Амлотоп

Действующее вeщество:

Производитель:

Макиз-Фарма ООО, Российская Федерация

Фармакологическая группа:

АМЛОТОП (AMLOTOP) amlodipine Представительство:МАКИЗ-ФАРМА ЗАО 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа:Блокатор кальциевых каналовРегистрационные №№:таб. 5 мг: 20 или 30 шт. - Р №003030/01, 23.12.05таб. 10 мг: 20 или 30 шт. - Р №003030/01, 20.05.05

Фармакологическое действие
Блокатор "медленных" кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальнойгипертензииразовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: пристенокардииуменьшает выраженностьишемиимиокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.При диабетическойнефропатиине увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.ФармакокинетикаВсасываниеПосле перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.РаспределениеVd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.Проникает через ГЭБ.МетаболизмАмлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.ВыведениеПосле однократного перорального приема Т1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.У пациентов с печеночнойнедостаточностьюпредполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч).Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.При гемодиализе не удаляется.Показания- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинироанной терапии с другими антигипертензивными средствами);- стенокардия напряжения;- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).Режим дозированияНазначают внутрь. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз/сут. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг 1 раз/сут.Для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут.Пациентам с дефицитом массы тела, пациентам невысокого роста, а также больным пожилого возраста, больным с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД,обморокваскулитотеки(отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности,экстрасистолиямигреньСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность,парестезиитремор, вертиго,астения, недомогание,бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко - повышение уровня печеночных трансаминаз ижелтуха(обусловленныехолестазом),панкреатит, сухость во рту,метеоризмгиперплазиядесен,запорилидиарея; очень редко -гастрит, повышение аппетита.Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.Со стороны половой системы: редко - нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции),гинекомастияСо стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия,артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко -миастенияСо стороны обмена веществ: редко - полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда.Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах; очень редко - нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, паросмия.Со стороны системы кроветворения: редко -тромбоцитопения, лейкопения.Дерматологические реакции: очень редко - ксеродермия,алопециядерматитпурпура, изменение цвета кожи.Аллергические реакции: кожныйзуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь,крапивница), ангионевротический отек.Прочие: редко - боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение; очень редко - холодный липкий пот,кашельринит

Противопоказания
- выраженная артериальная гипотензия;- коллапс;- кардиогенный шок;- беременность;- период лактации;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, аортальномстенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивнойкардиомиопатии, при остроминфаркте миокарда(и в течение 1 месяца после), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у пациентов пожилого возраста.Беременность и лактацияПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Особые указанияВ период лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, применяя соответствующую диету.Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).Режим дозированиядля пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.Лекарственное взаимодействиеИнгибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию амлодипина.Гипотензивный эффект уменьшается при одновременном применении препарата с НПВС, особенно с индометацином (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), с альфа-адреномиметиками, эстрогенами (задержка натрия), с симпатомиметиками.Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.