Диуремид

#Диуремид #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

Ацетазоламид

Производитель:

Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина

Фармакологическая группа:

Состав и форма выпуска:табл. 250 мг блистер, № 20Ацетазоламид250 мг№ UA/9150/01/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Диуремид является диуретическим, противоглаукомным, противоэпилептическим средством. Механизм действия препарата обусловлен избирательным ингибированием карбоангидразы — фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации CO2 и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (преимущественно в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, увеличению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Ингибирование карбоангидразы в головном мозгу приводит к накоплению СО2 в тканях мозга и торможению чрезмерных пароксизмальных нейронных разрядов, что обусловливает противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с ингибированием карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и уменьшением продукции СМЖ.Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–3 ч после приема препарата, определяемые концентрации ацетазоламида выявляют в плазме крови в течение 24 ч. В значительной мере связывается с белками плазмы крови. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент: в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве экскретируется в грудное молоко. Не кумулирует в организме. Не метаболизируется в организме, выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения — около 4–9 ч, почечный клиренс увеличивается при щелочной реакции мочи. После приема внутрь около 90% дозы препарата выводится почками в течение 24 ч. Длительность фармакологического действия — 8–12 ч.
Показания:отечный синдром слабой или умеренной степени в сочетании с алкалозом (при легочно-сердечнойнедостаточностиили обусловленный приемом лекарственных средств); хроническая открытоугольнаяглаукома, вторичная глаукома, острая закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении);эпилепсия(в комбинации с другими противосудорожными средствами при больших припадках (grand mаl) у взрослых и малых (petit mаl) — у детей; смешанных формах); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).Применение:дозу препарата подбирают индивидуально с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии. Рекомендованные дозы для взрослых:При отечном синдроме начальная доза препарата — 1 таблетка (250 мг) 1 раз в сутки утром. Максимальный диуретический эффект наблюдается при применении препарата через день или 2 сут подряд с однодневным перерывом. При сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (сердечные гликозиды, диета с уменьшенным количеством натрия, препараты калия).При открытоугольной глаукоме назначают по 1 таблетке (250 мг ацетазоламида) 1–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки (1000 мг), дальнейшее повышение дозы не повышает терапевтическую эффективность препарата. Продолжительность приема в среднем составляет 4–5 дней, затем 2 дня — перерыв.При вторичной глаукоме — по 1 таблетке (250 мг) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается при кратковременном применении по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в сутки.При острых приступах глаукомы — по 1 таблетке (250 мг) 4 раза в сутки.Лечение эпилепсии — по 1–2 таблетки (250–500 мг) 1 раз в сутки в течение 3 сут, затем перерыв в течение 1 сут. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.Лечение эпилепсии у детей: в возрасте 4–18 лет назначают по 1 таблетке (250 мг) 1 раз в сутки, утром. Максимальная суточная доза у детей составляет 3 таблетки (750 мг). При одновременном применении с другими противосудорожными средствами начальная доза ацетазоламида составляет 1 таблетка в сутки (250 мг), которую в дальнейшем при необходимости постепенно повышают.Лечение горной болезни: суточная доза составляет 2–4 таблетки (500–1000 мг) в несколько приемов в равных дозах. Прием следует начинать за 24–48 ч до восхождения, при наличии симптомов болезни лечение следует продолжать в течение ≥48 ч.

Противопоказания:
ОПН, выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность,циррозпечени (риск развитияэнцефалопатии),мочекаменная болезнь(при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипокортицизм, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарныйдиабет, уремия, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата и сульфонамидам, одновременное применение флувоксамина, детский возраст <18 лет (за исключением больных с эпилепсией).

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги,парестезия, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений; при длительном применении — дезориентация, сонливость, нарушение осязания, общая слабость; в единичных случаях — ощущение волоса на языке.Со стороны ЖКТ:анорексия, тошнота, рвота,диарея, печеночная недостаточность, печеночнаяколика, кишечная колика.Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, нарушения электролитного баланса (при длительном применении).Со стороны системы крови: в отдельных случаях при длительном применении — гемолитическаяанемия, лейкопения, агранулоцитоз,тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга.Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика.Аллергические реакции: при повышенной чувствительности к компонентам препарата — кожная сыпь,зудэритемакрапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.Прочие: обратимаямиопия, фотосенсибилизация,лихорадкаОсобые указания:с осторожностью применяют при эмболии легочной артерии иэмфиземелегких, при почечной недостаточности, а также у больных пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.При пропуске приема очередной дозы не следует повышать дозу в следующий прием.При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.При длительной терапии необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно уровень калия и рН крови), а также картины периферической крови. При появлении гематологических или кожных изменений препарат следует немедленно отменить.Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости лечения ацетазоламидом в период лактации кормление грудью следует прекратить.Дети. Препарат применяют у детей в возрасте >4 лет только для лечения эпилепсии.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Не следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и лицам, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.Взаимодействия:мочегонный эффект ацетазоламида повышается при применении с теофиллином, снижается — при применении с кислотообразующими диуретиками. Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. Сочетанное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсическому влиянию на ЦНС с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.Необходима коррекция дозы ацетазоламида при одновременном применении с сердечными гликозидами или средствами, повышающими АД. При сочетанном применении с противоэпилептическими препаратами ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции. Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови.

Передозировка:
возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС (сонливость, парестезии); иногда — снижение диуреза.Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначают бикарбонаты.Выводится из организма путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Условия хранения:
при температуре не выше 25 °С.Общая информацияДействующее в-о:АцетазоламидПроизводитель:Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина