Бупинекаин

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

Бупивакаин

О препарате
Бупинекаин - препарат для местной анестезии.Показания и дозировкаПоказания препарата Бупинекаин:Виды местной анестезии (обезболивания при травмах, хирургических вмешательствах, проведение болезненных диагностических и терапевтических процедур):люмбальная эпидуральная анестезия;каудальная эпидуральная анестезия;блокада периферических нервов.​Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.К началу анестезии следует обеспечить доступ для внутривенного введения препаратов. Следует вести постоянный ЭКГ-мониторинг.Для уменьшения риска потенциально серьезных побочных реакций следует принять необходимые меры по стабилизации состояния пациента к выполнению процедуры.Важно соблюдать особую осторожность, включая регулярные тщательные пробные аспирации до и во время введения препарата, для предотвращения его случайного внутрисосудистого или интратекальном введению.При эпидуральной анестезии до введения основной дозы и после пробной аспирации следует ввести тестовую дозу - 3-5 мл Бупинекаину (путь введения такой же, как и основной дозы) - для быстрого распознавания внутрисосудистого или интратекального введения. При попадании адреналина в сосудистое русло в течение 45 секунд наблюдается повышение частоты сердечных сокращений и / или систолического давления, цианоз кожи вокруг рта. Случайное интратекальное попадания препарата можно распознать по признакам субарахноидальной блокады (парестезии ног, уменьшение чувствительности ягодиц или, в случае седации пациента, отсутствие коленного рефлекса).После проведения тест-дозы в течение 5 минут следует обязательно поддерживать вербальный контакт с пациентом, определять частоту сердечных сокращений, желаемый ЭКГ-мониторинг.У пациентов, постоянно принимающих препараты группы бета-блокаторов, существенного повышения частоты сердечных сокращений может не наблюдаться, поэтому следует обращать внимание на изменения систолического давления.Тест-дозу следует вводить каждый раз перед введением новой дозы, поскольку возможна миграция катетера в эпидуральном пространстве и повреждения сосудистой стенки или твердой оболочки спинного мозга. Следует помнить, что негативная пробная аспирация и тест-доза не исключают возможности случайного попадания препарата внутрисосудисто или субарахноидально при введении основной дозы. При проведении тест-дозы также могут возникать системные токсические эффекты, высокие спинальные эффекты.Основная доза вводится медленно, со скоростью 25-50 мг / мин, фракционно, по 3-5 мл с достаточными промежутками времени между ними для своевременного диагностирования случайного внутрисосудистого или интратекального введения препарата, при постоянном вербальном контакте с пациентом и под тщательным контролем основных жизненных функций пациента. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.Доза любого местного анестезирующего средства зависит от способа введения анестетика, части тела, которая требует анестезии, васкуляризации тканей, количества нейронных сегментов, которые нужно блокировать, интенсивности блокады, необходимой степени релаксации мышц, необходимой продолжительности анестезии, индивидуальной переносимости и физического состояния пациента.Как правило, доза местного анестетика, содержащий эпинефрин, соответствует дозе анестетика без эпинефрина.Следует применять самые рекомендуемые дозы, необходимые для обеспечения эффективной анестезии.Ниже приводятся дозы для среднего взрослого (с учетом тест-дозы):длялюмбальной эпидуральной анестезиивводится 10-20 мл 0,5% раствора;длякаудальной эпидуральной анестезии- 15-30 мл 0,5% раствора;дляблокады периферических нервов- от 5 мл 0,5% раствора до необходимого максимума, но не более максимальных рекомендованных доз.Указанные дозы являются начальными, их введение при необходимости можно повторять каждые 2-3 часа. Доза начальной инъекции не должна превышать 150 мг, но пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты, пациенты с сопутствующей сердечно-сосудистой патологией, гиповолемией могут потребовать значительно меньших доз анестетика, особенно при необходимости повторных инъекций.Для большинства показаний продолжительность анестезии бупивакаином такова, что одной дозы обычно достаточно для успешной блокады.Максимальные рекомендованные дозыМаксимальную дозу определяют после оценки физического статуса, возраста и состояния пациента с учетом обычной скорости системной абсорбции с конкретного места инъекции.Максимальная рекомендованная разовая доза не должна превышать 2 мг / кг массы тела в пересчете на бупивакаин.Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг.При одновременном применении нескольких методик анестезии общая доза бупивакаина не должна превышать 150 мг.В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить.Раствор необходимо применить немедленно после вскрытия ампулы, хранить открытые ампулы не рекомендуется. Раствор предназначен только для одноразового применения.

Передозировка
Системные токсические реакции главным образом связаны с действием на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую систему и вызванные высокой концентрацией в крови местных анестетиков в результате случайного внутрисосудистого введения, передозировка или исключительно быстрой абсорбции с високоваскуляризованих участков. Реакции ЦНС одинаковые для всех амидных местных анестетиков, тогда как кардиальные эффекты больше зависят от препарата и количественно, и качественно.Случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может привести немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки признаки интоксикации возникают позже (через 15-60 минут после инъекции) в связи с медленным увеличением в крови концентрации местного анестетика.Симптомы.Проявления интоксикации со стороны ЦНС.Первыми симптомами, как правило, легкое головокружение, парестезии периоральной области, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушения зрения. Дизартрия, мышечные судороги / тремор более серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти симтомы не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие крупных судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судом быстро развивается гипоксия и гиперкапния как следствие повышенной активности мышц и нарушение дыхания. В тяжелых случаях развивается апноэ. Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия и гипоксия увеличивают и увеличивают токсическое действие местных анестетиков.Восстановление состояния происходит вследствие перераспределения препарата за пределы центральной нервной системы, дальнейшего его метаболизма и экскреции. Купирования токсических реакций может быть быстрым, кроме случаев введения очень высоких доз препарата.Проявлениям интоксикации со стороны сердечно-сосудистой системы, возникающих в тяжелых случаях, обычно предшествуют признаки токсического поражения ЦНС. У пациентов при глубокой седации бензодиазепинами или барбитуратами, или под общим наркозом, или в результате высокой системной концентрации местного анестетика продромальные симптомы со стороны ЦНС могут отсутствовать.Высокая системная концентрация вызывает сердечно-сосудистые токсические эффекты, связанные с угнетением системы проводимости сердца, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокады, брадикардии и иногда - к желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и остановку сердца. Редко остановка сердца может возникать без продромальных токсических эффектов со стороны ЦНС. Угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.Лечение.Оборудование и медикаменты, необходимые для наблюдения и неотложной реанимации, должны быть доступны для немедленного применения.При появлении признаков острой системной токсичности введение местного анестетика следует немедленно прекратить. Терапия должна быть направлена ​​на поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватного внешнего дыхания с применением вспомогательной или принудительной аппаратной вентиляции легких, оптимизацию оксигенации, купирования судорог и поддержку гемодинамики одновременно с коррекцией ацидоза. Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15-20 секунд, следует внутривенно ввести противосудорожные препараты 1-4 мг / кг тиопентала быстро купирует судороги, вместо него можно ввести 0,1 мг / кг диазепама, хотя он действует более медленно, или 0,05 мг / кг мидазолама. В случае повторных приступов следует ввести суксаметоний, быстро купирует мышечные судороги, однако при его применении требуется интубация трахеи и искусственная вентиляция легких.При кардиоваскулярной депрессии (артериальная гипотензия,брадикардия) следует вводить растворы, вазопрессорные средства (например, 5-10 мг эфедрина или 5-10 мкг / кг эпинефрина, через 2-3 минуты введение можно повторить), инотропные препараты.При желудочковой аритмии следует применять дефибрилляцию. При остановке кровообращения следует немедленно начать кардиопульмональные реанимационные мероприятия. Остановка сердца, спровоцированная бупивакаином, может быть устойчивой к электрической дефибрилляции, могут потребоваться долгие реанимационные мероприятия.

Побочные эффекты
Профиль побочных реакций препарата Бупинекаин такой же, как и других местных анестетиков длительного действия. Факторы, влияющие на связывание с белками плазмы крови, а именно ацидоз, заболевания, связанные со снижением количества белка, влияние других лекарственных средств, могут повысить чувствительность организма к Бупинекаину.Наиболее распространенными побочными эффектами, которые требуют принятия соответствующих мер, является дозозависимы эффекты, связанные с центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.Побочные реакции, вызванные самим препаратом, может быть сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (такие как артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), от событий, вызванных непосредственно процедурой (например, повреждение нервов) или опосредованных пункцией (например, эпидуральныйабсцесс, гематома).Неврологические повреждения является редким, но общепризнанным следствием регионарной и, особенно, эпидуральной анестезии, может быть связано с рядом причин, например с прямой травмой спинного мозга или спинномозговых нервов, синдромом передней спинномозговой артерии (эпидуральная гематома), введением раздражающих веществ (химические повреждения консервантами (метабисульфит), детергентами) или нарушением стерильности при проведении процедуры. Это может привести к развитию локализованной парестезии или анестезии, моторной слабости, потере контроля над сфинктерами, параплегии. Иногда эти нарушения остаются постоянными.Нервная система:парестезии, беспокойство, тревога, нервозность, нарушения сна (в т.ч. сонливость), головокружение, головная боль, симптомы токсичности (озноб, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, головокружение,шум / звон в ушах, дизартрия, подергивание мышц), нейропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит, парезы, параплегия, синдром «конского хвоста», мышечные подергивания, в пациентов с болезнью Паркинсона возможно повышение ригидности и тремора. После эпидуральной инъекции возможна высокая симпатичная блокада.Психические расстройства:психоневротичные расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, расстройства, подобные шизофрении, паранойя.Сердечно-сосудистая система:депрессия миокарда, снижение сердечного выброса, брадикардия, остановка сердца,аритмии(например, AV-блокада, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия), артериальная гипотензия / гипертензия, коллапс, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, стенокардия, изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т).Органы зрения:диплопия, косоглазие, нистагм, сужение зрачков.Иммунная система:аллергические реакции, в т.ч. кожная сыпь,крапивница, зуд, гиперемия кожи, ангионевротического отека (в т.ч. отек гортани), тахикардия, чихание, тошнота, рвота, головокружение, обмороки, повышенная потливость, повышение температуры тела, мультиформная эритема, анафилактические реакции / шок .Дыхательная система:респираторная депрессия, бронхоспазм.Пищеварительный тракт:тошнота, рвота, анорексия.Мочевыделительной системы:затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы), задержка мочи, непроизвольное мочеиспускание.Гепатобилиарной системы:обратимое повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, билирубина наблюдалось после повторных инъекций или длительных инфузий бупивакаина. При появлении признаков нарушения функции печени препарат следует отменить.Другие:пролонгация анестезии больше установленного срока, снижение чувствительности кожи и слизистых оболочек в области промежности, непроизвольная дефекация, боль в спине, гипокалиемия,гипергликемия, нарушение терморегуляции (ощущение холода или жара), похолодниння конечностей, при повторных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина (включая некроз печени или почек).Случайная субарахноидальное инъекция препарата может привести к очень высокой спинальной анестезии, возможно с апноэ и тяжелой артериальнойгипотензииСерьезные системные побочные реакции встречаются редко, но могут возникнуть в связи с передозировкой или непреднамеренным внутрисосудистым введением.

Противопоказания


Противопоказания препарата Бупинекаин:
Повышенная чувствительность к бупивакаина, адреналина (эпинефрина) или к другим компонентам препарата (в частности к натрия метабисульфита)повышенная чувствительность к любому местного анестетика амидного типа;внутривенная регионарная анестезия по Биром;парацервикальная блок-анестезия при родах;пиогенные инфекции кожи в месте или рядом с местом пункции, септицемия.

Противопоказания для эпидуральной анестезии, кроме того, включают:
заболевания центральной нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, демиелинизирующие заболевания, повышение внутричерепного давления,объемные церебральные поражения, опухоль, киста, абсцесс, могут при резком изменении внутричерепного давления вызвать нарушение кровообращения или циркуляции спинномозговой жидкости;спинальный стеноз и заболевания позвоночника в активной стадии (например, артрит, спондилит, опухоли / метастатические поражения,туберкулез), недавняя травма позвоночника и другие заболевания, исключающие возможность спинномозговой пункции;подострая комбинированная дегенерация спинного мозга при пернициозной анемиивыраженная артериальная гипотензия, например в случае кардиогенного или гиповолемического шока;коагуляционные нарушения или терапия антикоагулянтами.Дополнительные противопоказания для применения растворов с адреналином:декомпенсированный тиреотоксикоз и тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, особенно, сопровождающиеся тахикардией, тахиаритмия, фибрилляция желудочков, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелый аортальный стеноз, выраженный церебральный атеросклероз;феохромоцитома,глаукома, шок (кроме анафилактического)общая анестезия галогенизированными углеводными анестетиками (в т.ч. хлороформом, галотаном, циклопропаном, трихлорэтилен)применение препарата на участках, кровоснабжаются артериями конечного типа (палец, нос, ушная раковина, пенис) или на которых кровоснабжение нарушено по какой-либо причине.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Следует соблюдать осторожность при применении Бупинекаина вместе с другими местными анестетиками (например,токаинид), с лекарственными средствами, структурно подобные местных анестетиков амидного типа, напримерантиаритмическими средствами, такими каклидокаинмексилетин, поскольку их системные токсические эффекты являются аддитивными.Специфические исследования взаимодействия между местными анестетиками иантиаритмическими препаратами класса III(например,амиодарон) не проводились, но рекомендуется соблюдать осторожность при такой комбинации.Антикоагулянты (ардепарин, дальтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин)повышают риск развития кровотечений.При применении бупивакаина снаркотическими анальгетикамипри проведении эпидуральной анестезии развивается аддитивный эффект, однако усиливается угнетение дыхания.Барбитуратыусиливают действие анестетиков.Симпатомиметики:растворы с адреналином не следует применять одновременно с другими симпатомиметиками из-за возможности аддитивного эффекта и повышения токсичности.Альфа-адреноблокаторы (фентоламин):противодействие вазоконстрикции и гипертензивном эффекта адреналина. Это может быть полезным при передозировке адреналина.Бета-адреноблокаторы(в т.ч. для применения в офтальмологии): возможна выраженная артериальная гипертензия и рефлекторная брадикардия при применении снеселективными бета-блокаторами, такими какпропранолол,через альфа-опосредованную вазоконстрикцию.Бета-блокаторы, особенно неселективные, также могут противодействовать сердечной и бронхолитическим эффектом адреналина.Блокаторы кальциевых каналов:возможно повышение кардиотоксического эффекта бупивакаина.Анестетики общего действия (галотан, энфлуран):введение пациентам растворов с адреналином при проведении общей анестезии галогенизированными углеводными анестетиками, которые повышают сердечную возбудимость и, возможно, чувствительность миокарда к адреналину, может привести к аритмии, включая желудочковую экстрасистолию, тахикардию или фибрилляцию.Антигипертензивные препараты:адреналин специфически меняет антигипертензивные эффектыклонидинасимпатолитиков, таких какгуанетидин, с риском развития тяжелой артериальной гипертензии.Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО:риск развития выраженной длительной артериальной гипертензии и сердечной аритмии. Если невозможно избежать одновременной терапии, необходим тщательный мониторинг жизненных функций организма.Фенотиазиныибутирофенонов:ослабляют или полностью подавляют пресорний эффект адреналина, что может привести к гипотензивных реакций и тахикардии.Сердечные гликозиды:повышается риск развития аритмий.Антигистаминные препараты(например,димедрол, астемизол, терфенадин),гормоны щитовидной железывозможно усиление эффектов адреналина, особенно на ритм и частоту сердечных сокращений, удлинение Q-интервала на ЭКГ.Блокаторы Н

2
рецепторов гистамина (циметидин, ранитидин):исследование влияния H

2
антагонистов на фармакокинетику бупивакаина дали разные результаты. Возможно снижение клиренса бупивакаина и повышение его уровня в плазме крови.Допаминергические препараты,такие какэнтакапонлеводопа, дыхательные стимуляторы (доксапрам), производные эрготаминаокситоцин:растворы, содержащие адреналин, способствуют устойчивому повышению артериального давления с возможными осложнениями со стороны сердечно-сосудистой системы и возникновением цереброваскулярных нарушений.Кортикостероиды, диуретики, аминофиллин, теофиллин:усиление гипокалиемический эффекта адреналина, риск аритмий.Адреналининдукована гипергликемия может привести к потере контроля над уровнем сахара в крови у больных сахарным диабетом, получающихинсулинилипероральные гипогликемические средстваНитраты:ослабление их терапевтического действия.Феноксибензамином:усиление гипотензивного эффекта и тахикардия.Фенитоин:внезапное снижение артериального давления и брадикардия, которые зависят от дозы и скорости введения адреналина.Цизаприд:удлинение интервала QT на ЭКГ.Диатризоатами, йоталамовойилийоксагловой кислоты:усиление неврологических эффектов.При обработке места инъекции Бупинекаинудезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Состав и свойства
действующие вещества:бупивакаин, адреналин (эпинефрин)

1 мл препарата содержит бупивакаина гидрохлорида в виде моногидрата (в пересчете на 100% сухое вещество) - 5 мг, адреналина (эпинефрина) (в пересчете на 100% сухое вещество) - 0,005 мг
вспомогательные вещества:натрия хлорид, натрия метабисульфит, 0,1 М раствор кислоты соляной, вода для инъекций.

Форма выпуска:
Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Бупинекаин - комбинированный препарат, поэтому фармакологические свойства обусловлены активными веществами, входящими в его состав - бупивакаином и эпинефрином.Бупивакаин

- местный анестетик амидного типа. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведению нервного импульса, повышением порога возбудимости нервного волокна и уменьшением величины потенциала действия. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы.Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна.
Попадая в системный кровоток, бупивакаин влияет на сердечно-сосудистую систему и центральную нервную систему. Влияние на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в том числе дыхательного центра (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, которые меняются генерализованными судорогами.Эпинефрин- адреномиметик, который оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы. Применяется для пролонгации действия бупивакаина и снижения риска развития системных побочных реакций (это связано с уменьшением риска попадания бупивакаина в системный кровоток), поэтому добавление вазоконстриктора приводит к снижению скорости абсорбции анестетика и, как следствие, к усилению и удлинению действия препарата.Продолжительность послеоперационной анестезии при межреберной блокаде составляет 7-14 часов, при эпидуральной блокаде - 3-4 часа.Фармакокинетика.Системная абсорбция препарата зависит от метода введения и васкуляризации в области введения. Фармакокинетические параметры препарата зависят от наличия заболеваний почек и / или печени, рН мочи, почечного кровотока, количества введенного препарата, возраста пациента.После инъекции препарата максимальная концентрация бупивакаина в плазме крови через 30-45 минут после введения и постепенно снижается в течение последующих 3-6 часов. Период полувыведения бупивакаина составляет 2,7 часа, связь с белками плазмы - 96%. Бупивакаин в незначительном количестве проникает в грудное молоко, может проникать в значительных количествах в ткани, которые хорошо кровоснабжаются: головной мозг, миокард, печень, почки, легкие. Проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится в основном почками в виде метаболитов, 5% выводится в неизмененном виде. У больных пожилого возраста период полувыведения увеличивается.Эпинефринпри парентеральном применении быстро разрушается МАО и катехол-О-метилтрансферазой клеток печени, почек, желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 минут. Проникает через плаценту, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в крови и в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-2 минуты. Выводится почками в виде метаболитов.

Условия хранения:
Хранить Бупинекаин следует в оригинальной упаковке при температуре от 8 ° С до 15 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.

Бупивакаин-М Спинал

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Здоровье народу, ХФП, ООО, г.Харьков, Украина

Фармакологическая группа:

Бупивакаин

О препарате
Бупивакаин-М Спинал - препарат для местной анестезии.Показания и дозировкаПоказания препарата Бупивакаин-М Спинал:Спинальная (субарахноидальное) анестезия при оперативных вмешательствах при гинекологических и урологических патологиях продолжительностью до 2 - 4:00, при хирургических операциях на нижних конечностях, продолжительностью до 2 - 4:00, в абдоминальной хирургии - продолжительностью до 45 - 60 мин.Однократно субарахноидально, пациент должен быть в горизонтальном положении.Предложенные в таблице дозыдля взрослыхносят рекомендательный характер для проведения эффективной анестезии, так как невозможно учесть все индивидуальные особенности пациентов.Максимальная доза для взрослых - 4 мл (20 мг бупивакаина). Нет данных по эффективности субарахноидального введения бупивакаина в дозе более 20 мг.уровень анестезииобласть пункцииДоза, мл (мг)Начало действия, минПродолжительность действия, часыпоказанияL1L3 / 4/5

2-3 (10- 15)


5 - 8


2 - 3
Операции на нижних конечностях. Операции в урологии, на промежности.Т10L2 / 3/4

3-4 (15-20)


5 - 8


3 - 4
Операции на бедре и тазобедренном суставе.Операции в урологии.Т5L2 / 3/4

3-4 (15-20)


5 - 8


1,5 - 2
Абдоминальные операции, включая кесарево сечениеДетямдозу рассчитывают в зависимости от массы тела: до 5 кг - 0,4 - 0,5 мг / кг, от 5 до 15 кг - 0,3 - 0,4 мг / кг, более 15 кг - 0,25 - 0, 3 мг / кг.

Передозировка


Передозировка препаратом Бупивакаин-М Спинал:
Симптомы:треморс последующим развитием судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко - парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.Лечение:поддержание адекватной вентиляции легких и купирования судорог. Вентиляция легких должна сопровождаться оксигенацией. При развитии судорог - введение суксаметония - 50 - 100 мг и / или 5 - 15 мг диазепама, возможно применение 100 - 200 мг тиопентала. При развитии фибрилляции желудочков или остановке сердца необходимо проводить реанимационные мероприятия. Возможно введение в повторных дозах натрия гидрокарбоната.

Побочные эффекты


Побочные эффекты препарата Бупивакаин-М Спинал:
В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью, выраженные системные побочные эффекты, как правило, не возникают. Иногда наблюдаются артериальная гипотензия,брадикардия, головная боль, обусловленные блокадой нервных путей. При проведении высоких блокад иногда может развиваться парез межреберных мышц и диафрагмы, особенно во время беременности, что иногда требует проведения искусственной вентиляции легких. Вероятность развития побочных эффектов повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники спинального введения бупивакаина. В редких случаях может развиваться высокая (до тотальной) спинальная блокада, которая проявляется в виде угнетения сердечно-сосудистой и дыхательной систем; крайне редко - неврологические осложнения (парестезия, мышечная слабость, потеря контроля над сфинктерами, параплегия), аллергические реакции (в тяжелых случаях - вплоть до анафилактического шока).

Противопоказания


Противопоказания препарата Бупивакаин-М Спинал:
Заболевания центральной нервной системы (менингит, опухоли, полиомиелит), внутричерепное кровоизлияние, остеохондроз, спондилит, туберкулезные или метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с подострой комбинированной деградацией спинного мозга, септицемия, инфекционные поражения кожи в области предполагаемой пункции или в смежных участках, выраженнаяартериальная гипотензия(кардиогенный или гиповолемический шок), нарушения свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия, повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа и / или компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
При одновременном применении бупивакаина с антиаритмическими, бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО, празозин, а также препаратами, структурно подобными местных анестетиков (токаинид и др.), Возможно усиление токсического эффекта, что требует осторожности при назначении подобной комбинированной терапии.При одновременном применении с барбитуратами возможно снижение концентрации бупивакаина в крови. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенических лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, екотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местных анестетиков.Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном повышает кардиотоксичность бупивакаина.Бупивакаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксантов, при совместном применении с наркотическими анальгетиками усиливает угнетение дыхания.При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности иотека

Состав и свойства
действующее вещество:bupivacaine (бупивакаин)

1 мл бупивакаина гидрохлорида 5 мг
вспомогательные вещества:натрия хлорид, кислоты соляной 0,1 М раствор или натрия гидроксида 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Форма выпуска:
Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.

Местный анестетик амидного типа. Механизм действия обусловлен обратной блокадой натриевых каналов мембраны нервного волокна, что приводит к подавлению тока ионов натрия через клеточную мембрану и блокирование проведения импульсов по нервному волокну.Первоначально подавляет температурную, тактильную и проприоцептивной чувствительности, а дальше и нервно-мышечную проводимость. Уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинальном введении препарат начинает действовать через 5 - 10 мин.
Фармакокинетика.При спинальном введении бупивакаин медленно абсорбируется субарахноидального пространства. Средняя концентрация в крови при введении максимальной рекомендованной дозы (20 мг) составляет менее 0,1 мкг / мл. Метаболизируется главным образом в печени, основной метаболит является 2,6-пипеколиксилидин (РРХ) и его производные. Распределяется в тканях организма неравномерно, максимальная концентрация оказывается в хорошо перфузуючих тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Клиренс бупивакаина осуществляется за счет метаболизма в печени и зависит от печеночного кровообращения и активности печеночных ферментов. Клиренс составляет 0,58 л / мин, объем распределения - 73 л, показатель печеночной экстракции - 0,4. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часов (1,2 ÷ 4,6 часов), у детей увеличивается до 6 - 22 часов. В неизмененном виде выводится 6% введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в количестве, не представляет риска для ребенка. У лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается.

Условия хранения:
Хранить Бупивакаин-М Спинал в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15вдо 25вС.

Бупивакаин-М

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Здоровье народу, ХФП, ООО, г.Харьков, Украина

Фармакологическая группа:

Бупивакаин

О препарате
Бупивакаин-М - препарат для местной анестезии.Показания и дозировкаПоказания препарата Бупивакаин-М:Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходимо достичь значительной продолжительности эффекта, например для устранения послеоперационнойболиДлительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавления адреналина и не желательно применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.Бупивакаин-М должен вводиться только врачом с опытом проведения регионарной анестезии или под его наблюдением. Следует применять малые дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.Важно соблюдать особую осторожность, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистым инъекциям. При эпидуральной анестезии следует ввести тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, поскольку внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к ускорению частоты сердцебиения. В течение 5 мин после введения тестовой дозы следует поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить периодическую проверку частоты сердцебиения. Кроме того, необходимо провести аспирацию перед введением общей дозы, которую следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг / мин, поэтапно, поддерживая постоянный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.Ниже приводятся рекомендуемые дозы. Дозировка следует корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.Дляинфильтрационной анестезииследует вводить 5-30 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).Длямежреберной блокадыследует вводить по 2-3 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв к общему числу 10 нервов.Дляблокад больших нервов(например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).Дляакушерской анестезии(например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) следует вводить 6-10 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные дозы являются начальными, введение которых при необходимости можно повторять каждые 2-3 часа.Дляэпидуральной блокады(при проведении кесарева сечения) следует вводить 15-30 мл Бупивакаина-М по 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить. В течение периода введения инфузии следует вести регулярные наблюдения за артериальным давлением, частотой сердцебиения и возможными симптомами интоксикации у пациента. При наличии признаков токсического эффекта инфузию следует немедленно прекратить.Максимальные рекомендованные дозыМаксимальная рекомендованная доза применяется в течение одного и того же случае, рассчитывается по норме 2 мг / кг массы тела, для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4:00.Бупивакаин-М по 5 мг / мл 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида).Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Общую дозу следует корректировать в зависимости от возраста пациента, телосложения и других значимых событий.

Передозировка
Симптомы.Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, что обусловлено случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризированных тканей.Симптомы со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для разных препаратов, как количественно, так и качественно.Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки Бупивакаином-М системная токсичность проявляется позже (через 15-60 мин после инъекции) через медленнее увеличение концентрации местного анестетика в крови.Токсичность со стороны ЦНСразвивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушения зрения. Осложнения артикуляции, судорожные движения мышц или тремор более серьезными симптомами, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение.После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судом быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО

2
в крови) из-за повышенной мышечную активность и недостаточный газообмен в легких. В тяжелых случаях также может развиться апноэ.Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества лекарственного средства.Сердечно-сосудистые эффектыобычно составляют более серьезную угрозу. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия,аритмияи даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокады, брадикардии и иногда - вентрикулярных аритмий, включая желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например в форме судом, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или к возникновению эффектов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.Лечение.При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда следует давать кислород и, при необходимости, проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно 1-3 мг / кг тиопентону натрия, чтобы улучшить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации.Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.При снижении артериального давления / брадикардии следует ввести вазопрессорные средства (например, эфедрин 5-10 мг, через 2-3 мин введение можно повторить).В случае остановки кровообращения следует немедленно начать пневмокардиальни реанимационные мероприятия. Важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.При остановке сердца могут понадобиться долгие реанимационные мероприятия.

Побочные эффекты


Побочные эффекты, вызванные самим препаратом Бупивакаин-М, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (например, эпидуральный
абсцесс).Общие нарушения:тошнота, аллергические реакции, в тяжелых случаях - анафилактический шок.Со стороны сердечно-сосудистой системы:брадикардия,артериальная гипертензия, остановка сердца, аритмия.Со стороны нервной системы:парестезии, головокружение, судороги, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, потеря сознания,тремор, дизартрия, невропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия.Со стороны органов чувств:нарушение зрения, двоение в глазах, звон в ушах.Со стороны пищеварительного тракта:рвотаСо стороны мочеполовой системы:задержка мочи.Со стороны дыхательной системы:угнетение дыхания.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа или к другим компонентам препарата. Бупивакаин не следует применять для внутривенной регионарной анестезии (блокада Бьери). Не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с выраженнойартериальной гипотензии, например в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика имеет свои противопоказания, которые включают заболевания нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойная инфекция кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарнои пункции; нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Следует соблюдать осторожность при применении Бупивакаина-М вместе с лекарственными средствами, по структуре подобные местных анестетиков, например антиаритмические средства класса ИС, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например амиодарон) не проводились, однако в таком случае рекомендуется соблюдать осторожность.

Состав и свойства
действующее вещество:bupivacaine;

1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 5 мг
вспомогательные вещества:натрия хлорид, кислота соляная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска:
Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Бупивакаина-М содержит бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратно блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.Наиболее значимым свойством бупивакаина есть длинная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него является относительно небольшой. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Ниже концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например во время родов или в послеоперационном периоде.Фармакокинетика.Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на месте введения.Межреберные блокады приводят к высоким концентрациям в плазме крови (4 мг / л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким концентраций в плазме крови. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме крови наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1,0-1,5 мг / л после введения дозы 3 мг / кг).Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию с эпидурального пространства, период полувыведения составляют примерно 7 мин и 6:00. Медленная абсорбция фактором, ограничивающим скорость вывода бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения является большим после эпидурального применения, чем после введения.Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печеночной экстракции - примерно 0,40, общий клиренс составляет 0,58 л / мин, а период полувыведения - 2,7 часа.Период полувыведения у новорожденных до 8:00 длиннее, чем у взрослых. У детей в возрасте от 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%, связывание преимущественно происходит с α

1
гликопротеинами. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, которые превышают токсичные уровни, могут хорошо переноситься.Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаину и N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути есть косвенные цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности симбионтов ферментов.Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет низкую степень связывания с белками плазмы крови.

Условия хранения:
Хранить Бупивакаин-М следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С

Бупивакаин -зн

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Местноанестезирующие лекарственные средства

О препарате:


Фармакологическое действие - местноанестезирующее.
Показания и дозировка:Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 - 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин)Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сеченииАнестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностейБупивакаин-ЗН должен вводиться только врачом с опытом проведения регионарной анестезии или под его наблюдением. Следует применять малые дозы, которые позволяют достичь достаточной степени анестезии. Важно соблюдать особую осторожность, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. При эпидуральной анестезии следует ввести дозу-тест 3-5 мл бупивакаина с адреналином, так как внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к ускорению частоты сердцебиения. Дозировку следует корректировать в зависимости от блокады и общего состояния пациента. Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл Бупивакаина-ЗН по 5 мг / мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида). Для межреберной блокады следует вводить по 2-3 мл Бупивакаина-ЗН по 5 мг / мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв к общему количеству 10 нервов. Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл Бупивакаина-ЗН по 5 мг / мл. Для акушерской анестезии следует вводить 6-10 мл Бупивакаина-ЗН по 5 мг / мл. Максимальная рекомендованная доза применяется в течение одного и того же случае, рассчитывается по норме 2 мг / кг массы тела, для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4 часов. Бупивакаина-ЗН по 5 мг / мл: 30 мл. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Общую дозу следует корректировать в зависимости от возраста пациента, массы тела и прочих характеристик.

Передозировка:
Не описана.

Побочные эффекты:


Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеровСо стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердцаСо стороны дыхательной системы: апноэАллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствораЗаболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелитВнутричерепное кровотечениеОстеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночникаПернициозная анемия с неврологической симптоматикойДекомпенсированная сердечная недостаточностьМассивный плевральный выпотЗначительно повышенное внутрибрюшное давлениеВыраженный асцитОпухоли брюшной полостиВыраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок)СептицемияГнойничковые поражения кожи в месте инъекцииНарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтамиВнутривенная регионарная анестезия по БиеруАллергия к препарату в анамнезеБупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.

Состав и свойства:


1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).
либобупивакаин; ((RS)-l-бутил-2'6'-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.Прозрачная бесцветная жидкость.

1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.


Форма выпуска:
Раствор для инъекций. В коробке по 5 мл в ампулах №10, в блистерах №5х2.

Фармакологическое действие:
Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.

Бупивакаин

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Гриндекс, АО, Латвия

Фармакологическая группа:

Местноанестезирующие лекарственные средства

О препарате:


Фармакологическое действие - местноанестезирующее.
Показания и дозировка:Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 - 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин)Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сеченииАнестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностейДоза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) препарата. Для проведения блокады тройничного нерва - 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг); звездчатого узла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг); крестцового, плечевого сплетении - 15 - 20 мл (75 - 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 - 25 мг); блокады периферических нервов - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) каждые 4 - 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 15 - 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза - 2 мг/кг.

Передозировка:
Не описана.

Побочные эффекты:


Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеровСо стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердцаСо стороны дыхательной системы: апноэАллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствораЗаболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелитВнутричерепное кровотечениеОстеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночникаПернициозная анемия с неврологической симптоматикойДекомпенсированная сердечная недостаточностьМассивный плевральный выпотЗначительно повышенное внутрибрюшное давлениеВыраженный асцитОпухоли брюшной полостиВыраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок)СептицемияГнойничковые поражения кожи в месте инъекцииНарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтамиВнутривенная регионарная анестезия по БиеруАллергия к препарату в анамнезеБупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.

Состав и свойства:


1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).
либобупивакаин; ((RS)-l-бутил-2'6'-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.Прозрачная бесцветная жидкость.

1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.


Форма выпуска:
Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).Упаковка - в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона.Возможен выпуск во флаконах.

Фармакологическое действие:
Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.

Буларди Макс саше

Действующее вeщество:

безрецептурный

Производитель:

Дельта Медикел Промоушнз АГ, Представительство

Фармакологическая группа:

Диетическая добавка

БулардиСоставАктивные вещества: Saccharomусеs boulardii – 250 мг, 5х109 КОЕ, Lactobacillus rhamnosus GG AF – 1,5х109 КОЕ, мальтодекстрин;Вспомогательные вещества: кристаллическая глюкоза. Без ГМО.Срок годности

24 месяца от даты производства.


Условия хранения
Хранить Буларди макс саше следует в оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.Применение и показанияБуларди Макс саше рекомендуется в качестве диетической добавки к рациону питания с целью общего укрепления организма и улучшения регуляции деятельности микрофлоры желудочно-кишечного тракта.Буларди Макс саше применяется при диарее (поносе)– частом опорожнении кишечника жидкими водянистыми каловыми массами (3 или более раз в сутки). Диарея является не самостоятельным заболеванием, а симптомом различных заболеваний.Причины диареи зависят от ее формы и типа. Острая диарея вызвана кишечной инфекцией вирусной, бактериальной или паразитарной природы. Хроническая диарея сопровождает заболевания органов пищеварения и продолжается более 4-х недель. Путь передачи острой диареи – фекально-оральный.Распространенные возбудители:кишечная палочка,сальмонелла,дизентерийные бактерии,амебы,лямблии.Хронической диареей проявляются такие заболевания ЖКТ:хронический панкреатит,неспецифический язвенный колит,болезнь Крона,псевдомембранозный колит,опухоль кишечника,целиакия,неинфекционные колиты.Также понос может быть вызван приемом препаратов, в частности, антибиотиков.Диареяможет сопровождать ОРЗ, вызванные аденовирусной и ротавирусной инфекциями. Функциональная диарея при синдроме раздраженного кишечника развивается на фоне стрессов, депрессивных состояний. Она объясняется нарушением моторики кишечника. Причиной диареи путешественника является изменения в рационе питания, качестве воды, изменение климата, стрессы. Появление этого симптома связано с инфицированием воды и продуктов микроорганизмами. Любая диарея является клиническим проявлением нарушения всасывания воды и электролитов в кишечнике.Bulardi® Max / Буларди® Макс–этосимбиотикс противодиарейными, антимикробными, антитоксическими и иммуномодулирующими свойствами, благодаря которым проявляет высокую активность против широкого спектра патогенных и условно-патогенных микроорганизмов.Saccharomусеs boulardii и Lactobacillus rhamnosus GG, которые входят в состав Bulardi® Max / Буларди® Макс, способствуют предотвращению и устранениюсимптомов острой диареи, интоксикации (общая реакция организма человека на внедрение микробных, пищевых или других токсинов.Наиболее часто интоксикация наблюдается при заболеваниях пищеварительного тракта бактериального происхождения, а также при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ), а такженормализации консистенции каловых масс, создают благоприятные условия длявосстановления полезной микрофлоры пищеварительного трактаАнтитоксические свойстваАнтитоксические свойства Saccharomусеs boulardii в составеБуларди Макс сашеобусловлено выработкой протеаз, которые расщепляют токсины и действуют на рецепторы энтероцитов, с которыми связываются токсины (особенно цитотоксина А, Clostridium difficile). Saccharomусеs boulardii и Lactobacillus rhamnosus GG подавляют развитие облигатных энтеротоксигенными анаэробов, нарушая их патогенную адгезию, способствуют облегчению симптомов диареи любой этиологии, а также устранению воспалительного процесса и развитияпроявлений дисбактериозаПо сути дисбактериоз – нарушение баланса микрофлоры на теле или внутри организма. Однако под термином «дисбактериоз» чаще всего подразумевают микробный дисбаланс кишечника, сопровождающегося рядом болезненных симптомов. Дисбактериоз может быть связан с различными воспалительными заболеваниями кишечниками, при которых меняется количественный состав полезной микрофлоры. Также заболевание может возникнуть вследствие приема антибактериальных средств, нарушения питания, сбоя в работе иммунитета. Что касается симптомов дисбактериоза, то в основном болезнь проявляется нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта. Возникающие симптомы неспецифичны и могут возникать при поражении как мышечного, так и нервного аппарата пищеварительного тракта.Способ применения и рекомендованная суточная дозаБуларди Макс саше принимаютпо рекомендации врача.Следует принимать Bulardi® Max / Буларди® Макс детям грудного возраста, а также детям до 3-х лет по 1 саше 1 раз в сутки, растворив содержимое саше в 50-100 мл кипяченой воды комнатной температуры. Детям в возрасте от 3-х лет и взрослым (в том. Ч. Беременным и кормящим грудью) принимать по 1 саше 2 раза в сутки.Не добавлять в горячие или алкогольные напитки!Курс потребленияБуларди Макс саше принимаютот 5 до 10 дней, если врач не назначил иначе.Для растворения содержимого саше использовать питьевую воду гарантированной безопасности и качества. Недопустимо использование питьевой воды из колодцев и каптажных источников.Особенности примененияПеред началом применения диетической добавкиБуларди Макс сашеи при одновременном применении любых лекарственных средств рекомендована консультация врача. Для максимальной эффективности интервал между приемами Bulardi® Max / Буларди® Макс и антибиотиков должен составлять не менее 3-х часов.

Противопоказания
Буларди Макс саше не принимают приповышенной чувствительности к отдельным компонентам.Не является лекарственным средством.форма выпускаСаше №10, упакованные в картонную коробкуМасса нетто 1 саше

2,4 ± 7,5%.
ПроизводительSensilab Polska Sp. z o.o. - S.K.A., Польша, Марианна Лангиевиеца, 58, Константынув-Лодзинский, 95-050, для Delta Medical Promotions AG, Швейцария, Отенбахгассе, 26 Цюрих - 8001, www.schonen-swiss.comПредставитель в УкраинеПредставительство «Дельта Медикэл Промоушнз АГ» в Украине: 08132, г.. Вишневое, ул. Черновола, 43; тел. 044 585-00-41.

Букарбан

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Оказывает сахаропонижающее и слабое антибактериальное (приводящее к гибели бактерий) действие.

Показания к применению:
При сахарномдиабетесредней тяжести больным старше 40 лет, особенно страдающиможирениемСпособ применения:Внутрь по 0,5-1 г 1-3 раза в день через 30-40 мин после еды. При замене инсулина 10-20 ЕД соответствует 0,5 г букарбана.Побочные действия:Диспепсические явления (расстройства пищеварения), головная боль, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови),тромбоцитопения(уменьшение числа тромбоцитов в крови), нарушения функции печени.

Противопоказания:
Тяжелые формы диабета, детский и юношеский возраст, нарушения функции печени и почек, лейкопения, гранулоцитопения (уменьшение содержания гранулоцитов в крови), оперативное вмешательство, аллергия к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,5 г, в упаковке 50 штук.

Условия хранения:
Список Б. В сухом месте.Синонимы:Атентин, Карбутамид, Диабуцид, Диаборал, Глуцирорал, Гипогликамид, Инвенол, Мидозал, Надизан, Орабетик, Оранил, Сульфадиабет.Состав:N-(пара-Аминобензолсульфонил)-N'-н- бутилмочевина. Букарбан отличается по химическому строению от бутамида наличием амино-группы в пара-положении бензольного ядра (вместо метильного радикала). Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Внимание!Перед применением препарата Букарбан вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.