Либерум

#Либерум #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

О препарате:
Либерум - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное лекарственное средство.Показания и дозировка:Либерум назначается для симптоматического лечения:остеоартроз(артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;ревматоидныйартританкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.Принимать Либерум следует внутрьво время еды, не разжевывать.Остеоартроз.Суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости может быть увеличена до 15 мг.Ревматоидный артрит.Препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.АнкилозирующийспондилитПрепарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/сут.У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Передозировка:
Симптомыпередозировки препарата Либерумнарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечнаянедостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.Лечение:симптоматическая терапия, промывание желудка, прием активированного угля. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови. Специфического антидота препарата нет.Побочные действия:

Побочные эффекты препарата Либерум:
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:нечасто —анемия; редко — изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы:нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота неизвестна — анафилактическийшок, анафилактоидные/анафилактические реакции.Со стороны нервной системы:часто — головнаяболь; нечасто — головокружение, сонливость.Нарушения психики:часто — эмоциональная лабильность; частота неизвестна — спутанность сознания, дезориентация.Со стороны органов чувств:нечасто — вертиго; редко —конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.Со стороны ЖКТ:часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит,стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.Со стороны печени:нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко —гепатитСо стороны кожи и подкожных тканей:нечасто — зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; нечасто — ангионевротическийотек; очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема; частота неизвестна — фотосенсибилизация.Со стороны дыхательной системы:редко —бронхиальная астмау пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.Со стороны ССС:нечасто — повышение АД, чувство прилива крови к лицу; редко — ощущение сердцебиения.Со стороны мочеполовой системы:нечасто — изменение показателей функций почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.Совместное применение с ЛС, угнетающими костный мозг (например метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение,язваили перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВС, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Противопоказания:


Противопоказания препарата Либерум:
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата (в т.ч. другимНПВС);полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека иликрапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенныйколитв стадии обострения;тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 30 мл/мин (у пациентов, не подвергающихся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующие заболевания почек;активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболеваний свертывающей системы крови, заболевания щитовидной железы;декомпенсированная сердечная недостаточность, острыйинфаркт миокардапериод после проведения аортокоронарного шунтирования;наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, недостаточность лактазы;беременность;грудное вскармливание;детский возраст до 15 лет.С осторожностью:заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени), наличие инфекцииHelicobacter pyloriишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарныйдиабет; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч.преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч.циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); тяжелые соматические заболевания; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВС; курение; частое употребление алкоголя; бронхиальная астма. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Мелоксикам вместе с другими ингибиторами синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, может увеличивать риск возникновения язв слизистой оболочки в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие их синергизма.Совместное назначение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется.Вместе с антикоагулянтами, гепарином для системного применения, тромболитическими средствами мелоксикам повышает риск развития кровотечений. Если невозможно избежать их одновременного применения, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.Одновременный прием антитромбоцитарных препаратов, ингибиторов обратного захвата серотонина с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения с препаратом Либерум необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.Мелоксикам может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического уровня. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.НПВС снижают экскрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг/нед) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.Контрацепция: есть данные, что Либерум может снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.При применении мелоксикама вместе с диуретиками может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватный уровень гидратации.Гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): мелоксикам снижает эффект гипотензивных средств вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.Мелоксикам и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.Мелоксикам, влияя на почечные ПГ, усиливает нефротоксичность циклоспорина, что требует усиленного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого проходят при участии цитохрома Р450 и одна треть — путем пероксидазного окисления.Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на CYP2С9 и/или CYP3А4.При одновременном применении Либерума с гипогликемическими средствами для приема внутрь может усиливаться их действие, тем самым способствуя риску возникновениягипогликемииПри одновременном приеме мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом взаимодействие на фармакокинетическом уровне не выявлено.Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Состав и свойства:


1 табл. Либерума содержит
активное вещество:  мелоксикам в пересчете на 100% вещество 7,5 мг, 15 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200) — 92,34/122,7 мг; МКЦ (101) — 12/30,6 мг; натрия цитрат — 1,2/1,8 мг; повидон (К17) — 3,36/4,5 мг; кросповидон — 1,2/1,8 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,2/1,8 мг; магния стеарат — 1,2/1,8 мг

Форма выпуска:
Таблетки, 7,5 мг и 15 мг. В блистере из пленки ПВХ светозащитной белой пигментированной и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 1 или 2 бл. в пачке из картона.

Фармакологическое действие:


Фармакологическое действие Либерума - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Мелоксикам относится к классу оксикамов, является производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез ПГ — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикамin vivoингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению сЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, какin vitro, так иin vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человекаin vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГ Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованияхex vivoпоказано, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) не оказывал влияние на агрегацию тромбоцитов и времякровотеченияАбсорбция.Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама Tmax в плазме — 5–6 ч. Одновременный прием пищи и антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в пределах 3–5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Cmax при достижении Css), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Cmax мелоксикама в плазме в период Css достигается в течение 5–6 ч после приема внутрь.Распределение.Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.Метаболизм.Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследованияin vitroпоказали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.Выведение.Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.Особые группы пациентовНарушения функции печени и/или почек.Нарушение функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.Пожилые пациенты.Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUCи более длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Условия хранения:
Либерум не требует особых условий хранения.Общая информацияФорма продажи:по рецептуПроизводитель:Фармак, ОАО, г.Киев, Украина