Оланзапин

#Оланзапин #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Алси Фарма, Россия

Фармакологическая группа:

Оланзапин

О препарате:
Оланзапин - антипсихотический препарат (нейролептик).Показания и дозировка:Показания для назначения препарата Оланзапин:шизофренияу взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами;биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз;рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы);депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации сфлуоксетином).Оланзапин принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, в дозе 5-20 мг/сут.Пришизофренииу взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут.Приострой мании, связанной с биполярными расстройствами,у взрослых - 15 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или 10 мг 1 раз/сут в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).Придепрессии, связанной с биполярными расстройствами,у взрослых - 5 мг 1 раз/сут в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночнаянедостаточностьсредней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), у которых метаболизм оланзапина может быть замедлен, рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Передозировка:
Симптомыпередозировки препаратом Оланзепин: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные нарушения, нарушения сознания (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД,аритмии, остановка сердца и дыхания.Лечение:промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, поддержание функции дыхания.Не следует применять симпатомиметики (в т.ч. эпинефрин, допамин), которые являются агонистами бета-адренорецепторов (стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение АД).Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг.

Побочные эффекты:
В клинических исследованиях очень часто наблюдались такие побочные реакции на Оланзепин: сонливость и повышение массы тела; в 34% - гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.Часто:головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферическиеотеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.Редко:транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, ACT.В единичных случаях:повышение уровня глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарныйдиабет), 160 - 200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.Наблюдались случаи повышения уровня триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).У пациентов спсихозомна фоне деменции:очень часто - нарушение походки и падения; часто - недержание мочи и пневмония.У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста допамина приболезни Паркинсонаочень часто - усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой):очень часто - повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто - расстройство речи.Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто - ортостатическаягипотензия; нечасто - брадикардия; очень редко - венозная тромбоэмболия.Со стороны пищеварительной системы:часто - запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко - гепатит; очень редко - панкреатит,желтухаСо стороны обмена веществ:часто - периферические отеки; очень редко -диабетическая кома, диабетический кетоацидоз. гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.Со стороны костно-мышечной системы:очень редко - рабдомиолиз.Со стороны нервной системы:очень часто - сонливость; часто - акатизия, головокружение,астения; редко - судороги.Со стороны кожных покровов:редко - сыпь.Со стороны мочеполовой системы:очень редко - приапизм.Со стороны системы кроветворения:часто - эозинофилия, редко - лейкопения, очень редко -тромбоцитопенияСо строны лабораторных показателей:очень часто - гиперпролактинемия; часто - повышение активности АЛТ, ACT, гипергликемия; очень редко - гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.Прочие:очень часто - повышение массы тела, нечасто - светочувствительность, очень редко - аллергические реакции, синдром отмены.

Противопоказания:


Противопоказания препарата Оланзепин:
период лактации;детский возраст до 18 лет;повышенная чувствительность к компонентам препарата.Состорожностьюследует назначать препарат при печеночной недостаточности,гиперплазиипредстательной железы, закрытоугольнойглаукоме, эпилепсии, миелосупрессии (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативных заболеваниях, гиперэозинофильном синдроме, паралитической кишечной непроходимости, беременности.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Индукторы или ингибиторы изофермента CYP 1A2 могут изменять метаболизм Оланзапина.Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина (увеличивается активность CYP1A2).Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmaxоланзапина на 16% и снижает клиренс на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).Флувоксамин (ингибитор CYP 1A2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmaxоланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% - у курящих мужчин, AUC - на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Состав и свойства:


1 таблетка Оланзапин содержит 2.5, 5, 7.5, 10 мг оланзапина.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.

Форма выпуска:
Таблетки.

Фармакологическое действие:
Оланзапин - антипсихотический препарат (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым (5-НТ2А/2С, 5-НТ3, 5-НТ6), допаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (М1-5), адренергическим (α1) и гистаминовым (H1) рецепторам.In vitro выявлен антагонизм к 5-НТ, допаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, в сравнении с допаминовыми D2-рецепторами.Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию.Оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении "анксиолитического" теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Условия хранения:
Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ОланзапинПроизводитель:Алси Фарма, Россия