Эсзол

#Эсзол #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия

Фармакологическая группа:

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

О препарате
Эсзол - противогрибковый препарат для системного применения.Показания и дозировкаПоказания препарата Эсзол:Вульвовагинальныйкандидозотрубевидный лишай;дерматомикозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), например, дерматофития стоп, паховой дерматомикоз, дерматофития туловища, дерматофития кистей рук;орофарингеальный кандидозонихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами;гистоплазмоз;системные микозы (в случаях, когда противогрибковое терапии первой линии не может быть применена или в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами, что может быть обусловлено имеющейся патологией, нечувствительностью патогена или токсичностью препарата)аспергиллез и кандидозкриптококкоз (включая криптококковым менингитом): лечение имуноослаблених пациентов с криптококкозом и всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы;поддерживающая терапия у пациентов со СПИДом с целью предотвращения рецидива имеющейся грибковой инфекции.Итраконазол следует назначать для профилактики грибковой инфекции у пациентов с длительной нейтропенией в случаях, когда стандартная терапия недостаточна.Таблетки Эсзол следует применять перорально сразу после еды для обеспечения максимальной абсорбции. Таблетки следует глотать целиком.Схемы лечения взрослых для каждого показания следующие:Показаниядозапродолжительностьвульвовагинальный кандидоз

200 мг 2 раза в сутки


1 день
отрубевидный лишай

200 мг 1 раз в сутки


7 дней
Паховый дерматомикоз, дерматофития туловища

100 мг 1 раз в сутки


15 дней


200 мг 1 раз в сутки


7 дней
Дерматофития стоп, дерматофития кистей рук

100 мг 1 раз в сутки


30 дней
орофарингеальном кандидозе

100 мг 1 раз в сутки


15 дней
Следует увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней у пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции у этих пациентов.Онихомикозы (поражение ногтевых пластинок на пальцах ног как с поражением ногтей на руках, так и без него)

200 мг 1 раз в сутки


3 месяца
Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 1-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальных и орофарингеальном кандидозе, и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Это связано с тем, что вывод итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.Продолжительность лечения системных грибковых поражений должна корректироваться в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию:Системные микозыПоказаниядозировкаПримечанияаспергиллез

200 мг 1 раз в сутки
Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболеваниякандидоз

100-200 мг 1 раз в сутки
Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболеванияКриптококкоз (без признаков менингита)

200 мг 1 раз в сутки
криптококковый менингит

200 мг 2 раза в сутки
Поддерживающая терапия (см.«Особенности применения»).гистоплазмозот 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в суткиПоддерживающее лечение пациентов со СПИДом

200 мг 1 раз в сутки
См. примечание о нарушении абсорбции ниже.профилактикау пациентовснейтропенией

200 мг 1 раз в сутки
См. примечание о нарушении абсорбции ниже.

1
Продолжительность лечения следует корректировать в зависимости от клинического ответа.Нарушение абсорбции у пациентов со СПИДом и с нейтропенией может привести к низкой концентрации итраконазола в крови и снижение эффективности. В таких случаях рекомендуется мониторинг уровня итраконазола в крови и при необходимости увеличения дозы до 200 мг 2 раза в сутки.

Передозировка
Сообщений о случаях передозировки препаратом Эсзол нет.Если случилось случайная передозировка, следует принять поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Эсзол:Инфекции и инвазии:инфекции верхних дыхательных путей.Со стороны лимфатической системы и крови:лейкопения, нейтропения,тромбоцитопенияСо стороны иммунной системы:гиперчувствительность, сывороточная болезнь; ангионевротический отек анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.Со стороны метаболизма:гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.Со стороны нервной системы:периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия,головная боль, головокружение.Со стороны органа зрения:нарушение зрения, помутнение зрения, диплопию.Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:тинит, временная или постоянная потеря слуха.Со стороны сердца:застойная сердечная недостаточность.Со стороны органов дыхания:отек легких, одышка,ринит,синусит.Со стороны желудочно-кишечного тракта:панкреатит, боль в животе,тошнота,рвота, диспепсия, диарея, запор, дисгевзия, вздутие живота, метеоризмСо стороны пищеварительной системы:гипербилирубинемия, повышение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.Со стороны кожи и подкожной клетчатки:токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформнаяэритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.Со стороны мышечный-мышечной системы:миалгия, артралгия.Со стороны мочевыделительной системы:поллакиурия, недержание мочи.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.Общие нарушения:отеки, пирексия.

Противопоказания


Противопоказания препарата Эсзол:
Итраконазол противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.Противопоказано одновременное применение итраконазола и субстратов CYP3A4. Одновременное применение может привести к повышению концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к усилению или пролонгации терапевтических и побочных реакций и состояний, которые могут потенциально угрожать жизни. Например, увеличены концентрации этих лекарственных средств могут привести к увеличению интервала QT и вентрикулярных тахиаритмий, включая случаями трепетание-мерцание желудочков,аритмиис потенциальным летальным исходом. Данные лекарственные средства перечислены в разделе«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»Противопоказано применение итраконазола пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Итраконазол в основном метаболизируется цитохромом CYP3A4. Другие препараты, которые метаболизируются этим путем или модифицируют активность CYP3A4, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Итраконазол в свою очередь также может влиять на фармакокинетику других субстанций. Итраконазол является мощным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина. При одновременном применении с другими лекарственными средствами следует также руководствоваться инструкциями по применению этих лекарственных средств по информации о путях метаболизма и возможной необходимости коррекции доз.Лекарственные средства, которые могут снижать концентрацию итраконазола в плазме кровиЛекарственные средства, снижающие кислотность желудка (препараты, которые нейтрализуют кислоту, такие как гидроксид алюминия, или супрессоры выделение кислоты, такие как антагонисты H

2
рецепторов и ингибиторы протонной помпы), влияют на абсорбцию итраконазола из капсул. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеуказанных лекарственных средств и таблеток итраконазола:при одновременном применении итраконазола и лекарственных средств, снижающих кислотность, итраконазол следует применять с напитками с повышенной кислотностью, такими как недиетических круга;лекарственные средства, нейтрализующие кислоту (например, гидроксид алюминия) следует применять не менее чем за 1:00 до или через 2:00 после применения итраконазола;следует контролировать уровень противогрибковой активности и в случае необходимости увеличивать дозу итраконазола.Одновременное применение итраконазола с мощными индукторами фермента СYРЗА4 приводит к снижению биодоступности итраконазола и гидрокси-итраконазола, следствием чего является значительное уменьшение эффективности лечения. Данные лекарственные средства включают:антибактериальные: изониазид, рифабутин (также в разделе«Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»), рифампицин;противосудорожные: карбамазепин (также в разделе«Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»), фенобарбитал, фенитоин;противовирусные: эфавиренз, невирапин.Одновременное применение мощных индукторов фермента СYРЗА4 с итраконазолом не рекомендуется. Не следует начинать применение вышеупомянутых лекарств за 2 недели до, в течение и в течение 2 недель после лечения итраконазолом, за исключением тех случаев, когда возможная польза значительно преобладает над потенциальным риском. Следует тщательно контролировать уровень противогрибковой активности и увеличить при необходимости дозу итраконазола.Лекарственные средства, которые увеличивают концентрацию итраконазола в плазме крови:Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность итраконазола. К примеру:антибактериальные: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин;противовирусные: ритонавир-усиленный дарунавир, ритонавир-усиленный фосампренавир, индинавир, ритонавир (также в разделе«Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол»).Эти препараты следует применять с осторожностью при одновременном применении с итраконазолом.Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно признаков или симптомов увеличение или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшить дозу итраконазола. Рекомендовано контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.Лекарственные средства, концентрацию которых в плазме крови увеличивает итраконазол:Итраконазол и его основной метаболит гидрокси-итраконазол могут подавлять метаболизм препаратов, метаболизирующихся ферментом CYP3A4 и транспортировки лекарств P-гликопротеин, что может привести к увеличению концентрации этих лекарств и / или их метаболитов в плазме крови. Такое повышение плазменных концентраций может привести к усилению или удлинение терапевтического эффекта и возникновения побочных реакций. Противопоказано назначение итраконазола и лекарств, которые метаболизируются CYP3A4 и удлиняют интервал QT, поскольку это может привести к возникновению желудочковых тахиаритмий, включая случаи трепетание-мерцание желудочков с летальным исходом. После прекращения лечения концентрация итраконазола снижается до уровня, который почти не обнаруживается в плазме крови, в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом печени или у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы фермента CYP3A4, отмена препарата должна быть постепенной. Особенно это касается лекарственных средств, на метаболизм которых влияет итраконазол.Сопутствующие лекарственные средства сгруппированы в следующие категории:Противопоказано:ни в коем случае не применять одновременно или ранее чем через 2 недели после окончания лечения итраконазолом.Не рекомендуется:применение этих лекарственных средств одновременно и в течение 2 недель после прекращения лечения итраконазолом следует избегать, кроме случаев, когда польза от лечения превышает возможный риск возникновения побочных реакций. Если одновременного применения нельзя избежать, то таких пациентов следует тщательно обследовать на появление признаков или симптомов увеличение или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендовано контролировать уровень концентрации итраконазола в плазме крови.Применять с осторожностьютщательный мониторинг рекомендуется при одновременном применении с итраконазолом. Таких пациентов следует тщательно обследовать относительно признаков или симптомов увеличение или пролонгации фармакологического эффекта итраконазола и в случае необходимости уменьшать дозу итраконазола. Рекомендовано контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови.Примеры лекарств, концентрация которых увеличивается при одновременном применении с итраконазолом, приведены в таблице с соответствующими рекомендациями.класс лекарственныхсредствпротивопоказаноНе рекомендуетсяприменятьс осторожностьюАльфа-блокаторытамсулозинанальгезирующееЛевацетилметадол (левометадил), метадонфентанилАльфентанилом, бупренорфин (для внутривенного и сублингвального применения), оксикодонантиаритмическиеДизопирамид, дофетилида, дронедарон, хинидиндигоксинантибактериальныерифабутинаАнтикоагулянты и антитромбоцитарныеРивароксабанКумарины, цилостазол, дабигатранпротивосудорожныекарбамазепинапротиводиабетическиеРепаглинид, саксаглиптинАнтигельминтные и противопротозойныегалофантринпразиквантелантигистаминныеАстемизол, мизоластин, терфенадинэбастинпротив мигрениАлкалоиды спорыньи, а именно: дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилергоновин)ЭлетриптанантинеопластичесиринотеканДасатиниб, Нилотиниб, трабектединаБортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иксабепилон, лапатиниба, триметрексат, алкалоиды барвинкаАнтипсихотические, анксиолитические и снотворное-седативныеЛуразидон, мидазолам (для перорального применения), пимозид, сертиндол, триазоламАльпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (для внутривенного введения), пероспирон, кветиапин, рамелтеон, рисперидонпротивовирусныеМаравирок, индинавирb, ритонавирb, саквинавирБета-блокаторынадололБлокаторы кальциевых каналовБепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипинДругие дигидропиридина, включая верапамиломСредства, влияющие на сердечно-сосудистую системуИвабрадин, ранолазиналискирендиуретикиэплеренонСредства, влияющие на желудочно-кишечный трактцизапридАпрепитант, домперидониммуносупрессорыэверолимусБудесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказона, метилпреднизолон, рапамицин (известный как сиролимус), такролимус, темсиролимусСредства, которые регулируют уровень липидовЛовастатин, симвастатинаторвастатинСредства, влияющие на дыхательную системусальметеролСелективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические и другие антидепрессантыРебоксетинСредства, влияющие на мочевыделительную системуварденафилФезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалафил, тольтеродиндругиеКолхицин у пациентовс нарушениями функции почек и печениколхицинАлитретиноин (для перорального применения), цинакальцета, мозаваптан, толваптан

Состав и свойства
действующее вещество:иtraconazole;

1 таблетка содержит итраконазола 100 мг
вспомогательные вещества:сахар сферический, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К 30 гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие Opadry II 85G54039 розовый: частично гидролизованный спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид красный (Е172).

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Итраконазол - производное триазола, имеет широкий спектр действия. Исследованияin vitroпоказаличто итраконазол подавляет синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, угнетение его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.По итраконазола предельные значения были установлены только дляCandida spp. Для поверхностных микотичних инфекций (CLSI M27-A2 предельные значения не были установлены по методологии EUCAST). Предельные значения CLSI такие: чувствительные ≤ 0,125, чувствительные дозозависимы 0,25-0,5, резистентные ≥ 1 мкг / мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибов.Исследованияin vitroпоказали, что итраконазол подавляет рост широкого спектра грибков, патогенных для человека в концентрациях обычно ≤ 1 мкг / мл. Они включают: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp.Epidermophyton floccosum), дрожжи (Candida spp., ВключаяC. albicansC. glabrataиC. krusei, Cryptococcus neoformansPityrosporum spp.Trichosporon spp.,Geotrichum spp. ,),Aspergillus spp.,Histoplasma spp.,Paracoccidioides brasiliensisSporothrix schenckiiFonsecaea spp.,Cladosporium spp.,Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffeiи другие разновидности дрожжей и грибков.Candida krusei, Candida glabrataиCandida tropicalisцелом наименее чувствительными видамиCandida, а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолуin vitroГлавными типами грибков, не подавляются итраконазолом, является зигомицеты (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp.,ИAbsidia spp.),Fusarium spp., Scedosporium proliferansиScopulariopsis spp.Фармакокинетика.Абсорбция.Итраконазол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации после приема внутрь достигается в течение 2-5 часов. Абсолютная биодоступность итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при приеме внутрь наблюдается при употреблении сразу после приема препарата высококалорийной пищи.Распределение.Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы крови (99,8%), причем альбумин является главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита). Также итраконазол обладает высокой аффинностью к жирам. Только 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанной вещества. Объем распределения итраконазола довольно значительный (> 700 л), из чего можно предположить его обширный распределение в тканях: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах были в 2-3 раза выше концентрации в плазме крови. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало такое в плазме крови.Метаболизм.Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов гидроксиитраконазол, что сравнимую с итраконазолом противогрибковым действиемin vitro. Концентрации гидроксиитраконазолу в плазме крови в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.Согласно исследованиямin vitro, CYP3A4 - главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.Вывод.Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, 54% - с калом. Вывод исходного лекарственного вещества почками составляет менее 0,03% дозы, в то время как вывод неизмененной вещества с калом варьируется от 3% до 18%. Клиренс итраконазола снижается при высоких дозах через насыщаемая печеночный метаболизм.Линейность / нелинейность.Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол аккумулируется в плазме крови в течение многократного приема. Равновесные концентрации достигаются в течение 15 дней, значение Cmaxи AUC в 4-7 раз выше, чем после однократного применения. Период полувыведения составляет 40 часов после повторяющихся доз.Особые категории пациентов.Печеночная недостаточность: фармакокинетические исследования с применением однократной дозы 100 мг итраконазола было проведено с участием здоровых и больных циррозом пациентов. Не наблюдалось клинически значимой разницы AUC между этими двумя группами. У пациентов с циррозом наблюдалось клинически значимое уменьшение средней Cmax(47%) и увеличение в 2 раза периода полувыведения итраконазола (37 ± 17 против 16 ± 5:00).Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола пациентам, больным циррозом.Почечная недостаточность: доступна только ограниченное количество данных по применению перорального итраконазола пациентам с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов.

Условия хранения:
Хранить Эсзол следует при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ИтраконазолПроизводитель:Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., ИндияФарм. группа:Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средстваКод ATXJПротивомикробные препараты для системного использованияJ02Противогрибковые препараты для системного использованияJ02AПротивогрибковые средства для системного использованияJ02ACТриазола производныеJ02AC02Итраконазол