Рениаль

#Рениаль #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Киевмедпрепарат, ПАО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате
Рениаль - калийсберегающий диуретик.Показания и дозировкаПоказания препарата Рениаль:Дополнение к стандартному лечению с применением бета-блокаторов с целью снижения риска заболеваемости и смертности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенногоинфаркта миокардаДополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска заболеваемости и смертности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов ссердечной недостаточностьюII класса (хронической) по классификации NYHA и дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 30%).Препарат Рениаль существует в дозах 25 мг и 50 мг. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.Эплеренон можно принимать как с пищей, так и независимо от приема пищи.Пациенты с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда.Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. Таблицу ниже). Лечение эплереноном обычно необходимо начинать через 3-14 суток после острого инфаркта миокарда.Пациенты с сердечной недостаточностью II класса (хронической) по классификации NYHA.Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и постепенно повышать до целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки. Желательно достичь этого уровня дозы за 4 недели, учитывая уровень калия в сыворотке крови (см. Таблицу ниже).

Пациентам, у которых уровень калия в сыворотке крови превышает 5 ммоль / л, не следует начинать лечение эплереноном (см. Раздел «Противопоказания»).
Уровень калия в сыворотке следует определять до начала лечения эплереноном, во время первой недели лечения и через месяц после начала лечения или коррекции дозы. При необходимости следует периодически определять уровень калия в сыворотке крови позже во время лечения.После начала лечения дозу препарата следует корректировать с учетом концентрации калия в сыворотке крови, как указано в таблице ниже.Коррекция дозы после начала лечения.Концентрация калия в сыворотке крови (ммоль / л)действиекоррекция дозы<5,0повышениеС 25 мг 1 раз в 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки.С 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки

5,0-5,4
без измененийДозу не изменяют

5,5-5,9
снижениеС 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки.С 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в 2 дня.С 25 мг 1 раз в 2 дня до временной отмены³ 6,0временная отмена-После временной отмены эплеренона из-за повышения уровня калия в ³ 6 ммоль / л восстановление лечение возможно в дозе 25 мг 1 раз в 2 дня после снижения концентрации калия до уровня ниже 5 ммоль / л.Пациенты пожилого возраста.Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата. В связи с возрастным снижением интенсивности функции почек риск развития гиперкалиемии у пациентов пожилого возраста повышается. Риск может дополнительно увеличиваться при наличии сопутствующего заболевания, сопровождающегося повышением системной экспозиции препарата, в частности нарушение функций печени легкой и средней степени. Рекомендовано проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.Нарушение функции почек.Пациенты с легкой нарушением функции почек не требуется коррекции начальной дозы.Рекомендовано проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови и корректировать дозу препарата в соответствии с таблицей выше.Пациентам с нарушениями функции почек средней тяжести (клиренс креатинина 30-60 мг / мл) следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в 2 дня и корректировать дозу препарата в зависимости от концентрации калия (см. Таблицу выше). Рекомендовано проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке кровиОпыт применения препарата пациентам с клиренсом креатинина <50 мл / мин и сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда отсутствует. Для лечения таких пациентов эплеренон следует применять с осторожностью.Применение доз, превышающих 25 мг в сутки, пациентам с клиренсом креатинина <50 мл / мин, не исследовали.

Эплеренон противопоказан пациентам с тяжелыми поражениями почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) (см. Раздел «Противопоказания»). Эплеренон не удаляется из организма с помощью диализа.
Нарушение функций печени.Пациенты с легкой или умеренной нарушением функции печени не требуется коррекции начальной дозы, однако в результате повышения уровня системной экспозиции эплеренона этой категории пациентов и особенно у пациентов пожилого возраста рекомендуется проводить частый и регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.Комбинированное применение.В случае одновременного применения со слабыми или умеренными ингибиторами CYP3A4 (например амиодароном, дилтиаземом и верапамилом) можно начинать лечение эплереноном с начальной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Доза не должна превышать 25 мг 1 раз в сутки (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).Дети.Нет данных относительно применения эплеренона детям, поэтому применение лекарственного средства этой группе пациентов не рекомендуется.

Передозировка


Передозировка препарата Рениаль:
Сообщений о побочных реакциях, связанные с передозировкой эплеренона у людей, получено не было.Ожидается, что наиболее вероятными проявлениями передозировки у человека будутартериальная гипотензияили гиперкалиемия. Эплеренон невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа.Эплеренон эффективно связывается с активированным углем. В случае развития артериальной гипотензии следует начинать поддерживающее лечение. При развитии гиперкалиемии следует начинать лечение в соответствии со стандартами.

Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Рениаль классифицированы по системам органов и частоте возникновения.Инфекции и инвазии:часто - инфекция; нечасто - пиелонефрит,фарингитРасстройства системы крови и лимфатической системы:нечасто - эозинофилия.Расстройства эндокринной системы:нечасто -гипотиреозРасстройства метаболизма и пищеварения:часто - гиперкалиемия; нечасто - гипонатриемия, обезвоживание, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.Со стороны психики: редко -бессонницаРасстройства нервной системы:часто - головокружение, обморок; нечасто - головная боль, гипестезия.Со стороны сердца:часто - инфаркт миокарда нечасто - левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия.Со стороны сосудистой системы:часто - гипотония; нечасто - тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия.Расстройства дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:часто - кашель.Желудочно-кишечного тракта:часто - диарея,тошнота, запор нечасто - рвота, вздутие живота.Со стороны кожи и подкожных тканей:часто - сыпь, зуд часто - гипергидроз; частота неизвестна -ангионевротический отекРасстройства костно-мышечной системы и соединительных тканейчасто - мышечные спазмы, боли в костно-мышечной системе; нечасто - боль в спине.Расстройства в работе почек и мочевыводящих путей:часто - нарушение функции почек.Со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто -холециститСо стороны репродуктивной системы и молочных желез:нечасто - гинекомастия.Общие расстройства и расстройства в месте введения препарата:часто - астения, недомогание.Лабораторные исследования:часто - повышение мочевины крови нечасто - повышение уровня креатинина, снижение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы крови.

Противопоказания


Противопоказания препарата Рениаль:
Гиперчувствительность к эплеренона или к любой из вспомогательных веществ;уровень калия в сыворотке крови> 5 ммоль / л на момент начала лечения;почечная недостаточность тяжелой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м

2
);печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью)лечение калийсберегающими мочегонными препаратами, калийсодержащими добавками или мощными ингибиторами CYP3A4 (например итраконазол, кетоконазол, ритонавиром, нелфинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном);одновременное применение эплеренона в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Фармакодинамические взаимодействия.Калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащими добавки.

Эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают другие калийсберегающие мочегонные препараты и калийсодержащими добавки за повышенного риска развития гиперкалиемии (см. Раздел «Противопоказания»). Под влиянием калийсберегающих мочегонных препаратов также может усиливаться действие гипотензивных препаратов и других мочегонных средств.
Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина.

При применении эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и / или блокатор рецепторов ангиотензина риск гиперкалиемии может увеличиваться. Рекомендовано осуществлять тщательный контроль за уровнем калия в сыворотке крови и показателями функции почек, особенно у пациентов с риском нарушения функции почек, например у пациентов пожилого возраста. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации вместе с ингибитором АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Литий.Исследования взаимодействия эплеренона с литием не проводили. Вместе с тем, имеющиеся данные, что у пациентов, которые получают литий одновременно с ингибиторами АПФ и мочегонными препаратами, наблюдаются случаи токсического действия лития. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если нет возможности избежать применения этой комбинации необходимо контролировать уровень лития в плазме крови.Циклоспорин, такролимус.Циклоспорин и такролимус могут привести к нарушению функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости назначения циклоспорина и такролимуса при лечении эплереноном рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке кровиНестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).За счет непосредственного влияния на клубочковую фильтрацию лечения НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у пациентов, входящих в группу высокого риска (пожилой возраст и / или обезвоживания).Пациентам, получающим эплеренон и НПВП, до начала лечения следует обеспечить адекватную водный режим и контролировать их функцию почек.Триметоприм.Одновременное назначение триметоприма и эплеренона повышает риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в сыворотке крови и показатели функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек.Альфа-1-блокаторы (например празозин, альфузозин).При комбинировании альфа-1-блокаторов и эплеренона существует возможность усиления гипотензивного действия и / или возникновения ортостатической гипотензии. В случае одновременного применения альфа-1-блокаторов следует контролировать клиническое состояние пациентов по ортостатической гипотензии.Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен.Одновременное назначение этих лекарственных средств и эплеренона потенциально может усиливать гипотензивное действие и повышать риск ортостатической гипотензии.Глюкокортикоиды, тетракозактид.При одновременном назначении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия.Фармакокинетические взаимодействия.Эплеренон не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4, а также субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.Дигоксин.Уровень системной экспозиции (AUC) дигоксина при одновременном применении с эплереноном растет на 16% (90% ДИ: 4-30%). Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.Варфарин.Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было.Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.Субстраты CYP3A4.Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 (то есть мидазоламом и цизапридом) не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих препаратов и эплеренона.Ингибиторы CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4:

при одновременном применении эплеренона и препаратов, подавляющих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Под влиянием мощного ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки) AUC эплеренона увеличивается на 441% (см. Раздел «Противопоказания»).Противопоказано одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазадону) (см. Раздел «Противопоказания»).
Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4.Применение одновременно с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом приводит к выраженным фармакокинетических взаимодействий с повышением уровней AUC на 98-187%. Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг.Индукторы CYP3A4.Одновременное применение эплеренона и зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) приводит к снижению AUC эплеренона на 30%. Применение более мощных индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин) может приводить к более выраженному снижению AUC эплеренона. Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим препаратом мощные индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой) (см. Раздел «Особенности применения»).Антациды.Исходя из результатов клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных препаратов выраженных взаимодействий не предвидится.

Состав и свойства
действующее вещество:эплеренон;

1 таблетка содержит эплеренона в пересчете на 100% вещество 25 мг или 50 мг
вспомогательные вещества:лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; гипромеллоза; натрия лаурилсульфат; тальк магния стеаратпленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 400; полисорбат 80 титана диоксид (Е 171) железа оксид желтый (Е172) железа оксид красный (Е172).

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Эплеренон имеет относительную селективность в связке с рекомбинантными рецепторами человека в минералокортикоидов сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека в глюкокортикоидов, прогестерона и андрогенов. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостерона - важным гормоном ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и задействован в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний.Применение эплеренона приводит к стойкому повышению уровня ренина и альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением пути отрицательной обратной влияния альдостерона на секрецию ренина. Повышение активности ренина в плазме и уровней альдостерона в крови, возникающих в результате, приводит к подавлению действия эплеренона.Имеющиеся данные, что добавление эплеренона к стандартной схеме лечения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA) приводит к ожидаемому дозозависимого повышение уровня альдостерона. Аналогично и другие данные подтверждают повышение уровня альдостерона и блокировки рецепторов минералокортикоидов.Есть информация, что эплеренон снижает риск летального исхода в основном за счет снижения смертности в результате нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Отсутствуют данные о влиянии эплеренона на частоту сердечных сокращений, продолжительность комплекса QRS или интервалов PR и QT.Фармакокинетика.Поглощение и распределение.Абсолютная биодоступность эплеренона неизвестна.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) изменяются пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и менее пропорционально при применении доз более 100 мг. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Пища не влияет на абсорбцию препарата.Эплеренон связывается с белками плазмы примерно на 50% и главным образом связывается с альфа-1-кислыми гликопротеинами. Объем распределения эплеренона в равновесном состоянии расценивают как таковой, равной 50 ± 7 л. Эплеренон не подвержен связывания с эритроцитами.Метаболизм и выведение.Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP3A4. В плазме крови человека не обнаружено никаких активных метаболитов эплеренона.Менее 5% дозы эплеренона выводится с мочой и калом в неизмененном виде. После приема разовой дозы радиоактивно меченого препарата примерно 32% дозы было выведено из организма с калом, и примерно 67% - с мочой. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов.Воображаемый клиренс из плазмы составляет около 10 л / ч.Применение особым группам пациентов.Возраст, пол и раса.Значительных различий фармакокинетики эплеренона при приеме в дозе 100 мг у мужчин и женщин не выявлено. У пациентов пожилого возраста в равновесном состоянии наблюдалось повышение уровней Cmax(22%) и AUC (45%) по сравнению с более молодыми пациентами (18-45 лет). У пациентов негроидной расы в равновесном состоянии Cmaxниже на 19%, а AUC - на 26%.Почечная недостаточность.У пациентов с тяжелой почечной недостаточности AUC и Cmaxв равновесном состоянии повышаются на 38% и 24% соответственно. У пациентов, которые находились на гемодиализе, эти показатели ниже на 26% и 3% соответственно. Корреляции между клиренсом эплеренона в плазме и клиренсом креатинина не установлено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.Печеночная недостаточность.При применении эплеренона в дозе 400 мг у пациентов с умеренными поражениями печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) Cmaxи AUC эплеренона в равновесном состоянии повышаются на 3,6% и 42% соответственно (см. Раздел « способ применения и дозы »).Сердечная недостаточность.У пациентов с сердечной недостаточностью (классы II-IV по классификации NYHA) значения Cmaxи AUC в равновесном состоянии на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев соответствующего возраста, массы тела и пола. Есть данные, что клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста.

Условия хранения:
Хранить Рениаль следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° СХранить в недоступном для детей месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ЭплеренонПроизводитель:Киевмедпрепарат, ПАО, г.Киев, УкраинаФарм. группа:Сердечно-сосудистые лекарственные средстваКод ATXCПрепараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системыC03ДиуретикиC03DКалийсберегающие диуретикиC03DAАльдостерона антагонистыC03DA04Эплеренон