Симдакс

#Симдакс #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Орион Фарма

Фармакологическая группа:

Левосимендан

О препарате:
Симдакс - кардиотоническое средство негликозидной структуры.Применяется в кардиологии.Показания и дозировка:Краткосрочное лечение острой декомпенсации тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) при неэффективности стандартной терапии и необходимости в инотропной терапии.В/в (возможно введение как в центральные, так и в периферические вены).Дозы и длительность терапии устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на терапию.Начальная доза - 12-24 мкг/кг при длительности введения не более 10 мин, затем переходят на длительное непрерывное введение со скоростью 0.1 мкг/кг/мин. Поддерживающая доза 24 мкг/кг/мин обеспечивает более выраженный гемодинамический эффект, но может вызвать преходящее увеличения частоты побочных эффектов.Реакцию пациента на терапию следует оценивать через 30-60 мин.Если реакция представляется чрезмерной (выраженное снижение АД, тахикардия), скорость введения уменьшают до 0.05 мкг/кг/мин или прекращают инфузию.Если начальная доза хорошо переносится и есть необходимость в увеличении гемодинамического эффекта, скорость введения может быть увеличена до 0.2 мкг/кг/мин. Рекомендуемая длительность инфузии - 6 ч, для пациентов с острой декомпенсацией ХСН - 24 ч. Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.Симдакс следует применять с осторожностью у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Его не следует вводить больным с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).Симдакс следует применять с осторожностью у больных с легким (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пьюга) или умеренным (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пьюга) нарушением функции печени, однако коррекции дозы не требуется.Его не следует вводить больным с тяжелым нарушением функции печени

Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия, увеличение содержания в крови активного метаболита, возможно удлинение интервала QT.Лечение: при выраженном снижении АД возможно применение вазопрессорных средств: допамин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и эпинефрин (адреналин) после операций на сердце.Резкое снижение давления заполнения желудочков сердца может ограничить эффект левосимендана; с целью восстановления давления показано парентеральное введение жидкости.Необходимо проводить постоянный ЭКГ-контроль, повторное определение электролитов сыворотки крови и инвазивное мониторирование показателей гемодинамики.

Побочные эффекты:
Наиболее частыми неблагоприятными эффектами (у 53 % пациентов), зарегистрированными в клинических исследованиях (REVIVE), были головная боль, выраженное снижение АД, желудочковая тахикардия.В клиническом исследовании SURVIVE, у 18 % пациентов наблюдались:Желудочковая тахикардияМерцательная аритмияВыраженное снижение АДЖелудочковая экстрасистолияТахикардияГоловная больЧасто:Со стороны обмена веществ: гипокалиемия. Со стороны психического статуса: бессонница.Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, диарея, рвота.Со стороны лабораторных показателей: снижение концентрации гемоглобина.Очень часто:Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцательная аритмия, трепетание предсердий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, артериальная гипотензия вплоть до выраженной, сердечная недостаточность, ишемия миокарда, экстрасистолия.При маркетинговом применении препарата сообщается о фибрилляции желудочков.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к левосимендану или любому неактивному компоненту препаратаМеханическая обструкция, препятствующая заполнению и/или выбросу крови из желудочковВыраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)Выраженная печеночная недостаточность (> 9 баллов по классификации Чайлд-Пьюга)Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)Выраженная тахикардия (ЧСС более 120 уд/мин.)Желудочковая тахикардия по типу «пируэт» в анамнезеВозраст до 18 летНескорректированная гипокалиемияНескорректированная гиповолемияС осторожностью:Почечная и печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжестиТахикардияАртериальная гипотензияМерцательная аритмия с высокой частотой сокращения желудочковПотенциально опасные для жизни аритмииСопутствующая ишемия миокардаАнемияГипокалиемияУдлинение интервала QT независимо от этиологииОдновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT,Ишемическая болезнь сердцаНет достаточного опыта повторного применения Симдакса, а также опыта применения при сердечной недостаточности после хирургических вмешательств, при тяжелой хронической сердечной недостаточности у пациентов, ожидающих трансплантацию сердца, в сочетании с вазоактивными лекарственными средствами, включая препараты с инотропным эффектом (кроме дигоксина).Нет данных по применению Симдакса при кардиогенном шоке, рестриктивной кардиомиопатии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелой недостаточности митрального клапана, разрыве миокарда, тампонаде сердца, остром инфаркте миокарда правого желудочка.Опыта применения левосимендана у беременных нет.В связи с этим левосимендан у беременных можно применять только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.Сведений о выведении левосимендана с грудным молоком нет.Женщины не должны кормить грудью при применении и в течение 14 дней после инфузии левосимендана.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Левосимендан следует применять с осторожностью в сочетании с внутривенными вазодилататорами вследствие возможного повышения риска артериальной гипотензии. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что левосимендан не должен взаимодействовать с препаратами, метаболизирующимися под действием изоферментов цитохрома Р450 (CYP), благодаря низкой аффинности к различным изоферментам CYP.При популяционном фармакокинетическом анализе не было выявлено признаков взаимодействия между дигоксином и левосименданом. Левосимендан может применяться у больных, получающих бета-адреноблокаторы, что не отражается на эффективности лечения.Одновременное применение изосорбида мононитрата и левосимендана у здоровых добровольцев вызывало значительное усиление ортостатической гипотензии.

Состав и свойства:


1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:
Активное вещество: левосимендан 2,5 мг;Вспомогательные вещества: повидон для парентерального введения, кислота лимонная б/в для парентерального введения, этанол б/в.

Фармакологическое действие:
Левосимендан повышает чувствительность к кальцию сократительных белков, связываясь с тропонином С миокарда (связывание зависит от кальция), увеличивает силу сердечных сокращений, открывает АТФ-чувствительные калиевые каналы в гладких мышцах сосудов и индуцирует расширение артерий, в том числе коронарных, и вен. In vitro продемонстрирована селективная ингибирующая активность левосимендана в отношении фосфодиэстеразы III.Значение этого эффекта при применении препарата в терапевтических концентрациях не установлено.У больных с хронической сердечной недостаточностью положительное кальцийзависимое инотропное и вазодилатирующее действие левосимендана приводит к увеличению силы сердечных сокращений и снижению преднагрузки и постнагрузки, не ухудшая диастолическую функцию.Активирует ишемизированный миокард у пациентов после чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий или тромболизиса.Изучения гемодинамики у здоровых добровольцев и у больных с хронической сердечной недостаточностью показали дозозависимый эффект нагрузочной дозы (3 мкг/кг массы тела) и длительной инфузии (0,05 - 0,2 мкг/кг массы тела за 1 минуту).Левосимендан повышает сердечный выброс, ударный объем, увеличивает фракцию выброса и частоту сердечных сокращений (ЧСС), снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), давление заклинивания в капиллярах легких, давление в правом предсердии и общее периферическое сосудистое сопротивление.При введении препарата в рекомендуемой дозе образуется один активный метаболит, который дает сходные с левосименданом гемодинамические эффекты.Они сохраняются в течение 7-9 дней после прекращения 24-часовой инфузии левосимендана.Инфузия левосимендана вызывает увеличение коронарного кровотока у больных, перенесших вмешательство на коронарных артериях и улучшает перфузию миокарда у больных с хронической сердечной недостаточностью.Эти положительные эффекты не сопровождаются значительным увеличением потребления миокардом кислорода.Значительно снижает содержание эндотелина 1 у больных с хронической сердечной недостаточностью.При соблюдении рекомендованной скорости введения препарат не увеличивает концентрацию катехоламинов в плазме крови.

Форма выпуска:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 2,5 мг/мл.По 5 или 10 мл во флаконе из прозрачного бесцветного стекла типа I (Евр.Ф) с резиновой пробкой, покрытой фторполимерной пленкой и алюминиевым колпачком под обкатку с отрывающейся крышечкой.По 1,4 или 10 флаконов в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения:
Хранить при температуре от 2° до 8°С Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности - 3 годаНе применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ЛевосименданПроизводитель:Орион Фарма