Астатор

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Монтелукаст

О препарате
Астатор - средство для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.Показания и дозировкаПоказания препарата Астатор:Дополнительное лечениебронхиальной астмыу пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов короткого действия, применяемые при необходимости. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой.Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками.Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергическогоринитаПрепарат Астор применяют взрослым и детям старше 15 лет. Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. Для лечения астмы или астмы в сочетании с сезонным аллергическим ринитом взрослым и детям старше 15 лет необходимо принимать 1 таблетку 10 мг 1 раз в сутки, вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально. Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени или почечной недостаточностью не требуется. Данные по коррекции дозы для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет, поэтому рекомендации по коррекции дозы отсутствуют. Дозировка препарата является одинаковым для пациентов мужского и женского пола.Дети.Применяют детям в возрасте от 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет следует применять препарат в виде жевательных таблеток.

Передозировка
Никакой специальной информации по лечению передозировки препаратом Астор нет.При длительных исследованиях пациентов с хронической астмой монтелукаст назначали в дозах до 200 мг / сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях - до 900 мг / сут в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения о острая передозировка препарата, в т. Ч. Прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых и детей.В большинстве случаев передозировки никаких побочных эффектов не отмечалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности препарата и включалиболь в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.Лечение:симптоматическая терапий.

Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Астор:Инфекции и инвазии:инфекции верхних дыхательных путей.Со стороны нервной системы:головная боль.Со стороны пищеварительного тракта:боли в животе.Общие расстройства:жажда.Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периодеСо стороны крови:тенденция к усилению кровоточивости.Со стороны иммунной системы:реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.Со стороны психики:нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации,бессонница, раздражительность, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессии, дезориентация, очень редко - суицидальные намерения и поведение (суицидальность).Со стороны нервной системы:вялость и головокружение, парестезии / гипоэстезия, нападения.Со стороны сердечно-сосудистой системы:сердцебиение.Со стороны пищеварительного тракта:диарея, сухость во рту, диспепсия,тошнота, рвота.Со стороны пищеварительной системы:повышение уровня трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатический гепатит, печеночноклеточного нарушения, смешанного поражения).Со стороны кожи:ангионевротический отек, гематома,крапивница, зуд, сыпь, нодозная узловатая эритема.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.Общие нарушения и местные реакции:астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек,лихорадкаВ редких случаях при лечении монтелукастом больных астмой описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чаргях-Страуса (СЧС)

Противопоказания


Противопоказания препарата Астор:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Астатор 10 можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы и лечения аллергического ринита. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3 А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.Исследованияin vitroпоказали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, который метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8in vivo. Таким образом, монтелукаст значительно не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Состав и свойства
действующее вещество:montelukast;

1 таблетка содержит монтелукаста натрия эквивалентно монтелукаста 10 мг
вспомогательные вещества:маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

Форма выпуска:
Таблетки.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилами. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриенов рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека (включая миоциты гладкой мускулатуры и макрофаги), и другими клетками прозапалення (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриенопосередковани эффекты включают бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT высвобождается из носовой слизистой оболочки во время обеих фаз (ранней и поздней) и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальном пробе с CysLT было продемонстрировано увеличение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеинил-лейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию в астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикция.Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2:00 после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов.Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В ходе исследований показано, что прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты).ФармакокинетикаабсорбцияПосле приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток в дозе 10 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 3:00 (Тmax). Биодоступность составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на Cmaxв плазме крови и биодоступность таблеток. Безопасность и эффективность были продемонстрированы в ходе исследований в группах, где таблетки 10 мг принимались независимо от приема пищи.распределениеБолее 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 л. При исследовании обозначенного радиоизотопом монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации обозначенного радиоизотопом препарата через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.метаболизмМонтелукаст активно метаболизируется. В ходе исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.Во время исследованийin vitroс использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 ЗА4, 2А 6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человекаin vitroпоказано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.выводКлиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема дозы меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.Фармакокинетика у различных групп пациентовДля пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимым. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Условия хранения:
Хранить Астатор следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.