Действующее вeщество:
по рецепту
Производитель:
Рош
Фармакологическая группа:
Ибандроновая кислота
О препарате:
Ингибитор костной резорбции, азот-содержащий бисфосфонат.Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости.Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.Показания и дозировка:Метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов.Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.Бондронат в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий обычно применяется в условиях стационара и вводится в/в капельно в течение 1–2 ч после предварительного разведения.Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.Таблетки принимают внутрь не менее чем за 30 мин до первого в этот день приема пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других ЛС и БАДов.Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении «сидя» или «стоя» и не ложиться в течение 60 мин после приема Бондроната. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного образования орофарингеальных изъязвлений.Нельзя использовать минеральную воду с большим содержанием кальция.Метастатическое поражение костей при раке молочной железы — 6 мг в/в капельно, в течение не менее 15 мин, один раз в 3–4 нед.Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.Только у пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин) возможна 15-минутная инфузия.У больных с Cl креатинина <50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изучалась.Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.Бондронат применяется только в виде 1–2-часовых в/в инфузий.Терапию Бондронатом начинают после адекватной гидратации 0,9% раствором натрия хлорида.Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии.У больных с тяжелой гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки ≥3 ммоль/л, или ≥12 мг/дл) однократно вводят 4 мг.Больным с умеренной гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки <3 ммоль/л, или <12 мг/дл) — 2 мг.Максимальная разовая доза — 6 мг — не приводит к усилению эффекта.При недостаточной эффективности первого введения или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.
Передозировка:
В настоящее время, сообщений об острой передозировке препарата Бондронат при пероральном приеме или внутривенном введении нет.Специфическая информация о лечении в случае передозировки препарата отсутствует. Однако при передозировке препарата, принятого внутрь, возможно развитие нежелательных явлений, таких как:Расстройство желудкаИзжогаЭзофагитГастрит или язваДля связывания препарата принятого внутрь следует использовать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении стоя.Проведение стандартных процедур гемодиализа приводит к значительному снижению концентрации ибандроновой кислоты в плазме крови.
Побочные эффекты:
При в/в введении:Лихорадка, астения, головная больИногда — гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и миалгия), которые в большинстве случаев специфического лечения не требуют и исчезают через несколько часов или дней, реакции гиперчувствительностиРедко — диспепсия, диареяБронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмойСо стороны лабораторных показателей:Часто — снижение экскреции кальция почками, гипофосфатемия, не требующая терапевтического вмешательстваИногда — гипокальциемияПри приеме внутрь: наиболее часто наблюдались явления диспепсии и гипокальциемии.Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препаратаДетский возраст (отсутствие клинического опыта)Беременность и период кормления грудьюС осторожностью:Cl креатинина <30 мл/минПовышенная чувствительность к другим бисфосфонатамПри приеме внутрь — в комбинации с НПВПДо начала терапии Бондронатом следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса.Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина D.Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина D, то следует дополнительно принимать их в виде БАДов.Препарат для парентерального применения вводят только внутривенно. Следует избегать его внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.В отличии от других бисфосфонатов данные о нарушении функции почек при длительном приеме Бондроната отсутствуют.Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание сывороточного кальция, фосфора и магния.Рекомендации по дозированию препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют, в связи с отсутствием опыта применения Бондроната у данной категории пациентов.Следует избегать гипергидратации при внутривенном введении Бондроната у больных с риском развития сердечной недостаточности.Применение пероральных бисфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата.При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление дисфагии, боль при глотании и/или за грудиной, изжога) следует прекратить прием Бондроната и обратиться к врачу.Учитывая что прием НПВП ассоциируется с раздражением ЖКТ, необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении НПВП и Бондроната.При назначении бисфосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти.Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев — у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями.Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химио- и лучевую терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию, коагулопатию, инфекцию, заболевания десен).Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти.Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается биотрансформации.Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450.В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому возможность лекарственного взаимодействия, обусловленного вытеснением лекарств из участков связывания с белками, невелика.Раствор Бондроната несовместим с кальцийсодержащими растворами.Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее, чем через 30 мин после перорального приема Бондроната.Бисфосфонаты и НПВП могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ.При в/в введении ранитидин увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы препарата при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН желудка, не требуется.Взаимодействие между Бондронатом и тамоксифеном, заместительной гормонотерапией (терапия препаратами эстрогенов) у пациенток в постменопаузе отсутствует.
Состав и свойства:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий. 1 мл:Ибандроновая кислота 1 мг в виде натрия ибандроната моногидрата 1,125 мгВспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия ацетат; кислота уксусная 99%; вода для инъекцийТаблетки, покрытые оболочкой 1 табл.:Ибандроновая кислота 50 мг (в виде натрия ибандроната моногидрата 56,25 мг)Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон (K 25); МКЦ; кросповидон; кислота стеариновая; силикагель коллоидный безводный оболочка: опадрай 00A28646 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), тальк)
Фармакологическое действие:
Ингибитор костной резорбции, азот-содержащий бисфосфонат.Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости.Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанами in vitro.Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию, сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой.В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4–7 дней после введения препарата.Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л — 18–26 дней.Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов.Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).
Форма выпуска:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий - во флаконах по 2 или 6 мл; в пачке картонной 1 флакон.Таблетки, покрытые оболочкой - в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 блистера; во флаконе 28 шт., в пачке картонной 1 флакон.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C. После приготовления — при температуре 2–8 °C, в течение 24 ч.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности - 5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
