Сигра

#Сигра #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции

О препарате:
Сигра – средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции.Показания и дозировка:Показанием для применения препарата является эректильная дисфункция у мужчин – неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, которая необходима для совершения полового акта.Препарат применяется перорально. Для эффективности лечения необходимо сексуальное возбуждение.Дозировка для взрослых составляет 50 мг, применять при необходимости, за 1 час до полового акта. Доза может варьироваться в зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной чувствительности к его компонентам – от 25 мг до 100 мг. Частота приема – 1 раз в сутки на голодный желудок.Дозировка для пожилых людей идентична и не требует корректировки.Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30 – 80 мл/мин) назначают стандартную дозу. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка должна составлять 25 мг 1 раз в сутки. Возможно увеличение дозы в зависимости от переносимости препарата и терапевтического ответа до 50 мг и 100 мг.Пациентам с печеночной недостаточностью назначают дозу 25 мг с возможным повышением дозировки до 50 мг или 100 мг.Пациентам, которые принимают ингибиторы CYP3A4 (за исключением ритонавира) рекомендуемая доза составляет 25 мг.Пациентам, которые проходят курс лечения альфа-адреноблокаторами, для минимализации риска развития ортостатической гипотензии назначают дозу 25 мг.

Передозировка:
При приеме препарата, дозировка которого составляла до 800 мг, побочные реакции были идентичны тем, которые проявлялись при приеме меньших доз, однако были более выражены и встречались гораздо чаще.Симптомы передозировки следующие:головная боль;головокружение;приливы крови;заложенность носа;диспепсия;нарушение со стороны органов зрения.Назначается поддерживающая терапия.Гемодиализ не эффективен в виду высокой степени связывания активного вещества препарата с белками крови и отсутствия элиминации силденафила вместе с мочой.

Побочные эффекты:
Наиболее частыми побочными реакциями являются:головная боль;головокружение;заложенность носа;приливы крови;диспепсия;нарушения зрения;нарушение восприятия цвета.Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, гипестезия, обморок, судороги и рецедивы судорог, инсульт, транзиторная ишемическая атака.Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.Со стороны органов зрения: нарушение зрения, восприятия цвета, слезовыделения, конъюктивит, окклюзия сосудов сетчатки, неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, дефекты поля зрения.Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: глухота, шум в ушах, головокружение.Со стороны сосудистой системы: гипо- и гипертензия, приливы крови к лицу.Со стороны сердца: тахикардия, нестабильная стенокардия, усиленное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть.Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, заложенность носа.Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту.Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.Со стороны репродуктивной системы: продление эрекции, приапизм.Общие: повышенная утомляемость, боль в груди.Лабораторные показатели: учащенные сердечные сокращения на ЭКГ.

Противопоказания:
Не рекомендуется принимать лекарство в таких случаях:при гиперчувствительности к компонентам препарата;при одновременном лечении донорами оксида азота (амилнитрит) и нитратами в любой форме, поскольку активное вещество препарата усливает гипертензивное действие нитратов и влияет на пути метаболизма оксида азота;при нежелательной половой активности, которая может быть обусловлена тяжелыми сердечными заболеваниями – сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия и др.);при частичной потере зрения на фоне неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от предыдущим использованием ингибиторов ФДЕ5 и т.д.;при тяжелых нарушениях функции печени;при артериальной гипотензии;при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (пигментный ретинит);в постинфаркном и постинсультном состоянии;в детском возрасте до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Ингибиторы цитохрома Р450 снижают клиренс силденафила.Ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол, циметидин) снижают клиренс препарата, хотя частота побочных реакций при клинических исследованиях оставалась на прежнем уровне.При использовании 100 мг препарата с ингибитором ВИЧ-протеазы ритонавира в дозе 500 мг 1 раз в сутки происходит повышение концентрации силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC возрастает на 1000% (в 11 раз). Даже через 24 часа концентрация силденафила остается на уровне 200 нг/мл, в то время как обычная его концентрация составляет 5 нг/мл. Это свидетельствует о значительном влиянии ритонавира на широкий спектр субстратов Р540. Силденафил в свою очередь не влияет на действие ритонавира. Использование данной комбинации не рекомендовано.При одновременном применении препарата разовой дозой 100 мг и савинавира дозой 1200 мг/сутки повышается пиковая концентрация вещества в плазме крови на 140% и AUC на 210%. Силденафил не влияет на действие саквинавира.Предположительно, кетоконазол и итраконазол, сильные ингибиторы CYP3A4, могут иметь более выраженное влияние на действие Сигра.Эритромицин в дозе 500 сг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней в комплексе с силденафилом 100 мг разового приводит к повышению системной экспозиции последнего на 182%. У здоровых пациентов данное взаимодействие не приводило к существенным побочным реакциям.При совместном применении 50 мг силденафила и 800 мг циметидина повышается плазмовая концентрация силденафила на 56% у здоровых пациентов.Поскольку грейпрутовый сок в незначительной степени подавляет ферменты CYP3A4 в стенках кишечника, то взаимодействие данных веществ может повысить уровень силденафила в крови.При одноразовом приеме антацидных средств (гидроксида магния или алюминия) биодоступность препарата не изменяется.По данным популяционного фармакокинетического анализа механизм действия силденафила не изменялась при его комбинировании с такими препаратами:группа ингибиторов CYP2C9 (варфарин, толбутамид, фенитоин);группа тиазидных и тиазоподобных диуретиков;петлевые и калийсберегающие диуретики;группа ингибиторов CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина);антагонисты кальция и бета-адренорецепторов;ингибиторы ангиотензинметаболизирующего фермента;индукторы метаболизма CYP450 (барбитураты, рифампицин).Велика вероятность серьезного взаимодействия силденафила с никорандилом в виду содержащегося в его составе нитратного компонента.Силденафил в незначительной степени оказывает подавляющее действие на изоформы 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та ЗА4 (ІК50 > 150 мкмоль) цитохрома Р450, не влияя на клиренс субстратов данных ферментов.Отсутствуют данные по поводу взаимодействия препарата с неспецифическими ингибиторами фосфодиестеразы (дипиридамол, теофилин), поэтому применять эту комбинацию необходимо с осторожностью.Не рекомендуется одновременное применение препарата с донорами оксида азота и нитратами в виду влияния силденафила на метаболизм оксида азота и усиления гипотензивного эффекта нитратов.Взаимодействие силденафина и блокаторов альфа-адренорецепторов может сопровождаться симптоматической гипотензией у склонных к этому пациентов. Симптом обычно проявляется в течение 4 часов после приема Сигра.При одновременном приеме доксазона (4 мг/8 мг) и силденафила 25 мг/50 мг 100 мг) у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы было обнаружено снижение артериального давления в положении лежа на 7.7 мм.рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. и среднее снижение артериального давления в положении стоя 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст., 4/5 мм рт.ст. соответственно. Были зафиксированы случаи симтоматической ортостатической гипотензии, а также такие симтомы как головокружение, предобморочное состояние без синкопе.Взаимодействие препарата дозировкой 50 мг с варфарином (40 мг) или толбутамидом (250 мг) не выявлено.Препарат дозировкой 50 мг не способствует удлинению времени провотечений при комбинации с ацетилсалициловой кислотой (150 мг).Препарат не усиливает действие алкоголя на организм при условии концентрации этанола в крови не выше 80 мг/дл.Силденафил не влияет на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, ритонавира и саквинавира.Перед началом лечения необходимо провести анализ возможных причин эректильной дисфункции.Необходимо провести предварительную оценку состояния сердца пациента перед назначением препарата, так как активная половая жизнь сопряжена с определенным риском для пациентов с нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы.Сигра оказывает незначительный сосудорасширяющий эффект на фоне кратковременного снижения артериального давления. Перед применением препарата врачу необходимо оценить насколько данный эффект может быть критическим для здоровья пациента в комбинации с сексуальной активностью.С осторожностью необходимо назначать лекарство пациентам с обструкцией выводящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз аорты) и синдромом мультисистемной атрофии, которая проявляется в тяжелом нарушении регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы чаще возникали у пациентов, которые имели предрасположенность к данным заболеваниям, во время или сразу после полового акта. Лишь несколько случаев патологий были выявлены после применения лекарства без сексуальной активности. В виду этого нет четкого определения влияния препарата на развитие данных эффектов – били ли они спровоцированы приемом лекарства или же этому способствовали какие-либо другие факторы.
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с деформацией полового члена (каверзный фиброз, ангуляция, болезнь Пейрони) и при предрасположенности к развитию приапизма (лейкемия, множественная миелома, серпоподобноклеточная анемия).Данных о комбинации препарата с другими лекарствами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции, недостаточно. Поэтому необходимо с осторожностью совмещать их в одной комбинации.Поскольку среди побочных эффектов было зафиксировано развитие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, пациентов следует предупредить, что при внезапном нарушении зрения, необходимо прекратить прием лекарства и срочно обратиться к врачу.С осторожностью применяют препарат пациентам с нарушением свертывания крови и острой пептической язвой в связи с отсутствием соответствующих исследований вляния вещества на организм. Висока вероятность потенцирования антиагрегационных эффектов натрия нитропрусида в тромбоцитах в следствии применения лекарства.Пленочная оболочка препарата содержит лактозу, поэтому не рекомендуется применять его пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефиците лактозы Лаппа и мальабсорбции глюкозы-галактозы.В связи с побочными эффектами, которые проявлялись в процессе лечения препаратом, такие как головокружение, нарушение зрения и другие, необходимо воздерживаться от управления автомобилем и сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторной реакции.

Состав и свойства:
Состав:активное вещество – силденафил (50 мг/ 100 мг);вспомогательные вещества – моногидрат лактозы, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат, индигокармин, опадрай голубой (титана диоксид, гипромелоза), триацетин.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, цвет голубой, форма треугольная (дозировка 100 мг) или ромбоподобная (дозировка 50 мг).

Фармакологическое действие:


Механизм действия препарата обусловлен освобождением оксида азота в каверзном теле во время сексуального возбуждения, который приводит в действие фермент гуанилатцилаза. В свою очередь данный элемент стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в следствие чего расслабляются гладкие мышцы каверзного тела и происходит приток крови.
Силденафил – селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиестеразы 5 (ФДЕ5)в каверзном теле, в котором ФДЕ5 отвечает за распад цГМФ. Вещество в основном оказывает периферическое действие и не влияет на изолированные каверзные тела человека, хотя с другой стороны является сильным релаксантом NO на эти ткани. Поскольку активация метаболического пути NO/цГМФ происходит при половой стимуляции, где вещество подавляет действие ФДЕ5 и повышает уровень цГМФ, для эффективности препарата необходимо сексуальное возбуждение.В ходе клинически проводимых исследованиях было выявлено воздействие силденафила на ФДЕ5, которое по интенсивности превышало влияние препарата на все остальные фосфодиестеразы и было в 10 раз выше влияния на ФДЕ6, который принимает участие в процессах фотопревращения в сетчатке. При приеме максимально рекомендованных доз селективность силденафила относительно ФДЕ5 в 80 раз превышает его селективность по отношению ФДЕ1, в 700 раз выше, чем к ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ10 и ФДЕ11. Селективность силденафила к ФДЕ5 в 4000 раз превышает аналогичное действие к ФДЕЗ-цГМФ-специфической изоформы фосфодиестеразы, которая регулирует сердечные сокращения.После приема внутрь препарат быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в крови в течение 30 – 120 минут. Средний показатель биодоступности составляет 41% (25 – 63%). При приеме дозы 25 – 100 мг AUC и Сmax силденафила увеличиваются прямо пропорционально дозировке.При приеме препарата во время еды степень его абсорбции продлевается до 60 минут со средним снижением Cmax на 29%.В среднем объем распределения препарата достигает 105 л, что свидетельствует о распределении вещества в тканях организма. После приема 100 мг силденафила общая концентрация активного вещества в крови составляет около 440 нг/мл. Поскольку связывание силденафила и его метаболита с белками крови составляет 96%, средняя максмальная концентрация в крови достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками крови зависит от общей концентрации вещества.У здоровых пациентов после приема препарата дозировкой 100 мг 1 раз в течение 90 минут в эякулянте обнаруживалось менее 0.0002% (около 188 нг) применяемой дозы.Препарат метаболизируется в основном с помощью микросомальных изоферментов печени CYP3A4 и CYP2C9. Его содержаие в плазме крови составляет около 40% относительно концентрации силденафила в крови. Время его полувыведения составляет 4 часа.Общий клиренс силденафила 41 л/час, время полувыведения – 3.5 часа. Выводится посредством кала (80% от принятой дозы) и мочи (13% от начальной дозы).

Условия хранения:
При комнатной температуре, в удаленном от света. влаги и детей месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:СилденафилПроизводитель:Likar.infoФарм. группа:Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекцииКод ATXGПрепараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоныG04Средства для лечения урологических заболеванийG04BСредства для лечения урологических заболеванийG04BEСредства, использующиеся при эректильной дисфункцииG04BE03Силденафил