Сердолект

#Сердолект #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Лундбек Х. А/С, Дания

Фармакологическая группа:

Антипсихотические средства (нейролептики)

Торговое название:Сердолект

О препарате:
Препарат для лечения шизофрении.Показания и дозировка:Шизофрения. Учитывая предосторожность в отношении кардиоваскулярной безопасности, сертиндол назначается только тем пациентам, лечение которых хотя бы одним из других антипсихотических средств оказалось недостаточно эффективным и/или сопровождалось реакциями повышенной чувствительности к препарату. Сертиндол не следует применять в неотложных ситуациях для быстрого купирования симптомов обострения заболевания.Сертиндол применяют внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.У пациентов, нуждающихся в седации, одновременно можно применять бензодиазепин.Необходимо проводить мониторинг ЭКГ в начале и на протяжении лечения сертиндолом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). В клинических испытаниях показана способность сертиндола значительно удлинять интервал Q–T по сравнению с некоторыми другими антипсихотическими средствами. При применении препарата необходимо строго соблюдать предостережения по безопасности (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).Подбор дозы. Лечение всех пациентов следует начинать с дозы сертиндола 4 мг/сут. Доза повышается путем прибавления по 4 мг каждые 4–5 сут до оптимальной суточной поддерживающей дозы 12–20 мг. Сертиндол блокирует α1-адренорецепторы, поэтому на протяжении начального периода титрования дозы могут наблюдаться симптомы постуральной гипотензии. Начальная доза 8 мг или быстрое повышение дозы значительно повышают риск возникновения постуральной гипотензии.Поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть повышена до 20 мг/сут. Только в исключительных случаях возможно применение максимальной дозы — 24 мг, поскольку в клинических испытаниях не выявлено повышение эффективности препарата при применении >20 мг/сут, а пролонгация интервала Q–T может увеличиваться при применении препарата в более высоких дозах.В период титрования дозы и в начале поддерживающей терапии следует контролировать АД. Повторный подбор дозы у пациентов, применение сертиндола у которых было ранее прекращено.При перерыве в приеме сертиндола <1 нед нет необходимости в повторном подборе дозы, а применяемая ранее поддерживающая доза может быть прежней. В других случаях необходимо придерживаться рекомендуемого метода подбора дозы. Перед повторным титрованием дозы сертиндола следует провести контроль ЭКГ. Переход с других нейролептиков. Лечение сертиндолом можно начать согласно рекомендуемой последовательности подбора дозы после прекращения приема других пероральных нейролептиков. Пациентам, у которых применяли терапию инъекционными депонированными нейролептиками, сертиндол назначают вместо следующей инъекции. Продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от течения заболевания и состояния пациента.

Передозировка:
Опыт ограничен. Отмечены случаи выздоровления пациентов без отрицательных последствий после приема дозы до 840 мг. Симптомы передозировки препаратом Сердолект: сонливость, невнятная речь, тахикардия,гипотензия, транзиторная пролонгация интервала Q–T. Возникали случаи аритмии типа Тorsade de Рointes, часто при условии комбинации с другими лекарственными средствами, обладающими данным эффектом. Зафиксированы летальные случаи.Лечение. В случае острой передозировки Сердолектом необходимо обеспечить доступ воздуха и адекватную оксигенацию, постоянный мониторинг ЭКГ и жизненно важных функций. В случае пролонгации интервала Q–T рекомендуют мониторинг ЭКГ до его нормализации. Следует принять во внимание 2–4-дневный период полувыведения сертиндола. Необходимо обеспечить в/в доступ, применение активированного угля и слабительных средств. Возможно применение нескольких лекарственных средств. Специфического антидота нет, диализ неэффективен. Гипотензию и сосудистыйколлапскорригируют в/в введением жидкости.Симпатомиметические средства, адреналин и допамин применяют с осторожностью, поскольку агонисты β-адренорецепторов в сочетании с антагонистом α1-адренорецепторов сертиндолом могут привести к выраженной гипотензии. При применении антиаритмической терапии следует учитывать, что хинидин, дизопирамид и прокаинамид удлиняют интервал Q–T. При тяжелых экстрапирамидных симптомах применяют антихолинергические средства. Следует проводить мониторинг состояния до полного выздоровления пациента.

Побочные эффекты:
При применении сертиндола в клинических исследованиях побочные эффекты, частота которых превышала 1% и значительно отличалась от плацебо, перечислены в порядке снижения их частоты:ринит/заложенность носа, нарушение эякуляции (уменьшение объема эякулята), головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферическиеотеки, диспноэ,парестезиии пролонгация интервала Q–T .Частота возникновения экстрапирамидных симптомов, равно как и необходимость медицинского вмешательства при развитии данного побочного эффекта, была одинаковой у пациентов, принимавших сертиндол и плацебо. Некоторые побочные эффекты могут появиться в начале и исчезнуть с продолжением лечения, например постуральная гипотензия.Нарушения со стороны метаболизма и обмена веществ. Нечасто. Гипергликемия.Нарушения со стороны нервной системы. Часто. Головокружение,парестезии. Нечасто. Синкопе, судороги, нарушения движения (особенно поздняя дискинезия). Редко. Злокачественный нейролептический синдромНарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто. Периферический отек. Постуральная гипотензия. Нечасто. Аритмия типа Тorsade de РointesНарушения со стороны дыхательной системы. Очень часто. Ринит, заложенность носа Часто Диспноэ Нарушения со стороны ЖКТ Часто Сухость во ртуНарушения со стороны репродуктивной системы. Часто. Нарушение эякуляции (уменьшение объема эякулята) Данные обследования. Часто. Увеличение массы тела, пролонгация интервала Q–T, эритроцитурия и лейкоцитурия.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к сертиндолу или другим компонентам препарата. Установленная некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия. Клинически значимые сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе: застойная сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда,аритмияилибрадикардия(<50 уд./мин). Синдром врожденного удлиненного интервала Q–T (в том числе в семейном анамнезе), приобретенный синдром удлиненного интервала Q–T (>450 мс у мужчин и >470 мс у женщин). Тяжелые заболевания печени.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Риск удлинения интервала Q–T, связанный с лечением сертиндолом, может повыситься при одновременном назначении другого лекарственного средства, способного удлинять интервал Q–T. Таким образом, сочетанное назначение такого препарата противопоказано. Такое взаимодействие может возникнуть, например, между хинидином и сертиндолом. Кроме пролонгации интервала Q–T, фермент CYP 2D6 значительно подавляется хинидином.Сертиндол метаболизируется преимущественно изоэнзимами CYP 2D6 и CYP 3A системы цитохрома P450. CYP 2D6 является полиморфным в популяции и оба изоэнзима подавляются разными психотропными и другими средствами.Ингибиторы CYP 2D6 У пациентов, которые одновременно принимают флуоксетин или пароксетин (потенциальные ингибиторы CYP 2D6), концентрация сертиндола в плазме крови повышается. Таким образом, сертиндол может назначаться с этими или другими ингибиторами CYP 2D6 только с чрезвычайной осторожностью.Может быть необходима низкая поддерживающая доза сертиндола, а также внимательно проведенный ЭКГ-мониторинг перед и после любого повышения дозы этих препаратов. Ингибиторы CYP 3A. Отмечается незначительное повышение (25%) концентрации сертиндола в плазме крови при применении антибиотиков-макролидов (например эритромицин, ингибитор CYP 3A) и антагонистов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил).

Состав и свойства:
Состав:сертиндол.

Форма выпуска:
табл. п/о 4 мг, № 30табл. п/о 12 мг, № 28табл. п/о 16 мг, № 28табл. п/о 20 мг, № 28

Фармакологическое действие:
Нейрофармакологический профиль антипсихотического действия сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим влиянием на центральные дофаминовые D2- и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, а также на α1-адренергические рецепторы. В изучении фармакологии на животных сертиндол подавлял спонтанно-активные дофаминовые нейроны в мезолимбической вентральной области головного мозга с коэффициентом селективности >100 по сравнению с дофаминовыми нейронами в substancia nigra pars compacta.Причиной возникновении двигательных побочных эффектов многих антипсихотических средств считают ингибирование активности substancia nigra pars compacta. Известно, что антипсихотические препараты повышают уровень пролактина в плазме крови, благодаря блокаде дофаминовых рецепторов. Уровень пролактина у пациентов, принимающих сертиндол, остается в пределах нормы как на протяжении короткого, так и продолжительного (1 год) курса лечения. Сертиндол не влияет на М-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы.Фармакокинетика Абсорбция Сертиндол хорошо абсорбируется, максимальная концентрация после приема внутрь достигается приблизительно через 10 ч. Биодоступность при приеме разных доз препарата эквивалентна.Прием пищи или алюминий-магниевых антацидов почти не влияет на всасывание препарата.Распределение Объем распределения после повышения дозы сертиндола составляет приблизительно 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином и α1-гликопротеином. У пациентов, принимающих препарат в рекомендуемой дозе, 90% измеренных концентраций <140 нг/мл (<320 нмоль/л). Сертиндол проникает в эритроциты с коэффициентом кровь/плазма 1. Сертиндол легко проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм В плазме крови человека определяются два метаболита: дегидросертиндол (окисление имидазолидинового кольца) и норсертиндол (N-алкилирование).Концентрации дегидросертиндола и норсертиндола составляют соответственно 80 и 40% на фоне равновесной концентрации. Активность сертиндола прежде всего зависит от основного соединения, а метаболиты не имеют выраженной фармакологической активности у человека.Экскреция Сертиндол и его метаболиты элиминируются очень медленно с полным восстановлением 50–60% радиоактивно меченной пероральной дозы на 14-е сутки после приема. Приблизительно 4% в виде неизмененного вещества и <1% метаболитов выделяются с мочой. Основная часть неизмененного вещества и метаболитов выводится с калом, что является основным путем экскреции.

Условия хранения:
в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:СертиндолПроизводитель:Лундбек Х. А/С, ДанияФарм. группа:Антипсихотические средства (нейролептики)Код ATXNПрепараты для лечения заболеваний нервной системыN05Психотропные препаратыN05AНейролептики (антипсихотики)N05AEИндола производныеN05AE03Сертиндол