Арисепт

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Донепезил

О препарате:
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни Альцгеймера.Показания и дозировка:Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу Арисепта можно увеличить до 10 мг/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.

Передозировка:
Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести даже к летальному исходу.Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке Арисепта можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1-2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: часто (>5%) - диарея, тошнота, рвота.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (>5%) - утомляемость, бессонница, мышечные судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - обморок, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада.Прочие: редко - незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке.В контролируемых клинических исследованиях у больных также наблюдались:Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, тревожное состояние, агрессивное поведение, эпилептические припадки.Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, гепатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ.Прочие: боль различной локализации, несчастные случаи, простуда.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к донепезила гидрохлориду, другим компонентам препарата, а также к производным пиперидина.С осторожностью следует назначать препарат пациентам с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).Необходимо избегать одновременного применения Арисепта с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.Контролируемых исследований применения Арисепта при беременности и в период лактации не проводилось. Сведений о выведении донепезила с грудным молоком нет. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Клинический опыт применения Арисепта ограничен, поэтому при назначении препарата следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими препаратами.Донепезила гидрохлорид и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила гидрохлорида.Применение Арисепта одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови. При этом не выявлено какого-либо влияния на двигательную активность.В метаболизме донепезила принимают участие CYP3А4 и в меньшей степени - CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было несравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.Одновременное применение Арисепта не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с Арисептом следует осторожно.Арисепт может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.При одновременном с Арисептом применении других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Состав и свойства:


1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит донепезила гидрохлорида 5 и 10 мг (свободного донепезила 4,56 мг и 9,12 мг соответственно); во флаконах по 28, 30 и 100 шт., или в блистерной упаковке 7, 14 и 15 шт.


Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:
Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.После однократного приема Арисепта в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).Возможное влияние на нейропатологические изменения не изучалось.

Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Арипризол

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Белупо, лекарства и косметика д.д., Хорватия

Фармакологическая группа:

Арипипразол

О препарате
Арипризол - препарат, применяемый при шизофрении.Показания и дозировкаПоказания препарата Арипразол:Лечение острых приступовшизофрении, поддерживающая терапия шизофрении.Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.Индивидуальный, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости терапии. Доза составляет 10-30 мг 1 раза/сут.

Передозировка
Случаи передозировки препарата Арипразол не описаны.

Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Арипразол:Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия; возможно - брадикардия, сердцебиение,инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко - вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко - обмороки.Со стороны пищеварительной системы:очень часто -тошнота, потеря аппетита; часто - диспепсия, рвота; запор; возможно - усиление аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; редко - эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; очень редко - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.Аллергические реакции:очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, зуд икрапивницаСо стороны костно-мышечной системы:часто - миалгия, судороги; возможно - боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; очень редко - увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидныйартрит, миопатия.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:очень часто -бессонница, сонливость, акатизия; часто - головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); возможно - дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром "беспокойных ног" (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; редко - бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС.Со стороны дыхательной системы:часто - одышка, пневмония; возможно -астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; редко - кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ.Дерматологические реакции:часто - сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления; возможно - акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь,экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко - макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница.Со стороны органов чувств: часто - конъюнктивит, боль в ушах;возможно - сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко - усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия.Со стороны мочевыделительной системы:часто - недержание мочи; возможно - цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальныйкандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; редко - боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция.Со стороны организма в целом:часто - гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее; возможно - боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; редко - боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар.Со стороны обмена веществ:часто - потеря веса, повышение уровня КФК; возможно - обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия,сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень ЛДГ, ожирение; редко - гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция.

Противопоказания
Сенильнаядеменция, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к Арипразолу.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Существуют различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (следует уменьшать дозу арипипразола при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6).Прием арипипразола в дозе 30 мг одновременно с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался уменьшением Cmaxи AUC арипипразола на 68% и 73% соответственно, и уменьшением Cmaxи AUC его активного метаболита дегидроарипипразола на 69% и 71% соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

Состав и свойства
Арипипразол.

Форма выпуска
Таблетки.

Фармакологическое действие
Фармакологические свойства препарата Арипразол не описаны.

Условия хранения
Хранить Арипразол следует в недоступном для детей месте.

Арип Мт

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Антипсихотические средства (нейролептики)

О препарате
Арип Мт - антипсихотическое средство (нейролептик).Показания и дозировкаПоказания препарата Арип Мт:Взрослые.ЛечениешизофренииЛечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа.Профилактика новых маниакальных эпизодов у пациентов, уже перенесших эти эпизоды и которые подвергались лечению арипипразола.Лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа, которые продолжаются 12 недель.Таблетки применяют взрослым внутрь.Шизофрения.Рекомендованная начальная доза препарата составляет 10 или 15 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг в сутки. Эффективная доза - от 10 до 30 мг в сутки. Увеличение эффективности препарата при применении дозы более 15 мг не продемонстрировано, хотя некоторые пациенты, возможно, нуждаются в более высокой дозы.Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа.Рекомендованная начальная доза составляет 15 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи как при монотерапии, так и при комбинированной терапии. Некоторым пациентам требуется более высокая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.Профилактика повторных маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа.Для профилактики маниакальных эпизодов у пациентов, получавших арипипразол в качестве монотерапии или при комбинированной терапии, лечение следует продолжать в тех же дозах.Корректировка суточной дозы или уменьшения дозы определяет врач, учитывая клиническое состояние пациента.Пациенты с нарушениями функции печениПациентам с нарушениями функции печени средней и умеренной степени коррекции дозы не требуется.Существующих данных недостаточно, чтобы дать рекомендации пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Таким пациентам дозу следует подбирать очень осторожно. Однако, максимальную суточную дозу 30 мг следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.Пациенты с нарушениями функции почекКорректировка дозы не требуется.Пациенты пожилого возрастаЭффективность арипипразола при лечении шизофрении с биполярным расстройством I степени у пациентов в возрасте от 65 лет не изучалась.Корректировка дозы при взаимодействииПри одновременном применении мощных ингибиторов CYРЗА4 или CYP2D6 с арипипразола дозу последнего уменьшают. При применении ингибиторов CYРЗА4 или CYP2D6 при комбинированной терапии дозу арипипразола следует увеличить.При одновременном применении мощного индуктора CYРЗА4 с арипипразола дозу препарата следует увеличить. При применении индуктора CYРЗА4 при комбинированной терапии дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендованной дозы.Дети.Безопасность и эффективность применения арипипразола детям до 18 лет не изучались.

Передозировка


Передозировка препарата Арип Мт:
Были сообщения о случайном или преднамеренном передозировки арипипразола с однократным приемом до 1260 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Потенциальные медико важные симптомы включали летаргию, повышение артериального давления, сонливость, тахикардия,тошнота, рвота и диарея. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг), не сопровождались летальным исходом. К потенциально опасным симптомов передозировки относятся сонливость, преходящая потеря сознания и экстрапирамидные расстройства.Лечение:при передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно следует начать мониторинг показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденного или предполагаемого передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.Активированный уголь (50 г), введенное через 1:00 после приема арипипразола, уменьшает AUC и продолжительность пребывания и уровень Cmaxв крови арипипразола на 51% и 41% соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Арип Мт:Наиболее частыми побочными эффектами являются акатизия и тошнота.Частота побочных эффектов: очень редко (≤ 0,01%), редко (≥ 0,01%, <0,1%), нечасто (≥ 0,1%, <1%), часто (≥ 1%, <10 %), очень часто (≥ 10%).Со стороны психики:часто - беспокойство,бессонница, возбуждение; нечасто - депрессия, гиперсексуальность.Со стороны нервной системы:часто - экстрапирамидные расстройства, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, заторможенность, головная боль.Со стороны органов зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - диплопия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ортостатическаягипотензияСо стороны пищеварительного тракта:часто - диспепсия, тошнота, рвота, запор, гиперсекреция слюнных желез.Общие нарушения: часто - повышенная утомляемость.Описание отдельных побочных реакций.Экстрапирамидные расстройства включали паркинсонизм, акатизия, дистония, дискинезия.Дистония.Для данного класса лекарственных средств характерные симптомы дистонии, удлиненного патологического сокращения мышц, которые могут возникать у пациентов в течение первых дней лечения. Симптомы дистонии включают спазм мышц шеи, иногда прогрессирующие до ощущения напряженности в горле, затруднение глотания, дыхания и / или протрузии языка. Поскольку эти симптомы могут возникать при применении низких доз, они возникают чаще и с тяжелым течением при применении в высоких дозах первого поколения нейролептиков. Повышенный риск возникновения острой дистонии отмечается у мужчин и пациентов младшего возраста.Побочные реакции, отмечавшиеся при лечении арипипразола, включают злокачественный нейролептический синдром, позднюю дискинезию, судороги, цереброваскулярные побочные реакции и повышение летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией, гипергликемией исахарным диабетомДети.У детей чаще возникали следующие побочные реакции: очень часто сообщалось о сонливость / седативный эффект и экстрапирамидные расстройства, часто сообщалось о сухости во рту, повышение аппетита, ортостатической гипотензии.Маниакальные эпизоды биполярного расстройства.Частота и тип побочных реакций у детей подобные взрослых: очень часто - сонливость, экстрапирамидные расстройства, акатизия, слабость, часто - боль в верхней части живота, повышение частоты сердечных сокращений, увеличение массы тела, повышение аппетита, подергивания мышц, дискинезия.Следующие побочные реакции дозозависимы: экстрапирамидные расстройства, акатизия.У детей сонливость и повышенная утомляемость отмечались чаще у пациентов с биполярными расстройствами по сравнению с пациентами с шизофренией.У детей с биполярными расстройствами после 30 недель лечения отмечается снижение уровня пролактина.В пострегистрационный период сообщалось о таких побочных реакциях (частоту определить невозможно).Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (в т.ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отечность / отек языка, отек лица, зуд,крапивница).Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, сахарный диабет, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома.Со стороны метаболизма: увеличение массы тела, снижение массы тела, анорексия, гипонатриемия.Со стороны психики: ажитация, нервозность, патологическая игромания, суицидальные попытки, суицидальные идеи, завершенный суицид.Со стороны нервной системы: нарушения речи, злокачественный нейролептический синдром, большой судорожный припадок, серотониновый синдром.Со стороны сердечно-сосудистой системы:удлинение интервала QT, желудочковаяаритмия, внезапный неожиданный летальный исход, остановка сердца, аритмия типаtorsades de pointes, брадикардия, обмороки, артериальная гипертензия, тромбоэмболия венозных сосудов (включая эмболию легочной артерии и глубоких вен).Со стороны дыхательной системы: орофарингеальный спазм, ларингоспазм, аспирационная пневмония.Со стороны пищеварительного тракта: панкреатит, дисфагия; дискомфорт в животе, желудке;диареяСо стороны пищеварительной системы: печеночная недостаточность, желтуха,гепатит, повышение уровня аминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамаглутамилтрансферазы (ГГТ) и щелочной фосфатазы.Со стороны кожи: высыпания, фотосенсибилизация, алопеция, гипергидроз.Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз, миалгия, ригидность.Со стороны мочевыделительной системы:недержание мочи, задержка мочи.Беременность, послеродовой период и перинатальный период: синдром отмены у новорожденных.Со стороны репродуктивной системы: приапизм.Общие расстройства: нарушения терморегуляции (например гипотермия, пирексия), боль в груди, периферическиеотекиЛабораторные показатели:повышение уровня КФК, повышение уровня глюкозы в крови, колебания уровня глюкозы в крови, повышение уровня глюкозильованого гемоглобина.

Противопоказания


Противопоказания препарата Арип Мт:
Повышенная чувствительность к арипипразола или к любому другому компоненту, входящему в состав препарата. Фенилкетонурия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Арипипразол потенциально может усиливать действие некоторых антигипертензивных лекарственных средств вследствие блокады α

1
- адренорецепторов.Учитывая основное влияние арипипразола на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при одновременном применении арипипразола с алкоголем и другими лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении арипипразола с лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT и нарушения уровня электролитов.Не выявлено значительного влияния H

2
блокатора рецепторов фамотидина, что вызывает значительное подавление секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не ферментами CYP1A. Таким образом, для курильщиков не нужно менять дозу.Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6Мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) повышают уровень арипипразола AUC на 107%, в то время как максимальная концентрация (Cmax) оставалась неизменной.AUC и Cmaxдигидроарипипразолу, активного метаболита, снижается на 32% и 47%. Дозу арипипразола необходимо уменьшить наполовину при одновременном применении с хинидином. Другие ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, могут обладать подобным действием и может потребоваться уменьшить дозы препарата.Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4В ходе исследований выявлено, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол) повышали AUC и Cmaxарипипразола на 63% и 37% соответственно. AUC и Cmaxдегидроарипипразола повышались на 77% и 43% соответственно. Одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 может приводить к повышенной концентрации в крови арипипразола. При одновременном применении кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 следует взвесить потенциальную пользу и возможные риски для пациента. При одновременном применении кетоконазола дозу арипипразола необходимо уменьшить примерно наполовину рекомендованной дозы. При применении других мощных ингибиторов CYP3A4, таких как итраконазол или ингибиторы ВИЧ протеаз, возможно ожидания подобных эффектов и снижения дозы. После прекращения приема ингибиторов CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола необходимо повысить до первоначального уровня. При одновременном применении слабых ингибиторов CYP3A4 (например дилтиазем, эсциталопрам) или CYP2D6 можно ожидать умеренного повышения концентрации арипипразола.Карбамазепин и другие индукторы CYP3A4Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался змешенням на 68% и 73% Cmaxи AUC арипипразола соответственно и снижением на 69% и 71% Cmaxи AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. Дозу арипипразола необходимо увеличить в 2 раза при одновременном применении с карбамазепином. Можно ожидать аналогичного действия при взаимодействии с другими мощными индукторами CYP3A4 (такими как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, ефиваренц, невирапин, зверобой). После прекращения применений мощных индукторов CYP3A, дозу арипипразола необходимо уменьшить до рекомендованной дозы.Вальпроат и литийПри одновременном приеме вальпроата или лития и арипипразола не отмечалось клинически значимого влияния на концентрацию арипипразола.серотониновый синдромУ пациентов, принимающих арипипразол, сообщалось о серотониновый синдром, возможны проявления и симптомы данного синдрома, особенно при одновременном приеме серотонинергических лекарственных средств, таких как ингибиторов обратного захвата серотонина / ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина или лекарственных средств, повышающих концентрацию арипипразола.Влияние арипипразола на другие лекарственные средстваПри приеме в дозе 10-30 мг / сут арипипразола отсутствует влияние на метаболизм субстратов CYP2D6 (отношение декстрометорфан / 3-метоксиморфин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразола не менял метаболизм с участием фермента CYP1A2in vitro. Маловероятен клинически значимое влияние арипипразола на лекарственные средства, которые метаболизируются при участии этих ферментов.Таким образом, арипипразол не вызывает клинически значимых взаимодействий, опосредованных действием данных ферментов. При применении арипипразола одновременно с вальпроатом, литием или Ламикталом отсутствуют клинически важные изменения концентраций вальпроата, лития или ламотриджина.

Состав и свойства
действующее вещество: аripiprazole;

1 таблетка содержит арипипразола 10 мг или 15 мг
вспомогательные вещества:маннит (Е 421), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота винная, ванилин, калия ацесульфам.

Форма выпуска:
Таблетки.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D

2
-дофаминових и 5HT1a-серотонинових рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2 серотониновых рецепторов.Арипипразол имеет высокую аффинностьin vitroк D

2
- и D

3
-дофаминових рецепторов, 5HT1a- и 5HT2a-серотонинових рецепторов и умеренную аффинностью к D

4
-дофаминових, 5HT2c- и 5HT7-серотониновых рецепторов, a

1
-адренорецепторов и H

1
-гистаминовых рецепторов. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновых рецепторов. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм относительно дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не только с дофаминовыми и серотониновых рецепторов можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразола.Фармакокинетика.Активность препарата обусловлена ​​действующим веществом - арипипразола. Период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов. Равновесная концентрация достигается через 14 дней.Кумуляции препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразолу. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме крови человека, дегидроарипипразола, имеет такую ​​же аффинностью к D

2
-дофаминових рецепторов, как и арипипразол.Арипипразол быстро всасывается после приема. Максимальная концентрация (max) арипипразола в плазме крови достигается через 3-5 часов. Биодоступность препарата составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином. Арипипразол подвергается пресистемном метаболизма лишь минимально. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилирования. По данным экспериментовin vitro, дегидрирования и гидроксилирования арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилювання катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом препарата в крови. В равновесном состоянии площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) дегидроарипипразола в плазме крови составляет около 39% от AUC арипипразола.После однократного приема меченного [

14
C] арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет0,7 мл / мин / кг, главным образом за счет выведения печенью.

Условия хранения:
Хранить Арип Мт следует при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.Хранить в недоступном для детей месте.

Арип

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Антипсихотические средства (нейролептики)

О препарате:
Антипсихотическое средствоПоказания и дозировкаЛечение шизофрении и острых или смешанных маниакальных синдромов, ассоциированных с биполярными расстройствами.Принимайте препарат только по рекомендации Вашего врача! Если Вам будут непонятными дальнейшие рекомендации, обратитесь за разъяснениями к Вашему врачу. Важно придерживаться назначенного Вам лечения для достижения стойкого терапевтического эффекта. Не прекращайте приема препарата, не посоветовавшись со своим врачом, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Для достижения стойкого эффекта может понадобиться продолжительное лечение.Препарат назначают взрослым 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, но каждый день в один и то самое время. Каждый прием запивайте полным стаканом воды. Начинают лечение с дозы 10-15 мг, постепенно, при необходимости, дозу можно повысить до 30 мг, но не раньше, как через 2 недели от начала лечения арипипразолом. Продолжительность лечения от 4 до 6 недель. Если врач считает необходимым назначить длительный курс, нужно сделать перерыв на несколько недель.

Передозировка:
При передозировке первыми симптомами могут быть сонливость и рвота. В таком случае необходимо немедленно промыть желудок и обратиться за медпомощью. Терапия симптоматичная.

Побочные эффекты:


Побочные эффекты общего характера: головная боль, тремор, астения, боль в грудной клетке, шее, ригидность шейных мышц; реже: фотосенсибилизация, общая слабость, ригидность мышц рук, ощущение холода; редко: боль в горле, напряжение спины, ригидность мышц ног, синдром Мендельсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия или брадикардия; реже: геморрагии, удлинение интервала QТ, сердечная недостаточность, боль за грудиной, атриовентрикулярная блокада, экстрасистолия, фибриляция предсердий, флебиты, тромбозы глубоких вен; редко: вазовазальная реакция, кардиомегалия, трепетание предсердий, тромбофлебиты.Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота; реже: повышение аппетита, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения, пептическая язва желудка, кишечная непроходимость, холецистит, периодонтальный абсцесс, кариес, язвы ротовой полости; редко: эзофагит, глоссит, язва двенадцатиперстной кишки, хейлиты, гепатиты, гепатомегалия, панкреатит.Со стороны эндокринной системы: гипотиреоидизм; реже - гипертиреоидизм.Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия; редко: гипохромная анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфаденопатия, тромбоцитопения; реже: эозинофилия, тромбоцитопения, макроцитарная анемия.Растройства обмена веществ: снижение веса, повышение уровня креатинфосфокиназы; реже: дегидратация, отек, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, гиперлипидемия, жажда, повышение билирубина, гипонатриемия, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия, повышение креатинина, ожирение; редко: гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, гиперурикемия, гипогликемия.Опорно-двигательный аппарат: мышечные судороги; реже: артралгия, боль в костях, миастения, артриты, артрозы, бурситы; редко: тендиниты, синовииты, ревматоидний артрит, миопатия.Нервная система: депрессия, нервозность, враждебность, нарушение походки; реже: дистония, тремор, замедленная реакция, парестезия, вазодилятация, гиперестезия, брадикинезия, паническое состояние, апатия, гиперсомния, вертиго, дизартрия, атаксия, разлады памяти, ступор, цереброваскулярные нарушение, гиперактивность, деперсонализация, дисфория, нейропатия, повышение рефлексов, замедление мышления, гиперстезия, гипотония; редко: делирий, эйфория, акинезия, заторможенность, нарушение координации, снижение рефлексов, навязчивые мысли.Дыхательная система: одышка; реже: астма, легочное кровотечение, ларингит; редко: сухость в носу, отек, дыхательная недостаточность, гипоксия, аспирационная пневмония.Кожа и придатки: сухость кожи, зуд, потливость, высыпанияе; реже: акне, везикулобуллезное высыпание, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко: макулопапулезные высыпания, эксфолиативный дерматит, уртикария.Органы чувств: конъюнктивит, боль в ушах; реже: сухость, боль в глазах, звон в ушах, отит, нарушение вкуса, блефарит; редко: амблиопия, диплопия, фотофобия, кровоизлияния в глаз, снижение слуха.Мочеполовая система: недержание мочи; реже: цистит, повышенное мочеиспускание, гематурия, дизурия, солевой диатез, никтурия, альбуминурия, нарушение функции почек, аменорея, менорагия; редко: нарушение эректильной функции, снижение либидо, боль в молочных железах, лактация, гинекомастия, приапизм, цервицит, аноргазмия, гликозурия, уролитиаз. В случае возникновения любых необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Противопоказания:
Не принимайте препарат, если у Вас раньше отмечалась аллергия или непереносимость любого из его компонентов. Арипипразол, как и другие атипичные антипсихотики, противопоказан для лечения психозов на фоне деменции у пациентов преклонного возраста.Нет достаточного опыта применения препарата беременными. Поэтому рекомендуется назначать арипипразол беременным женщинам только в случае, если ожидаемая польза значительно будет превышать возможный отрицательный эффект на плод.Во время лечения необходимо прекратить грудное выкармливание.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу! Во время лечения Арипом МТ не принимайте никаких других средств (в том числе и тех, что отпускаются без рeцепта) без предыдущей консультации с врачом. Неконтролируемое лечение может повредить Вашему здоровью. Препараты, которые индуцируют СУРЗА4 (например карбамазепин). могут повышать клиренс арипипразола и снижать его концентрацию в плазме. При комбинированном применении арипипразола вместе с индукторами СУРЗА4 (например карбамазепином), необходимо удвоение дозы Арипа МТ до 20 - С мг в сут. В случае дальнейшего приема карбамазепина необходимо уменьшение дозы Арипа МТ до 10-15 мг в сут. Ингибиторы СУРЗА4 (например кетоконазол) или СУР2О6 (например хинидин, флуоксетин или пароксетин) могут снижать элиминацию арипипразола и вызывать повышенный его уровень в плазме. Поэтому при комбинированной терапии Арипом МТ и вышеназванными препаратами необходимо уменьшение дозы арипипразола наполовину. В случае отмены ингибитора СУРЗА4 или СУ Р2О6, необходимо увеличение дозы Арипа МТ. Нет клинически значимого взаимодействия арипипразола: с фамотидином, вальпроатом, препаратами лития, декстраметорфаном, варфарином, омепразолом.

Состав и свойства:


Действующее вещество: арипипразол; 1 таблетка содержит 10 мг или 15 мг арипипразола в виде гранулята арипипразола; вспомогательные вещества: манит, железа оксид желтый, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кислоты лимоной моногидрат, аспартам, ароматизатор ананасовый, ароматизатор манго, кросповидон, тальк.


Форма выпуска:
По 10 таблеток в стрипе, по 3 стрипа в картонной упаковке

Фармакологическое действие:
Препарат изменяет химические процессы в главном мозге.

Условия хранения:


Не применять препарат после окончания срока пригодности, указанного на упаковке. Условия хранения. Сохранять в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. .

Ариндап

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

АРИНДАП® (ARINDAP) indapamide Представительство:ПОЛЬФАРМА С.А. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа:Диуретик. Антигипертензивный препаратРегистрационные №№:таб., покр. оболочкой, 2.5 мг: 20, 30 или 60 шт. - П №015051/01, 08.04.05

Аримидекс

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

АстраЗенека

Фармакологическая группа:

Анастрозол

О препарате:
Аримидекс - мощный и высоко избирательно нестероидный ингибитор ароматазы.Показания и дозировка:Аримидекс применяется для лечения у женщин в постменопаузальном периоде распространенного рака молочной железы. Исключение составляют пациентки с эстроген негативным раком, если только ранее положительного клинического ответа на тамоксифен у них не было.   Для адъювантного лечение у пациенток в постменопаузальном периоде, имеющих положительные показатели рецептора гормона,   инвазивного эстрогенположительного рака молочной железы на ранних стадиях. Для адъювантного лечение у пациенток в пост менопаузальном периоде, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет, эстроген положительного рака молочной железы на ранних стадиях.Аримидекс рекомендован взрослым женщинам, включая женщин пожилого возраста, 1 раз в сутки по 1 мг внутрь.   При нарушениях функций почек, пациенткам с умеренными или легкими нарушениями функции почек, а так же пациенткам с незначительными нарушениями функции печени дозы корректировать не нужно.   Рекомендованная продолжительность лечения на ранней стадии заболевания составляет 5 лет.

Передозировка:
Клинический опыт случайной передозировки ограничен. Разовую дозу Аримидекс, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено. Специфического антидота передозировки не существует, проводиться симптоматическое лечение.   При лечении передозировки следует учитывать возможность приема нескольких веществ. Если пациент не потерял сознание, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку Аримидекс сильно связывается с белками. Рекомендуются общий поддерживающий уход, включая частый мониторинг жизненных функций, и тщательный надзор за пациентом.

Побочные эффекты:
Препарат Аримидекс может вызывать побочные явления.Очень часто встречаются:Астения, приливы, боль в суставах / уменьшение подвижности, тошнота, сыпь, головная боль. Все вышеназванные явления в основном наблюдаются в легкой или умеренной степени.Часто: Вагинальные кровотечения, сухость влагалища,диареяанорексия, гиперхолестеринемия, рвота, запястный туннельный синдром, сонливость, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы. Истончение волос (алопеция), аллергические реакции. И эти симптомы проявляются в основном в легкой или умеренной степени.   Не часто: Повышение уровня гамма-глютаминтрансфер азы и билирубина,гепатиткрапивница, синдром щелкающего пальцаРедко: эритемаполиморфная, анафилактические реакцииОчень редко: Ангионевротическийотек, синдром Стивенса-Джонсона

Противопоказания:
Аримидекс противопоказан пациенткам в предменопаузы; в период беременности и лактацииС печеночнойнедостаточностьюсредней и тяжелой степениС известной гиперчувствительностью к какому либо из составляющих препаратаС тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин)Терапии, включающие эстроген, не следует применять одновременно с Аримидекс, поскольку они аннулируют его фармакологическое действие.Сопутствующая терапия тамоксифеномВагинальные кровотечения возникали часто, в основном у больных прогрессивный рак молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии для лечения АримидексЕсли кровотечения продолжаются, пациентку следует обследовать дополнительно. Частота возникновения запястного туннельного синдрома была выше у пациенток, получавших Аримидекс в клинических исследованиях по сравнению с пациентками, получавшими тамоксифен. Тем не менее, большинство этих случаев возникало у пациенток с определенными факторами риска развития этого состояния.Аримидекс уровень циркулирующих эстрогенов уменьшает, это может вызывать уменьшение минеральной плотности костей, и у некоторых больных вызывать риск переломов.Аримидекс противопоказан во время беременности или в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с циметидином и антипирином показали, что единовременное применение Аримидекс с другими препаратами не приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, обусловленному цитохромом Р450.Аримидексн не следует назначать вместе с Тамоксифеном, поскольку он может ослабить фармакологическое действие препарата Аримидексн.Поскольку Эстрогены имеют противоположное фармакологическое действие, эти препараты не назначают одновременно с Аримидекс.О значительных клинических взаимодействиях с бисфосфонатами не сообщалось.

Состав и свойства:
В 1 таблетке содержит 1 мг анастрозола.Вспомогательные вещества: повидон, лактоза, натрия крахмал карбоксиметилен, стеарат магния, целлюлоза метилгидроксипропил, макрогол 300, диоксид титана.

Форма выпуска:
Таблетки. Вкартонной коробке по 2 блистера. В блистере по 14 таблеток.

Условия хранения:
Беречь от детей! Температура хранения не должна превышать 30 ° С.

Арикстра

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

ГлаксоСмитКляйн

Фармакологическая группа:

О препарате:
Антитромботический медицинский препарат.Показания и дозировка:Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся большим ортопедическим операциям на нижних конечностях, таким как:Перелом костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику тромбоэмболий в послеоперационном периодеОперации по замещению коленного суставаОперации по замещению тазобедренного суставаПрофилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости, при наличии факторов риска тромбоэмболических осложненийПрофилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов нехирургического профиля при наличии факторов риска таких осложнений в связи с ограничением подвижности в остром периоде заболеванияЛечение тромбоза глубоких венЛечение тромбоэмболии легочной артерииЛечение острого коронарного синдрома, выраженного как: инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию, или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапиюЛечение острого симптоматического тромбоза поверхностных вен нижних конечностей без сопутствующего тромбоза глубоких вен.П/к и в/в.Местами п/к введения должны быть попеременно левая и правая переднебоковые поверхности передней брюшной стенки. Во избежание потери препарата не следует перед инъекцией удалять пузырьки воздуха из шприца. Игла должна вводиться на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатая между большим и указательным пальцем; складку кожи не разжимают в течение всего введения.Препарат Арикстра предназначен для использования только под контролем врача. Пациенту разрешается самостоятельно проводить п/к инъекции, только если врач посчитает это необходимым, с обязательным последующим наблюдением у врача и только после проведения соответствующего обучения технике проведения п/к инъекции.В/в введение (1 доза только у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST)Вводится непосредственно в катетер или с использованием мини-контейнеров с 0,9% раствором натрия хлорида (25 или 50 мл), в котором предварительно разводится препарат. Во избежание потери препарата не следует перед инъекцией удалять пузырьки воздуха из шприца. После инъекции катетер промыть достаточным количеством физиологического раствора для обеспечения доставки полной дозы препарата. При введении с использованием мини-контейнеров инфузия должна проводиться 1–2 мин.Взрослые.Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений.Ортопедическая и полостная хирургия: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг 1 раз в сутки после операции в виде п/к инъекции. Начальную дозу вводят не ранее чем через 6 ч после завершения операции, при условии адекватного гемостаза.Курс лечения должен продолжаться в течение периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений, обычно до перевода пациента на амбулаторный режим, не менее 5–9 дней. Опыт показывает, что для пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству по поводу перелома костей тазобедренного сустава, продолжительность периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений превышает 9 дней. Для таких пациентов должно быть принято решение о продлении профилактического применения препарата Арикстра до 24 дней.Пациенты нехирургического профиля с наличием факторов риска тромбоэмболических осложнений: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг 1 раз в сутки в форме п/к инъекции. Продолжительность лечения в этом случае составляет от 6 до 14 дней.Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии: рекомендованная доза препарата Арикстра для п/к введения 1 раз в сутки составляет:

5 мг для пациентов с массой тела менее 50 кг


7,5 мг для пациентов с массой тела 50–100 кг


10 мг для пациентов с массой тела более 100 кг
Лечение должно продолжаться не менее 5 дней и прекращаться не раньше чем будет возможен полный перевод на адекватную терапию пероральными антикоагулянтами, т.е. при достижении значений MHO от 2 до 3. Добавлять к терапии антагонисты витамина К необходимо как можно раньше — как правило, не позднее 72 ч. Обычно продолжительность курса препарата Арикстра составляет от 5 до 9 дней.Лечение нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента, если она произошла ранее, чем через 8 дней.Если больному предполагается проведение ЧKB на фоне лечения фондапаринуксом натрия, в ходе ЧKB следует вводить НФГ согласно стандартной практике, принятой в данном лечебном учреждении; при этом необходимо учитывать риск геморрагических осложнений, который имеется у больного, и то, что на уровень этого риска влияет, в т.ч. и время, прошедшее с момента введения последней дозы фондапаринукса натрия.Время возобновления введения препарата Арикстра после удаления катетера должно определяться на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом натрия возобновлялось не ранее, чем через 2 ч после удаления катетера.У пациентов, подвергающихся аортокоронарному шунтированию (АКШ), при возможности фондапаринукс натрия не вводят в течение 24 ч до операции; возобновлять введение фондапаринукса исследует через 48 ч после АКШ.Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: рекомендуемая доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента, если она произошла ранее чем через 8 дней.Если больному предполагается проведение непервичного ЧKB на фоне лечения фондапаринуксом натрия, в ходе ЧKB следует вводить НФГ согласно стандартной практике, принятой в данном лечебном учреждении; при этом необходимо учитывать риск геморрагических осложнений, который имеется у больного, и то, что на уровень этого риска влияет, в т.ч. и время, прошедшее с момента введения последней дозы фондапаринукса натрия.Время возобновления введения препарата Арикстра после удаления катетера должно определяться на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом натрия возобновлялось не ранее чем через 3 ч после удаления катетера.У пациентов, подвергающихся АКШ, при возможности фондапаринукс натрия не вводят в течение 24 ч до операции; возобновлять введение фондапаринукса исследует через 48 ч после АКШ.Лечение тромбоза поверхностных вен: рекомендуемая доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза (без сопутствующего тромбоза глубоких вен) и продолжать в течение 45 дней.Особые группы пациентовДети: фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия были охарактеризованы в фармакокинетическом анализе на основании данных забора крови у 24 детей. Назначение 1 раз в день 0,1 мг/кг п/к у детей основано на аналогичной экспозиции фондапаринукса, наблюдаемой у взрослых при введении рекомендуемых доз для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет): препарат Арикстра следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, т.к. с возрастом возможно снижение функции почек. У пожилых пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.Пациенты с массой тела менее 50 кг: у пациентов с массой тела менее 50 кг имеется риск развития кровотечения. У таких пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.Пациенты с нарушением функции почекПрофилактика венозной тромбоэмболии: для пациентов с Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У пациентов с Cl креатинина от 20 до 30 мл/мин, а также у тех пациентов, для которых польза от применения фондапаринукса натрия превышает риск его использования, рекомендуемая дозировка препарата составляет 1,5 мг 1 раз в сутки или по 2,5 мг через день (т.е. приблизительно с интервалом в 48 ч).У пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии: для пациентов с Cl креатинина более или равным 30 мл/мин коррекция дозы препарата Арикстра не требуется. Пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначать фондапаринукс натрия не следует.Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без/с подъемом сегмента ST: применение препарата Арикстра не рекомендовано для применения у пациентов с Cl креатинина менее 20 мл/мин. Коррекция дозы не требуется у пациентов с Cl креатинина более или равным 20 мл/мин.Лечение тромбоза поверхностных вен: для пациентов с Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У пациентов с Cl креатина от 30 до 50 мл/мин можно применять препарат Арикстра с осторожностью. Пациентам с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначать фондапаринукс натрия не следует.Пациенты с нарушением функции печени: для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция доз препарата Арикстра не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат Арикстра следует назначать с осторожностью.

Передозировка:
Симптомы: дозы препарата Арикстра, превышающие рекомендованные, могут привести к повышению риска кровотечения.Лечение: передозировка, осложненная кровотечением, требует отмены препарата Арикстра и поиска первичной причины.Необходимо принять решение о выборе метода для начала соответствующего лечения, которое может включать хирургический гемостаз, восполнение кровопотери, переливание свежезамороженной плазмы, плазмаферез.

Побочные эффекты:
Данные нежелательные реакции следует рассматривать в хирургическом и терапевтическом контексте в зависимости от показаний.Инфекции и инвазии: редко — инфицирование послеоперационной раны.Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия, кровотечение (различной локализации, включая редкие случаи внутричерепных/внутримозговых и забрюшинных кровоизлияний/кровотечений), пурпура; иногда — тромбоцитопения, тромбоцитемия, аномалии тромбоцитов, нарушения свертываемостиСо стороны иммунной системы: редко — аллергические реакцииСо стороны обмена веществ: редко — гипокалиемияСо стороны нервной системы: иногда — головная боль; редко — тревога, спутанность сознания, головокружение, сонливостьСо стороны ССС: редко — артериальная гипотензияСо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка, кашельСо стороны ЖКТ: иногда — тошнота, рвота; редко — боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, диареяСо стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — аномальные результаты печеночных проб, повышение концентрации ферментов печени в крови; редко — повышение концентрации билирубина в кровиСо стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: иногда — сыпь, зуд, выделения из раныОбщие и местные реакции: часто — отек; иногда — лихорадка; редко — реакции в месте инъекции, боли в грудной клетке, боли в нижних конечностях, утомляемость, гиперемия лица (приливы), синкопальные состояния

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к фондапаринуксу натрия или любому другому компоненту препаратаАктивное клинически значимое кровотечениеОстрый бактериальный эндокардитТяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин)С осторожностью: не рекомендуется использование фондапаринукса натрия непосредственно перед проведением и во время проведения первичного чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB) у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.Монотерапия фондапаринуксом натрия не рекомендуется у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и с подъемом сегмента ST при непервичном ЧKB; следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные но сочетанному применению фондапаринукса натрия и нефракционированных гепаринов (НФГ) при непервичном ЧKB ограничены.Препарат Арикстра, как и другие антикоагулянты, необходимо применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечения, т.е. при таких видах патологии, как врожденные или приобретенные нарушения системы свертывания крови в форме кровоточивости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения и недавно перенесенные внутричерепные кровоизлияния, тяжелые нарушения функции печени, а также вскоре после хирургического вмешательства на головном или спинном мозге или офтальмологических операций.К группам повышенного риска развития кровотечений на фоне применения антикоагулянтов относятся: пациенты старше 75 лет, пациенты с массой тела менее 50 кг, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин). При назначении препарата Арикстра пациентам, отнесенным к группам риска, рекомендуется соблюдать осторожность.При лечении нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST и инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST следует соблюдать осторожность при сочетанном применении фондапаринукса натрия с другими лекарственными препаратами, увеличивающими риск кровотечения (например ингибиторами GPIIb/IIIa или тромболитиками).Накопленные к настоящему времени данные о применении препарата Арикстра у беременных недостаточны, поэтому препарат Арикстра не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.В период применения препарата Арикстра кормление грудью не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Фондапаринукс натрия не ингибирует изоферменты группы цитохрома Р450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4) in vitro. Следовательно, не следует ожидать взаимодействия препарата Арикстра in vivo с другими лекарственными препаратами на уровне подавления метаболизма, опосредованного системой CYP.Поскольку связывание фондапаринукса натрия с белками плазмы, за исключением АТ III, незначительно, не следует ожидать взаимодействия с другими лекарственными веществами на уровне конкурентного связывания с белками плазмы крови.В клинических исследованиях фондапаринукса натрия было показано, что его совместное назначение с пероральными антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота), НПВС (пироксикам) и сердечными гликозидами (дигоксин), не влияет на фармакокинетику или фармакодинамику фондапаринукса натрия. Фондапаринукс натрия не влиял ни на активность варфарина, ни на время кровотечения в ходе лечения ацетилсалициловой кислотой или пироксикамом, ни на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина в равновесном состоянии.В связи с отсутствием данных по совместимости раствор препарата Арикстра не следует смешивать с другими ЛС.

Состав и свойства:
Раствор для подкожного введения 1 шприц:Активное вещество:  фондапаринукс натрия 2,5 мгВспомогательные вещества: натрия хлорид — 4,2 мг; натрия гидроксид — в виде 0,005 М раствора (используют если pH<6); хлористоводородная кислота — в виде 0,01 М раствора (используют если pH>8); вода для инъекций — до 0,5 млФармакокинетика:Всасывание. После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро всасывается (абсолютная биодоступность 100%). При однократном п/к введении 2,5 мг фондапаринукса натрия молодым здоровым добровольцам Cmax в плазме крови (средняя Cmax — 0,34 мг/л) достигалась через 2 ч после введения дозы. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной Cmax, достигались через 25 мин после введения.У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в диапазоне доз 2–8 мг п/к. При однократном введении в сутки Css в плазме крови достигается через 3–4 дня при увеличении в 1,3 раза значений Cmax и AUC.Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших препарат Арикстра п/к в дозе 2,5 мг в сутки составляли: Cmax — 0,39 мг/л (31%), Tmax — 2,8 ч (18%) и Cmin — 0,14 мг/л (56%). У больных пожилого возраста, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава, Css фондапаринукса натрия составляли: Cmax — 0,5 мг/л (32%), Cmin — 0,19 мг/л (58%).У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, получавших фондапаринукс натрия 5 мг (при массе тела менее 50 кг), 7,5 мг (при массе тела от 50 до 100 кг) и 10 мг (при массе тела более 100 кг) п/к 1 раз в сутки; регистрировались сходные значения максимальных и минимальных Css в плазме при подборе доз в соответствии с массой тела во всех весовых категориях. Максимальные Css препарата в плазме крови варьировались от 1,2 до 1,26 мг/л. Средние минимальные Css в плазме у этих пациентов варьировались от 0,46 до 0,62 мг/л.Распределение. У здоровых добровольцев фондапаринукс натрия при в/в или п/к введении в основном распределяется в крови и только в незначительной степени в межклеточной жидкости, поскольку кажущийся Vd в состоянии равновесия и нестабильном состоянии составлял 7–11 л. In vitro фондапаринукс натрия в высокой степени (не менее 94%) и специфически связывается с антитромбином III (AT III). Связывание фондапаринукса натрия с другими белками плазмы, в т.ч. с тромбоцитарным фактором IV, или эритроцитами незначительно.Метаболизм. In vivo метаболизм фондапаринукса натрия не был изучен, поскольку большая часть введенной дозы препарата выводится в неизменном виде с мочой у пациентов с нормальной функцией почек.Выведение. Фондапаринукс натрия выводится почками в неизменном виде. У здоровых лиц 64–77% одной дозы препарата, введенной п/к или в/в, выводится с мочой в течение 72 ч. T1/2 составляет около 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 ч — у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек среднее значение клиренса фондапаринукса натрия составляет 7,82 мл/мин.Особые группы больныхПациенты с нарушением функции почек. Выведение фондапаринукса натрия происходит медленнее у пациентов с почечной недостаточностью, т.к. он в основном выводится почками в неизменном виде. У пациентов, получающих профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса натрия на 25% ниже, чем у пациентов с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 50–80 мл/мин); на 40% ниже у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–50 мл/мин) и на 55% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Соответствующие окончательные T1/2 составляют 29 ч при умеренной и 72 ч при тяжелой форме почечной недостаточности. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений. В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с Cl креатинина менее 23,5 мл/мин, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс натрия. В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса натрия у пациентов с Cl креатинина от 20 до 30 мл/мин в дозировке 1,5 мг/сут или 2,5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин), получающих 2,5 мг/сут.Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, препарат Арикстра не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.Пациенты с нарушением функции печени. Считается, что концентрация свободного фондапаринукса натрия в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы нет необходимости. После однократного п/к введения фондапаринукса натрия пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью) Cmax и AUC снижались на 22–39% по сравнению с данными пациентов с нормальной функцией печени. Снижение концентрации фондапаринукса натрия в плазме объясняется уменьшением связывания с АТ III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса натрия почками. Фармакокинетика фондапаринукса натрия при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.Дети. Фармакокинетические параметры фондапаринукса были охарактеризованы в фармакокинетическом анализе на основании данных забора крови у 24 детей. Назначение 1 раз в день 0,1 мг/кг п/к у детей основано на аналогичной экспозиции фондапаринукса, наблюдаемой у взрослых при введении рекомендуемых доз для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.Пациенты пожилого возраста. Выведение фондапаринукса натрия у пациентов в возрасте старше 75 лет замедляется. В исследовании при введении фондапаринукса натрия в дозе 2,5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса натрия был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 лет. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и возрастом наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.Пол. При коррекции дозы по массе тела не было обнаружено различий между полами.Раса. Запланированных исследований фармакокинетических различий не проводилось. Однако испытания, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (Япония), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковым у здоровых лиц европеоидной расы. Аналогично не наблюдали различий в клиренсе фондапаринукса натрия между пациентами европеоидной и негроидной расы, перенесшими ортопедические операции.Масса тела. У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса натрия снижен приблизительно на 30%.

Форма выпуска:
Раствор для подкожного введения 5 мг/мл.Шприц 0.5 мл, поддон пластиковый 5, пачка картонная 2.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C (не замораживать).Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности - 24 мес.