Мирлокс

#Мирлокс #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

Гедеон Рихтер-Рус ЗАО

Фармакологическая группа:

МИРЛОКС (MIRLOX) meloxicam Представительство:Гедеон Рихтер-Рус ЗАОГЕДЕОН РИХТЕР А/О 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа:НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2Регистрационные №№:таб. 7.5 мг: 20 шт. - ЛС-000172, 15.04.05таб. 15 мг: 10 или 20 шт. - ЛС-000172, 15.04.05

Фармакологическое действие
НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирущим и жаропонижающим действием.Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку пищеварительного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет абсорбцию.При приеме препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе.Диапазон различий между Cmax и Cmin в плазме крови после однократного приема относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг - 0.8-2 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения и Cmin и Cmax).РаспределениеCss достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния.Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Vd небольшой и составляет в среднем 11 л.Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме крови.МетаболизмМелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от принятой дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от принятой дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от принятой дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.ВыведениеT1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.Печеночная или почечнаянедостаточностьсредней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.Показания- симптоматическое лечениеостеоартроза- симптоматическое лечение ревматоидногоартрита- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).Режим дозированияПрепарат принимают внутрь во время приема пищи 1 раз/сут.При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта дозу можно уменьшить до 7.5 мг/сут.При остеоартрозе рекомендуемая доза - 7.5 мг/сут. При неэффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут.При анкилозирующем спондилоартрите доза составляет 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе,диареязапорметеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов,гепатитколит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.Со стороны дыхательной системы: обострение бронхиальнойастмыкашельСо стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.Со стороны мочевыделительной системы:отеки, интерстициальныйнефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурния, гематурия, почечная недостаточность.Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.Со стороны системы кроветворения:анемия, лейкопения,тромбоцитопенияДерматологические реакции:зуд, кожная сыпь, повышенная фотосенсибилизация.Аллергические реакции:крапивница, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергическийваскулит, многоформная эксудативнаяэритема(в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Прочие:лихорадка

Противопоказания
- "аспириновая" астма;- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;- тяжелая печеночная недостаточность;- почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ);- детский возраст до 15 лет;- беременность;- лактация (грудное вскармливание);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.Беременность и лактацияПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.Особые указанияСледует с осторожностью применять препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.С осторожностью и под контролем показателей функции почек следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов сциррозомпечени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.У пациентов, находящихся на диализе, максимальная доза препарата составляет 7.5 мг/сут.Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница), а также фотосенсибилизация, пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрименение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.

Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфического антидота не существует.Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином повышается риск развития почечной недостаточности.При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) повышается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, увеличивается его выведение через ЖКТ.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Общая информацияПроизводитель:Гедеон Рихтер-Рус ЗАОФарм. группа:Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства