Страницы

воскресенье, 23 декабря 2018 г.

ВИРАСЕПТ таблетки

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Фармакологическая группа:

Противовирусные лекарственные средства



О препарате:
Противовирусное анти-ВИЧ средство. Связывается с активным участком протеазы ВИЧ (фермента, необходимого для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ). Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию др. клеток, замедляет прогрессирование заболевания.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});

Действующее вещество
– нелфинавир.Состав и форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой,  во флаконах ПЭ по 270 или 300 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

1 таблетка содержит нелфинавир – 250 мг (в виде нелфинавира мезилата — 292,25 мг); вспомогательные вещества: кальция силикат; кросповидон; магния стеарат; индигокармин (Е132); гипромеллоза; оболочка: опадрай Ys-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин)


Фармакологическое действие:
Активен в отношении широкого спектра лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма ROD. 95-процентная эффективная концентрация (ЕС95) колеблется от 7 до 111 нМ (в среднем - 58 нМ). Оказывает аддитивный и синергидный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин,ламивудин, диданозин, залцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних. Перекрестная резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, т.к. они действуют на разные ферменты-мишени.Показания и дозировка:Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет - по 750 мг 3 раза в сутки. Детям до 13 лет - по 20-30 мг/кг 3 раза в сутки. Детям, которые не могут глотать таблетки, можно назначать в виде порошка для приема внутрь: при массе тела 7,5-10 кг - 1 ч.ложка без верха, 10-12 кг - 1,25 ч.л., 12-15 кг - 1,5 ч.л., 15-20 кг - 2 ч.л., 20-30 кг - 3, ч.л. 30-40 кг и более - 4 ч.ложки без верха.

Передозировка:
Лечение: специфического антидота нет; промывание желудка,активированный уголь, диализ неэффективен из-за высокой связи препарата с белками крови.

Побочные эффекты:
Часто - диарея. В 2-10%: кожная сыпь, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФКи АЛТ; кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией).

Противопоказания:
Гиперчувствительность.C осторожностью. Гемофилия, печеночная недостаточность, в комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными ЛС, которые сами метаболизируются с помощью CYP3A, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Трехкратный прием ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC на 152%, а T1/2 - на 156% (после однократного приема нелфинавира в дозе 750 мг).Прием индинавира по 800 мг 3 раза в день после приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки приводило к увеличению AUC на 51% и Cmin - в 5 раз (через 8 ч после приема) для индинавира, но не повышало его Cmax.Однократный прием нелфинавира в дозе 750 мг после приема индинавира в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 7 дней сопровождается увеличением AUC для нелфинавира на 83%, T1/2 - на 22%.При однократном приеме нелфинавира в дозе 750 мг после саквинавира в дозе 1200 мг однократно в течение 3 дней AUC нелфинавира повышается на 30%. Однократный прием саквинавира после приема нелфинавирапо 750 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней повышает AUC саквинавира на 392%. Безопасность комбинации синдинавиром и саквинавиром не установлена.Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%, др. индукторы ферментов метаболизма (невирапин,фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) также могут уменьшать концентрацию нелфинавира в плазме.Одновременный прием рифабутина и нелфинавира приводит к уменьшению AUC нелфинавира на 32% и увеличению AUC рифабутина на 200% (дозу рифабутина необходимо уменьшать в 2 раза).Не отмечено взаимодействия с ингибиторами микросомального окисления: кетоконазолом, флуконазолом, и траконазолом, азитромицином, кларитромицином, эритромицином.Повышает концентрацию терфенадина (риск развития тяжелых и угрожающих жизни аритмий), астемизола,цизаприда, БМКК и др. субстратов для CYP3A в плазме; удлиняет эффект мощных седативных ЛС: мидазолама, триазолама.Несовместим (инактивация) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).При комбинации с диданозином нелфинавир следует принимать во время еды через 1 ч после или более чем за 2 ч до приема диданозина.Меры предосторожности при приеме:Безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, поэтому применение препарата возможно после оценки соотношения риска и пользы.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Клинический опыт применения во время беременности и в период лактации отсутствует.

Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.Код ATXJПротивомикробные препараты для системного использованияJ05Противовирусные препараты для системного примененияJ05AПротивовирусные средства прямого действияJ05AEИнгибиторы протеиназыJ05AE04Нелфинавир

Комментариев нет:

Отправить комментарий