Лидокаина Гидрохлорид

#Лидокаина_Гидрохлорид #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

Местноанестезирующие лекарственные средства

О препарате
Лидокаина гидрохлорид – местноанестезирующее средство.Показания и дозировкаПоказания препарата Лидокаина гидрохлорид:Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; в качестве растворителя антибактериальных средств группы цефалоспоринов.Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению. Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.Для терминальной анестезиислизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.Максимальная доза для взрослых – 20 мл.Для проводниковой анестезии(в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).Для анестезии в офтальмологиипо 2 капли препарата инстилировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.ЛидокаинВмешательствоКонцентрацияОбъемОбщая дозаИнфильтрация:Через кожуВнутривенно

5 мг/мл (0,5%) или 10 мг/мл (1 %)


1-60 мл


5-300 мг


5 мг/мл (0,5 %)


10-60 мл


50-300 мг
Блокада периферических нервов:Плечевого сплетенияСтоматологияМежребернаяПаравертебральнаяМочевыделительная система

15 мг/мл (1,5 %)


20 мг/мл (2 %)


10 мг/мл (1 %)


10 мг/мл (1 %)


10 мг/мл (1 %)


15-20 мл


1-5 мл


3 мл


3-5 мл


10 мл


225-300 мг


20-100 мг


30 мг


30-50 мг


100 мг
Парацервикально:Анестезия в акушерстве

10 мг/мл (1 %)


10 мл


100 мг
Симпатическая нервная блокада:ЦервикальноЛюмбально

10 мг/мл (1 %)


10 мг/мл (1 %)


5 мл


5-10 мл


50 мг


50-100 мг
Блокада центральной нервной системы:Эпидурально*Люмбально:ОбезболиваниеАнестезия*Доза зависит от количествадерматомов (участков кожи), требующих анестезии (2-3 мл/дерматом)

10 мг/мл (1 %)


10 мг/мл (1 %)


15 мг/мл (1,5 %)


20 мг/мл (2 %)


20-30 мл


25-30 мл


15-20 мл


10-15 мл


200-300 мг


250-300 мг


225-300 мг


200-300 мг
Каудальная анестезия:Обезболивание в акушерствеОбезболивание в хирургии

10 мг/мл (1 %)


15 мг/мл (1,5 %)


20-30 мл


15-20 мл


200-300 мг


225-300мг
Дети и подростки.Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении (0,5 %; 0,1 %). Максимальная разовая доза лидокаина – 3 мг/кг массы тела.Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении в течение 24 часов.Детям до 3-х лет максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза должна составлять не более 4-х доз.Недостаточно данных относительно длительного применения 2 % лидокаина местно детям до 3-х лет, препарат следует применять крайне осторожно в зависимости от массы тела ребенка.Максимальная дозировка детям до 3-х лет – не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа, или 10 мл в течение 24 часов. Детям от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата детям осуществляется после получения согласия родителей.Препарат местно не применять повторно в течение 2-х часов после применения.

Передозировка
При передозировке препаратом Лидокаина нидрохлорид возможно усиление побочных реакций.Симптомы:психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления,тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок,инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.Лечение:прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), протисудомни средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант с кратковременным действием. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Лидокаина гидрохлорид:Со стороны нервной системы:возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста) покалывание кожи у пациентов с повышенной чувствительностью – эйфория,тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.Психические расстройства:анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория.Со стороны органов зрения:нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь,конъюнктивитСо стороны органов слуха:слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.Со стороны сердечно-сосудистой системы:при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в области сердца.Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота.Со стороны дыхательной системы:одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.Со стороны иммунной системы:аллергические реакции, включая отек, кожные реакции,крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы.Другие:ощущение жара, холода или онемения конечностей,отеки, слабость, злокачественная гипертермия.Местные реакции:реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающего с нарастанием анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства возобновление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Противопоказания


Противопоказания препарата Лидокаина гидрохлорид:
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местно-анестезирующим лекарственным средствам; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; AV- блокада ІІ и ІІІ степени; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; синдром Адамса-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени); выраженнаяартериальная гипотензия; брадикардия; кардиогенный шок; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным с глаукомой; нарушения свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
При комбинированном применении лидокаина гидрохлорида с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и имеется риск развития токсических эффектов.Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000 – 1:100000; готовитьex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательна – повышенна чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет,глаукомаили необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Состав и свойства
действующее вещество: лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида, в перерасчете на безводное вещество 20 мг;
вспомогательные вещества:натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска


Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие предопределено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, который препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раза сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.Фармакокинетика.При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной степени зависит от концентрации препарата и содержимого альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5‑5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения представляет 1 л/кг. Сначала приходит в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме новорожденного обнаруживается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинексилидида и глицинексилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печенке и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Вывод неизмененном виде с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может возрастать.

Условия хранения:
Хранить Лидокаина гидрохлорид следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ЛидокаинПроизводитель:Фармак, ОАО, г.Киев, УкраинаФарм. группа:Местноанестезирующие лекарственные средстваКод ATXNПрепараты для лечения заболеваний нервной системыN01АнестетикиN01BАнестетики местныеN01BBАмидыN01BB02Лидокаин