Никсар

#Никсар #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия

Фармакологическая группа:

Антигистаминные лекарственные средства

О препарате
Никсар - антигистаминное средство для системного применения.Показания и дозировкаПоказания препарата Никсар:Симптоматическое лечение аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) икрапивницыВзрослые и дети (старше 12 лет).Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.Таблетку следует принимать внутрь по 1:00 до или через 2:00 после приема пищи или фруктового сока.Пациенты пожилого возраста.Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата пациентам старше 65 лет ограничен.Нарушение функции почек.Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.Нарушение функции печени.Опыт клинического применения препарата пациентам с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не поддается метаболизма и выводится почками, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного действия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.Продолжительность лечения.Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекратить после смягчения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно использовать в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей продолжительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики.

Передозировка
Данные, касающиеся острой передозировки препаратом Никсар, были получены только в ходе клинических исследований.На фоне применения биластину в дозах, превышающих терапевтическую в 10-11 раз, побочные действия у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо.Побочные действия, которые отмечались чаще, включали головокружение, головная боль и тошноту.Серьезных побочных реакций и значительного увеличения продолжительности интервала QTc отмечено не было. В ходе перекрестного исследования с измерением интервалов QT / QTc, в котором изучали влияние многократного применения биластину на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала QTc обнаружено не было.Лечение.В случае передозировки препаратом Никсар рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.Специфический антидот для биластину неизвестен.

Побочные эффекты
В ходе клинических исследований у пациентов, страдающих от аллергического риноконъюнктивита или хронической идиопатической крапивницы, побочные действия на фоне применения биластину в дозе 20 мг возникали примерно с той же частотой, что и на фоне применения плацебо (12,7% и 12,8%).Проведенные исследования показали, что при применении биластину в дозе 20 мг чаще всего отмечались такие побочные реакции, как головная боль, сонливость, головокружение и усталость.Примерно с аналогичной частотой эти нежелательные явления отмечались у пациентов, принимавших плацебо.В таблице ниже приведены побочные реакции препарата Никсар, связь которых с биластином признан или, по крайней мере, возможен и которые в программе клинической разработки были отмечены более чем в 0,1% пациентов, получавших биластин в дозе 20 мг.По частоте побочные действия распределяются по следующим категориям: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и <1/10; иногда: ≥ 1/1 000 и <1/100; редко ≥ 1/10 000 и <1/1 000; очень редко <1/10 000, неизвестно (имеющиеся данные не позволяют дать оценку).Инфекции и паразитарные заболевания.Иногда: герпес полости рта.Нарушение питания и обмена веществ.Иногда повышенный аппетит.Со стороны психики.Иногда: тревожность,бессонницаСо стороны органов слуха и равновесия.Иногда шум в ушах, головокружение.Со стороны сердечно-сосудистой системы.Иногда: блокада правой ножки пучка Гиса, синусоваяаритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие нарушения на ЭКГ.Со стороны нервной системы.Часто сонливость,головная боль. Иногда головокружение.Со стороны дыхательной системы.Иногда одышка, неприятные ощущения в носу, сухость в носу.Со стороны пищеварительной системы.Иногда: боль в верхнем отделе живота, боль в животе,тошнота, неприятные ощущения в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, гастрит.Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани.Иногда: зуд.Общие и местные нарушения.Иногда: утомляемость, жажда, усиление уже имеющихся заболеваний,лихорадка, астения.Дополнительные методы исследования.Повышение активности ГГТ, АЛТ, АСТ, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови, увеличение массы тела.

Противопоказания


Противопоказания препарата Никсар:
Повышенная чувствительность к действующему веществу (биластин) или к любой из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Взаимодействие с пищевыми продуктами.Еда снижает на 30% биодоступность биластину, принятого внутрь.Взаимодействие с грейпфрутовым соком.В случае применения биластину в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступность биластину снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и в случае применения других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых он получен. Это взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Уменьшать концентрацию биластину в плазме могут и лекарственные средства, которые являются субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например ритонавир или рифампицин).Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином.В случае приема биластину одновременно с кетоконазолом или эритромицином ПФК биластину увеличивалась в 2 раза, а Cмакс- в 2-3 раза.Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, поскольку биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности биластину, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, вероятно, не влияют. Увеличивать концентрацию биластину в плазме могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида (например циклоспорин).Взаимодействие с дилтиаземом.В случае приема биластину в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Cмаксбиластину увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности биластину этот эффект, вероятно, не влияет.Взаимодействие с этиловым спиртом.После одновременного приема алкоголя и биластину в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного приема алкоголя и плацебо. Биластин не влияет на психомоторные функции при приеме с этиловым спиртом.Взаимодействие с лоразепамом.В случае применения биластину в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней усиление угнетающего действия лоразепама на ЦНС обнаружено не было.

Состав и свойства
действующее вещество:

1 таблетка содержит биластину 20 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска:
Таблетки.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Биластин - это антигистаминное средство длительного действия, не вызывает седативного эффекта, избирательно связывается с периферическими H1-рецепторами и не связывается с M-холинорецепторами.После однократного применения биластин течение 24 часов подавляет развитие кожных реакций, вызываемых гистамином, с волдырями и эритемой.В ходе клинических исследований, в которых принимали участие пациенты с аллергическим риноконъюнктивит (сезонным и круглогодичным), на фоне применения биластину в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 14-28 дней отмечалось облегчение таких симптомов заболевания, как чихание, выделения из носа , зуд в носу, заложенность носа, зуд глаз, слезотечение и покраснение глаз.Лечебный эффект биластину сохранялся в течение 24 часов.В ходе клинических исследований, в которых принимали участие пациенты с хронической идиопатической крапивницей, на фоне применения биластину в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней отмечалось уменьшение зуда и уменьшение количества и размера пузырей; кроме того, пациенты чувствовали меньший дискомфорт, вызванный крапивницей. У пациентов наблюдалось улучшение сна и самочувствия.Ни клинически значимого удлинения интервала QT на ЭКГ, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось в ходе проведенных клинических исследований биластину.Фармакокинетика.Всасывание.После приема внутрь биластин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3 часа после приема. Накопление препарата в организме обнаружено не было. Средний показатель биодоступности при его пероральном применении составляет 61%.Распределение.По данным исследованийin vitroиin vivo, биластин является субстратом P-гликопротеида и белка-переносчика OATP. Биластин, очевидно, не является субстратом переносчика BCRP или реального переносчика ОСТ, ОАТ1 и ОАТЗ. Данные исследованийin vitroне дают оснований считать, что в системном кровотоке биластин подавляет активность таких белков-переносчиков, как P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 и NTCP, поскольку его способность ингибировать P-gp, OATP2B1 и OCT1 незначительная и характеризуется значением IC

50
≥ 300 мкм, что значительно превышает расчетное значение максимальной концентрации в плазме (Cмакс) в случае его клинического применения. Таким образом, подобные взаимодействия без клинического значения. Однако результаты аналогичных исследований указывают на то, что ингибирование биластином белков-переносчиков, находящихся в слизистой оболочке кишечника (например P-gp), исключить нельзя. После применения в терапевтических дозах биластин оказывается связанным с белками плазмы на 84-90%.Метаболизм.В ходе исследованийin vitroбиластин не проявил способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450.Выведение.По данным исследования, проведенного с участием добровольцев, после однократного применения

14
C-биластину в дозе 20 мг почти 95% введенной дозы оказывались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в неизмененном виде биластину, из чего можно сделать вывод, что в организме человека биластин метаболизируется незначительным образом. В среднем период полувыведения биластину у здоровых добровольцев составляет 14,5 часа.Линейность.В диапазоне доз от 5 до 220 мг фармакокинетические параметры биластину меняются прямо пропорционально дозе; при этом в разных здоровых добровольцев они отличаются незначительно.

Условия хранения:
Специальные условия хранения препарата Никсар не нужны. Хранить в недоступном для детей месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:БиластинПроизводитель:Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), ГерманияФарм. группа:Антигистаминные лекарственные средстваКод ATXRПрепараты для лечения заболеваний респираторной системыR06Антигистаминные средства для системного использованияR06AАнтигистаминные средства для системного использования