Азипол

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Польфа АО, Пабяницкий ФЗ, Польша

Фармакологическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды

О препарате
Азипол - антибиотик для системного применения.Показания и дозировкаПоказания препарата Азипол:Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами.верхних дыхательных путей (бактериальныйфарингит, тонзиллит, синусит, отит среднего уха);нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующаяэритема(I стадия болезни Лайма), рожа, импетиго и вторичная пиодермия)генитальные инфекции (неосложненный и осложненный уретрит / цервицит, вызванныйChlamydia trachomatis)​Азипол применяют внутрь по 1:00 до или через 2:00 после приема пищи. Один раз в день. Таблетки не следует делить.Взрослые и дети с массой тела более 45 кгПри лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей применяют 500 мг (1 таблетка по 500 мг или 2 таблетки по 250 мг) один раз в день 3 дня подряд. При лечении хронической мигрирующей эритемы (первая стадия болезни Лайма-заболевания, которое переносится клещами) в первый день принимают 1 г однократно и с 2 по 5 день принимают по 500 мг 1 раз в день. При лечении неосложненных негонорейный уретрита и цервицита доза 1000 мг является одноразовой дозой.мигрирующая эритемаПолная доза составляет 3 г, ее следует принимать по схеме: в первый день - 1 г, а затем по 500 мг от 2 по 5 день в отдельных суточных дозах.пожилые пациентыНе требуют коррекции дозы (дозировки такое же, как для взрослых пациентов).Пациенты с нарушениями функции почекПациенты с легкими нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы (клиренс креатинина> 40 мл / мин). Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.Пациенты с нарушениями функции печениПациенты с легкими и средней тяжести нарушениями функции печени не нуждаются в коррекции дозы. Не было проведено исследований по применению азитромицина пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, поэтому его не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с обычным интервалом 24 часа.

Передозировка
Нет доступных данных о передозировке препарата Азипол. Характерными симптомами передозировки макролидами являются: оборотная потеря волос, боль в животе, расстройства слуха, сильнаятошнота, рвота и диарея. В случае передозировки следует применять активированный уголь и симптоматическую терапию и при необходимости принять поддерживающих мероприятий.Специфического антидота нет.

Побочные эффекты


Побочные эффекты препарата Азипол наблюдались в течение клинических исследований, где в большинстве случаев симптомы были незначительными и исчезали после отмены препарата. Отмена лечения была необходима примерно для 0,7% пациентов, получавших многократные дозы. Частыми реакциями были желудочно-кишечного тракта, преимущественно диарея, а а также тошнота и боль в животе. Клинические исследования проведены с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет при применении суточных доз азитромицина от 5 до 20 мг / кг массы тела. Побочные эффекты Азипола были сопоставимы с таковыми у взрослых и касались в основном желудочно-кишечного тракта.
сердечные расстройстваРедко усиленное сердцебиение и боль в грудной клетке, кардиальнаяаритмия, включая желудочковая тахиаритмииtorsades de pointes(как следствие пролонгации интервала QT).Со стороны кровеносной и лимфатической системРедко тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.Со стороны иммунной системыРедко анафилаксия (очень редко летальная), включая ангионевротический эдема.Со стороны желудочно-кишечного трактаЧасто: боль в животе, тошнота, рвота идиарея, которая приводит к дегидратации.Нечасто жидкий стул, метеоризм, диспепсия.Редкозапор, псевдомембранозный колит, изменение цвета языка, панкреатиты, молотый.Расстройства метаболизма и питанияНечасто анорексия, гиперкалиемия.Со стороны печени и желчного пузыряРедко дисфункция печени, включая гепатит и холестатическаяжелтуха, печеночной некроз и печеночной расстройства, очень редко могут привести к летальному исходу.Со стороны почек и мочевыделительной системРедко нефриты, интерстициальныенефритыи острая почечная недостаточность.Со стороны ЦНСНечасто: головокружение и головнаяболь, сонливость, судороги (которые так же наблюдаются при применении других макролидов), изменение вкусовых ощущений и изменение в ощущении запахов.Редко парестезии, гиперактивность и нервное возбуждение, потеря сознания, потеря равновесия.Со стороны кожи и подкожных тканейНечасто: аллергические реакции, включая покраснение, зуд, сыпь, фоточувствительность редко синдром Стивенса - Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некроз.Инфекции и инвазииНечасто вагинитРедкокандидозпсихические расстройстваРедко агрессия и беспокойство, нервозность, возбуждение.Расстройства костно - мышечной системы и соединительных тканейНечасто: артралгиясосудистые расстройстваРедко:артериальная гипотензияобщие расстройстваРедко: ощущение усталости.

Противопоказания


Противопоказания препарата Азипол:
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидних антибиотиков, или другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени или почек.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Взаимодействие препарата Азипол с другими лекарствами:Азитромицин следует принимать с осторожностью пациентам, которые лечатся другими препаратами, которые могут продолжать интервал QT.антацидыАнтациды уменьшают Cmaxазитромицина, но не влияют на AUC. Азитромицин следует принимать за 1:00 до или через 2:00 после приема антацидов.нельфинавирОдновременное применение азитромицина (1200 мг) и Нельфинавир (750 мг три раза в день) приводит к редукции AUC Нельфинавир на 16% от среднего количества и увеличивает AUC азитромицина до 113%, а также увеличивает Cmaxазитромицина до 136%. Модификация дозы не требуется, однако следует принимать во внимание побочные эффекты азитромицина.карбамазепинВ изучении фармакокинетических взаимодействий у здоровых добровольцев не было отмечено значительных эффектов фармакокинетики карбамазепина или его активных метаболитов.циметидинНе отмечалось значительного влияния циметидина на абсорбцию азитромицина из желудочно-кишечного тракта.циклоспоринНекоторые макролиды влияют на метаболизм циклоспорина. При одновременном применении азитромицина и циклоспорина терапевтическую ситуацию следует тщательно мониторить, учитывая недостаточность клинических и фармакокинетических исследований комбинирования и одновременного применения азитромицина и циклоспорина. При комбинированном лечении, если оно оправдано, следует мониторить уровень циклоспорина и его дозировку.теофиллинАзитромицин не влияет на фармакокинетические параметры теофиллина, примененного в одноразовой внутривенной дозе. Исследования, изучавшие влияние азитромицина на фармакокинетику теофиллина после применения повторных доз, не проводились. Поскольку другие макролиды могут повышать уровень теофиллина в сыворотке крови, в случае повторного их сочетание активных веществ уровне теофиллина следует мониторить.Пероральные антикоагулянты кумаринового типаПосле однократного применения варфарина не наблюдалось значительного влияния азитромицина на протромбиновое время. Однако у пациентов, одновременно принимающих варфарин и азитромицин, следует мониторить рост тенденции к геморрагии, учитывая применение макролидных антибиотиков и варфарина и их влияние на протромбиновое время.зидовудинОднократное применение 1 г азитромицина и многократное применение 1,2 г или 600 мг азитромицина не влияет на фармакокинетику в плазме или почечную экскрецию зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако применение азитромицина повышает концентрацию фосфорилованого зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клетках периферической крови.Клиническое значение этого действия неизвестно, но это может быть преимуществом для пациентов.рифабутинО какой фармакокинетическое взаимодействие между азитромицином и рифабутином не сообщалось.Нейтропения встречалась при одновременном применении азитромицина и рифабутина.СилденафилАзитромицин не влияет на фармакокинетику силденафила.терфенадинФармакокинетические исследования не выявили доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Были редкие случаи, когда возможность таких взаимодействий нельзя было полностью исключить. Однако, нет специфических доказательств, такое взаимодействие возникала.дизопирамидАзитромицин повышает уровень концентрации дизопирамида в сыворотке и его кардиотоксическое эффект проявляется в форме желудочковой тахикардии.дигоксинНекоторые макролиды изменяют метаболизм дигоксина во внутренних органах у некоторых пациентов.При одновременном применении азитромицина и дигоксина следует рассмотреть возможность повышения уровня дигоксина.Лекарства, которые метаболизируются цитохромом P450Некоторые макролиды повышают уровень карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала и фенитоина в сыворотке крови. Такого взаимодействия еще не было установлено для азитромицина и вышеупомянутых лекарств. Таким образом, никаких детальных исследований по такого взаимодействия не проводилось.Производные спорыньиУ пациентов, которые лечатся производными спорыньи и некоторыми макролидами, может возникать эрготизм. На сегодняшний день нет данных о возможности взаимодействия между производными спорыньи и азитромицином. В связи с теоретической возможностью эрготизма азитромицин и производные эрготамина не следует комбинировать.другие лекарстваНе наблюдалось ни одной значимой клинической взаимодействия между азитромицином и аторвастатина, зафирлукастом, триазоламом и мидазоламом.

Состав и свойства
действующее вещество: азитромицин в форме азитромицина дигидрата;

1 таблетка содержит азитромицина 250 мг или 500 мг в форме азитромицина дигидрата;
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая (101), целлюлоза микрокристаллическая (102), повидон (90), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Оболочка: полиэтиленгликоль (8000), гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза (Е 5), гипромеллоза (Е 15), Opaspray K-1R-4210A, индиготин (E 132).

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика препарата Азипол.Азитромицин является антибиотиком группы азалидов, нового поколения макролидов. Принцип действия азитромицина базируется на связке рибосомальной субъединицы микроорганизма (50s), что таким образом связывает синтез бактериальных белков. Он не влияет на синтез нуклеиновой кислоты.В терапевтических дозах азитромицин является бактериостатиков, при высоких дозах - оказывает бактерицидное действие. Активная субстанция проникает в большей степени в фагоциты и фибробласты, может способствовать высшей степени их дистрибуции в воспаленных тканях.механизм резистентностиРезистентность к азитромицину является естественной или приобретенной. Есть три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация места мишени, альтерации в транспорте антибиотика или модификации антибиотика.Полная перекрестная резистентность к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозаминов средиStreptococcus pneumoniae,бета-гемолитического стрептококка группы АEnterococcus faecalisиStaphylococcus aureus, включая метициллинустойчивыхSAureus(MRSA).Контрольные точки чувствительности азитромицина для типичных бактериальных патогенов:согласно NCCLS (National Commettee on Clinical Laboratory Standards):чувствительность ≤ 2 мг / л; устойчивость ≥8 мг / л;Haemophilus spp .:чувствительность ≤4 мг / лStreptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes:чувствительность ≤0,5 мг / л; устойчивость ≥2 мг / л;согласно EUCAST (European Commettee on Antimicrobial Susceptibility Testing):Haemophilis influenzaeиHaemophilis parainfluenzae:чувствительность ≤0,125 мг / л;устойчивость> 4 мг / л;Streptococcus pneumoniaeиStreptococcus pyogenes: чувствительность ≤0,25 мг / л; устойчивость ≥0,5 мг / л;Staphylococcus aureus:чувствительность ≤ 1 мг / л; устойчивость ≥2 мг / л;Neisseria gonorrhoeae: чувствительность ≤ 0,25 мг / л; устойчивость> 0,5 мг / л.чувствительностьПревалирующая добыта резистентность может варьировать географически и со временем, преимущественно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует найти рекомендации эксперта по локальному распространению резистентности.Антибактериальный спектр азитромицина:чувствительныАэробные грамположительные бактерииМетицилинчутливиSt. aureusПеницилинчутливиSt. aureusStreptococcus pyogenes (группа А)Аэробные грамотрицательные бактерииHaemophilis influenzaeиHaemophilis parainfluenzae, Legionella pneumophilaMoraxella catarrhalisPasteurella multocidaE. coliETECe.coliEAECанаэробные микроорганизмыСlostridium perfringensFusobacterium spp.Prevotella spp.Porphyromonas spp.другие микроорганизмыBorrelia burgdorferiChamydia trachomatisChamydia pneumoniaMycoplasma pneumoniaВиды, которые приобретают резистентность в отдельных случаяхАэробные грамположительные бактерииStreptococcus pneumoniaсо средней пеницилинчутливистю и пеницилинстийкиМикроорганизмы с врожденным иммунитетомАэробные грамотрицательные бактерииEnterococcus faecalisStaphylococcus spp. MRSA, MRSEАэробные грамотрицательные бактерииPseudomonas aeruginosaKlebsiella spp.E.coliанаэробные микроорганизмыГруппаBacteroides fragilisФармакокинетика.абсорбцияПосле приема внутрь азитромицин быстро абсорбируется и распределяется по организму. Ижа уменьшает абсорбцию азитромицина из желудочно-кишечного тракта, который применяется в форме капсул, что приводит к снижению Сmaxна 54%, а AUC на 43%. Биодоступность азитромицина достигает 34%.распространениеСвязывания азитромицина варьирует согласно концентрацией в плазме. Он связывается с белками плазмы примерно на 20% (7-51%) и с увеличением концентрации азитромицина степень связывания с белками уменьшается. Объем распределения азитромицина достигает 31,1 л / кг.Благодаря быстрому распределению в тканях и внутриклеточной пенетрации концентрация азитромицина в тканях выше, чем в сыворотке (более чем в 100 раз). Уровень азитромицина в лейкоцитах очень высок. После однократного применения 1,2 г азитромицина средний уровень концентрации в лейкоцитах составляет до 140 мкг / мл. Азитромицин также легко проникает в другие ткани и жидкости организма, например кости, сперму, простату, яичник, матку, маточные трубы, желудок, печень и желчный пузырь. Однако нет соответствии задокументированных контролируемых исследований по применению азитромицина для лечения инфекций вышеупомянутых тканей. Высокая концентрация в тканях может не быть явной с повышением клинической эффективности, несмотря на то, что это является важным для эффективности лечения. Антибактериальная эффективность азитромицина зависит, в том числе, от уровня рН. Азитромицин легко проникает в лизосомы, где низкий уровень рН может уменьшить их активность. Азитромицин слабо проникает в СМЖ, где его концентрация не превышает 0,01 мкг / мл.метаболизмАзитромицин незначительно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.ВыведениеКлиренс азитромицина достигает 630 мл / мин. Период полувыведения составляет 68 часов.Азитромицин выводится главным образом с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Только 6,5% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде.Фармакокинетика в особых группах пациентовПациенты с нарушениями функции почекУ пациентов с легкими и средней тяжести нарушениями функции почек (GFR 10-80) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (GFR> 80 мл / мин) среднее значение Cmaxи AUC0-120повышается до 5,1% и 4,2 % согласно следующей пероральной единичной дозы азитромицина 1000 мг. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек среднее значение Cmaxи AUC0-120возрастает до 61% и 35% соответственно по сравнению с нормальным.Пациенты с нарушениями функции печениНа сегодняшний день нет доказательств промаркированных изменений фармакокинетики азитромицина у пациентов со средней степенью нарушения функции печени по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.Пациенты пожилого возрастаФармакокинетика азитромицина у пациентов пожилого возраста (65-85 лет) была подобна таковой у пациентов более молодого возраста. Однако у пожилых женщин наблюдалась большая максимальная концентрация (увеличение на 30-50%), но не достигалось существенной кумуляции препарата.детиБыло проведено 2 клинических исследования с участием 2 возрастных групп детей (1-5 лет и 5-15 лет).Азитромицин в дозе до 10 мг / кг массы тела в первый день достигал 5 мг / кг в течение дней со 2 по 5. Среднее Cmaxдостигало 0,216 мкг / мл и 0,383 мкг / мл соответственно, и было несколько ниже, чем у взрослых.

Условия хранения:
Хранить Азипол следует при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке.