Бензилпенициллин

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Авант, ООО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины

Торговое названиеБензилпенициллин

О препарате:
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.Показания и дозировка:Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов:ангинапневмония, гнойныйплевритдифтерияскарлатинаактиномикозлегких;инфекции мочеполовой системы:циститсифилисгонореякольпит, эндоцервицит, эндометрит,аднексит, сальпингоофорит;инфекции органа зрения: конъюнктивит,блефарит, дакриоцистит;гнойные инфекции кожи и мягких тканей;септическийэндокардитсепсисостеомиелитраневые инфекции;рожасибирскаяязваменингитперитонитинфекции желчевыводящих путей.Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата и новокаина при условии его использования для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению. Препарат вводят в/м, п/к, в/в (струйно или капельно), интратекально, в полости организма. Наиболее распространен в/м путь введения.В/в: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1–2 млн ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10–20 млн ЕД/сут, при газовой гангрене — до 40–60 млн ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показателям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата — 4–6 раз в сутки. Р-р Бензилпенициллина готовят непосредственно перед его применением.Для в/в струйного введения разовую дозу (1–2 млн ЕД) препарата растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят медленно на протяжении 3–5 мин.Для в/в капельного введения 2–5 млн ЕД антибиотика растворяют в 100–200 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в 1 мин. В/в препарат вводят 1–2 раза в сутки, сочетая с в/м введением.В/м: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная — 1–2 млн ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10–20 млн ЕД в сутки, при газовой гангрене — до 40–60 млн ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно повысить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показателям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата — 4–6 раз в сутки. Для в/м введения к содержимому флакона прибавляют 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида, или 0,5% р-ра прокаина. Полученный р-р вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квандрант ягодицы.П/к: Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5% р-ра прокаина. В полости (брюшную, плевральную и др.) р-р Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 000–20 000 ЕД в 1 мл, детям — 2000–5000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида. Продолжительность лечения — 5–7 дней с последующим переходом на в/м введение.Интратекально (эндолюмбально): препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5000–10 000 ЕД; детям в возрасте старше 1 года — 2000–5000 ЕД, вводят медленно — 1 мл/мин 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% р-ре натрия хлорида из расчета 1000 ЕД в 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5–10 мл СМЖ и добавляют ее к р-ру антибиотика в равной пропорции. Инъекции повторяют на протяжении 2–3 дней, после чего переходят на в/м введение. Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанными схемам. В зависимости от формы и тяжести заболевания Бензилпенициллин применяют от 7–10 дней до 2 мес и более (сепсис, септический эндокардит и др.).

Передозировка:
Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникают рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Лечение симптоматическое, которое включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу.

Побочные эффекты:
Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь,зуд, лихорадка, озноб, артралгия,отеки, крапивница, многоформная экссудативнаяэритема, эксфолиативныйдерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит,диарея, псевдомембранозныйколит, нарушение функции печени.Со стороны мочеполовой системы: интерстициальныйнефритСо стороны сердечно-сосудистой системы: колебания АД, нарушение насосной функции миокарда.Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическаяанемия, лейкопения,тромбоцитопения, агрунолоцитоз.Прочие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша — Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания:
повышенная чувствительность к бензилпенициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);БА;сеннаялихорадкакрапивницаи другие аллергические заболевания;эпилепсия(для эндолюмбального введения);период кормления грудью.Больным в возрасте >60 лет и беременным не рекомендуется назначать препарат в высоких дозах (>10 млн ЕД/сут). При длительном лечении следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и функцию почек. С особой осторожностью препарат следует применять у детей грудного возраста, пациентов с сифилисом, тяжелойкардиомиопатией, аллергическим диатезом, БА, гиповолемией, эпилепсией, пациентам с нарушениями функции почек и печени, а также больным сахарнымдиабетомПрименение в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.Дети. С особой осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
В сочетании с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными препаратами бензилпенициллин проявляет синергическое действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Не рекомендуется сочетать бензилпенициллин с НПВП, этинилэстрадиолом, препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, НПВП блокируют канальцевую секрецию, вследствие чего повышается концентрация бензилпенициллина в плазме крови, увеличивается его T1/2 и возрастает риск токсического действия. При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи. Бензилпенициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, может снижать эффект пероральных контрацептивов.

Состав и свойства:
Бензилпенициллина натриевая соль.

Форма выпуска:
Порошок д/п ин. р-ра 500000 ЕД фл., № 1, № 10.Пор. д/п ин. р-ра 1000000 ЕД фл., № 1, № 10.Препарат содержит бензилпенициллин в виде натриевой соли.

Механизм действия:


Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся бактериальных клеток. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomeces spp., Spirochaetaceae. Препарат неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой. За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.


Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре не выше 20 °С.