Тарка

#Тарка #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Лаборатория Эбботт

Фармакологическая группа:

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Торговое название:Тарка

О препарате:
Тарка является фиксированной комбинацией антагониста кальция верапамила и ингибитора АПФ трандолаприла. Применяется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.Показания и дозировка:Эссенциальнаягипертензияу пациентов, у которых АД нормализуется с помощью трандолаприла и верапамила отдельно в тех же дозах, или при неадекватном контроле АД при применении только одного из активных компонентов комбинированного препарата.Взрослые: по 1 капсуле или 1 таблетке 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи. Капсулу/таблетку нужно глотать целой, не разжевывая и запивая водой.Лица пожилого возраста: у некоторых пациентов пожилого возраста может наблюдаться более выраженный эффект снижения АД в связи с более высокой системной биодоступностью по сравнению с пациентами более молодого возраста с АГ.

Передозировка:
При передозировке препарата Тарка могут возникнуть следующие признаки и симптомы, обусловленные верапамилом: артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, асистолия и отрицательное инотропное действие. Вследствие передозировки были зафиксированы случаи смерти.При передозировке препарата могут возникнуть следующие признаки и симптомы, обусловленные трандолаприлом: тяжелая артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, головокружение, тревожность и кашель.Лечение: включает поддерживающие мероприятия. Лечение передозировки верапамила гидрохлорида включает парентеральное введение препаратов кальция, β-адренергическую стимуляцию и промывание желудка. В связи с возможной отсроченной абсорбцией верапамила из-за замедленного высвобождения пациенты могут нуждаться в медицинском наблюдении и госпитализации на период до 48 ч. Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты:
Побочные реакции препарата Тарка соответствуют известным реакциям при применении его активных компонентов или лекарственных средств данной группы. Чаще всего сообщалось о кашле, головной боли,запоре, вертиго, головокружении и приливах. Побочные явления, спонтанные и полученные во время проведения клинических исследований, представлены ниже. Для каждой системы органов побочные реакции классифицируются следующим образом в зависимости от частоты сообщений: часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, панцитопения,тромбоцитопенияНарушения со стороны иммунной системы: нечасто — неспецифические аллергические реакции; очень редко — повышение уровня гамма-глобулинов, неспецифическая гиперчувствительность.Нарушения метаболизма и питания: нечасто — гиперлипидемия; очень редко —анорексияРасстройства психики: нечасто — сонливость; очень редко — агрессивность, тревожность, депрессия, раздражительность.Нарушения со стороны ЦНС: часто — головокружение, вертиго; нечасто —тремор; редко — коллапс; очень редко — нарушение равновесия,бессонницапарестезияили гиперестезия, синкопе или острая циркуляторная недостаточность с потерей сознания, изменение вкуса, слабость.Нарушения зрения: очень редко — нарушение/нечеткость зрения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — приливы; нечасто — AV-блокада I степени, ощущение сердцебиения; очень редко —стенокардия, фибрилляция предсердий, полная AV-блокада, неспецифическая AV-блокада, брадикардия, остановка сердца, кровоизлияние в мозг, периферический отек, неспецифический отек, сердечная недостаточность, гипотензия, включая ортостатическую гипотензию или колебание АД, тахикардия.Респираторные расстройства, нарушения со стороны грудной клетки и средостения: часто —кашель; очень редко — БА,бронхит, диспноэ, застойные явления в синусах.Нарушения со стороны ЖКТ: часто — запоры; нечасто — боль в животе,диарея, неспецифические желудочно-кишечные расстройства, тошнота; очень редко — сухость во рту/горле,панкреатит, рвота.Расстройства гепатобилиарной системы: очень редко —холестазгепатит, повышение уровня γ-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, липазы,желтухаСо стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — отек лица,зуд, сыпь, усиленное потоотделение; редко —алопеция, Herpes simplex; очень редко — ангионевротический отек, мультиформнаяэритема, экзантема илидерматитпсориазкрапивница, сообщалось о случаях развития синдрома Стивенса — Джонсона.Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, миалгия,миастенияСо стороны почек и выделительной системы: нечасто — полиурия, поллакиурия; очень редко — ОПН.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко —гинекомастия, эректильная дисфункция.Общие расстройства: часто — головная боль; нечасто — боль в грудной клетке; очень редко — усталость илиастенияЛабораторные показатели: нечасто — изменения показателей функциональных проб печени; редко — гипербилирубинемия; очень редко — повышение уровня калия, трансаминаз, ЩФ в сыворотке крови.О следующих побочных реакциях не сообщалось при применении препарата Тарка, но они являются характерными для ингибиторов АПФ.Со стороны крови и лимфатической системы: снижение уровня гемоглобина и гематокрита; в единичных случаях — агранулоцитоз. Сообщалось о единичных случаях гемолитическойанемииу пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (G-6-PDH).Со стороны психики: часто — спутанность сознания.Со стороны нервной системы: редко — нарушение сна.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение ощущения равновесия, звон в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные случаи развитияаритмии, инфаркта миокарда и транзиторных ишемических атак, которые ассоциировались с артериальной гипотензией.Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко —синуситринит, глоссит и бронхоспазм.Со стороны ЖКТ: редко — нарушение пищеварения; в единичных случаях — кишечная непроходимость, также сообщалось об интестинальном отеке.Со стороны гепатобилиарной системы: в единичных случаях — холестатическая желтуха.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда возникают аллергические реакции и реакции гиперчувствительности, такие как синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Эти состояния могут сопровождатьсялихорадкой, миалгией, артралгией, эозинофилией и/или повышением титра антинуклеарных антител (ANA).Лабораторные показатели: нечасто — повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, симптоматическая или тяжелая артериальная гипотензия.О следующих побочных реакциях не сообщалось в связи с применением препарата Тарка, но они являются характерными для фенилалкиламиновых блокаторов кальциевых каналов. Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада (I, II или III степени), остановка синусного узла, сердечная недостаточность.Со стороны нервной системы: экстрапирамидные симптомы (болезнь Паркинсона, хореоатетоз, дистонический синдром), единичные сообщения об обострении миастении gravis, синдрома Ламберта — Итона и прогрессирование мышечнойдистрофииДюшена.Со стороны ЖКТ: гингивальнаягиперплазия, боль и дискомфорт в животе.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: описаны случаи синдрома Стивенса — Джонсона и эритромелалгии. В единичных случаях возникали кожные аллергические реакции по типу эритемы.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: описано развитие гиперпролактинемии и галактореи.Был зарегистрирован единственный случайпаралича(тетрапареза) во время постмаркетингового наблюдения, связанный с комбинированным применением верапамила и колхицина. Его могло вызвать проникновение колхицина сквозь ГЭБ, что стало возможным благодаря ингибированию CYP 3A4 и Р-гликопротеина (P-gp) верапамилом. Комбинированное применение верапамила и колхицина не рекомендуется.

Противопоказания:
гиперчувствительность к трандолаприлу или любому другому ингибитору АПФ и/или верапамилу или любому из вспомогательных веществ;ангионевротическийотек, связанный с лечением ингибиторами АПФ, в анамнезе;наследственный/идиопатический ангионевротический отек;кардиогенный шок; острыйинфаркт миокардас осложнениями;АV-блокада II–III степени без функционирующего искусственного водителя ритма;синдром слабости синусного узла у пациентов без функционирующего искусственного водителя ритма;декомпенсированная сердечнаянедостаточностьфибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (например WPW с-м);период беременности и кормления грудью;одновременное в/в применение блокаторов β-адренорецепторов (кроме необходимости проведения интенсивной терапии).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Исследования in vitro метаболизма верапамила гидрохлорида показали, что он метаболизируется цитохромом P450, CYP 3A4, CYP 1А2, CYP 2C8, CYP 2C9 и CYP 2C18. Верапамил проявляет себя как ингибитор ферментов CYP 3A4 и Р-гликопротеина (Р-gp). Сообщалось о клинически важном взаимодействии с ингибиторами CYP 3A4, которое вызывало повышение уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP 3A4 вызывали снижение уровня верапамила в плазме крови, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.Сочетания, которые не рекомендуются Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки, содержащие калий, — в связи с риском гиперкалиемии.Колхицин — субстрат CYP 3A и транспортного Р-гликопротеина (Р-gp). Известно, что верапамил является ингибитором CYP 3A и Р-gp. При одновременном применении верапамила и колхицина ингибирование Р-gp и/или CYP 3A верапамилом может вызвать увеличение экспозиции колхицина. Комбинированное применение не рекомендовано.Дантролен — у пациента с ИБС, который принимал верапамил, после назначения дантролена развилась гиперкалиемия и угнетение функции миокарда. Комбинированное применение этих препаратов не рекомендовано.Предостережения по применению Антигипертензивные лекарственные средства: усиливают гипотензивный эффект Тарки.Диуретики: у больных, получающих диуретики, особенно при нарушении водно-солевого баланса, в начале лечения ингибиторами АПФ может чрезмерно снизиться АД.Литий: одновременный прием ингибиторов АПФ с литием может служить причиной задержки лития в организме. В таких случаях нужно часто контролировать концентрацию лития в крови.Анестетики: Тарка может усиливать гипотензивный эффект некоторых анестетиков.Наркотические/психотропные средства: может возникнуть постуральная гипотензия.Аллопуринол, цитостатики или иммунодепрессанты, системные кортикостероиды или прокаинамид: повышается риск развития лейкопении.Препараты, оказывающие кардиодепрессивное действие: одновременное применение верапамила с препаратами, обладающими кардиодепрессивными свойствами (блокаторы β-адренорецепторов, противоаритмические средства, ингаляционные анестетики) может привести к нежелательному аддитивному эффекту.Хинидин: одновременное применение per os верапамила и хинидина в некоторых случаях вызывало артериальную гипотензию и отек легких у пациентов с гипертрофической (обструктивной)кардиомиопатиейДигоксин: одновременное применение дигоксина и верапамила приводило к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 50–75%, что требовало снижения дозы дигоксина.Миорелаксанты: усиление эффектов миорелаксантов (таких как нейромышечные блокаторы).Транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты: как и в случае со всеми антигипертензивными средствами, существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при совместном применении препарата Тарка с транквилизаторами, нейролептиками или антидепрессантами, содержащими имипрамин.Противомикробные средства: кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно повышение уровня верапамила.Рифампицин: снижение AUC верапамила (~97%), Cmax (~94%), биодоступности после перорального применения (~92%), возможно снижение гипотензивного эффекта.Следует учитывать НПВП: применение НПВП может обусловить снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Кроме того, описано, что НПВП и ингибиторы АПФ проявляют аддитивный эффект относительно повышения уровня калия в сыворотке крови и снижения почечной функции. Обычно эти эффекты являются обратимыми и наблюдаются, как правило, у пациентов с нарушенной функцией почек.Ацетилсалициловая кислота: одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой может повышать риск развития побочных эффектов ацетилсалициловой кислоты (риск возникновения кровотечения).Антациды: снижают биодоступность ингибиторов АПФ.Симпатомиметики: могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Необходимо тщательно наблюдать состояние пациента, чтобы убедиться в достижении желаемого клинического эффекта.Алкоголь: усиливает гипотензивный эффект препарата.Верапамил может повышать концентрацию карбамазепина, циклоспорина и теофиллина в плазме крови, тем самым повышая риск токсичности этих средств.Эверолимус, сиролимус, такролимус: возможно повышение уровня этих препаратов в плазме крови.Рифампицин, фенитоин и фенобарбитал снижают концентрацию верапамила в плазме крови, а циметидин может повышать концентрацию последнего в плазме крови. Верапамил может повышать концентрацию празозина в плазме крови.Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: сообщалось о повышенном уровне симвастатина, который метаболизируется посредством CYP 3A4 в сыворотке крови при его одновременном применении с верапамилом. Согласно сообщениям сочетанное применение верапамила и высоких доз симвастатина повышало риск развитиямиопатии/рабдомиолиза. Лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (такими как симвастатин, аторвастатин или ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начинаться с наименьшей возможной дозы и титроваться в сторону ее повышения. Если лечение верапамилом должно быть назначено пациентам, которые уже принимают ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин или ловастатин), дозу статина необходимо снижать и установить соответственно концентрации ХС в плазме крови.Аторвастатин: возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила приблизительно на 42,8%.Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина.Симвастатин: увеличивает AUC симвастатина приблизительно в 2,6 раза, Cmax симвастатина — в 4,6 раза.Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются цитохромом CYP 3A4 и не взаимодействуют с верапамилом.Противодиабетические средства: в отдельных случаях, особенно в начале лечения, больным с сахарнымдиабетомможет понадобиться подбор дозы противодиабетических средств или препарата Тарка в связи с повышением утилизации глюкозы в крови.Грейпфрутовый сок: грейпфрутовый сок повышает концентрацию верапамила в плазме крови. Не следует употреблять грейпфрутовый сок вместе с препаратом Тарка.

Состав и свойства:


Действующее вещество:
Трандолаприл.Верапамила гидрохлорид.

Форма выпуска:
капс. пролонг. дейст. 2 мг + 180 мг, № 28.табл., п/о, с модиф. высвоб. 2 мг + 180 мг, № 28.табл., п/о, с модиф. высвоб. 2 мг + 240 мг, № 28.табл., п/о, с модиф. высвоб. 4 мг + 240 мг, № 28.

Фармакологическое действие:


Тарка является фиксированной комбинацией антагониста кальция верапамила и ингибитора АПФ трандолаприла.Верапамил Фармакологическое действие верапамила обусловлено угнетением тока ионов кальция через медленные кальциевые каналы клеточной мембраны гладких мышц сосудов и клеток миокарда. Механизм действия верапамила обусловливает следующие эффекты.


1. Артериальная вазодилатация.
Верапамил снижает АД как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. Уменьшение ОПСС (постнагрузки) ведет к уменьшению потребности миокарда в кислороде и энергии.

2. Снижение сократимости миокарда.Отрицательное инотропное действие верапамила компенсируется уменьшением ОПСС. Сердечный индекс при этом не снижается, за исключением больных с дисфункцией левого желудочка.
Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердца, поскольку не блокирует β-адренергические рецепторы. Поэтому бронхоспазм и подобные состояния не являются противопоказанием для применения верапамила.Трандолаприл Трандолаприл блокирует плазменную ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), обусловливает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови и приводит к снижению вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Несмотря на то, что снижение секреции альдостерона незначительно, может несколько повышаться концентрация калия в сыворотке крови совместно с потерей натрия и жидкости. Трандолаприл также способствует периферической вазодилатации за счет активации простагландиновой системы. Возможно, этот механизм принимает участие в гипотензивных эффектах ингибиторов АПФ и обусловливает определенные побочные реакции. У больных с АГ применение ингибиторов АПФ вызывает снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя приблизительно одинаково, без компенсаторного повышения ЧСС. Периферическая артериальная резистентность снижается без изменения или с повышением сердечного выброса. Наблюдается повышение почечного кровотока, однако скорость клубочковой фильтрации остается неизмененной. Достижение уровня оптимального снижения АД у некоторых пациентов происходит в течение нескольких недель терапии. Антигипертензивный эффект сохраняется во время продолжительной терапии. Резкая отмена препарата не сопровождается быстрым повышением АД.Антигипертензивный эффект трандолаприла проявляется через 1 ч после приема дозы и длится на протяжении не менее 24 ч без влияния на циркадный ритм АД.Препарат Тарка В исследованиях не выявлено фармакокинетических взаимодействий между верапамилом и трандолаприлом, поэтому наблюдаемая синергическая активность этих двух действующих веществ обусловлена их комплементарным фармакологическим действием.В клинических исследованиях препарат Тарка был более эффективен в отношении снижения повышенного АД, чем каждое действующее вещество в отдельности.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ВерапамилПроизводитель:Лаборатория ЭбботтФарм. группа:Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую системуКод ATXCПрепараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системыC08Блокаторы медленных" кальциевых каналов"C08DБлокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сердцеC08DAПроизводные фенилалкиламинаC08DA51Верапамил в комбинации с другими препаратами