#Дуэллин #лекарственные_средства #справочник
Действующее вeщество:
нет данныхПроизводитель:
Эгис ОАОФармакологическая группа:
ДУЭЛЛИН
(DUELLIN)Levodopa + CarbidopaПредставительствоЭГИС ОАОВладелец регистрационного
удостоверенияEGIS PHARMACEUTICALS, Ltd.
код ATX: N04BA02
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
1 таб.
леводопа
100 мг
карбидопа
10 мгВспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза,
кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
индигокармин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки
картонные.
Таблетки
1 таб.
леводопа
100 мг
карбидопа
25 мгВспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза,
кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
ариавит хинолин желтый, ариавит сансет желтый.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки
картонные.
Таблетки
1 таб.
леводопа
250 мг
карбидопа
25 мгВспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза,
кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
индигокармин.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки
картонные.
Клинико-фармакологическая группаПротивопаркинсонический препарат - комбинация
предшественника допамина и ингибитора периферической
допа-декарбоксилазыРегистрационные №№таб. 100 мг+10 мг: 50 шт. - П
№015017/01-2003, 29.05.03таб. 100 мг+25 мг: 50 шт. - П
№015017/01-2003, 29.05.03таб. 250 мг+25 мг: 50 шт. - П
№015017/01-2003, 29.05.03
Фармакологическое действие
Комбинированный противопаркинсонический препарат,
представляющий собой сочетание леводопы - метаболического
предшественника допамина и карбидопы - ингибитора
декарбоксилазы ароматических аминокислот.Леводопа представляет собой аминокислоту, образующуюся
из L-тирозина под влиянием фермента тирозингидроксилазы.
Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии
цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических
L-аминокислот. Конечным результатом действия допамина
является угнетение нейрональной активности в полосатом теле
головного мозга.Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических
тканях, превращаясь в допамин, который не проникает через ГЭБ.Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования
леводопы в периферических тканях, при этом не проникает
через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в допамин в
ЦНС.Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет
увеличивать количество леводопы, поступающее в головной
мозг. При дополнительном назначении ингибиторов
допа-декарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить
на 70-80% при сохранении того же клинического результата.
Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению
допа-декарбоксилазы.ФармакокинетикаЛеводопаВсасывание.Леводопа полностью абсорбируется из ЖКТ за счет
активного транспорта и частично биотрансформируется в
процессе прохождения через стенку кишечника под действием
находящейся в ней допа-декарбоксилазы. Cmax
достигается через 1-2 ч после введения.При совместном приеме внутрь карбидопа увеличивает
биодоступность леводопы в 2 раза.Распределение.Леводопа не связывается с белками плазмы крови.Vd леводопы составляет 0.9-1.6 л/кг. При
сохранении активности допа-декарбоксилазы клиренс леводопы
в плазме крови составляет 0.5 л/кг/час.Леводопа проникает через ГЭБ путем усиленной диффузии. В
эндотелии капилляров головного мозга также содержится
допа-декарбоксилаза, однако в этих капиллярах
биотрансформируется незначительная часть введенной дозы
леводопы.МетаболизмДекарбоксилирование леводопы декарбоксилазой происходит
в кишечнике, печени и почках. Примерно 70-75% дозы леводопы
метаболизируется в стенке кишечника. С увеличением дозы
препарата количество леводопы, подвергающееся
декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается.Кроме того, леводопа подвергается метоксилированию под
влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием
3-О-метилдопы.Трансаминирование является дополнительным путем
метаболизма леводопы. Конечными продуктами этого пути
является ванилпируват, ванилацетат и
2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути
метаболизма, за исключением трансаминирования, являются
необратимыми.ВыведениеДо 69% леводопы выводится с мочой в виде допамина и его
метаболитов (винилинминдальной кислоты, норадреналина,
гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты). При
приеме в комбинации с карбидопой T1/2 леводопы
составляет 3 ч.Фармакокинетика в особых клинических
случаяхВсасывание леводопы замедляется в присутствии факторов,
угнетающих опорожнение желудка (пища, холиноблокаторы).Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у
молодых здоровых испытуемых. Это связано со снижением
активности допа-декарбоксилазы в тканях с возрастом.КарбидопаПри применении в рекомендуемых дозах карбидопа не
проникает через ГЭБ. Cmax в плазме крови
достигается через 2-4 ч. Примерно 50% выводится с мочой и
калом (35% карбидопы, выводящейся почками, выводится в
неизмененном виде).Показанияболезнь Паркинсонасиндром Паркинсона различной этиологии (вследствиеэнцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации
токсическими веществами, монооксидом углерода или
марганцем).Режим дозированияУстанавливают индивидуально в зависимости от
выраженности клинических проявленийпаркинсонизма. Средняя
суточная доза карбидопы, необходимая для подавления
периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг.
При назначении более 200 мг карбидопы в сутки дальнейшего
усиления терапевтического эффекта не происходит.При умеренно выраженных симптомах паркинсонизма
начальная поддерживающая доза Дуэллина составляет 100 мг/25
мг.Возможно также комбинирование трех препаратов, например,
дополнение дозы Дуэллина 250 мг/25 мг любым препаратом,
содержащим 100 мг леводопы.Суточная доза леводопы не должна превышать 2 г.Дуэллин в форме таблеток, содержащих 100 мг леводопы и
10 мг карбидопы, назначают сначала по 1 таб. 3 раза/сут.
Для поддерживающей терапии дозу можно постепенно
увеличивать на 1/2 таб. в сутки.Таблетки 100 мг/10 мг назначают в тех случаях, когда
необходим прием как минимум 700 мг леводопы в сутки при
улучшении двигательной активности. Это достигается приемом
нескольких небольших доз. Общая дневная доза может
достигать 10-12 таб. в зависимости от тяжести состояния
больного.При назначении Дуэллина в форме таблеток, содержащих 100
мг леводопы и 25 мг карбидопы, начинать лечение следует с
1/2 таб./сут. Эта доза может постепенно увеличиваться на
1/2 таб./сут. Средняя доза в начале заместительной терапии
составляет 1 таб. 2-3 раза/сут. При тяжелом течении
заболевания дозу можно постепенно повышать на 1/2-1
таб./сут до 8 таб./сут.При применении Дуэллина в форме таблеток, содержащих 250
мг леводопы и 25 мг карбидопы, средняя начальная доза
составляет по 1/2 таб. 2 раза/сут, в случае необходимости
ее повышают на 1/2 таб./сут. Как правило, в начале
заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3
таб./сут (по 1 таб. 3 раза/сут).Применение Дуэллина в форме таблеток 250 мг/25 мг
рекомендуют в начале терапии запущенных случаев
заболевания. Максимальная суточная доза препарата при
монотерапии в исключительных случаях может составлять 8
таб. (по 1 таб. 8 раз/сут), однако применение препарата в
высоких дозах (по 1 таб. 6 раз/сут) следует проводить с
большой осторожностью.При замене леводопы на Дуэллин в случае, если
назначаемая доза леводопы не превышает 1.5 г/сут,
рекомендуют назначение таблеток Дуэллина 100 мг/25 мг или
Дуэллина 100 мг/10 мг по 1 таб. 3-4 раза/сут. Если же
назначаемая доза леводопы 1.5 г, рекомендуют таблетки
Дуэллина 250 мг/25 мг по 1 таб. 3-4 раза/сут.При замене препаратов, содержащих леводопу и другие
ингибиторы допа-декарбоксилазы, на Дуэллин, лечение
Дуэллином начинают не раньше чем через 12 ч после
последнего приема предыдущего противопаркинсонического
средства. Доза Дуэллина в значительной степени зависит от
предшествующей терапии. Количество леводопы в Дуэллине и в
ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым.Таблетки Дуэллина принимают с небольшим количеством пищи
или после еды, не разжевывают и запивают водой.Побочное действиеСо стороны ЦНС: дискинезия (в первую очередь -
хореоатетоз), очаговая дистония,кривошея, блефароспазм,
синдром "включения-выключения" (при длительном применении);
иногда - сонливость, нервное напряжение; редко -
головокружение, атаксия, заторможенность, возбуждение,
беспокойство, судороги, кошмарные сновидения,бессонница,
галлюцинации, депрессия, параноидальные состояния,
гипомания, повышенное либидо, эйфория,деменцияСо стороны пищеварительной системы: иногда -анорексия, тошнота, рвота,запор, боли в эпигастрии,
дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения,
эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки.Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда -
ортостатическая гипотензия, сосудистый коллапс, нарушения
ритма сердца.Со стороны органа зрения: иногда - блефароспазм,
мидриаз, диплопия.Со стороны лабораторных показателей: временная
умеренная лейкопения итромбоцитопения, гемолитическаяанемия, патологические изменения АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, азота
мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, а также
изменение результатов реакции Кумбса.Прочее: увеличение массы тела при длительном
применении.
Противопоказания
закрытоугольнаяглаукомапсихические и невротические расстройства;меланомаи подозрение на нее;кожные заболевания неизвестной этиологии;болезнь Гентингтона, эссенциальныйтреморбеременность;лактация (грудное вскармливание);возраст до 18 лет;повышенная чувствительность к компонентам
препарата.Дуэллин не следует применять при вторичном
паркинсонизме, связанном с применением антипсихотических
средств (нейролептиков).Беременность и лактацияПрепарат противопоказан к применению при
беременности.При необходимости назначения препарата в период лактации
следует решить вопрос о прекращении грудного
вскармливания.Особые указанияС осторожностью следует назначать препарат пациентам с
тяжелыми формами сердечно-сосудистой или легочной патологии
(в т.ч.инфаркт миокардас нарушениями ритма в анамнезе,
сердечнаянедостаточность, бронхиальнаяастма), сахарнымдиабетом, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, поражением
почек, печени, эндокринными заболеваниями, эпилептическими
припадками в анамнезе и психическими нарушениями.При проведении наркоза по поводу хирургических операций
Дуэллин назначают не снижая дозы, если больной в состоянии
принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании
галотана и циклопропана назначение Дуэллина прекращают как
минимум за 8 ч до операции. Лечение продолжают после
операции в той же дозе.Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено по
крайней мере за 14 дней до начала назначения Дуэллина.
Избирательный ингибитор МАО типа В (селегилин) может
применяться в качестве адъювантного средства при лечении
леводопой.Поскольку существует конкуренция между ароматическими
аминокислотами и леводопой при всасывании, во время
применения препарата следует избегать потребления большого
количества белков.
Побочные эффекты могут быть устранены временным
снижением дозы без перерыва в лечении. Если подобные
эффекты не проходят, то лечение прекращают постепенно.
При внезапном прекращении приема препарата возможно
развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный
нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение
температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке
крови). Необходимо наблюдение пациентов при внезапном
снижении дозы препарата или прерывании курса лечения.При назначении препарата пациентам с глаукомой следует
регулярно контролировать внутриглазное давление.Контроль лабораторных показателейПри длительном применении Дуэллина следует осуществлять
периодический контроль функции печени, почек, системы
кроветворения и сердечно-сосудистой системы, также
необходим контроль психического статуса пациента.Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмамиВ период приема Дуэллина, с учетом его влияния на
психомоторные навыки, запрещается выполнение работы,
требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных
реакций.
Передозировка
Симптомы: сначала артериальнаягипертензия, а
затем артериальная гипотензия, синусовая тахикардия,
спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница,
беспокойство. Возможно развитие ортостатической гипотензии.
Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение
нескольких дней.Лечение: промывание желудка, прием
активированного угля; при необходимости - симптоматическая
терапия в условиях стационара. Специфического антидота не
существует.Лекарственное взаимодействиеОдновременное назначение Дуэллина с антигипертензивными
препаратами повышает риск развития ортостатической
гипотензии.При одновременном применении с Дуэллином трициклических
антидепрессантов может возникнуть артериальная гипертензия
и дискинезия, также уменьшается биодоступность
леводопы.Одновременное применение фенотиазинов, бутирофенонов и
Дуэллина уменьшает эффект последнего.При одновременном назначении Дуэллина с ингибиторами МАО
может развиться гипертоническийкризДуэллин может усиливать действие симпатомиметиков, в
связи с чем необходимо обязательно снизить их дозу. При
одновременном применении леводопы с
бета-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной
анестезии возможно увеличение риска развития нарушений
сердечного ритма.При применении амантадина с леводопой отмечается
взаимное усиление их действия.Метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные
эффекты друг друга.Пиридоксин является кофактором допа-декарбоксилазы. При
его назначении больным, получающим леводопу (без
ингибиторов допа-декарбоксилазы), отмечается усиление
периферического метаболизма леводопы, и меньшее ее
количество проникает через гемато-энцефалический барьер.
Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект
леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы
периферической допа-декарбоксилазы.При дополнительном назначении ингибиторов
допа-декарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить
на 70-80% при сохранении того же клинического
результата.Холиноблокирующие средства, снижая перистальтику
кишечника, уменьшают всасывание леводопы.При совместном применении с диазепамом, фенитоином,
клофелином, производными тиоксантена, папаверином и
резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического
действия препарата.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить при комнатной температуре (не
выше 25°С). Срок годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Общая информацияДействующее в-о:ЛеводопаПроизводитель:Эгис ОАООписание препарата «Дуэллин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и
использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Оценка
4.75
4
- 4.75 из 5 возможных на основе 4 голосов
Комментариев нет:
Отправить комментарий