Вирамун

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Берингер Ингельхайм

Фармакологическая группа:

Невирапин

О препарате:
Лекарственный препарат для лечения ВИЧ-инфекции.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Показания и дозировка:Лечение и профилактика ВИЧ–1 инфекции.При назначении препарата в виде монотерапии к нему быстро и практически всегда развивается вирусная устойчивость, поэтому он должен всегда назначаться в комбинации по крайней мере с двумя другими антиретровирусными препаратами.Внутрь.Взрослым: по 200 мг 1 раз в сутки в течение первых 14 дней, затем по 200 мг 2 раза в сутки в комбинации, по крайней мере, с двумя антиретровирусными средствами.При перерыве более 7 дней лечение возобновляют, начиная с дозы 200 мг/сут в течение первых 14 дней, затем дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.Детям: от 2 мес до 8 лет — 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед, затем в суточной дозе 7 мг/кг в 2 приема;Детям: от 8 лет и старше — 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед, затем в дозе 4 мг/кг/сут в 2 приема.Суточная доза у пациентов любого возраста не должна превышать 400 мг.Профилактика передачи ВИЧ от матери к ребенку: однократно матери во время родов 200 мг, с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.

Передозировка:
Симптомы (наблюдались при применении в дозе 800–1800 мг/сут в течение до 15 дней):(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Ангионевротический отекУзловатая эритемаПовышенная утомляемостьЛихорадкаГоловная больБессонницаТошнотаОбразование инфильтрата в легкихСыпьГоловокружениеРвотаУменьшение массы телаЛечение: специфического антидота нет. После отмены препарата отмечено обратное развитие всех симптомов.

Побочные эффекты:
Кожные реакции (включая обусловленные синдромом Стивенса-Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом)Изменение показателей функционального состояния печени (повышение активности АЛТ, АСТ, гамма-глутаминтрансферазы, общего билирубина и щелочной фосфатазы), желтуха, гепатитТошнотаПовышенная утомляемостьЛихорадкаГоловная больСонливостьРвотаДиареяБоль в животеМиалгияГранулоцитопения (чаще у детей)Аллергические и другие реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, лимфаденопатия, эозинофилия и др.)

Противопоказания:
Гиперчувствительность.Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Прием должен быть немедленно прекращен, если у пациента появляются выраженные высыпания, в т.ч. с признаками генерализации процесса, при умеренных или выраженных изменениях деятельности печени (до нормализации), повторном изменении ее функционального состояния.До и во время терапии необходимо контролировать состояние печени и кожных покровов (особенно в течение первых 8 нед лечения).Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.Прием должен производиться ежедневно, в соответствии с предписаниями, доза не должна изменяться без консультации с врачом.Если очередная доза была пропущена, следующую (не удваивая) принимают как можно скорее.Предназначен только для комбинированной терапии с антиретровирусными средствами (при монотерапии быстро развивается устойчивость вирусов), предпочтительно такими, которые ранее больным не использовались.У пациентов, получающих невирапин или другие антиретровирусные препараты, возможно прогрессирование заболеваний, включая оппортунистические инфекции, связанные с ВИЧ–1 инфекцией.В связи с этим пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения заболеваний, связанных с ВИЧ–1 инфекцией.Отдаленные эффекты препарата в настоящее время неизвестны.Риск заражения других людей ВИЧ–1 инфекцией при терапии препаратом не уменьшается.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Пациентам с нарушением функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется дополнительный прием препарата в дозе 200 мг после каждой процедуры диализа (коррекция дозы не требуется при Cl креатинина ≥20 мл/мин).При возникновении сонливости рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и машинным оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Может уменьшать концентрацию в плазме препаратов, активно метаболизирующихся с помощью ферментов цитохрома Р450 (может потребоваться коррекция дозы).Не требуется изменения режима дозирования при использовании невирапина в комбинации с аналогами нуклеозидов (зидовудин, диданозин, залцитабин); не установлено клинически значимого взаимодействия с ингибиторами протеаз (саквинавир, ритонавир, индинавир).Уменьшает площадь под кривой концентрация – время (AUC) и Cmax кетоконазола, а кетоконазол увеличивает концентрацию невирапина в плазме на 15–28% (не следует назначать одновременно, кетоконазол можно заменять препаратами с почечным путем выведения, например флуконазолом).Индукторы изофермента CYP цитохрома Р450 рифампицин и рифабутин уменьшают Cmax невирапина, однако в настоящее время имеется недостаточно данных для определения необходимости изменения дозы при их одновременном применении.Препараты зверобоя уменьшают концентрацию невирапина и других ННИОТ в крови (даже до уровня ниже терапевтического), поэтому их одновременное применение не рекомендуется (возможны утрата эффективности и развитие устойчивости вируса).Ингибиторы изофермента CYP цитохрома Р450, например кларитромицин, увеличивают (взаимно) AUC и Cmax, однако предполагается, что при их одновременном применении нет необходимости изменять режим дозирования.При одновременном применении с циметидином увеличивается минимальная устойчивая концентрация невирапина в плазме.Изменяет фармакокинетические параметры пероральных контрацептивов (уменьшает концентрацию в крови и ускоряет выведение), поэтому существует риск уменьшения их эффективности (при необходимости контрацепции рекомендуется переход на другие методы, например, барьерный, а при использовании пероральных контрацептивов по другим показаниям следует постоянно контролировать терапевтическую эффективность).(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Кетоконазол и эритромицин ингибируют образование гидроксилированных метаболитов невирапина. Клинических исследований не проводилось.Может уменьшать концентрацию метадона в плазме за счет усиления его метаболизма в печени, что приводит к развитию наркотического синдрома отмены (требуются контроль лечения и при необходимости корректировка дозы).

Состав и свойства:
Таблетки. 1 таблетка:Невирапина ангидрат 200 мгВспомогательные вещества: авицел; лактоза; поливидон 25; примогель; аэрозил 200; магния стеаратСуспензия для приема внутрь. 1 мл суспензии:Невирапин 10 мг (что соответствует 10,35 мг невирапина полугидрата)Вспомогательные вещества: карбомер; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; сорбит; сахароза; полисорбат 80; натрия гидроксид; вода дистиллированная

Фармакологическое действие:
Невирапин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ–1.Невирапин непосредственно соединяется с обратной транскриптазой (ОT) и блокирует РНК- и ДНК-зависимые реакции ДНК-полимеразы, разрушая каталитический центр фермента.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});Действие невирапина не является конкурентным по отношению к нуклеозидам и трифосфатам нуклеозидов.Препарат не блокирует обратную транскриптазу ВИЧ–2 и ДНК-полимеразу эукариотов (человеческая ДНК-полимераза альфа, бета, гамма или дельта).Хорошо всасывается из ЖКТ, быстро распределяется по тканям и жидкостям, преодолевает ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.На всасывание невирапина не влияет прием пищи, антацидов и других лекарственных средств, содержащих щелочной буферный компонент (например, диданозин).Абсолютная биодоступность после однократного приема — около 93±9% для таблеток 200 мг и 91±8% для суспензии.Cmax после однократного приема 200 мг (2±0,4 мкг/мл) достигается через 4 ч, при курсовом применении наблюдается линейное увеличение Cmax в диапазоне доз 200–400 мг/сут.Связывается с белками плазмы примерно на 60%.Подвергается биотрансформации в печени с помощью ферментов цитохрома P450 с образованием нескольких гидроксилированных метаболитов.Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой (только менее 5% неизмененного невирапина определяется в моче). T1/2 после однократного приема (200 мг) — 45 ч, при курсовом применении (200–400 мг/сут) уменьшается до 25–30 ч, что связано со способностью невирапина индуцировать метаболические ферменты цитохрома Р450.Фармакокинетические параметры у взрослых предположительно не изменяются в зависимости от возраста (в интервале 19–68 лет) или этнической принадлежности; у детей они изменяются в зависимости от возраста.(adsbygoogle=window.adsbygoogle||[]).push({});

Форма выпуска:
Таблетки - в блистере 10 шт.; в коробке 6 или 10 блистеров.Суспензия - во флаконах по 240 мл; в коробке 1 флакон.

Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности - 2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Код ATXJПротивомикробные препараты для системного использованияJ05Противовирусные препараты для системного примененияJ05AПротивовирусные средства прямого действияJ05AGНенуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазыJ05AG01Невирапин