Лозекс Плюс

#Лозекс_Плюс #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Фармекс групп, ООО, Украина

Фармакологическая группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате
Лозекс Плюс - комбинированный препарат ингибиторов ангиотензина II и диуретик.Показания и дозировкаПоказания препарата Лозекс Плюс:Артериальная гипертензияу больных, которым показана комбинированная терапия.Таблетки Лозекс плюс можно применять независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая стаканом воды.Начальная и поддерживающая доза - 1 таблетка 1 раз в сутки. У пациентов без адекватной терапевтической реакции на прием 1 таблетки (50 мг лозартана / 12,5 мг гидрохлоротиазида) в течение 2-4 недель доза может быть увеличена до 2-х таблеток 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки 1 раз в сутки. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала терапии.Подбор начальной дозы препарата для пациентов пожилого возраста не требуется. Лозекс плюс в дозе 2 таблетки не следует применять как начальную терапию пациентам пожилого возраста.

Передозировка
Нет данных о специфическое лечение передозировки препаратом Лозекс плюс. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Терапию необходимо прекратить, а пациент подлежит наблюдению. Возможны лечебные мероприятия включают вызывание рвоты в случае, если препарат принят недавно, а также коррекцию дегидратации, электролитных нарушений, печеночной комы и артериальной гипотензии с помощью симптоматической терапии.лозартанДанные о передозировке препарата у людей ограничены. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются артериальная гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит нельзя устранить гемодиализом.гидрохлоротиазидЧасто симптомы передозировки является следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия,гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного мочеиспускания.Гидрохлоротиазид удаляется путем гемодиализа, однако степень удаления не был установлен.

Побочные эффекты
Частота побочных реакций препарата Лозекс Плюс, приведенных ниже, определена как следующее: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).лозартанСо стороны нервной системы:часто - головокружение, вертиго; нечасто - сонливость, головная боль,бессонница, мышечные судороги редко - парестезии, мигрень, дисгевзия.Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - пальпитация, стенокардия, тахикардия часто -артериальная гипотензия(особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь, редко - обмороки, фибрилляция предсердий, инсульт.Со стороны пищеварительной системы:часто - диарея,тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, запор, панкреатит.Со стороны дыхательной системы:кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, одышка.Со стороны психики:депрессияОбщее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата:часто - астения, слабость, отеки, гриппоподобные симптомы, недомогание.Со стороны кожи:нечасто -крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.Со стороны органов слуха:часто - вертиго, звон в ушах.Со стороны крови:анемия, тромбоцитопения.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:боль в спине, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.Со стороны почек и мочевыводящих путей:инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, включая почечную недостаточность.Со стороны иммунной системы:редко - реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка); васкулит, включая пурпура Шенляйн-Геноха.Со стороны печени и желчевыводящих путей:редко -гепатитнеизвестно - нарушение функции печени.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:эректильная дисфункция / импотенция.Лабораторные показатели. Обратное повышение уровня АЛТ, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови> 5,5 ммоль / л), гипогликемия, гипонатриемия.гидрохлоротиазидАнорексия, раздражение желудка, тошнота, рвота, судороги, диарея, запоры, желтуха (внутрипеченочный холестатическая желтуха), панкреатит, сиалоаденит, вертиго, парестезии, головная боль, ксантопсия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, фотосенсибилизация ,лихорадка, некротизирующий ангиитов (васкулит) (кожный васкулит), респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких), токсический эпидермальный некролиз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, электролитный дисбаланс, включая гипонатриемию и гипокалиемии, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность , мышечные спазмы, слабость, преходящая потеря остроты зрения.ДетиПрофиль побочных реакций у детей подобен профиля у взрослых пациентов. Данные по побочных реакций у детей ограничены.

Противопоказания


Противопоказания препарата Лозекс Плюс:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.Повышенная чувствительность к другим препаратам, которые являются производными сульфонамидов.АнурияВыраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).Выраженное нарушение функции печени.Беременность и период кормления грудью.Дети до 16 лет с массой тела <50 кг.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
С осторожностью следует применять гидрохлоротиазид с:сердечных гликозидов (вызывая гипокалиемии и гипомагниемии, гипотиазид повышает риск возникновения интоксикации наперстянки)амиодароном (гипокалиемия повышает риск возникновения аритмии);противодиабетических средств (гипотиазид может уменьшить их действие, риск развития гипергликемии)амантадина (увеличение токсичности амантадина)холестирамином (уменьшение абсорбции гидрохлоротиазида).Гидрохлоротиазидможет влиять на результаты лабораторных анализов:снижает уровень йода, связанного с белками, в плазме;может повышать концентрацию свободного билирубина в сыворотке крови.Перед проведением анализов на определение состояния функции паращитовидных желез гидрохлоротиазид следует отменить.лозартанДругие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать такую ​​побочную реакцию, как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.Лозартан метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 к активному карбоксикислого метаболита. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Есть различия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактон, триамтерен, амилорид), или препаратов, которые повышают уровень калия (например, гепарин), добавок, содержащих калий, или заменителей, соли, содержащие калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.Сообщалось о обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови, а также о повышении токсичности при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о подобных случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывают противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска нарушения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функцией почек.Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также следует рассмотреть вопрос о мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем - периодически.

Состав и свойства
действующие вещества:losartan potassium; hydrochlorothiazide;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг
вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, метилпарабен (Е 218)пропилпарабен (Е 216) тальк магния стеарат кремния диоксид коллоидный натрия крахмала;гипромеллоза; титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:
Лозекс плюс является комбинацией лозартана и гидрохлоротиазида.Компоненты препарата проявляют аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень артериального давления значительно больше, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает уровень ангиотензина II и снижает уровень калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие угнетения эффектов альдостерона способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика.Лозартан оказывает умеренный и оборотный урикозурический эффект.Гидрохлоротиазид незначительно повышает уровень мочевой кислоты в крови комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.Фармакодинамика.Лозартан - синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ

1
) для перорального применения. Ангиотензин II - мощный вазоконстриктор - является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии.Ангиотензин II связывается с рецептором АО

1
, который найден во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.Лозартан селективно связывается с рецептором АО

1
. В условияхш vitroиш vivoлозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3174) - блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.Лозартан селективно связывается с рецептором АО

1
, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ

1
, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.При применении лозартана устранение негативной оборотной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя такой рост происходит, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.Как лозартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к АО

1
рецепторов, чем в АО

2
. Активный метаболит в 10 - 40 раз активнее, чем лозартан.гидрохлоротиазидМеханизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Тиазиды обычно не влияют на нормальное артериальное давление.Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он влияет на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид почти в равной степени увеличивает выведение натрия хлорида. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия и бикарбоната.При приеме внутрь диуретический эффект начинается через 2:00, достигает максимума в среднем через 4:00 и продолжается от 6 до 12:00.Фармакокинетика.всасываниялозартанПри приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень, в результате чего образуется активный Карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет примерно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1:00 и через 3-4 часа соответственно. При приеме лозартана во время обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.распределениелозартанЛозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л.гидрохлоротиазидГидрохлоротиазид проникает через плацентарный (но не гематоэнцефалический) барьер и выводится в грудное молоко.метаболизмлозартанПримерно 14% дозы лозартана после приема внутрь превращается в его активный метаболит.Кроме активного метаболита образуются биологически неактивные, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутилового боковой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.выводлозартанКлиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл / мин и 50 мл / мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл / мин и 26 мл / мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита.Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана в дозе до 200 мг.После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно.При однократном суточном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.Вывод лозартана и его метаболитов с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного

14
С, примерно 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в кале.гидрохлоротиазидГидрохлоротиазид не поддается метаболизма и быстро выводится почками. При контроле уровня препарата в плазме крови в течение, как минимум, 24 часов период полувыведения варьировал от 5,6 до 14,8 часа. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизмененном виде в течение 24 часов.Фармакокинетика в особых групп пациентов. Пациенты пожилого возраста.Лозартан - гидрохлоротиазидКонцентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.лозартанПолКонцентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.Нарушение функции печени и почек.При приеме внутрь у пациентов с легкой и умеренной алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови обнаруживались соответственно в 5 - 1,7 раза больше, чем у молодых добровольцев мужского пола.Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Условия хранения:
Хранить Лозекс Плюс следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ЛозартанПроизводитель:Фармекс групп, ООО, УкраинаФарм. группа:Сердечно-сосудистые лекарственные средстваКод ATXCПрепараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системыC09Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую системуC09CАнтагонисты ангиотензина II, простыеC09CAАнгиотензина II антагонистыC09CA01Лозартан