Абакавир

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Медикал Девелопмент Инт.

Фармакологическая группа:

Противовирусные лекарственные средства других групп

Торговое названиеАбакавир

О препарате
Абакавир - противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов.Показания и дозировкаЛечениеВИЧ-инфекции(в составе комбинированной терапии).Применяют в составе комбинированной антиретровирусной терапии.Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 300 мг 2 р/сут, в строго определенные часы, независимо от приема пищи.Детям от 3 месяцев до 12 лет — 8 мг/кг 2 раз/сутки.Максимальная суточная доза 600 мг.Дозу препарата нельзя делить на части. Поэтому таблетки Абакавир нужно принимать целиком. При невозможности больного глотать твердые предметы следует принимать препарат в виде раствора. Таблетку можно раздробить с помощью ступки для специй и добавить в жидкость или пищу, которые нужно употребить сразу после добавления.При приеме препарата пациентами пожилого возраста необходимо учитывать высокую частоту сердечно-сосудистых заболеваний, а также болезней печени и почек, наличие дополнительных заболеваний и параллельное применение других лекарственных средств.

Передозировка
При передозировке следует в первую очередь убедиться в отсутствии у пациентааллергической реакциии в случае необходимости провести стандартную поддерживающую терапию. В других случаях лечение – симптоматическое.Нет данных о выведении Абакавира путем перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные эффекты
КожаСыпь (макулопапулезная или в виде крапивницы), очень редко - многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.Сыпь возникает чаще у взрослых, а не у детей.Пищеварительная системаТошнота, рвота, диарея, боль в животе, гастроэнтерит, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, потеря аппетита, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.Дыхательная системаЗадышка, периодический кашель, боль в области горла, дистресс-синдром у взрослых больных, легочная недостаточность, изменение показателей на рентгенограмме грудной клетки (чаще всего инфильтраты с локализованным характером).Общие проявленияЛихорадка, утомляемость, плохое самочувствие, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксияНервная системаГоловная боль, парестезии, сонливостьСистема кроветворенияЛимфопенияГепатобилиарная системаПовышение уровня функциональных печеночных проб, гепатит, печеночная недостаточностьКостно-мышечная системаБоль в мышцах, единичные случаи миолиза, артралгия, повышение уровня КФК, часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани. Частота этих нежелательных реакций зависит от многих факторов, в т.ч. от антиретровирусных препаратов, используемых в комбинации с абакавиром.Опорно-двигательный аппаратмиалгии, редко – рабдомиолизМочевыделительная системаПовышение уровня креатинина, почечная недостаточностьМетаболизм и расстройства пищеварения.АнорексияЛабораторные показателиПо данным лабораторных исследований, изменение показателей организма возникали редко. Разница между пациентами, которые принимали Абакавир и теми, кто не принимал несущественная.По данным клинических исследований примерно у 5% пациентов, получавших абакавир, развились реакции гиперчувствительности, которые характеризовались появлением полиорганной симптоматики с / без повышения температуры и / или появлением сыпи (макулопапулезного или в виде крапивницы). Гиперчувствительность проявляется зачастую как симптомы дыхательно-легочных заболеваний и из-за этого возникает проблема с их диагностикой. При этом пациенты продолжают принимать Абакавир, что серьёзно затрудняет состояние пациента и может привести даже к летальному исходу. Поэтому при первых признаках заболевания стоит сразу отменить препарат и не возобновлять курс Абакавира без назначения врача.ЛактацидозПри применении Абакавира и других подобных препаратов зафиксированы случаи лактатацидоза, которые связаны с гепатомегалией и печеночным стеатозом. К первым относятся:традиционные гастроэнтерологические симптомы (тошнота, рвота и боль в зоне живота),беспричинное недомогание,снижение аппетитарезкое похудение,недомогание дыхательной системы (быстрое и / или глубокое дыхание)неврологические признаки (включая двигательную слабость).Лактоацидоз имеет высокую летальность и может ассоциироваться с панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью.Лактоацидоз возникает обычно после нескольких или более месяцев лечения.В случае появления симптоматической гиперлактатемии и метаболического / лактатацидоза, прогрессирующей гепатомегалии или быстрого повышения уровня аминотрансфераз лечения нуклезиднимы аналогами следует прекратить.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению Абакавира являются:
нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени;детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг;повышенная чувствительность к абакавиру.Врач, который назначает данный препарат должен иметь опыт работы с ВИЧ-инфицированными пациентами. Также перед началом курса Абакавира доктор должен сообщить пациенту следующие сведения:больным следует знать о возможности возникновения в них реакции гиперчувствительности на абакавир, что может иметь опасный для жизни характер и даже приводить к летальному исходу и риск возникновения реакции гиперчувствительности увеличивается у больных, являются носителями HLA B * 5701 аллеля;пациентов следует проинформировать, что отсутствие в них носительства HLA B * 5701 аллели не исключает риск возникновения у них реакции гиперчувствительности на абакавир. Поэтому все больные, у которых развились признаки или симптомы, которые могут иметь вероятный связь с реакциями гиперчувствительности, должны немедленно сообщить об этом своему врачу;больных, у которых гиперчувствительность к абакавиру, необходимо предупредить о том, что им никогда нельзя принимать Абакавир или любой другой препарат, содержащий абакавир (независимо от наличия у них носительства HLA B * 5701 аллели)больным, прекративших лечение абакавиру по любым причинам, особенно в связи с возможным побочным действием или болезнью, следует обязательно проконсультироваться со своим врачом перед возобновлением лечения абакавиру;всех больных следует предупреждать о необходимости обязательного ознакомления с информацией для пациента, помещается в упаковку препарата.Применение препарата в период беременности и лактацииБезопасность приема Абакавира в периодбеременностине подтверждена. Клинические исследования на животных показали, что вещества, содержащиеся в Абакавире было связано с некоторыми нарушениями. Поэтому назначение Абакавира в период ношения ребенка возможно только тогда, когда ожидаемый эффект для женщины значительно выше возможной угрозы для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Этанол увеличивает концентрацию и Т1/2 абакавира (абакавир метаболизируется алкогольдегидрогеназаой). Увеличивается скорость выведения метадона (на 22%), что может потребовать увеличения его дозы.ФармакодинамикаАбакавир входит в группу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и счиатется мощным ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая ВИЧ-1 изоляты со сниженной чувствительностью к таким веществам как:зидовудин,ламивудин,зальцитабин,диданозин,невирапину.В организме активное вещество абакавир трансформируется в активный метаболит карбовир трифосфат. Его основным механизмом действия является снижение обратной транскриптазы ВИЧ, что нарушает главную связь в цепи ДНК вируса и останавливает ее развитие.Стойкие к препарату виды ВИЧ-1 были найдены in vitro, стойкость к Абакавиру напрямую связана со специфическими генными изменениями частей кодон-обратной транскриптазы. Наличие мутации M184V вместе с только одной абакавир-ассоциированной мутацией или M184V вместе с повторяющимися мутациями из группы, резистентной к другим видам тимидина, понижает чувствительность и к абакавиру.Препарат имеет сложное комбинированное действие, которое заключается в цепочке химических реакций:Сочетание веществРеакцияМутация M184V вместе с K65RКросс-резистентность между абакавиром, тенофовиром, диданозином и ламивудиномM184V с L74VКросс-резистентность между абакавиром, диданозином и ламивудином.Мутация M184V вместе с Y115FКросс-резистентность между абакавиром и ламивудиномИспользование этих алгоритмов при назначении антиретровирусной терапии может быть полезным для получения скорого эффекта.Кросс-резистентность между препаратом и ингибиторами протеаз или ненуклозиднимы ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна.ФармакокинетикаУсваивание веществ препарата. Вещества Абакавира быстро абсорбируются в клетки организма. Биодоступность у взрослых пациентов составляет приблизительно 83%. Максимальная норма в сыворотке крови достигается в течение 1,5 часов после приема стандартной дозы единожды. При приеме препарата в дозах, прописанных доктором (300 мг дважды в сутки) стабильная максимальная концентрация составляет примерно 3 мкг / мл, а AUC на протяжении 12 часов после приема составляет около 6 мкг / мл.У пациентов с легкой дисфункцией печени (индекс по Чайлд-Пью - 5-6) при применении препарата однократно по 600 мг AUC абакавиру в среднем растет в 1,89 раза и в 1,58 раза растет период полувыведения (Т ½).Фармацевтическое действие препарата у пациентовболезнями почекна терминальной стадии подобна с таковой же как у больных со здоровыми почками.Прием пищи замедляет всасывание и снижает С max, но не влияет на общую концентрацию в плазме (AUC). Поэтому Абакавира сульфат можно применять независимо от приема пищи.Распределение. Легко проникает в ткани организма, в том числе в спинномозговую жидкость: AUC в спинномозговой жидкости составляет 30 - 44% от AUC в плазме. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой (5'-карбоновой кислоты и 5'-глюкуронида).Вывод. Т ½ составляет примерно 1,5 часа. Выводится преимущественно с мочой (примерно 83%) в виде метаболитов, из них 66% - в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в неизмененном виде (2%), остальные - с калом.При длительном лечении препаратом значительной кумуляции не обнаружено.

Состав и свойства
СоставДействующее вещество:абакавир;

1 таблетка содержит абакавира (в форме сульфата) 300 мг
Дополнительные вещества:целлюлоза микрокристаллическая,натрий крахмал (тип А),кремний диоксид коллоидный,магний стеарат,система для нанесения пленочного покрытия Opadry Yellow (гипромеллоза, титан диоксид (Е171), триацетин, полисорбат 80, железа оксид желтый (Е172).

Форма выпуска
Абакавир выпускается в 2 формах:таблетки, покрытые оболочкой (300 мг);раствор для приема внутрь (в 1 мл — 20 мг).

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.