Онглиза

#Онглиза #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

АстраЗенека

Фармакологическая группа:

Саксаглиптин

О препарате:
Гипогликемическое средство, применяемое в лечении сахарного диабета 2 типа.Показания и дозировка:Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:МонотерапииСтартовой комбинированной терапии с метформиномДобавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапииВнутрь, независимо от приема пищи.Монотерапия: рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки.Комбинированная терапия: рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг I раз в сутки в комбинации с метформином, тиазолидиндионами или производными сульфонилмочевины.При стартовой комбинированой терапии с метформином рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки, начальная доза метформина - 500 мг в сутки. В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.При пропуске приема препарата Онглиза® пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.Применение у особых групп пациентов:Пациенты с нарушением функции почек.Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК >50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК< 50 мл/мин), а также для пациентов на гемодиализе рекомендуемая доза препарата Онглиза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать по окончании сеанса гемодиализа.Применение саксаглиптина у пациентов на перитонеальном диализе не изучено.Перед началом терапии саксаглиптином и в процессе лечения рекомендуется проводить оценку функции почек.Пациенты с нарушением функции печени.При нарушении функции печени легкой, умеренной и тяжелой степени коррекции дозы не требуется.Пациенты пожилого возраста.Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако при выборе дозы следует учитывать, что у этой категории пациентов более вероятно снижение функции почек.Дети.Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов младше 18 лет не изучалась.Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4/5.При одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A4/5, такими как кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир и телитромицин, рекомендуемая доза препарата Онглиза   составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

Передозировка:
Симптомов интоксикации не описано при длительном приеме препарата в дозах, до 80 раз превышающих рекомендованные.В случае передозировки следует применять симптоматическую терапию.Саксаглиптин и его основной метаболит выводятся из организма при помощи гемодиализа (скорость выведения: 23% дозы за 4 ч).

Побочные эффекты:
В исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и глибенкламида частота подтвержденных эпизодов гипогликемии в группе саксаглиптина 5 мг (0,8%) и плацебо (0,7%) статистически не различалась.Частота подтвержденных эпизодов гипогликемии у пациентов, получавших препарат Онглиза 5 мг в ходе двух исследованиях саксаглиптина в режиме монотерапии, исследовании по комбинированной терапии саксаглиптином и метформином, а также в исследовании по комбинированному применению саксаглиптина и тиазолидиндионов, была сопоставима с таковой на фоне плацебо.В исследовании по применению саксаглиптина совместно с тиазолидиндионами частота периферических отеков была выше в группе саксаглиптина 5 мг по сравнению с группой плацебо (8,1 % и 4,3%, соответственно).Периферические отеки были слабо или умеренно выраженными и не приводили к прекращению лечения.Частота периферических отеков у пациентов, принимавших препарат Онглиза в дозе 5 мг в ходе клинических исследований монотерапии саксаглиптина и комбинированной терапии с метформином или глибенкламидом, была сопоставима с таковой на фоне плацебо (1,7% и 2,4%, соответственно).При стартовой комбинированной терапии саксаглиптином в дозе 5 мг и метформином часто отмечались случаи назофарингита и головной боли.Частота назофарингита была выше на фоне комбинированной терапии (6,9%) по сравнению с монотерапией саксаглиптином 10 мг (4,2%) и метформином (4,0%).Головная боль была чаще в группе пациентов на комбинированной терапии метформином и саксаглиптином 5 мг (7,5%) по сравнению с группами монотерапии саксаглиптином 10 мг (6,3%) и метформином (5,2%).Лабораторные исследованияВ клинических исследованиях частота изменений лабораторных показателей при приеме саксаглиптина в дозе 5 мг и плацебо была сопоставимой.Отмечалось небольшое снижение числа лимфоцитов, при этом среднее абсолютное число лимфоцитов оставалось стабильным и в пределах нормальных значений при ежедневном приеме саксаглиптина продолжительностью до 102 недель.Уменьшение количества лимфоцитов не сопровождалось клинически значимыми нежелательными реакциями.Клиническое значение уменьшения числа лимфоцитов на фоне терапии саксаглиптином не известно.

Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препаратаСахарный диабет 1 типа (применение не изучено)Применение совместно с инсулином (не изучено)Диабетический кетоацидозВрожденные непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбцияБеременность, лактацияВозраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены)С осторожностью: почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени; пожилые пациенты; совместное применение с производными сульфонилмочевины.В связи с тем, что применение саксаглиптина в период беременности не изучено, не следует назначать препарат в период беременности.В связи с тем, что не исключена возможность проникновения саксаглиптина в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание на период лечения саксаглиптином или отменить терапию, учитывая соотношение риска для ребенка и пользы для матери.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Анализ данных клинических исследований позволяет предполагать, что риск клинически значимых взаимодействий саксаглиптина с другими лекарственными средствами при их совместном применении невелик.Метаболизм саксаглиптина преимущественно опосредован системой изоферментов цитохрома Р450 ЗА4/5 (CYP3A4/5). В исследованиях in vitro было показано, что саксаглиптин и его основной метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 и не индуцируют изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С9, и ЗА4. В исследованиях с участием здоровых добровольцев фармакокинетические показатели саксаглиптина и его основного метаболита значимо не изменялись под влиянием метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема, кетоконазола, омепразола, комбинации алюминия гидроксида, магния гидроксида и симетикона, а также фамотидина. Саксаглиптин значимо не изменяет фармакокинетические показатели метформина, глибенкламида, пиоглитазона, дигоксина, симвастатина, дилтиазема или кетоконазола.Влияние индукторов изоферментов CYP3A4/5 на фармакокинетику саксаглиптина не изучено. Однако, совместное применение саксаглиптина и индукторов изоферментов CYP3A4/5, таких как карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут приводить к уменьшению концентрации саксаглиптина в плазме и увеличению концентрации его основного метаболита.Изучения влияния курения, диетического питания, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на терапию саксаглиптином не проводилось.

Состав и свойства:
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит:Активные вещества: саксаглиптина 2,5 мг или 5,0 мг в виде саксаглиптина гидрохлоридаВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, Опадрай II белый [спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (ПЭГ 3350), тальк], Опадрай II желтый [спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (ПЭГ 3350), тальк, краситель оксид железа желтый (Е172)] (для дозировки 2,5 мг), Опадрай II розовый [спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (ПЭГ 3350), тальк, краситель оксид железа красный (Е172)] (для дозировки 5,0 мг), чернила Опакод синий

Фармакологическое действие:
Саксаглиптин - мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).У пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч.После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2,5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз в сутки изучены в шести двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с СД2.Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbAlc), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.Пациентам, у которых целевой уровень гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы.При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbAlc было отмечено через 4 недели и ГПН - через 2 недели.В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbAlc также отмечалось через 4 недели и ГПН - через 2 недели.Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо.На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 2,5 мг и 5 мг.По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги; по 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.На блистер нанесена перфорация, разделяющая его на 10 прямоугольных зон по числу таблеток.

Условия хранения:
При температуре не выше 30°С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности - 3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:СаксаглиптинПроизводитель:АстраЗенека