Фарестон

#Фарестон #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Орион Фарма

Фармакологическая группа:

Лекарственные средства - антагонисты женских половых гормонов

Торговое название:Фарестон

О препарате:
Антиэстрогенный препарат. Действует опосредованно через эндогенные эстрогены, эффективно блокирует рост опухоли молочной железы.Показания и дозировка:В качестве терапевтического средства первого ряда при раке молочной железы в постменопаузальный период, для профилактики и лечения дисгормональнойгиперплазиимолочной железы.Дисгормональная гиперплазия молочной железыРекомендуемая доза — 20 мг/сут.Эстрогензависимый рак молочной железыРекомендуемая доза — 60 мг/сут. Не требуется коррекции дозы при почечной недостаточности.С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Передозировка:
Данных о передозировке препарата нет. При применении препарата в дозе 680 мг/сут отмечали головокружение, головную боль, тошноту и/или рвоту. Теоретически передозировка может проявляться повышением антиэстрогенных (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты:
Часто или менее часто (<1/100) отмечающиеся побочные эффекты: приступообразное ощущение жара (приливы крови), повышеннаяпотливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь,зудв области гениталий, периферическиеотеки, головокружение и депрессия. Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой форме и вызваны антиэстрогенным действием торемифена.Менее часто или редко (<1/1000, <1/100) отмечали такие побочные реакции: увеличение массы тела,анорексия, рвота,запор, одышка, головная боль,бессонница, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту,тромбозглубоких вен, эмболия легочной артерии,алопеция, изменение уровня печеночных ферментов (повышение уровня трансаминаз).Очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10 000), — тяжелое поражение функции печени (желтуха).У пациенток с метастазами в костях отмечали случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.Риск появления изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак, повышается. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата — эстрогенной стимуляцией.

Противопоказания:
Гиперплазия эндометрия в анамнезе, печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к торемифену.Особые указания: необходимо тщательное наблюдение врача при применении препарата у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и тяжелойстенокардией, АГ, лабильным сахарнымдиабетом, имеющих высокий уровень индекса массы тела (>30), а также тех, кто получал длительную заместительную гормональную терапию, находится в группе риска рака эндометрия. При наличии метастазов в костях в начале лечения возможно развитие гиперкальциемии. Не рекомендуется применять препарат у пациентов, имевших тяжелые тромбоэмболические нарушения в анамнезе.Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При одновременном назначении препаратов, уменьшающих экскрецию кальция почками (тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии.Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению его концентрации в плазме крови; в таком случае может возникнуть необходимость в удвоении суточной дозы.Одновременный прием антиэстрогенных средств и непрямых антикоагулянтов может значительно увеличить время свертывания крови, поэтому следует избегать их одновременного применения.Теоретически некоторые ингибиторы CYP 3A4–6 (кетоконазол, эритромицин) могут замедлять метаболизм торемифена.Ввиду отсутствия данных не рекомендуется применение торемифена в период беременности и кормления грудью. В экспериментальных исследованиях торемифен препятствовал имплантации оплодотворенной яйцеклетки, вызывал слабость родовой деятельности, снижал перинатальную выживаемость. Применение его в период органогенеза приводило к нарушениям оссификации, аномалиям развития ребер, развитию отеков у плода.

Состав и свойства:


Действующее вещество:
Торемифен. Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, вода очищенная, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска:
табл. 20 мг, № 30.табл. 60 мг, № 30.

Фармакологическое действие:
Торемифен (2-(р-[(Z)-4-хлоро-1,2-дифенил-1-бутенил]фенокси)-N,N-диметиламина цитрат) — нестероидное производное трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса (например тамоксифен), торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает антиэстрогенное (или эстрогеноподобное) действие. У человека нестероидные производные трифенилэтилена оказывают преимущественно антиэстрогенное действие. Торемифен конкурентно связывается с рецепторами к эстрогенам и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и репликацию клеток. На экспериментальных моделяхракапри применении торемифена в высоких дозах оказывает эстрогеннезависимое противоопухолевое действие. Противоопухолевый эффект торемифена при раке молочной железы опосредован преимущественно антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут играть определенную роль в противоопухолевом эффекте препарата. При лечении торемифеном больных раком молочной железы в постменопаузальный период отмечают также умеренно выраженное снижение уровня общего ХС и ХС ЛПНП в сыворотке крови.Торемифен быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 (2–5) ч. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может увеличивать время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5–2 ч. Изменения фармакокинетики, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.Динамика концентрации в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределения) составляет 4 (2–12) ч, во второй фазе (элиминации) — 5 (2–10) сут. Более 99,5% торемифена связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Фармакокинетика торемифена при приеме внутрь в дозах 11–680 мг/сут имеет линейный характер. Равновесная концентрация торемифена при приеме в рекомендуемой дозе (60 мг/сут) в среднем составляет 0,9 (0,6–1,3) мкг/мл.Торемифен активно метаболизируется в организме. Основным метаболитом торемифена, определяемым в плазме крови, является N-диметилторемифен с периодом полувыведения 11 (4–20) сут. Он также обладает антиэстрогенным эффектом, однако несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9% метаболита связывается с белками плазмы крови. В плазме крови определяют также еще 3 менее значимых метаболита — деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Торемифен элиминируется в основном с калом в виде метаболитов.Может вступать в энтерогепатическую рециркуляцию. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации равновесная концентрация достигается в течение 4–6 нед.Не отмечено положительной корреляции между сывороточными концентрациями и противоопухолевым эффектом при приеме в рекомендуемой дозе (60 мг/сут).Метаболизм торемифена осуществляется с участием цитохрома Р450-зависимого ферментного комплекса. Основной путь — N-деметилирование, опосредованное CYP 3A.Фармакокинетика торемифена у пациентов с почечнойнедостаточностьюсущественно не изменяется. Элиминация торемифена и его метаболитов была значительно ускорена у пациентов с повышенной активностью микросомальных ферментов печени и замедлена при печеночной недостаточности.

Условия хранения:
При комнатной температуре 15–25 °C.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ТоремифенПроизводитель:Орион ФармаФарм. группа:Лекарственные средства - антагонисты женских половых гормоновКод ATXLПротивоопухолевые препараты и иммуномодуляторыL02Противоопухолевые гормональные препаратыL02BГормонов антагонисты и их аналогиL02BAАнтиэстрогеныL02BA02Торемифен