#Рисдонал #лекарственные_средства #справочник
Действующее вeщество:
Производитель:
Макиз-Фарма ООО, Российская ФедерацияФармакологическая группа:
РИСДОНАЛ
(RISDONAL)
risperidone
Представительство:МАКИЗ-ФАРМА ЗАО
Владелец регистрационного
удостоверения:ALKALOID, ADупаковано МАКИЗ-ФАРМА,
ЗАО
код ATX: N05AX08
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого
цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
рисперидон
1 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,
целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный
безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана
диоксид, гидроксипропилцеллюлоза.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой
желтовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с
риской на одной стороне.
1 таб.
рисперидон
2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,
целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный
безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана
диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, краситель желто-оранжевый
(Е110).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого
цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной
стороне.
1 таб.
рисперидон
3 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,
целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный
безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана
диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, краситель хинолин желтый
(Е104).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:НейролептикРегистрационные №№:таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 шт. -
ЛС-000780, 23.09.05таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 шт. -
ЛС-000780, 23.09.05таб., покр. оболочкой, 3 мг: 20 шт. -
ЛС-000780, 23.09.05
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола.
Оказывает также седативное, противорвотное и
гипотермическое действие.Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист,
обладает высоким сродством к серотониновым
5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам.
Cвязывается с α1-адренорецепторами и несколько
слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и
α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к
холинорецепторам.Антипсихотическое действие обусловлено блокадой
допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и
мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено
блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола
головного мозга; противорвотное действие - блокадой
допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны
рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой
допаминовых рецепторов гипоталамуса.Рисдонал снижает продуктивную симптоматикушизофрении(бред, галлюцинации), автоматизм, в меньшей мере вызывает
подавление моторной активности и в меньшей степени
индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и
допамину может уменьшать риск возникновения
экстрапирамидной симптоматики.Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение
концентрации пролактина в плазме.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется
из ЖКТ ( независимо от приема пищи). Cmax в
плазме достигается через 1-2 ч.РаспределениеCss рисперидона в организме у большинства
пациентов достигается в течение 1 дня. Css
9-гидрокси-рисперидона достигается через 3-4 дня после
начала лечения. Концентрации рисперидона в плазме
пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических
доз).Рисперидон быстро распределяется в организме.
Vd составляет 1-2 л/кг. Рисперидон на 88%
связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на
77% (преимущественно с альбумином и кислым
альфа1-гликопротеином).МетаболизмРисперидон метаболизируется в печени при участии
изофермента цитохрома P450 2D6 с образованием
9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным
рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и
9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую
фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в
N-дезалкилировании.ВыведениеПосле приема внутрь T1/2 рисперидона из
плазмы составляет 3 ч. T1/2
9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции
составляют 24 ч.
70% дозы (из них 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона)
выводится с мочой, 14% - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических
случаяхУ пациентов пожилого возраста и у больных с почечнойнедостаточностьюпосле однократного приема препарата внутрь
наблюдались более высокие концентрации в плазме и
замедленное выведение рисперидона.Показания- шизофрения (острая и хроническая) и другие
психотические расстройства с продуктивной и/или негативной
симптоматикой;- аффективные расстройства при различных психических
заболеваниях;- поведенческие расстройства у пациентов сдеменциейпри
проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева,
физическое насилие), при нарушениях психической
деятельности (возбуждение, бред) или психотических
симптомах;- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний
при биполярных расстройствах;- в качестве вспомогательной терапии расстройств
поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со
сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой
умственного развития в случаях, если деструктивное
поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия)
является ведущим в клинической картине болезни.Режим дозированияПри шизофрении взрослым и детям старше 15
лет Рисдонал назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза
- 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4
мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на
прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при
необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6
мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное
повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая
дозы.Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой
эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут
вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с
тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы
выше этого уровня применять нельзя.Сведения по использованию Рисдонала для лечения
шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.Пациентам пожилого возраста препарат назначают в
начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно
индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2
раза/сут.При нарушениях функции печени и почек начальная
доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно
можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.При злоупотреблении лекарственными средствами или
лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза
препарата составляет 2-4 мг.При лечении поведенческих расстройств у больных с
деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по
250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно
индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще,
чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой
является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам
показан прием по 1 мг 2 раза/сут.По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован
прием препарата 1 раз/сут.При лечении мании при биполярных
расстройствах рекомендуемая начальная доза препарата
составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может
быть повышена на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для
большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6
мг/сут.При расстройствах поведения у пациентов с задержкой
умственного развития для пациентов с массой
тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза
препарата составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости
эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще чем
через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой
является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов
предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым
требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.Для пациентов с массой тела менее 50 кг
рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 мкг 1
раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на
250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства
пациентов оптимальной является доза 500 мкг/сут. Однако для
некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут,
тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750
мкг/сут.Длительный прием препарата у подростков должен
проводиться под контролем врачаПобочное действиеСо стороны ЦНС:бессонница, ажитация, тревога,
головная боль; иногда - сонливость, повышенная
утомляемость, головокружение, нарушение концентрации
внимания, нарушение четкости зрения; редко -
экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность,
гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония),
мания или гипомания,инсульт(у пожилых пациентов с
предрасполагающими факторами), гиперволемия (либо из-за
полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ),
поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения
преимущественно языка и/или лица), злокачественный
нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность,
нестабильность автономных функций, нарушение сознания и
повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и
судорожные припадки.Со стороны пищеварительной системы:запор,
диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение
активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо-
или гиперсаливация,анорексия, усиление аппетита.Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда -
ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия,
повышение АД.Со стороны системы кроветворения:нейтропениятромбоцитопенияСо стороны эндокринной системы: галакторея,гинекомастия, нарушения менструального цикла,аменорея,
повышение или снижение массы тела, развитие гипергликемии
или ухудшение течения сахарногодиабетаСо стороны половой системы: приапизм, нарушения
эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.Аллергические реакции:ринит, кожная сыпь,
ангионевротическийотекДерматологические реакции: сухость кожи,
гиперпигментация,зудсеборея, фотосенсибилизация.Прочие: артралгия, недержание мочи.
Противопоказания
- период лактации (грудное вскармливание);- повышенная чувствительность к препарату.С осторожностью следует применять препарат у
пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в
т.ч. при хронической сердечной недостаточности,
перенесенноминфаркте миокарда, нарушениях проводимости),
при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового
кровообращения,болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в
анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности,
при злоупотреблении лекарственными средствами или
лекарственной зависимости, при состояниях,
предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт"
(брадикардия, нарушение электролитного баланса,
сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих
интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости,
в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе
(т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать
симптомы этих состояний), при беременности, пациентам в
возрасте до 15 лет.Беременность и лактацияБезопасность применения рисперидона при беременности не
изучена. Применение Рисдонала при беременности возможно
только в том случае, если ожидаемая польза превышает
возможный риск.Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в
грудное молоко, при необходимости применения препарата в
период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.Особые указанияПри шизофрении в начале лечения Рисдоналом рекомендуется
постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически
оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии
депо формами антипсихотических препаратов, то терапию
Рисдоналом рекомендуется начинать вместо следующей
запланированной инъекции. Периодически следует оценивать
необходимость в продолжении текущей терапии
антипаркинсоническими препаратами.В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисдонала
может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в
период начального подбора дозы. При возникновении
артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о
снижении дозы. У пациентов с заболеваниями
сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании,
гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует
увеличивать постепенно.Следует учитывать, что возникновение экстрапирамидных
симптомов является фактором риска для развития поздней
дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней
дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех
антипсихотических препаратов.В случае развития злокачественного нейролептического
синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной
ригидностью, нестабильностью вегетативных функций,
нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо
отменить все антипсихотические препараты, включая
Рисдонал.При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных
ферментов доза Рисдонала должна быть снижена.Пациентам в период лечения Рисдоналом следует
рекомендовать воздержаться от переедания в связи с
возможностью увеличения массы тела.В период лечения Рисдоналом следует воздерживаться от
употребления алкоголя.Использование в педиатрииДанные о безопасности и эффективности применения
Рисдонала у детей младше 15 лет отсутствуют, поэтому
назначение препарата данной категории пациентов не
рекомендуется.Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения пациентам следует воздержаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующими высокой концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, проявления седативного
действия, угнетение сознания, тахикардия, артериальная
гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в редких случаях -
удлинение интервала QT.Лечение: следует обеспечить свободную
проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной
оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка
(после интубации, если больной без сознания) и назначение
активированного угля в сочетании со слабительным. Следует
немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления
возможных нарушений сердечного ритма. Специфический антидот
отсутствует. Проводят симптоматическую терапию,
направленную на поддержание жизненно важных функций
организма. Постоянное медицинское наблюдение и
мониторирование следует продолжать до исчезновения
симптомов интоксикации.Лекарственное взаимодействиеС учетом того, что Рисдонал оказывает воздействие в
первую очередь на ЦНС, его следует применять с
осторожностью в сочетании с другими препаратами
центрального действия, в т.ч. с этанолом и
этанолосодержащими препаратами.Рисдонал при одновременном применении уменьшает
эффективность леводопы и других агонистов допамина.Клозапин при совместном применении с Рисдоналом снижает
клиренс рисперидона.При одновременном применении Рисдонала и карбамазепина
отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической
фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут
наблюдаться при использовании других индукторов печеночных
ферментов.При одновременном применении с Рисдоналом фенотиазины,
трициклические антидепрессанты и некоторые
бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации
рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию
активной антипсихотической фракции.При одновременном применении с Рисдоналом флуоксетин
может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в
меньшей степени концентрацию активной антипсихотической
фракции.При применении Рисдонала вместе с другими препаратами, в
высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически
выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой
фракции плазмы не наблюдается.Антигипертензивные препараты усиливают выраженность
снижения АД на фоне приема Рисдонала.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в защищенном от света,
недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Общая информацияПроизводитель:Макиз-Фарма ООО, Российская Федерация
Комментариев нет:
Отправить комментарий