Ритам

#Ритам #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Гетеро Драгс Лимитед, Индия

Фармакологическая группа:

Лекарственные средства других химических групп

О препарате:
Ритам – противовирусный препарат для системного лечения ВИЧ-инфицированных пациентов. Ингибитор протеазы.Показания и дозировка:Показанием для применения препарата является ВИЧ-инфекция.Препарат назначается в комплексной терапии с другими антиретровирусными лекарствами дозировкой для взрослых и детей старше 12 лет 3 капсулы 2 раза/сутки во время приема пищи.В комбинации с эфавирензом, ампренавиром, невирапином и нелфинавиром дозировка составляет 4 капсулы 2 раза в сутки во время еды.Курс лечения определяется индивидуально.

Передозировка:
Острых отравлений препаратом не отмечалось.Лечение симптоматическое. Назначается промывание желудка, прием активированного угля и строгое наблюдение за состоянием пациента. Диализ малоэффективен, так как препарат имеет высокую степень связи с белками плазмы. Специфический антидот не существует.

Побочные эффекты:
Со стороны системы пищеварения: недержание кала, диарея, запор, метеоризм, отрыжка, тошнота, рвота, дисфагия, боль в животе, гастрит, геморрагический колит, гастроэнтерит, гастрит, диспепсия, панкреатит, холецистит, холангит, энтерит, эзофагит, энтероколит, стоматит, сухость во рту, сиаладенит.Со стороны нервной системы: апатия, депрессия, дискинезия, головокружение, головная боль, мигрень, инсульт, судороги, тремор, атаксия, сонливость, бессонница, кошмарные сны, обеспокоенность, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации и процессов мышления, нервозность, расстройства психики, периферический неврит, эмоциональная лабильность, энцелофалопатия.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шус в ушах, средний отит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: варикозное расширение вен, мерцательная аритмия, тахикардия, повышение АД, постуральная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбофлебит, увеличение интервала PQ (PR) на электрокардиограмме.Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, фарингит, синусит, бронхит, бронхоспазм.Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, лимфаденопатия.Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гинекомастия, гипотиреоидизм, нарушение толерантности к глюкозе, мужской гипогонадизм, синдром Кушинга.Метаболические нарушения: нарушение всасываемости витаминов, ацидоз, анорексия, ожирение, снижение массы тела, повышение аппетита, дегидратация.Со стороны костно-мышечной системы: артроз, артралгия, миалгия, некроз костей, боль в спине.Со стороны мочевой системы: нефроуролитиаз, нарушение мочеиспускания.Со стороны половой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции. .Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, язвы на коже, изменение цвета кожи, сухость кожи, фурункулез, экзема, акне, эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, себорея, липидистрофия, облысение, повышенное потоотделение, изменение структуры ногтей, доброкачественные новообразования на коже.Лабораторные показатели: повышение уровня глюкозы, общего холестерина, билирубина, триглицеридов, мочевой кислоты в крови, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, амилазы, изменение содержания натрия и фосфора в сыворотке крови.Другие: боль в груди, загрудинные боли, гриппоподобный синдром, астения, лихорадка, озноб, слабость, отек лица, периферические отеки. аллергические реакции.

Противопоказания:
Не рекомендуется применять препарат при:тяжелой печеночной недостаточности;гиперчувствительности к компонентам препарата;в комплексе с терфенадином, триазоламом, пимозидом, цизапридом, мидазоламом, астемизолом, пимозидом, флекаинидом, амиодароном, алкалоидами рожок, рифампицином, профаноном и лекарствами, в составе которых есть зверобой;в детском возрасте до 12 лет.В связи с недостаточностью данных о применении препарата женщинам в период беременности и лактации не рекомендуется назначать Ритам данной группе пациенток.ВИЧ-инфицированные женщины в любом случае не должны кормить детей грудью во избежание передачи инфекции.Детям до 12 лет препарат применяют в другой лекарственной форме.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Не рекомендуется комбинировать препарат спервичными ингибиторами CYP3A4 (терфенадином, астемизолом, мидазолом, цизапридом, триазоламом, пиозидом, эрготамином, амиодароном, эргоновиром, дигидроэрготамином, метилэргоноцином), поскольку лопинавир и ритонавир подавляют данный изофермент и могут продлить терапевтическое действие препарата и усиление побочных эффектов.В терапевтических дозах препарат не подавляет изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 и CYP1A2.В экспериментальных исследованиях взаимодействие препарата с ламивудином и ставудином не обнаружено.Ритоком может снизить концентрацию абакавира и зидовудина в плазме крови, однако клиническое значение данного эффекта не известно.Совместный прием Ритама с невирапином наблюдается снижение лопинавира в плазме крови, поэтому при комбинации препаратов может потребоваться увеличение дозы Ритама до 4 капсул 2 раза в сутки.При одновременном приеме препарата с эфавиреном требуется повышение дозировки Ритама до 4 капсул в сутки.При взаимодействии с делавирдином повышается концентрация лопинавира в плазме крови.Ритам повышает концентрацию аритмических препаратов (лидокаина, хинидина, бепридила), поэтому требуется тщательный контроль структуры крови.Не приемлема комбинация с пропафеноном и флекаинидом.При применении варфарина совместно с Ритамом необходим тщательный контроль свертываемости крови.При применении противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) снижается концентрация препарата в плазме крови.Ритам может повышать концентрацию дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (нифедипин, никардипин, фелодипин).При взаимодействии с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин и ловастатин) усиливается метаболизм CYP3A4 и повышается концентрация данных веществ в плазме крови, что может вызвать развитие миопатии и рабдомиолиза.При необходимости комбинации Ритама с церивастатином и аторвастатином рекомендуется использовать наименьшую дозировку данных препаратов. Дексаметазон может снижать концентрацию лопинавира в плазме крови.При совместном приеме препарата с силденафилом возможно повышение концентрации последнего, поэтому дозировка должна быть не выше 25 мг за 48 часов.При регулярном приеме ритонавира в дозировке 500 мг 2 раза в сутки и одноразовом применении 100 мг силденафила наблюдается повышение AUC силденафила на 1000% в соотношении с тем же показателем при монотерапии.При комбинации с циклоспорином и такролимусом возможно повышение концентрации последних, в связи с чем необходимо регулярно пересматривать эффективность дозы препаратов.Не рекомендуется превышать дозу кетоконазола и итраконазола в 200 мг/сутки, так как при взаимодействии с Ритамом наблюдается существенное повышение их концентрации в плазме крови.Ритам в некоторой степени может увеличить AUC кларитромицина, поэтому необходимо регулировать дозу данного препарата пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.Ритам может снизить концентрацию метадона, , поэтому необходимо тщательно следить за данным показателем и регулировать дозировку лекарства.В комбинации с Ритамом концентрация контрацептивного препарата этинилест радиола снижается, поэтому необходимо использовать дополнительные методы защиты.При одновременном приеме рифабутина на протяжении 10 дней AUC и Cmax препарата повысился в 5.7 и 3.5 раз, в связи с чем рекомендуется снижение дозировки рифабутина на 75% и менее.Рифампицин снжает концентрацию лопинавира, что снижает терапевтическое действие последнего.Зверобой снижает концентрацию Ритама и снижаете его эффективность, а также способствует развитию резистентности.При взаимодействии с препаратами, которые удлиняют интервал QT может развиваться нарушение сердечного ритма.Комбинация с дапсоном, флувастатином, азитромицином, триметопримом/сульфаметоксазолом и флуконазолом клинически значимое взаимодействие маловероятно.В связи с недостаточными данными о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами, рекомендуется предпринимать меры предосторожности до выяснения индивидуальной реакции.У пациентов с гепатитом В и С может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов.Отмечены случаи кровоточивости (в т.ч. гемартрозы и спонтанные кожные гематомы) при применении препарата у больных на гемофилию типа А и В, которым был назначен фактор сворачивания крови VIII. Отмены препарата не требуется.Ритамин повышает концентрацию общего холестерина и триглицеридов в умеренной или высокой степени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат пациенам с нарушением липидного обмена в анамнезе. Лечение нарушений липидного обмена лечится общепринятыми методами.В процессе приема лекарства были зафиксированы случаи развития панкреатита – в большинстве случаев это были пациенты, которые уже страдали данным заболеванием или принимали препараты, которые могли способствовать развитию болезни. Вероятность проявления панкреатита можно рассматривать таких симптомах, как тошнота, рвота, боль в животе, а также при изменении лабораторных показателей (увеличение амилазы сыворотки крови или липазы)Были зафиксированы единичные случаи развития сахарного диабета, гиперемии и декомпенсации существующего сарахного диабета. В некоторых случя гиперемия имела тяжелые формы, в редких случаях сопровождающуюся кетоацидозом.У некоторых больных комплексная терапия с ингибиторами протеазы была объеденена с перераспределением жировой ткани.Препарат не снижает вероятность передачи ВИЧ-инфекции при половом акте. У пациентов, которые принимают препарат может развиваться  другие инфекционные заболевания на фоне СПИДа и ВИЧ.Существуют ограничения при приеме Ритама пациентам, которые ранее принимали ингибиторы протеазы.

Состав и свойства:
Состав:активное вещество – лопинавир (133.3 мг), ритонавир (133.3);вспомогательные вещества – олеиновая кислота, полиоксил 35 касторового масла, пропиленгликоль, бутылеванный гидрокситолуол.

Форма выпуска:
Капсулы.

Фармакологическое действие:
Действие препарата обусловлено его составом.Лопинавир предотвращает расщепление gag-pol-полі протеина и приводит его в неактивное, незрелое для инфекции вещество. Ритонавир – пиптидомиметический ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 аспартилпротеаз.Замедление ВИЧ-протеазы предотвращает обработку предварителя gag-pol-полі протеина этих ферментов, который приводит к образованию морфологически неактивных ВИЧ-частиц, инициирование которых приводит к повторению циклов инфекции.Попадаю вместе с едой внутрь, лопанавир почти полностью абсорбируется под действием CYP3A. Ритонавир в свою очередь, наоборот подавляет метаболизм активного вещества и способствует увеличению концентрации лопинавира в плазме крови.В клинически проводимых исследованиях, при применении дозировки препарата, которая составляла 400 мг/100 мг 2 раза в сутки, средняя концентрация лопинавира была в 15 – 20 раз выше в соотношении с концентрацией ритонавира. Концентрация ритонавира в крови составляет менее 7% при введении дозы 600 мг в сутки. Наиболее эффективная концентрация EC50 лопинавира в 10 раз ниже, нежели концентрация ритонавира. Данное исследование показало, что ключевую роль в терапевтическом действии препарата играет лопинавир.При многократном применении препарата дозировкой 400 мг/100 мг 2 раза в сутки на протяжении 3 – 4 недель у пациентов, которые не имели ограничений в еде, максимальная концентрация лопинарвира в крови составляла 9,6 ± 4,4 мкг/мл уже через 4 часа после приема лекарства. При приеме препарата утром концентрация вещества в плазме была 5,5 ± 4,0 мкг/мл. Объем AUC лопинавира после 12 часов после приема составляла 97% и 43% в соотношении применения препарата на голодный желудок. Для увеличения биологической доступности и сведения к минимуму колебания фармакокинетических параметров лекарства рекомендуется принимать его во время приема пищи.Около 98 – 99% лопинавира связывается с белками крови, при этом связь наблюдается как с альбумином, так и с альфа-1-ацидгликопротеином, хотя предпочтение отдается последнему. При применении дозы 400 мг/100 мг 2 раза в сутки связывание лопирамина с белками крови остается постоянным при широком диапазоне концентрации и не отличается у здоровых и ВИЧ-инфицированных пациентов.Метаболизм лопинавира в основном сводится к окислению. Под действием цитохрома  Р450,, в частности фермента CYP3A, лопирамин быстро распадается в печени. Поскольку ритонавир является достаточно сильным ингибитором CYP3A, распад лопинавира замедляется, в следствии чего увеличивается его концентрация в плазме крови. В ходе клинических исследований было выявлено около 13 окислительных метаболизмов лопинавира. Ритонавир стимулирует активность этих производных, тем самым ускоряя собственный метаболический распад.При введении повторных доз концентрация лопинавира снижается. Стабильная концентрация вещества в плазме достигается на 10 – 16 день.Препарат выводится в основном посредством кала и мочи. Период полувыведения составляет 5 – 6 часов, клиренс лопинавира равен 6 – 7 л/час.

Условия хранения:
При температуре не выше 25*С в недоступном для детей месте. Беречь от прямых солнечных лучей и влаги.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ЛопинавирПроизводитель:Гетеро Драгс Лимитед, ИндияФарм. группа:Лекарственные средства других химических групп