Лосакар

#Лосакар #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Кадила Фармасьютикалз Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате
Лосакар - антигипертензивный препарат.Показания и дозировкаПоказания препарата Лосакар:Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также у детей в возрасте от 6 лет.Лечение заболевания почек у взрослых пациентов сартериальной гипертензиейи сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г / сутки - как часть АД.Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте 60 лет и старше), когда применение ингибиторов АПФ (АПФ) считается невозможным по причинам несовместимости, особенно при кашле или противопоказано. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. У пациентов фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤ 40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует соблюдать установленный режим лечения по хронической сердечной недостаточности.Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.Таблетки Лосакар принимают независимо от приема пищи, запивая 1 стаканом воды.Артериальная гипертензия.Для большинства больных начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг

1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3-6 нед после начала лечения. Для некоторых пациентов может оказаться благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром).
Препарат можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).Пациенты с артериальной гипертензией исахарным диабетомII типа (протеинурия≥ 0,5 г / сут).Обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того каковы показания артериального давления через 1 месяц после начала лечения.Препарат можно применять с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими средствами, широко применяют (например, сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).Сердечная недостаточность.Обычно начальная доза лозартана для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг * 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельными интервалами (то есть 12,5 мг * в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до обычной поддерживающей дозы 50 мг

1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
* При назначении лозартана в дозе 12,5 мг применяют препарат в необходимом дозировке.Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ.Обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления к лечению следует добавить гидрохлоротиазид, в низкой дозе и / или увеличить дозу лозартана до 100 мг 1 раз в сутки.Отдельные группы пациентов.Применение пациентам с пониженным объемом циркулирующей крови.Пациентам с пониженным объемом циркулирующей крови (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки.Применение пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят гемодиализ.При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.Применение пациентам с нарушением функции печени.Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.Применение детям.Для детей, которые могут глотать таблетки, и в которых масса тела более 20 кг и менее 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень артериального давления.У пациентов с массой тела более 50 кг обычно разовая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной - 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз, превышающих 1,4 мг / кг (или более 100 мг) в сутки, у детей не изучалось.Препарат не рекомендуется применять детям с нарушением функции печени.Лозартан также не рекомендуется применять детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м

2
, поскольку нет соответствующих данных по применению.Применение у пациентов пожилого возраста.Как правило, нет необходимости в корректировке начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов в возрасте старше 75 лет.

Передозировка


Передозировка препарата Лосакар:
Симптомы интоксикации.Наиболее вероятными проявлениями передозировки, в зависимости от объема передозировки могут быть артериальная гипотензия, тахикардия, возможнабрадикардияЛечение.Лечение зависит от продолжительности времени, прошедшего после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.Приоритетной мерой должно быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Лосакар:Побочные реакции изложенные в зависимости от диагноза по системам органов, в порядке убывания частоты их возникновения.Побочной реакцией, которая возникала чаще, было головокружение.Пациенты с артериальной гипертензией.Со стороны нервной системы:головокружение, сонливость, головная боль,бессонница, мышечные судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы:пальпитация, стенокардия, тахикардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутришньосудиною дегидратацией в результате тяжелой сердечной недостаточности или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.Со стороны пищеварительного тракта:боль в животе, диспепсия, запор.Со стороны респираторной системы:кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата:астения, слабость, отеки.Лабораторные показатели:повышение уровня АЛТ, что нормализуется после отмены препаратагиперкалиемия.Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца.Со стороны нервной системы:головокружение.Со стороны органа слуха и равновесия:вертиго.Общие нарушения и нарушения, связанные со способом применения препарата:астения, слабость.Пациенты с хронической сердечной недостаточностью.Со стороны нервной системы:головокружение, головная боль, парестезии.Со стороны сердечно-сосудистой системы:обмороки, фибрилляция предсердий, инсульт,артериальная гипотензия, включая ортостатической гипотензии.Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения:одышка.Со стороны пищеварительного тракта:диарея,тошнота, рвота.Со стороны кожи и подкожной клетчатки:крапивница, зуд, сыпь.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата:астения, слабость.Лабораторные показатели:повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови, калия в сыворотке крови.Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа, что сопровождается заболеванием почек.Со стороны нервной системы:головокружение.Со стороны сосудистой системы:артериальная гипотензия.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата:астения / слабость.Лабораторные показатели:гипогликемия, гиперкалиемия.Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, получавших лозартан, чем у пациентов группы плацебо.Со стороны системы крови и лимфатической системы:анемияСо стороны сердечно-сосудистой системы:обмороки, пальпитация, ортостатическая гипотензия.Со стороны пищеварительного тракта:диареяСо стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:боль в спине.Со стороны почек и мочевыводящих путей:инфекции мочевыводящих путей.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата:гриппоподобные симптомы.Лабораторные показатели:гиперкалиемия.По данным постмаркетиногового наблюдения.Со стороны крови и лимфатической системы:анемия,тромбоцитопенияСо стороны органа слуха и равновесия:звон в ушах.Со стороны иммунной системы:реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка); у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФваскулит, включая пурпура Шенляйн-Геноха.Со стороны нервной системы:мигрень, дисгевзия.Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения:кашель.Со стороны пищеварительного тракта:диарея, панкреатит, рвота.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата:недомогание.Со стороны пищеварительной системы:гепатит, нарушение функции печени.Со стороны кожи и подкожной клетчатки:крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:миалгия, артралгия, рабдомиолиз.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:эректильная дисфункция / импотенция.Со стороны почек и мочевыводящих путей:как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-- изменения функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска (такие изменения почек носят обратимый характер при прекращении терапии).Психические нарушения:депрессия.Лабораторные показатели:гипонатриемия.Дети.Профиль побочных реакций у детей подобен профиля у взрослых пациентов. Данные по побочных реакций у детей ограничены.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата Лосартан. Тяжелые нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Другие гипотензивные средства могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать такую ​​побочное действие как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.Флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита примернона 50%.Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови.Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Есть различия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9).Так же, как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактон, триамтерен, амилорид), или могут повышать уровень калия (например, гепарин) , приложений, содержащих калий или заменителей, соли, содержащие калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови, а также о токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение препаратов лития и лозартана следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови в течение периода лечения.При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывают противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска нарушения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также следует рассмотреть вопрос о мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем - периодически.Состав и свойтвадействующее вещество:калия лозартан;

1 таблетка содержит калия лозартана 25 мг (ЛОСАКАР
®

25) или 50 мг (ЛОСАКАР
®

50);
вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидныйоболочка:гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:
ФармакологическиеЛозартан калия - антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ

1
). Ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при реакции с участием АПФ (АПФ, кининазы II) является мощным вазоконстриктором, первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным компонентом патофизиологических механизмов артериальной гипертензии. Ангиотензин II также связывается с рецептором АО

1
, который найден во многих тканях (гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.Лозартан и его активный метаболит карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза.Лозартан селективно связывается с рецептором АО

1
, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы.Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ

1
, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.При применении лозартана устранение негативной оборотной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.Как лозартан, так и его основной метаболит имеют высокое сродство к АО

1
рецепторов, чем АО

2
.Активный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан.ФармакокинетикаПосле приема лозартан хорошо абсорбируется и испытывает метаболических преобразований первого прохождения. Системная биодоступность препарата приблизительно равна 33%. Почти 14% пероральной дозы лозартана превращается в активный карбоксильный метаболит. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигается через 1:00 и 3-4 часа соответственно.Лозартан и активный метаболит интенсивно связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбумином. Период полураспада лозартана равен 2 часам, активного метаболита - 6-9 часам.Фармакокинетика лозартана и активного метаболита является линейной для пероральных доз лозартана до 200 мг и не меняется со временем. Лозартан и активный метаболит аккумулируют в плазме крови в случае повторного приема дозы 1 раз в сутки. Примерно 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% выводится в виде активного метаболита. Билиарная экскреция препарата составляет определенную часть элиминации лозартана и его активного метаболита - примерно 35% дозы попадает в мочу и почти 58% - в фекалии.Пациенты пожилого возраста.Достоверных изменений фармакокинетических характеристик у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией по сравнению с молодыми пациентами не выявлено.Пол.Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали данные показатели у мужчин. Зависимости концентрации активного метаболита от пола не выявлено.Нарушение функции печени и почек.Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени в 1,7-5 раз превышают эти показатели у пациентов с неизмененной функцией печени.Концентрации лозартана в плазме крови пациентов с клиренсом креатинина 10 мл / мин не отличались от таковых у здоровых пациентов. Площадь под кривой концентрации (ППК) у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек в 2 раза превышала ППК лозартана пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита лозартана при этом оставались неизменными.Лоззартан и его активный метаболит не могут быть выведены с помощью гемодиализа.Фармакокинетика и детей.Активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп. Показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения аналогичные у новорожденных и детей в возрасте от 2 лет, детей дошкольного, школьного возраста и у подростков. Фармакокинетические показатели метаболита зависят больше от возрастной группы, особенно при сравнении детей дошкольного возраста и подростков. Экспозиция у новорожденных и детей до 2 лет сравнительно высокой.

Условия хранения:
Хранить Лосакар следует при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ЛозартанПроизводитель:Кадила Фармасьютикалз Лтд, ИндияФарм. группа:Сердечно-сосудистые лекарственные средстваКод ATXCПрепараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системыC09Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую системуC09CАнтагонисты ангиотензина II, простыеC09CAАнгиотензина II антагонистыC09CA01Лозартан