Симвастол

#Симвастол #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Производитель:

Гедеон Рихтер-Рус ЗАО

Фармакологическая группа:

СИМВАСТОЛ® (SIMVASTOL®) simvastatin Представительство:Гедеон Рихтер-Рус ЗАОГЕДЕОН РИХТЕР А/О 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, однородные, с цельными краями; на разрезе видны 2 слоя: ядро однородное белое, с тонким желтым покрытием на крае ядра.

1 таб. симвастатин 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН101, крахмал преджелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, Opadry 33G22514.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:Гиполипидемический препаратРегистрационные №№:таб., покр. оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт. - П №015147/01, 21.06.04таб., покр. оболочкой, 20 мг: 14 или 28 шт. - П №015147/01, 21.06.04

Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.ФармакокинетикаВсасываниеАбсорбция симвастатина высокая. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч.РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет около 95%.МетаболизмМетаболизируется в печени, гидролизуется с образованием активного производного - бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.ВыведениеT1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.ПоказанияГиперхолестеринемия:- первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарногоатеросклероза- комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.Ишемическая болезнь сердца- для профилактикиинфаркта миокарда- для уменьшения риска летального исхода;- для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсультили транзиторные ишемические приступы);- для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;- для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.Режим дозированияДо начала лечения Симвастолом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.Симвастол следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды.Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.При лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг.Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза Симвастола составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).При лечении ИБС или высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.У пациентов пожилого возраста и при почечнойнедостаточностилегкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.У больных с хронической почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) в одновременно с Симвастолом, максимальная рекомендуемая доза Симвастола не должна превышать 10 мг/сут.Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом, суточная доза Симвастола не должна превышать 20 мг.Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе,запорметеоризм, тошнота,диареяпанкреатит, рвота,гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение,бессонница, мышечные судороги,парестезии, периферическаяневропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны костно-мышечной системы:миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко - рабдомиолиз.Со стороны лабораторных показателей:тромбоцитопения, повышение СОЭ, эозинофилия, повышение активности КФК.Аллергические реакции: ангионевротическийотек, ревматическая полимиалгия,васкулитартриткрапивница, волчаночноподобный синдром.Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия кожи; редко - кожная сыпь,зудалопеция, дерматомиозит.Прочие:лихорадка, приливы, одышка,анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Противопоказания
- заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;- порфирия;- миопатия;- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- беременность;- повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата;- повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.С осторожностью назначают препарат пациентам с хроническималкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; приэпилепсииБеременность и лактацияСимвастол противопоказан при беременности. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия, используя надежные средства негормональной контрацепции. Применение Симвастола не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.Если в процессе лечения беременность все же наступила, то Симвастол следует отменить, а пациентку необходимо предупредить о возможной опасности для плода.Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.Неизвестно, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.Особые указанияСимвастол, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).В начале терапии Симвастолом возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола следует прекратить.У пациентов сгипотиреозомили при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.Симвастол с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющими в анамнезе заболевания печени.До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.У больных с миалгией,миастениейи/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Симвастол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.Лечение Симвастолом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности.Риск развития миопатии повышается также у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени.Все пациенты, начинающие терапию Симвастолом, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.При лечении Симвастолом возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы.Симвастол эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.Следует избегать одновременного приема Симвастола и грейпфрутового сока.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиО неблагоприятном влиянии Симвастола на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Передозировка
Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 мг) специфических симптомов не выявлено.Лечение: следует вызвать рвоту, назначить активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата, диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.Лекарственное взаимодействиеРиск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: цитостатики, фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), иммунодепрессанты (в т.ч. циклоспорин), нефазодон, макролиды (в т.ч. эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (в т.ч. кетоконазол, интраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. ритонавир), высокие дозы никотиновой кислоты.При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. фенпрокумона, варфарина) и повышает риск развития кровотечений. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Общая информацияПроизводитель:Гедеон Рихтер-Рус ЗАО