлодипин