Апротинин

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Ингибитор протеиназ (средство, подавляющее активность ферментов, разлагающих белки). Инактивирует протеиназы плазмы крови (плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин), кровяных клеток и тканей. Понижает фибринолитическую (растворяющую сгусток крови) активность крови. Оказывает терапевтическое действие при остром панкреатите (воспалении поджелудочной железы), некрозе (омертвении ткани) поджелудочной железы.

Показания к применению:
Острый панкреатит, некроз поджелудочной железы, острые геморрагические панкреатиты (протекающее с кровоизлиянием в тело воспаление поджелудочной железы), для предупреждения панкреатита при операциях на поджелудочной железе и близко расположенных к ней органах, ангионевротический (аллергический)отек, обширные и глубокие повреждения тканей, дегенеративные (с нарушением структуры ткани) ревматические поражения суставов.Способ применения:При остром панкреатите и для других лечебных целей больному сначала вводят внутривенно начальную дозу 500 000 ЕД, затем каждый час по 50 000 ЕД. Больной во время введения находится в положении лежа. В последующие дни, после улучшения состояния больного и лабораторных показателей, постепенно уменьшают суточную дозу до 30 000050 000 ЕД. У детей используют по вышеуказанной схеме, но в меньших дозах, рассчитанных на 1 кг массы тела ребенка (исходя из того, что в схемах для взрослых доза указана на среднюю массу тела 70 кг). При ревматических поражениях суставов назначают по 20 000 ЕД в виде внутрисуставных инъекций, повторяемых по мере необходимости.Побочные действия:Аллергические реакции.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату, внутрисосудистая рассеянная коагуляция (свертывание крови), первый триместр беременности.

Форма выпуска:
Раствор для инъекций 1 000 000 ЕД во флаконах по 5 мл в упаковке по 1 шт. Во флаконах по 10 000, 30 000 и 50 000 ЕД в сухом виде в упаковке по 10 штук с приложением растворителя (изотонический раствор хлорида натрия). Раствор для инъекций в ампулах по 10 мл (1 ампула - 100 000 ЕД).

Условия хранения:
При температуре +4 °С.Синонимы:Антагозан, Ампротибин, Гордокс, Контрикал, Трасилол, Трасколан.Внимание!Перед применением препарата Апротинин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Апротекс

Действующее вeщество:

безрецептурный

Производитель:

Верофарм, ОАО, г. Москва, Российская Федерация

Фармакологическая группа:

Ингибиторы фибринолиза

АПРОТЕКС (APROTEX) aprotinin Представительство:ВЕРОФАРМ ОАО Владелец регистрационного удостоверения:ЛЭНС-ФАРМ, ОООдочерняя компания ВЕРОФАРМ, ОАО код ATX: B02AB01

Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или почти белого порошка.

1 фл. апротинин 10 тыс.АТрЕ
Флаконы объемом 5 мл (10) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа:Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы

Апровель

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

О препарате:
Антагонист рецепторов ангиотензина II.Показания и дозировка:АртериальнаягипертензияНачальная и поддерживающие дозы составляют 150 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 300 мг 1 раз/сут или назначить комбинированную антигипертензивную терапию.Пожилым пациентам в возрасте старше 75 лет рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг/сут.Препарат можно принимать во время еды или натощак. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.У пациентов с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена), легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг/сут. Данных по применению препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени нет.Нарушения водно-электролитного обмена следует скорректировать до начала терапии Апровелем.Рекомендуется принимать препарат каждый день приблизительно в одно и то же время. При случайном пропуске приема препарата следующую суточную дозу не следует удваивать.Возможна комбинированная терапия препаратом Апровель в сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазидом) или другими антигипертензивными препаратами.

Передозировка:
При приеме препарата в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.Симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показано промывание желудка, активированный уголь, проведение симптоматической терапии. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Побочные эффекты:
При описании побочных эффектов использовались следующие критерии частоты встречаемости: очень часто ( более 10%), часто (более 1%, но менее 10%); иногда (более 0.1%, но менее 1%); редко (более 0.01%, но менее 0.1%); очень редко (менее 0.01%) (включая отдельные сообщения). Частота побочных эффектов не зависела от дозы (в рекомендованном интервале доз), пола, возраста, расы больного или от продолжительности терапии.В плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции.Со стороны ЦНС: часто - головокружение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, приливы.Со стороны дыхательной системы: иногда -кашельСо стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; иногда -диарея, диспепсия, изжога.Со стороны половой системы: иногда - половая дисфункция.Со стороны организма в целом: часто - утомление; иногда - боль в грудной клетке.Со стороны лабораторных показателей: часто - достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.У пациентов с артериальной гипертензией и сахарнымдиабетомтипа 2 и микроальбуминурией с нормальной функцией почек ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия отмечались у 0.5% больных (чаще, чем при приеме плацебо). У больных сахарным диабетом с повышенным АД с микроальбуминурией и нормальной почечной функцией гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 29.4% больных в группе, получавшей ирбесартан в дозе 300 мг, и 22% больных в группе, получавшей плацебо.У больных артериальной гипертензией с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией у 2% больных отмечались следующие дополнительные побочные реакции (чаще, чем при приеме плацебо).Со стороны ЦНС: часто - ортостатическое головокружение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях и в мышцах.Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 46.3% больных в группе пациентов, получавших ирбесартан, и у 26.3% больных в группе плацебо. Снижение уровня гемоглобина, которое не было клинически значимым, отмечалось у 1.7% пациентов, получавших ирбесартан.С момента появления ирбесартана на рынке были также выявлены следующие побочные реакции:Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, ангионевротический отек (как и у других антагонистов рецепторов ангиотензина II).Со стороны обмена веществ: очень редко - гиперкалиемия.Со стороны ЦНС: очень редко - головная боль, звон в ушах.Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, нарушения функции печени, гепатит.Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия, артралгия.Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушения функции почек (в т.ч. отдельные случаи почечной недостаточности у предрасположенных пациентов).

Противопоказания:
БеременностьЛактацияДетский и подростковый возраст до 18 летПовышенная чувствительность к компонентам препаратаС осторожностью назначают при дегидратации, гипонатриемии, проведении гемодиализа, лицам, находящимся на диете с ограничением потребления поваренной соли, при диарее, рвоте, одностороннем или двустороннем стенозе почечных артерий, почечной недостаточности, аортальном или митральном стенозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При одновременном применении препарата Апровель и тиазидных диуретиков гипотензивное действие препаратов носит аддитивный характер. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель.Не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия при одновременном применении Апровеля с другими антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов длительного действия).На основании данных, полученных при применении других лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, одновременное использование с Апровелем калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок или заменителей поваренной соли (содержащих калий) или гепарина может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.При одновременном применении с ингибиторами АПФ было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности (возможность подобного эффекта не может быть исключена при применении Апровеля, и на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови).Гипотензивный эффект ирбесартана может уменьшаться при одновременном применении с НПВС.Фармакокинетика дигоксина не менялась при одновременном применении с ирбесартаном (в дозе 150 мг) у здоровых мужчин-добровольцев.Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.Ирбесартан главным образом метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени за счет глюкуронидизации. Маловероятно, что ингибирование глюкуронил-трансферазных путей приводит к клинически достоверным взаимодействиям.Наблюдались in vitro взаимодействия ирбесартана с варфарином, толбутамидом (субстраты CYP2C9), а также нифедипином (ингибитор CYP2C9). Однако не наблюдалось заметных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ирбесартана с варфарином у здоровых мужчин-добровольцев.Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с нифедипином. Действия индукторов CYP2C9 (таких как рифампицин) на фармакокинетику ирбесартана оценены не были. Исходя из данных, полученных in vitro, каких-либо взаимодействий между препаратами, метаболизм которых зависит от изоэнзимов цитохрома Р450 (CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4) не ожидается.

Состав и свойства:


1 таб. ирбесартан 300 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный модифицированный, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, силикагель, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска:
таб. 150 мг: 14, 28 или 56 шт.таб. 300 мг: 14, 28 или 56шт.

Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°C. Срок годности - 3 года.

Апроваск

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Санофи-Авентис

Фармакологическая группа:

О препарате:
Гіпертензивний препаратПоказания и дозировка:Лікування есенціальної артеріальноїгіпертензіїПрепарат Апроваск® показаний пацієнтам, у яких монотерапія ірбесартаном або амлодипіном не забезпечує необхідного контролю артеріального тиску.Звичайна початкова та підтримуюча доза препарату Апроваск® становить одна таблетка на добу перорально.Препарат Апроваск® можна застосовувати незалежно від приймання їжі.Апроваск® призначають пацієнтам, у яких монотерапія ірбесартаном або амлодипіном не забезпечує необхідного контролю артеріального тиску, або для продовження лікування пацієнтів, які отримують ірбесартан та амлодипін у окремих таблетках. Дозу підбираютьіндивідуально залежно від результату, отриманого при лікуванні окремими компонентами, та необхідного антигіпертензивного ефекту. Максимальна рекомендована доза становить 300 мг ірбесартану та 10 мг амлодипіну на добу.Лікування слід корегувати залежно від отриманого антигіпертензивного ефекту.Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушенням функції нирок.Як правило, пацієнти літнього віку або пацієнти з порушенням функції нирок (незалежно від ступеня тяжкості) не потребують зниження дози.Пацієнти з порушенням функції печінки.У зв’язку з наявністю у складі препарату Апроваск® амлодипіну, його слід призначати з обережністю.

Передозировка:
Досвід застосування ірбесартану при лікуванні дорослих осіб у дозах до 900 мг на добу протягом 8 тижнів не продемонстрував токсичності препарату. Відсутня будь-яка специфічна інформація стосовно лікування передозування ірбесартаном. Наявні дані стосовно препарату амлодипін вказують на те, що при значному передозуванні можливий розвиток надмірної периферичної вазодилатації та, можливо, рефлекторної тахікардії. Спостерігалися випадки вираженої та, імовірно, тривалої системноїгіпотензіїз розвитком шоку, які завершилися летально. За станом пацієнта слід ретельно спостерігати та проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.Заходи, що пропонуються, включають промивання шлунка. Було продемонстровано, що активоване вугілля, призначене здоровим добровольцям негайно після приймання внутрішньо амлодипіну у дозі 10 мг або впродовж до 2 годин після цього, значно зменшує всмоктування амлодипіну.Оскільки амлодипін має високий ступінь зв’язування з білками плазми, а ірбесартан не виводиться з організму при гемодіалізі, то ефективність гемодіалізу є малоймовірною.У випадку значного передозування слід розпочати активний моніторинг стану серцево-судинної та дихальної системи пацієнта. Дуже важливим є часте вимірювання артеріального тиску. У випадку клінічно значущої артеріальної гіпотензії, спричиненої передозуванням амлодипіну, необхідно вжити заходи, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, в тому числі підняти нижні кінцівки, та контролювати об’єм циркулюючої крові та діурез. Корисними для відновлення судинного тонусу та артеріального тиску є вазоконстриктори, за умови відсутності протипоказань для їх застосування. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може бути показане внутрішньовенне введення кальцію глюконату.

Побочные эффекты:
З боку крові та лімфатичної системи:ТромбоцитопеніяЗ боку імунної системи: Алергічна реакціяМетаболічні та аліментарні розлади: ГіперглікеміяЗ боку психіки:Безсоння, зміни настроюЗ боку нервової системи: Запаморочення, головний біль, сонливість; Гіпоестезія, парестезія, тремор, зміна смакових відчуттів, синкопе; Периферична нейропатіяЗ боку органів зору: Зорові розладиЗ боку органів слуху та лабіринту:Дзвін у вухахЗ боку серцево-судинної системи:Посилене серцебиття,Відчуття «припливів» жару; Артеріальна гіпотензія;Інфаркт міокарда,аритмія, шлуночкова тахікардія та фібриляція передсердь,васкулітЗ боку дихальної системи: Задишка, риніт;КашельЗ боку травної системи: Нудота, біль у животі, Диспепсія, блювання, порушення ритму дефекації, сухість у роті,Панкреатит, гастрит, гіперплазія ясенЗ боку печінки та жовчовивідних шляхів: Гепатит, жовтяниця, підвищення рівнів печінкових ферментів (як правило на тлі холестазу)З боку шкіри та її похідних: Висипання, свербіж, пурпура, надмірне потовиділення, зміна забарвлення шкіри, алопеція, Ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема,кропив’янкаЗ боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: Артралгія, м"язові спазми, міалгія, біль у спиніЗ боку нирок і сечовивідних шляхів: Збільшення частоти сечовиділення, болісне сечовиділення, ніктуріяЗ боку репродуктивної системи та молочної залози:Імпотенція, гінекомастіяПорушення загального стану: Втома,набряк, Біль у грудях, загальна слабкість, нездужання, більЛабораторні показники: Збільшення маси тіла, зменшення маси тіла

Противопоказания:
Підвищена чутливість до однієї або до обох діючих речовин чи будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату Апроваск.Підвищена чутливість до дигідропіридинових похідних.Наявність кардіогенногошоку, клінічно значущого аортального стенозу, нестабільної стенокардії (за винятком стенокардії Принцметала).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Комбінації ірбесартану та амлодипіну.Дані фармакокінетичного дослідження, під час якого ірбесартан та амлодипін застосовувалися як окремо, так і в комбінації, свідчать про відсутність фармакокінетичної взаємодії між цими двома препаратами.Жодних досліджень із вивчення взаємодій між препаратом Апроваск® та іншими лікарськими засобами не проводилося.Ірбесартан.На підставі результатів дослідженьin vitroне очікується виникнення взаємодій із лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментами системи цитохрому P450: CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 та CYP3A4.Ірбесартан переважно метаболізується під дією CYP2C9, однак жодних важливих фармакодинамічних взаємодій при одночасному застосуванні ірбесартану з варфарином (який метаболізується за допомогою CYP2C9) під час досліджень із вивчення клінічних взаємодій не спостерігалося.При одночасному застосуванні з ніфедипіном або гідрохлортіазидом фармакокінетика ірбесартану не змінюється.Ірбесартан не впливає на фармакокінетику симвастатину (який метаболізується під дією CYP3A4) або дигоксину (який є субстратом для транспортера Р-глікопротеїну).Досвід, отриманий при застосуванні інших препаратів, які впливають на ренін-ангіотензинову систему, свідчить, що при супутньому застосуванні калійзберігаючих діуретиків, калієвих добавок або замінників солі, що містять калій, може підвищуватися рівень калію у плазмі крові.Амлодипін.Існує досвід безпечного одночасного застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками і пероральними цукрознижуючими препаратами.Результати дослідженьin vitroз використанням плазми людини свідчать про те, що амлодипін не впливає на зв"язування з білками плазми таких лікарських засобів, як дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин.Циметидин.При одночасному призначенні амлодипіну та циметидину фармакокінетика амлодипіну не змінювалася.Грейпфрутовий сік.У 20 здорових добровольців вживання 240 мл грейпфрутового соку на тлі одноразового приймання 10 мг амлодипіну не мало істотного впливу на фармакокінетику останнього.Силденафіл.При комбінованому застосуванні амлодипіну і силденафілу кожен із препаратів незалежно чинив свою власну гіпотензивну дію.Аторвастатин.Одночасне застосування повторних 10 мг доз амлодипіну з 80 мг аторвастатину не призводило до істотних змін у фармакокінетичних показниках аторвастатину у рівноважному стані.Дигоксин.У здорових добровольців одночасне застосування амлодипіну з дигоксином не призводило до змін рівнів дигоксину у плазмі або ниркового кліренсу дигоксину.Варфарин.При одночасному застосуванні з амлодипіном вплив варфарину на протромбіновий час суттєво не змінюється.Циклоспорин.Фармакокінетичні дослідження циклоспорину довели, що амлодипін суттєво не змінює його фармакокінетику.

Состав и свойства:
діючі речовини:ірбесартан/амлодипін;

1 таблетка містить ірбесартану 150 мг, амлодипіну бесилату 7 мг (еквівалентно амлодипіну – 5 мг) або
ірбесартану 150 мг, амлодипіну бесилату 14 мг (еквівалентно амлодипіну – 10 мг),абоірбесартану 300 мг, амлодипіну бесилату 7 мг (еквівалентно амлодипіну – 5 мг);допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, кремнію діоксид, магнію стеарат;плівкова оболонка таблетки 150 мг/5 мг: опадрі білий 0ЗВ28796 (гіпромелоза, поліетилен-гліколь, титану діоксид (Е 171));плівкова оболонка таблетки 150 мг/10 мг: опадрі рожевий 02G84667 (гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), оксид заліза червоний (Е 172)).плівкова оболонка таблетки 300 мг/5 мг: опадрі жовтий 02G82676 (гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172)).

Форма выпуска:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие:
ФармакодинамікаПри застосуванні ірбесартану та амлодипіну у вигляді комбінації фармакологічні властивості кожного з препаратів забезпечують адитивний антигіпертензивний ефект, порівняно з ефектами від застосування кожного з препаратів окремо. І антагоністи рецептора AT1, і блокатори кальцієвих каналів зменшують артеріальний тиск шляхом зменшення периферичного судинного опору, проте блокування надходження кальцію у клітину та зменшення судинозвужувальної дії ангіотензину ІІ є взаємодоповнюючими механізмами.Ірбесартан.Механізм дії.Ірбесартан є специфічним антагоністом рецептора ангіотензину ІІ (підтипу AT1). Ангіотензин ІІ є важливим компонентом ренін-ангіотензинової системи, яка задіяна у реалізації патофізіологічних механізмів гіпертензії та забезпеченні гомеостазу натрію. Для появи своєї дії ірбесартан не вимагає метаболічної активації.Ірбесартан блокує потужний вазоконстрикторний ефект ангіотензину ІІ та секрецію альдостерону, виявляючи селективний антагонізм до рецепторів ангіотензину ІІ (підтипу AT1), розташованих у гладком’язових клітинах судинної стінки та корі надниркових залоз. Ірбесартан не є агоністом рецепторів AT1 та має вищу афінність до рецепторів AT1, ніж до рецепторів AT2 (рецепторів, які не пов"язані з підтриманням серцево-судинного гомеостазу).Ірбесартан не пригнічує ферменти, задіяні у функціонуванні ренін-ангіотензинової системи (наприклад, ангіотензинперетворюючого ферменту [АПФ]), та не впливає на інші рецептори гормонів або іонні канали, які беруть участь у серцево-судинній регуляції артеріального тиску і підтриманні гомеостазу натрію. Внаслідок спричиненої ірбесартаном блокади АТ1- рецепторів порушується механізм зворотного зв"язку ренін-ангіотензинової системи, через що підвищуються плазматичні рівні реніну та ангіотензину II. Після застосування ірбесартану концентрації альдостерону у плазмі крові зменшуються, проте у рекомендованих дозах препарат не має суттєвого впливу на рівень калію у плазмі (середнє збільшення < 0,1 мг-екв/л). Ірбесартан не має помітного впливу на рівні тригліцеридів, холестерину або глюкози у плазмі крові. Він не впливає на рівень сечової кислоти або на виведення сечової кислоти нирками.Антигіпертензивна дія ірбесартану проявляється вже після приймання першої дози і стає помітною протягом 1-2 тижнів, а найвираженіший ефект досягається на 4-6 тижні лікування. Зниження артеріального тиску при застосуванні доз до 900 мг на добу має дозозалежний характер. Дози 150-300 мг при прийманні один раз на добу знижують показники артеріального тиску, який вимірюється у положенні лежачи на спині та сидячи наприкінці дії препарату (тобто через 24 години після приймання препарату), в середньому на 8-13/5-8 мм рт.ст. (систолічний/діастолічний) більше, ніж плацебо. Наприкінці дії препарату зниження артеріального тиску становить 60-70 % від показника максимального зниження діастолічного та систолічного тиску. Оптимальний вплив на артеріальний тиск впродовж доби досягається при застосуванні препарату один раз на добу.Артеріальний тиск знижується приблизно однаково як у положенні стоячи, так і в положенні лежачи на спині. Ортостатичні ефекти трапляються рідко, однак, як і при застосуванні АПФ інгібіторів, їх появу слід очікувати у пацієнтів із нестачею натрію та/або зниженим внутрішньосудинним об’ємом рідини.Ірбесартан разом із тіазидними діуретиками виявляє адитивний гіпотензивний ефект. Для пацієнтів, у яких монотерапія ірбесартаном не забезпечувала необхідного ефекту, одночасне застосування з ірбесартаном низької дози гідрохлортіазиду (12,5 мг) один раз на добу спричиняло на 7-10/3-6 мм рт.ст. (систолічний/діастолічний) більше зниження артеріального тиску наприкінці дії препарату, порівняно з плацебо.Ефективність ірбесартану не залежить від віку або статі пацієнта. Пацієнти негроїдної раси мають відчутно слабшу відповідь на монотерапію ірбесартаном, як і на інші препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему. При одночасному застосуванні ірбесартану з гідрохлортіазидом у низьких дозах (наприклад, 12,5 мг на добу) антигіпертензивний ефект у пацієнтів негроїдної раси був аналогічний такому у пацієнтів європеоїдної раси.Після припинення лікування ірбесартаном артеріальний тиск поступово повертається до початкової величини. Синдрому відміни у вигляді посилення артеріальної гіпертензії після відміни препарату не спостерігалося.Амлодипін.Механізм дії.Амлодипін - антагоніст кальцію групи дигідропіридину (антагоніст іонів кальцію або блокатор повільних кальцієвих каналів), який пригнічує трансмембранне перенесення іонів кальцію до гладком"язових клітин міокарда та судинної стінки. Механізм антигіпертензивної дії препарату зумовлений безпосереднім розслаблюючим впливом на гладкі м"язи судинної стінки. Механізм, за допомогою якого амлодипін усуває симптоми стенокардії, точно не встановлений, але відомо, що амлодипін зменшує загальну ішемізацію міокарда двома шляхами:

1) Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір (постнавантаження), на подолання якого використовується робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень не змінюється, то зменшення навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда у кисні.


2) Механізм дії амлодипіну, ймовірно, також включає в себе розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Така дилатація збільшує надходження кисню до міокарда у хворих зі спазмом коронарних артерій (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату один раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Завдяки повільному початку дії амлодипін не спричиняє гострої артеріальної гіпотензії.У пацієнтів зістенокардієюзастосування препарату один раз на добу подовжує загальний час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та появу зниження на 1 мм сегмента ST на ЕКГ при навантаженнях, а також зменшує частоту нападів стенокардії та знижує потребу у прийманні таблеток нітрогліцерину.Амлодипін не має жодного несприятливого впливу на обмін речовин та не змінює рівні ліпідів плазми крові, тому він придатний для застосування у хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.ФармакокінетикаПісля перорального застосування в терапевтичних дозах амлодипін добре всмоктується, а максимальна концентрація у крові досягається через 6 - 12 годин після приймання дози препарату. Абсолютна біодоступність становить від 64 до 90 %. Об’єм розподілу амлодипіну дорівнює приблизно 21 л/кг. Дослідженняin vitroпоказали, що приблизно 97,5 % амлодипіну зв’язується з білками плазми крові. Вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну.Термінальний період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 35 - 50 годин, що дозволяє призначати препарат один раз на добу. Амлодипін інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, при цьому із сечею виводиться 10 % введеної дози – у незміненому стані, 60 % - у вигляді метаболітів.Пацієнти літнього віку.Час до досягнення максимальної концентрації амлодипіну в осіб літнього віку є аналогічним такому у молодших пацієнтів, однак у пацієнтів літнього віку спостерігається тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення показника AUC та періоду напіввиведення препарату.У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, так само як і в пацієнтів літнього віку, очікується збільшення показника AUC та періоду напіввиведення препарату.Ірбесартан - це активна речовина, що застосовується перорально, яка для виявлення свого ефекту не потребує біотрансформації. Після перорального застосування ірбесартан швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1,5-2 години після перорального приймання препарату. Абсолютна біодоступність ірбесартану після перорального застосування становить 60-80 %. Одночасне приймання їжі не впливає на біодоступність ірбесартану.Зв’язування ірбесартану з білками плазми крові становить приблизно 96 %, при цьому зв"язування з клітинними компонентами крові є незначним. Об’єм розподілу становить

53-93 л/кг.
Після перорального або внутрішньовенного введення 14С ірбесартану 80-85 % циркулюючої у плазмі радіоактивності припадає на незмінений ірбесартан. Ірбесартан метаболізується в печінці шляхом кон"югації з глюкуроновою кислотою та окиснення. Основним циркулюючим у крові метаболітом є ірбесартан-глюкуронід (приблизно 6 %). Ірбесартан окиснюється переважно ізоферментом CYP2C9 цитохрому Р450; ізофермент CYP3A4 на нього майже не впливає. Ірбесартан не метаболізується під дією більшості ізоферментів, які зазвичай беруть участь у метаболізмі ліків (тобто, CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 або CYP2E1), і не викликає значної індукції або пригнічення цих ферментів. Ірбесартан не викликає індукції і не пригнічує ізофермент CYP3A4.Ірбесартан і його метаболіти виводяться з жовчю та сечею. Після перорального або внутрішньовенного введення 14С ірбесартану приблизно 20 % введеної радіоактивноміченої речовини виявляється сечі, решта – у фекаліях. Менше ніж 2 % отриманої дози виводиться із сечею у вигляді незміненого ірбесартану.Термінальний період напіввиведення (t1/2) ірбесартану становить 11-15 годин. Загальний кліренс ірбесартану з організму після його внутрішньовенного введення становить

157-176 мл/хв, із яких 3,0-3,5 мл/хв – це нирковий кліренс. У терапевтичному діапазоні доз ірбесартан демонструє лінійну фармакокінетику. Рівноважні концентрації у плазмі крові встановлюються через три дні після початку застосування препарату один раз на добу. При застосуванні повторних доз один раз на добу кумуляція препарату у плазмі крові є невеликою (< 20 %).
Серед пацієнтів з артеріальною гіпертензією дещо вищі концентрації ірбесартану у плазмі крові спостерігалися у жінок, порівняно з чоловіками (11-44 %), хоча після застосування повторних доз не було виявлено жодних відмінностей між чоловіками і жінками ані з точки зору кумуляції препарату, ані з точки зору тривалості періоду його напіввиведення. Не спостерігалося жодних відмінностей у клінічному ефекті препарату залежно від статі пацієнта.У осіб літнього віку з нормальним артеріальним тиском (чоловіки та жінки у віці 65-80 років), які не мали клінічних відхилень у функціонуванні нирок і печінки, показник AUC ірбесартану і максимальна концентрація в плазмі (Cmax) були приблизно на 20-50 % вище, ніж у молодших пацієнтів (18-40 років). Однак період напіввиведення і в літніх осіб, і у молодих був цілком порівнюваним.Жодних достовірних вікових відмінностей у клінічному ефекті не спостерігається.Серед пацієнтів негроїдної та європеоїдної раси з нормальним артеріальним тиском показники AUC і t1/2ірбесартану приблизно на 20-25 % вище у пацієнтів негроїдної раси, порівняно з пацієнтами європеоїдної раси, тоді як Cmax ірбесартану у плазмі є фактично однаковими.У пацієнтів з порушенням функції нирок (незалежно від ступеня) і у пацієнтів, яким проводиться гемодіаліз, фармакокінетика ірбесартану істотно не змінюється. Ірбесартан не виводиться з організму при гемодіалізі.Комбінація ірбесартану/амлодипіну.Сумісне застосування ірбесартану і амлодипіну, як у вигляді таблетки, що містить їх комбінацію у фіксованій дозі, так і у вигляді вільної комбінації обох препаратів, не впливає на біодоступність кожного з компонентів.Три комбінації ірбесартану і амлодипіну у фіксованих дозах (150 мг/10 мг, 300 мг/5 мг і 300 мг/10 мг) є біоеквівалентним застосуванню вільної комбінації відповідних доз цих препаратів (150 мг/10 мг, 300 мг/5 мг та 300 мг/10 мг) як з точки зору швидкості, так і ступеня абсорбції.При окремому або супутньому застосуванні у дозах на рівні 300 мг і 10 мг час до досягнення середньої максимальної концентрації в плазмі крові для ірбесартану та амлодипіну залишається незмінним, тобто через 0,75-1 годину і 5 годин після приймання відповідно. У випадку одночасного застосування Cmax і AUC так само залишаються незмінними, в результаті чого відносна біодоступність становить 95 % для ірбесартану і 98 % - для амлодипіну.Середній період напіввиведення ірбесартану і амлодипіну при їх застосуванні окремо або у комбінації також практично не змінюється: 17,6 години проти 17,7 для ірбесартану і 58,5 години проти 52,1 години для - амлодипіну. Виведення ірбесартану та амлодипіну при їх окремому або супутньому застосуванні не змінюється.Фармакокінетика обох препаратів є лінійною в усьому діапазоні доз, які застосовуються одночасно (тобто від 150 мг і до 300 мг для ірбесартану та від 5 мг і до 10 мг для амлодипіну).

Условия хранения:

Апрессин

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Апрессин относится к группе периферических вазодилататоров (средств, расширяющих просвет сосудов). Он уменьшает сопротивление резистентных сосудов (артериол) и вызывает снижение артериального давления, нагрузку на миокард (сердечную мышцу), усиливает сердечный выброс. К особенностям действия апрессина относится его способность, рефлекторно активируя симпатическую нервную систему, усиливать сердечный выброс и вызывать тахикардию (учащение сердцебиений), что может привести у больных, страдающих коронарнойнедостаточностью(несоответствием кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), к усилению явленийстенокардии. Поэтому в последние годы апрессин сочетают с бета-адреноблокаторами (см. Пропранолол), уменьшающими циркуляторный гиперкинез (повышение тонуса сердечно-сосудистой системы), тахикардию.

Показания к применению:
Комплексная терапия стенокардии, сердечной недостаточности. Наиболее показан больным с гипокинетическим или резистивным типом кровообращения (тенденцией к уменьшению насосной функции сердца и застою крови в органах). Эффективен также при леченииэклампсии(тяжелой форме позднеготоксикозабеременных). Препарат усиливает почечный и мозговой кровоток.Способ применения:Принимают апрессин внутрь после еды, начиная с дозы 0,01-0,025 г (10-25 мг) 2-4 раза в день, постепенно увеличивая до 0,1-0,2 г (100-200 мг) в день (в 4 приема). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г. Продолжительность лечения зависит от особенностей заболевания; обычно 1 курс продолжается 2-4 нед. В конце курса следует прерывать лечение не сразу, а постепенно, уменьшая дозу.Побочные действия:Тахикардия, боль в области сердца, головокружение, головная боль, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тошнота, рвота, сыпь,отекиразличной локализации,потливость, слезотечение, повышение температуры. При длительном приеме иногда развивается синдром, напоминающий системную красную волчанку.

Противопоказания:
Выраженныйатеросклероз

Форма выпуска:
Таблетки по 0,01 и по 0,025'г, покрытые оболочкой, в упаковке по 20 штук.

Условия хранения:
Список Б. В хорошо укупоренной таре.Синонимы:Синонимы: Гидралазин, Гидралазина гидрохлорид, Анаспамин, Апрелазин, Апресолин, Апресин, Дезелазин, Дралзин, Эралазин, Гипофталин, Гомотон, Гидрапресс, Гипатол, Гиперазин, Идралазина, Иполина, Лопресс, Пропектин, Прессфол, Радинол, Ролазин, Солезорин.Внимание!Перед применением препарата Апрессин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Апонил

Действующее вeщество:

безрецептурный

Производитель:

Медокеми ЛТД, Кипр

Фармакологическая группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

О препарате:
Апонил – это лекарственный препарат, который относится к нестероидным противовоспалительным средствам.Выпускается в форме таблеток с действующим веществом нимесулид.Снимает  воспаление, обезболивает  и снижает  температуру тела.Показания и дозировка:Апонил предназначен для терапии пациентов, страдающих болевым синдромом различной этиологии и локализации, включая головную, зубную и мышечную боль, альгодисменорею, а также боль в послеоперационном и посттравматическом периоде.Апонил также назначают пациентам, страдающим дегенеративно-воспалительными заболеваниями костей и суставов с выраженным болевым синдромом.Препарат Апонил предназначен для перорального применения.Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны желудка и кишечника нимесулид следует принимать после приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды.Препарат Апонил следует принимать в течение непродолжительного периода времени в минимальных эффективных дозах.Продолжительность терапии и дозы нимесулида подбирает врач.Взрослым и подросткам, как правило, рекомендуется назначение 100мг нимесулида дважды в сутки.Следует соблюдать интервал не менее 7-8 часов между приемами препарата Апонил.Максимальная рекомендованная суточная доза нимесулида составляет 400мг.Максимальная рекомендованная продолжительность терапии составляет 2 недели.Если препарат Апонил необходимо принимать более 5 дней подряд рекомендуется контролировать функцию печени и почек.

Передозировка:
При приеме нимесулида в дозах, которые в несколько раз превышают рекомендованные, у пациентов отмечается развитие боли в эпигастральной области, головной боли, сонливости, рвоты и артериальной гипертензии.При дальнейшем повышении дозы возможно развитие летаргии, желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания и анафилактического шока, а также комы.Специфического антидота нет.При передозировке, если прошло менее 2 часов после перорального приема, назначают промывание желудка и прием энтеросорбентных средств.Кроме того, при передозировке нимесулида назначают терапию, направленную на устранение симптомов интоксикации.При тяжелой передозировке следует проводить мероприятия, направленные на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной функции.Рекомендуется также проводить мониторинг функции печени и почек.При передозировке нимесулида проведение гемодиализа и форсированного диуреза неэффективно.

Побочные эффекты:
В период терапии препаратом Апонил возможно развитие таких нежелательных реакций:Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: дискомфорт и боль в эпигастральной области, повышение уровня печеночных ферментов, язвенные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, нарушения стула, рвота, изжога. В единичных случаях возможно развитие гастрита, метеоризма, холестаза, гепатита и перфорации желудочно-кишечного тракта.Со стороны центральной нервной системы: сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, синдром Рейе, ночные кошмары, беспричинная тревога.Со стороны сердца, сосудов и системы крови: повышение артериального давления, тахикардия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, увеличение времени кровотечение.Аллергические реакции: крапивница, эритема, аллергический дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, отек Квинке.Другие: отеки, олигурия, гематурия, задержка жидкости, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, диспноэ, снижение остроты зрения, повышение уровня калия в плазме крови, гипотермия.

Противопоказания:
Апонил не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью нимесулида и других нестероидных противовоспалительных средств (в том числе пациентам с аспириновой триадой в анамнезе).Таблетки Апонил не следует назначать пациентам, страдающим синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией.Нимесулид не следует применять для терапии пациентов, страдающих язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка в период обострения, печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, а также тяжелыми нарушениями свертывающей системы крови.Апонил не назначают пациентам, страдающим выраженной сердечной недостаточностью, алкогольной или наркотической зависимостью, а также лихорадкой, гриппоподобными состояниями и пациентам с подозрением на острую хирургическую патологию.Нимесулид не применяют в педиатрической практике для лечения детей младше 12 лет.Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Апонил пациентам, страдающим артериальной гипертензией, сахарным диабетом второго типа, сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, а также пациентам, которые имеют в анамнезе язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка.Осторожность также следует соблюдать при назначении нимесулида пациентам, страдающим геморрагическим диатезом, системной красной волчанкой, а также пациентам пожилого возраста.Следует воздержаться от вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Апонил.Строго противопоказано назначение нимесулида в третьем триместре беременности. Нимесулид может снижать фертильность у женщин, поэтому при планируемой беременности его следует отменить.В первом и втором триместрах беременности применение нимесулида возможно только в случае, если более безопасные препараты не дают желаемого эффекта.Если воздержаться от применения нимесулида в период лактации нельзя, следует решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания на период терапии препаратом Апонил.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Не следует назначать нимесулид одновременно с гепатотоксическими препаратами.При сочетанном применении препарата Апонил с ацетилсалициловой кислотой отмечается увеличение свободного (не связанного с белками плазмы) нимесулида в плазме крови.Также изменение степени связи нимесулида с белками плазы возможно при сочетанном применении препарата Апонил с противодиабетическими пероральными препаратами, сульфаниламидами, дигоксином, гидантоином, метотрексатом и циклоспорином.Нимесулид при сочетанном применении может усиливать фармакологическое действие непрямых антикоагулянтов.Препарат Апонил при одновременном применении повышает токсичность лития.Нимесулид следует с осторожностью назначать сочетано с фуросемидом пациентам, страдающим нарушениями функций почек и сердца.Несовместим с приемом алкоголя.

Состав и свойства:


1 таблетка препарата Апонил содержит:
Нимесулида – 100мгВспомогательные ингредиенты, включая лактозы моногидрат

Фармакологическое действие:
Апонил – противовоспалительный и анальгетический препарат, обладающий также антипиретическим действием.Апонил содержит нимесулид – лекарственное вещество из группы селективных нестероидных противовоспалительных препаратов.Нимесулид избирательно ингибирует циклооксигеназу-2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты и снижая уровень простагландинов и простациклинов в очаге воспаления и нервных тканях.Нимесулид оказывает менее выраженное влияние на продукцию простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках, чем неселективные ненаркотические анальгетики.Препарат Апонил также уменьшает образование фактора некроза опухолей и фактора активации тромбоцитов, высвобождение гистамина и некоторых медиаторов воспаления из тучных клеток, ингибирует перекисное окисление липидов и образование свободных радикалов.При пероральном применении нимесулид хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте.Пик нимесулида в плазме крови отмечается спустя 1-2 часа после перорального приема.Прием пищи одновременно с приемом препарата Апонил может замедлять абсорбцию нимесулида, однако не влияет на его биодоступность.Активный компонент препарата Апонил имеет высокую степень связи с белками плазмы.Нимесулид не кумулируется в организме.Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного гидроксинимесулида.Экскретируется нимесулид преимущественно почками и кишечником.Период полувыведения активного компонента препарата Апонил достигает 3 часов.

Форма выпуска:
Таблетки по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в пачку из картона вложено 2 контурные ячейковые упаковки.

Условия хранения:
Препарат Апонил следует хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях с температурой, которая не превышает 25 градусов Цельсия.

Апоморфина гидрохлорид

Действующее вeщество:

Производитель:

нет данных

Фармакологическая группа:

Апоморфин сохраняет некоторые фармакологические свойства морфина. Он обладает слабой анальгезируюшей обезболивающей) активностью, оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр. Особенно выражено влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую зону продолговатого мозга, возбуждение которой обуславливает его сильное рвотное действие. Непосредственно рвотный центр апоморфин, подобно морфину, угнетает. Если первая доза апоморфина рвотного действия не оказала, то повторное введение бывает неэффективным. Применение апоморфина не дает также эффекта, если подавлена возбудимость рвотного центра (например, при глубоком наркозе) или хеморецепторной пусковой зоны (например, под влиянием нейролептических веществ).

Показания к применению:
Как рвотное средство апоморфина гидрохлорид применяют при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ и недоброкачественных продуктов питания, особенно когда невозможно провести промывание желудка.Способ применения:Действие наступает через несколько минут после подкожной инъекции. Вводят под кожу взрослым по 0,002-0,005 г (0,2-0,5 мл 1% раствора), детям (от 2-летнего возраста) -по 0,001-0,003 г. Высшие дозы для взрослых: разовая под кожу - 0,005 г, суточная под кожу - 0,01 г.Побочные действия:Применять апоморфин следует с осторожностью; у отдельных больных может развиться коллапс (резкое падение артериального давления), могут возникнуть зрительные галлюцинации (видения, приобретающие характер реальности), особенно у лиц, перенесших в прошлом белую горячку; у лиц с травматическойэнцефалопатией(осложнением черепномозговой травмы) могут быть неврологические расстройства. Возможны аллергические реакции (кожная сыпь,зуди др.). При резком снижении артериального давления необходимо назначить сердечно-сосудистые средства, придать больному горизонтальное положение.

Противопоказания:
Апоморфин противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца,атеросклерозе, открытых формахтуберкулезалегких и других заболеваниях со склонностью к легочным кровотечениям, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при ожогах желудка крепкими кислотами и щелочами, при органических заболеваниях центральной нервной системы, в престарелом возрасте. Детям в возрасте до 2 лет апоморфин не назначают. При применении апоморфина следует остерегаться попадания рвотных масс в дыхательные пути.

Форма выпуска:


1% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 или 10 штук.


Условия хранения:
Список А. В защищенном от света месте.Внимание!Перед применением препарата Апоморфина гидрохлорид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.