Темодал

#Темодал #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Шеринг АГ, Германия

Фармакологическая группа:

Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Торговое название:Темодал

О препарате:
Темодал (темозоломид) — имидазотетразиновое алкилирующее средство с противоопухолевой активностью.Показания и дозировка:впервые выявленная мультиформная глиобластома, в сопровождении радиотерапии и затем в качестве адъювантного лечения;злокачественная глиома в форме мультиформной глиобластомы или анапластической астроцитомы при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.Кроме того, как терапевтическое средство первой линии при лечении больных с распространенной метастазирующей злокачественной меланомой.Терапию препаратом Темодал должен проводить врач с опытом лечения таких злокачественных заболеваний.МонотерапияЧерез 4 нед после завершения фазы лечения Темодал+радиотерапия Темодал назначают для 6 дополнительных циклов адъювантной терапии. Доза во время цикла 1 (адъювантный цикл) составляет 150 мг/м2 1 раз в сутки на протяжении 5 дней 28-дневного цикла (5 дней — прием Темодала, 23 дня — без приема Темодала). Доза Темодала для цикла 2 повышается до 200 мг/м2/сут, если КОТ негематологической токсичности во время цикла 1 составлял ≤2-й степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты), абсолютное количество нейтрофилов ≥1,5·109/л, количество тромбоцитов ≥100·109/л. Если повышение дозы не произошло в цикле 2, в последующих циклах дозу также не повышают. Доза 200 мг/м2/сут в течение первых 5 дней каждого последующего цикла остается, за исключением случаев развития токсичности. В каждом цикле прием Темодала осуществляют в течение 5 дней подряд с последующим 23-дневным перерывом.Во время лечения следует выполнить развернутый общий анализ крови на 22-й день (21-й день после приема первой дозы).Взрослые пациенты с впервые выявленной мультиформной глиобластомойФаза лечения Темодалом в сопровождении радиотерапии. Темодал применяют внутрь в дозе 75 мг/м2 поверхности тела каждый день на протяжении 42 дней одновременно с радиотерапией (60 Гр за 30 фракций) с последующим курсом адъювантного лечения в течение 6 циклов. Снижение дозы не рекомендуется; однако перерыв в приеме возможен в зависимости от переносимости терапии пациентом. В такой дозе применение Темодала может быть продлено с 42 дней сопроводительной терапии до 49 дней при наличии всех нижеперечисленных условий: абсолютное количество нейтрофилов >1,5·109/л; количество тромбоцитов ≥100·109/л; критерии общей токсичности (КОТ) — негематологическая токсичность ≤1-й степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).Коррекция дозы. Во время лечения еженедельно следует выполнять развернутый общий анализ крови.

Передозировка:
Клинически на пациентах были оценены дозы 500, 750, 1000 и 1250 мг/м2 (общая доза за 5-дневный цикл). Дозозависимая гематологическая токсичность развивалась при всех дозах, но, как и ожидалось, была более выраженной при более высоких дозах. Превышение дозы 2000 мг/сут в течение 5 дней допустил один пациент, что привело к панцитопении, пирексии, мультиорганной недостаточности и смерти. Сообщалось о пациентах, принимавших рекомендованные дозы (150–200 мг/м2) более 5 дней (до 64 дней), с развитием супрессии костного мозга (с инфицированием или без), в некоторых случаях тяжелым и продолжительным, с летальным исходом.В случае передозировки рекомендуется сделать гематологическое исследование и провести при необходимости поддерживающее лечение.

Побочные эффекты:
Наиболее частые побочные реакции:Инфекционные проявления: кандидоз ротовой полости, herpes simplex, фарингит, инфицирование ран.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения.Эндокринные нарушения: кушингоид.Нарушения метаболизма и питания: анорексия, гипергликемия, уменьшение массы тела.Психические нарушения: беспокойство, эмоциональная лабильность, бессонница.Нарушения нервной системы: головная боль, головокружение, афазия, нарушение равновесия и концентрации внимания, спутанность сознания, потеря сознания, судороги, нарушение памяти, нейропатия, парестезия, сонливость, нарушение речи, тремор.Нарушения со стороны органа зрения: боль в глазном яблоке, гемианопсия, расстройства зрения, снижение остроты зрения, дефекты полей зрения.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нарушение слуха, ушная боль, гиперакузия, звон в ушах, средний отит.Сердечно-сосудистые нарушения: отеки, отеки ног, геморрагии, ощущение сердцебиения, гипертензия, церебральные геморрагии.Респираторные нарушения: кашель, одышка, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа.Нарушения со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, дисфагия, стоматит.Дерматологические нарушения: алопеция, сыпь, дерматит, сухость кожи, эритема, зуд.Нарушения скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, мышечная слабость.Нарушение мочевыделительной системы: императивные позывы, недержание мочи.Другие нежелательные явления: лихорадка, боль, аллергические реакции, радиационные повреждения, отек лица, изменение вкуса.Лабораторные исследования: повышение АлАТ.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к дакарбазину;Выраженная миелосупрессия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Совместное применение Темодала с ранитидином или с пищей не приводит к клинически значимым изменениям всасывания препарата.Совместный прием дексаметазона, прохлорперазина, фенитоина, карбамазепина, ондансетрона, антагонистов Н2-рецепторов гистамина или фенобарбитала не меняет клиренс Темодала. Совместный прием вальпроевой кислоты вызывал слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.Применение препарата Темодал с другими веществами, угнетающими костный мозг, может повысить вероятность развития миелосупрессии.

Состав и свойства:


Действующее вещество:
Темозоломид.

Форма выпуска:
капс. 20 мг фл., № 5капс. 100 мг фл., № 5капс. 140 мг фл., № 5капс. 180 мг фл., № 5капс. 250 мг фл., № 5

Фармакологическое действие:
Темодал (темозоломид) — имидазотетразиновое алкилирующее средство с противоопухолевой активностью. При поступлении в системную циркуляцию (при физиологических значениях рН) подвергается быстрой химической трансформации с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Полагают, что цитотоксичность последнего обусловлена главным образом алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. Цитотоксическое повреждение, которое развивается впоследствии, скорее всего запускает механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Условия хранения:
В оригинальном плотно закрытом флаконе при температуре не выше 30 °С.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ТемозоломидПроизводитель:Шеринг АГ, ГерманияФарм. группа:Противоопухолевые лекарственные средства различных группКод ATXLПротивоопухолевые препараты и иммуномодуляторыL01Противоопухолевые препаратыL01AАлкилирующие препаратыL01AXПрочие алкилирующие средстваL01AX03Темозоломид