Действующее вeщество:
Производитель:
ЛЕКСИРЪ ООО группа компанийФармакологическая группа:
АТЕРОСТАТ
(ATEROSTAT)
simvastatin
Представительство:ЛЕКСИРЪ ООО группа компаний
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки
картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки
картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки
картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки
картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа:Гиполипидемический
препаратРегистрационные №№:таб., покр. оболочкой, 20 мг: 10, 20,
30, 40 или 50 шт. - Р №003369/01, 11.05.04
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим
путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является
неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с
образованием гидроксикислотного производного. Активный
метаболит ингибирует
3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу
(ГМГ-КоA-редуктазу), фермент, катализирующий начальную
реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку
превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний
этап синтеза холестерина (Хс), то применение симвастатина
не вызывает накопления в организме потенциально токсичных
стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА,
который участвует во многих процессах синтеза в
организме.Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего
холестерина (Хс) в плазме (в случаях гетерозиготной
семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при
смешанной гиперлипидемии, когда повышение содержания Хс
является фактором риска). Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и
общий Хс/ЛПВП. Начало действия - через 2 нед. от начала
приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6
нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при
прекращении терапии содержание Хс возвращается к исходному
уровню (до начала лечения).ФармакокинетикаВсасывание и распределениеПосле приема внутрь симавстатин в высокой степени
абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Сmax
достигается через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.Метаболизм и выведениеСимвастатин подвергается эффекту "первого прохождения"
через печень. Гидролизируется в основном в свою активную
форму бета-гидроксикислоту. Обнаружены также другие
активные и неактивные метаболиты. Метаболизм осуществляется
при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Т1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч.
Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде
метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной
форме.Показания- первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при
неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным
риском развития коронарногоатеросклероза), комбинированная
гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия,
гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной
диетой и физической нагрузкой.- профилактикаинфаркта миокарда(для замедления
прогрессирования коронарного атеросклероза),инсультаи
преходящих нарушений мозгового кровообращения.Режим дозированияТаблетки принимают внутрь, 1 раз/сут вечером.При легкой или умеренной гиперхолестеринемии
начальная доза составляет 5 мг/сут; при выраженной
гиперхолестеринемии - 10 мг/сут. При необходимости
возможно повышение дозы не ранее чем через 4 нед.
Максимальная суточная доза - 80 мг.Приишемической болезни сердцаначальная доза -
20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через
каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75
мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее
140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо
уменьшить.У пациентов с хронической почечнойнедостаточностью(КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении
фибратов, никотиновой кислоты (или никотинамида) начальная
доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.На фоне иммунодепрессивной терапии (например,
циклоспорин) рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 5 мг.В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо
принять как можно скорее. Если наступило время следующей
дозы, дозу не удваивать.Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: диспепсия
(тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе,запордиареяметеоризм),гепатитжелтуха, повышение активности
печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК; редко - острыйпанкреатитСо стороны ЦНС и периферической нервной системы:
астенический синдром, головокружение, головная боль,бессонница, судороги,парестезии, периферическаяневропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых
ощущений.Со стороны костно-мышечной системы:миопатия,
миалгия, мышечная слабость; редко - рабдомиолиз.Аллергические и иммунопатологические реакции:
ангионевротическийотек, волчаночноподобный синдром,
ревматическая полимиалгия,васкулиттромбоцитопения,
эозинофилия, повышение СОЭ,артрит, артралгия,крапивница,
фотосенсибилизация,лихорадка, гиперемия кожи, приливы,
одышка.Дерматологические реакции: кожная сыпь,зудалопецияПрочие:анемия, сердцебиение, острая почечная
недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение
потенции.
Противопоказания
- печеночная недостаточность;- острые заболевания печени;- повышение активности печеночных трансаминаз неясного
генеза;- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность
применения не установлены);- беременность;- период лактации (грудного вскармливания);- повышенная чувствительность к компонентам
препарата;- повышенная чувствительность к другим препаратам
статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в
анамнезе.С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим
алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени;
пациентам после трансплантации органов, которым
производится терапия иммунодепрессантами (в связи с
повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной
недостаточности); при состояниях, которые могут привести к
развитию выраженной недостаточности функции почек
(артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания
тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные
нарушения, нарушения водно-электролитного баланса,
хирургические вмешательства /в т.ч. стоматологические/,
травмы); пациентам с пониженным или повышенным тонусом мышц
неясной этиологии; приэпилепсииБеременность и лактацияПрепарат противопоказан к применению при
беременности.В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят
синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его
синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая
синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может
оказывать неблагоприятное воздействие на плод при
назначении при беременности (женщины репродуктивного
возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения
возникает беременность, препарат должен быть отменен, а
женщина предупреждена о возможной опасности для плода.Отмена гиполипидемических средств при беременности не
оказывает существенного влияния на результаты длительного
лечения первичной гиперхолестеринемии.При необходимости назначения препарата в период лактации
следует решить вопрос о прекращении грудного
вскармливания.Особые указанияПри возникновении миалгии,миастениии/или при
выраженном повышении активности КФК лечение препаратом
прекращают.Атеростат (как и другие ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы) не
следует применять при повышенном риске возникновения
рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой
острой инфекции, артериальной гипотензии, большой
хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических
нарушений).Атеростат не показан в тех случаях, когда имеется
гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен
как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами
желчных кислот.До начала и во время курса лечения пациент должен
находиться на гипохолестериновой диете.Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о
необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно
если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.Контроль лабораторных показателейПеред началом лечения необходимо провести исследование
функции печени, а затем контролировать активность
печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес,
далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и
затем 1 раз в полгода. Пациентам, получающим симвастатин в
суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3
мес. В тех случаях, когда активность печеночных трансаминаз
нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы),
препарат отменяют.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение
проводят под контролем функции почек.
Передозировка
Лечение: следует вызвать рвоту, принять
активированный уголь; показано проведение симптоматической
терапии. Следует контролировать функции печени и почек,
содержание КФК в сыворотке крови.Лекарственное взаимодействиеПри совместном применении симвастатин усиливает действие
непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения
кровотечений.При совместном применении с симвастатином цитостатики,
противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол),
фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах,
иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы
протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.При совместном применении симвастатин способствует
повышению концентрации дигоксина в плазме крови.При одновременном приеме колестирамин и колестипол
снижают биодоступность симвастатина (прием симвастатина
возможен через 4 ч после приема указанных лекарственных
средств, при этом отмечается аддитивный эффект).Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в сухом, недоступном месте при
температуре не выше 30°С. Срок годности - 2
года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Комментариев нет:
Отправить комментарий