Метализе

#Метализе #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Берингер Ингельхайм

Фармакологическая группа:

Тенектеплаза

О препарате:
Фибринолитический препарат, рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный.Показания и дозировка:Тромболитическая терапия острогоинфарктамиокарда.Препарат предназначен для тромболитической терапии острого инфаркта миокарда. Терапия должна быть начата как можно ранее после выявления симптомов.Доза Метализе рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 000 ЕД (50 мг тенектеплазы)Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5-10 сек.Установленный ранее катетер для в/в введения только 0.9% раствора натрия хлорида может быть использован для введения Метализе.После введения Метализе катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других лекарственных средств.Препарат Метализе нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином) ни во флаконе для инфузии, ни в общей системе для в/в введения.Вспомогательная терапия:Вспомогательная антитромботическая терапия показана у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST согласно текущим российским и международным рекомендациям.Метализе не совместим с раствором декстрозы.Приготовление раствора для в/в введенияДля растворения Метализе необходимо добавить полный объем воды для инъекций, содержащийся в прилагаемом шприце, во флакон с порошком.

1. Убедитесь, что флакон имеет объем, достаточный для приготовления раствора препарата в соответствии с массой тела пациента.


2. Проверьте целостность крышки флакона.


3. Откройте защитную крышку флакона.


4. Удалите защитный колпачок со шприца. Затем сразу же навинтите прилагаемый шприц на адаптер для флакона и проткните острием адаптера пробку флакона в центре.


5. Медленно нажимая на поршень шприца, добавьте во флакон воду для инъекций, избегайте появления пены.


6. Растворите порошок, осторожно вращая флакон.


7. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или бледно-желтого цвета. Для введения может быть использован только прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц.


8. Непосредственно перед применением переверните флакон с присоединенным к нему шприцем таким образом, чтобы шприц находился внизу.


9. Наберите в шприц необходимый объем приготовленного раствора, рассчитанный в зависимости от массы тела пациента.


10. Отсоедините шприц от адаптера флакона.


11. Метализе следует вводить в/в в течение 5-10 сек. Для введения Метализе не следует использовать катетер, через который проводилось введение декстрозы.


12. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.


13. Разведение препарата можно также осуществлять с помощью прилагаемой иглы.


Передозировка:
Симптомы: при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения.Лечение: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

Побочные эффекты:
Наиболее часто встречающимся побочным эффектом, связанным с применением Метализе, является кровотечение. Кровотечение в любом месте/полости тела может привести к жизнеугрожающей ситуации, инвалидности или смерти.Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:Наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов)Внутренние кровотечения: в любой части или полости телаСо стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, включающие сыпь, крапивницу, бронхоспазм, отек гортани.Со стороны нервной системы: внутричерепное кровоизлияние (кровоизлияние в мозг, мозговая гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровотечение). С внутричерепными кровоизлияниями могут быть связаны следующие неврологические синдромы: сонливость, афазия, гемипарез, судороги.Со стороны органа зрения: внутриглазное кровоизлияние.Со стороны сердца: реперфузионные аритмии (асистолия, идиовентрикулярная тахиаритмия, аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, AV-блокада от I степени до полной блокады, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия). Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии; перикардиальное кровотечение.Сосудистые нарушения: кровотечение, эмболии.Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, легочное кровотечение.Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечное кровотечение (желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из прямой кишки, кровавая рвота, мелена, кровотечение из ротовой полости), тошнота, рвота, кровотечение в забрюшинное пространство (забрюшинная гематома).Со стороны кожи и подкожной клетчатки: экхимозы.Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные кровотечения (гематурия, кровотечения из мочевыводящих путей).Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата: наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов.Реакции, выявленные при специальных исследованиях: снижение АД, повышение температуры тела.Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата: жировая эмболия, которая может привести к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов.Хирургические и терапевтические процедуры: необходимость в переливании крови.

Противопоказания:
Заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес, геморрагический диатез;Одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО > 1.3);Заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;Крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;Длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 недель;Тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;Аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;Новообразование с повышенным риском развития кровотечения;Острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;Острый панкреатит;Повышенная чувствительность к тенектеплазе, гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу;Геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе;Ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в течение последних 6 месяцев;С осторожностьюВ следующих случаях при назначении Метализе следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:Систолическое АД>160 мм рт. ст.;Недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней);Недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней);Пожилой возраст (старше 75 лет);Низкая масса тела (< 60 кг);Цереброваскулярные заболевания.Опыт применения Метализе при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком.При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Нет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе с другими препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.Лекарственные препараты, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения Метализе.

Состав и свойства:


1 мл готового р-ра тенектеплаза - 5 мг (1 тыс.ЕД*)
Вспомогательные вещества: аргинин - 417.6 мг, фосфорная кислота 85% - 131.2 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 - 3.2 мг.Растворитель: вода д/и - 8 мл.Остаточные следы: гентамицин (используется в процессе производства).

Форма выпуска:
Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером - пачки картонные.Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Фармакологическое действие:
Тенектеплаза - рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена - менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения Метализе антитела к тенектеплазе не были выявлены.Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6.2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26.4% (ниже, чем при использовании альтеплазы - 28.9%, p=0.0003). Снижение риска кровотечений, вероятно, связано с более высокой специфичностью тенектеплазы в отношении фибрина, а также с подбором режима терапии в зависимости от массы тела пациентов. Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4.3% в группе тенектеплазы и 5.5% в группе альтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.93% в группе тенектеплазы и 0.94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с альтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4.3% в группе тенектеплазы и 9.6% в группе альтеплазы), частоты инсульта (0.4% и 3.3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1.7% соответственно).

Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности лиофилизата - 2 года. Срок годности растворителя - 3 года.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ТенектеплазаПроизводитель:Берингер Ингельхайм