Нитресан

#Нитресан #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Про. Мед. ЦС, Прага а.т., Чешская Республика

Фармакологическая группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

О препарате
Нитресан - антигипертензивный препарат.Показания и дозировкаПоказания препарата Нитресан:Лечение эссенциальнойгипертензииНазначают внутрь утром после еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (например стаканом).Категорически запрещается запивать грейпфрутовым соком.

Действующее вещество нитрендипин чувствительна к свету, поэтому таблетки следует вынимать из блистера только перед применением.
Нитресан 10 мг

1 таблетка Нитресан 10 мг два раза в сутки (утром и вечером), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки. При недостаточном снижении артериального давления врач при лечении может увеличить суточную дозу вдвое и назначать прием 2 таблеток два раза в сутки, что эквивалентно суточной дозе 40 мг.
Нитресан 20 мг

1 таблетка Нитресан 20 мг один раз в сутки (утром), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки. При недостаточном снижении артериального давления врач при лечении может увеличить суточную дозу вдвое и назначать прием 1 таблетки 20 мг два раза в сутки, что эквивалентно суточной дозе 40 мг.
Максимальная суточная доза - 40 мг.Дозу и количество приемов устанавливает врач индивидуально. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости. Продолжительность лечения определяется клиническим состоянием больного.Больные пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции печениМетаболизм нитрендипина может замедляться, что приводит к нежелательному снижению артериального давления. Поскольку терапевтический эффект может быть усилен и / или продлен, рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг нитрендипина в сутки) под наблюдением врача.В случаях значительного снижения артериального давления даже при применении низких доз необходимо изменить лечение.Нарушение функции почекПациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется специального корректировки доз.

Передозировка


Передозировка препарата Нитресан:
Симптомы острой интоксикации.Приливы жара, головная боль, артериальная гипотензия (коллапс кровообращения), изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия илибрадикардия).Лечение.Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудочно-кишечный тракт, принять активированный уголь. Проводить тщательное наблюдение за состоянием жизненно важных функций пациента. При значительном снижении артериального давления необходимо принять дофамин и норадреналин. Следует обратить внимание на возможные негативные влияния катехоламинов (особенно в отношении нарушений сердечного ритма).При брадикардии: введение атропина или орципреналина (аналогично как при лечении интоксикации другими блокаторами кальциевых каналов). Возможно повторное введение 10 мл 10% кальция глюконата или 10% кальция хлорида с последующей инфузией кальция (необходимо при этом не допустить возможного развития гиперкальциемии). В таких случаях также эффективны и катехоламины, но в более высоких дозах. Дальнейшее лечение симптоматическое.Нитрендипин не поддается диализа, поэтому гемоперфузия и плазмоферез не будут эффективными.

Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Нитресан, встречающиеся при применении нитрендипина, систематизированы по классам органов и систем и по частоте возникновения:очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.Со стороны сердечно-сосудистой системы:очень часто - периферические отеки (особенно в начале лечения) часто - в начале лечения возможны приступы стенокардии или увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии у пациентов, страдающих этим заболеванием; сердцебиение, тахикардия нечасто -артериальная гипотензияредко - лейкоцитокластический васкулит очень редко - инфаркт миокарда.Со стороны системы крови и лимфатической системы:очень редко - лейкопения, агранулоцитоз. Состав периферической крови нормализовалось после прекращения приема препарата.Со стороны нервной системы:очень часто -головная боль(особенно в начале лечения, обычно слабовыраженный ибыстропроходящая) нечасто - парестезии, головокружение, утомляемость, тремор, нервозность.Со стороны органов зрения:нечасто - нарушение зрения, затуманивание зрения.Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:нечасто - головокружение.Со стороны дыхательной системы:нечасто - одышка.Со стороны пищеварительной системы:нечасто -тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запорочень редко - гиперплазия десен.Со стороны почек и мочевыводящих путей:нечасто - позывы к мочеиспусканию; полиурия.Со стороны кожи:очень часто - приливы жара (особенно в начале лечения, обычно быстропреходящими)нечасто - реакции гиперчувствительности (зуд,крапивница, сыпь, фотосенсибилизация)очень редко - эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.Со стороны костно-мышечной системы:нечасто - артралгия миалгия.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:очень редко - эректильная дисфункция,гинекомастия, меноррагия.Со стороны печени и желчевыводящих путей:редко - нарушение функции печени, повышение уровня отдельных лабораторных показателей (незначительное или умеренное увеличение трансаминаз).прочее:нечасто - увеличение массы тела, повышенная потливость; очень редко -лихорадка

Противопоказания


Противопоказания препарата Нитресан:
Повышенная чувствительность к нитрендипина или к другому антагониста кальция

1,4-дигидропиридинового ряда или к любому вспомогательного компонента препарата
кардиогенный шоктяжелая степень стеноза аортального клапана;нестабильная стенокардияострыйинфаркт миокарда, произошедший в течение предыдущих 4-х недель.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Нитрендипин метаболизируется ферментативной системой цитохрома Р450 ЗА4, что находится в слизистой оболочке кишечника и печени. Лекарственные средства, подавляющие или стимулируют эту ферментативную систему, могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass-эффект) или клиренс нитрендипина.Бета-блокаторы и / или другие антигипертензивные средстваАнтигипертензивный эффект нитрендипина может усиливаться бета-блокаторами и / или другими антигипертензивными препаратами.Диуретики (мочегонные средства)Одновременное применение диуретиков может привести к увеличению экскреции натрия с мочой.миорелаксацияПродолжительность и интенсивность взаимодействия таких миорелаксантов, как панкуроний или векуроний, может быть повышена у пациентов, принимающих нитрендипин.Циметидин, ранитидинЦиметидин и ранитидин могут привести к увеличению концентрации нитрендипина в плазме, усиливая эффект нитрендипина.ДигоксинПри одновременном применении возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови и появление симптомов передозировки. В случае необходимости назначения такой комбинации пациенты должны находиться под постоянным контролем врача, который может проводить соответствующее корректировки доз дигоксина.рифампицинРифампицин значительно стимулирует ферментативную систему цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное применение рифампицина и нитрендипина может вызвать значительное уменьшение биодоступности нитрендипина (а также других дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов) и ослабить его антигипертензивный эффект.грейпфрутовый сокГрейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитрендипина. Одновременное применение с препаратом может вызвать повышение уровня нитрендипина в плазме сопровождается усилением антигипертензивного эффекта нитрендипина.При регулярном применении грейпфрутового сока эффект может проявляться даже через 3 суток после последнего приема нитрендипина.Теоретически возможные комбинацииФенитоин, фенобарбитал, карбамазепинДетальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и противосудорожными препаратами не проводилось. Однако известно, что фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин являются потенциальными индукторами ферментативои системы цитохрома Р450 ЗА4.Одновременное применение этих средств и средств, близких по своей структуре к нитрендипина, значительно уменьшало их биодоступность. На основе этих предположений следует ожидать клинического уменьшение биодоступности нитрендипина и как следствие - уменьшение эффекта нитрендипина. Если доза нитрендипина в связи с одновременным применением с фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином была увеличена, то после отмены этих противосудорожных средств дозу нитрендипина снова следует уменьшить.Кетоконазол, итраконазол, флуконазолСпециальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и кетоконазол, итраконазол, флуконазолом не проводилось. Известно, что эти средства ингибируют ферментативную систему цитохрома Р450 ЗА4. Описанные взаимодействия этих средств с другими дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов. Поэтому при одновременном приеме внутрь с нитрендипина не исключено значительное увеличение биодоступности нитрендипина в результате его метаболизма при first-pass-эффекте.В случае необходимости назначения такой комбинации с нитрендипина пациенты должны находиться под постоянным контролем врача, который может проводить соответствующее корректировки доз нитрендипина после контроля артериального давления.нефазодонДо сих пор контролируемых исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и нефазодоном не проводилось. Этот антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Поэтому при одновременном приеме внутрь с нитрендипина не исключено значительное увеличение нитрендипина в плазме крови.вальпроевая кислотаДо сих пор контролируемых исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и вальпроевой кислотой не проводилось. Поскольку известно, что одновременное применение с вальпроевой кислотой структурно подобного аналога нимодипина в результате ферментативного ингибирования приводило к увеличению его концентрации в плазме и увеличение эффективности, то не исключено увеличение эффективности нитрендипина при одновременном применении с вальпроевой кислотой.Эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицинДо сих пор не проводилось исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и указанными макролидные антибиотики. Как известно, эти лекарства ингибируют ферментативную систему цитохрома Р450 ЗА4, которая метаболизируется другие препараты с подобной структурой.Поэтому не исключена возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме при одновременном применении с макролидные антибиотики.Ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавирДетальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и ингибиторами протеазы не проводилось. Препараты этого типа были описаны как мощные ингибиторы ферментативной системы цитохрома P450 3A4. Поэтому не исключена возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме при одновременном применении с ингибиторами протеазы.Квинупристин / дальфопристинИсследования, которые проводились с другим блокатором кальциевых каналов - нифедипином, показали, что при одновременном применении квинупристину / дальфопристин возможно увеличение концентрации нифедипина в плазме. Учитывая данный факт, при одновременном применении квинупристину / дальфопристин с нитрендипина рекомендуется постоянный контроль артериального давления пациента и, при необходимости, своевременное уменьшение дозы нитрендипина.

Состав и свойства
действующее вещество:нитрендипин;

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг нитрендипина;
вспомогательные вещества:лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,повидон, натрия докузат.

Форма выпуска:
Таблетки.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Нитрендипин является селективным блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типас преимущественным действием на периферические кровеносные сосуды, антагонист кальция.Проявляет фармакологические эффекты гипотензивное за счет выборочной дилатации периферических сосудов, антиангинальное, нефропротекторный, сосудорасширяющее. Механизм антигипертензивного действия связан с подавлением поступления ионов кальция через клеточные мембраны гладкомышечных клеток стенок кровеносных сосудов. Путем снижения внутриклеточной концентрации кальция в клетках нитрендипин снижает сократимость мышц сосудов, расширяя периферические артерии; снижает общее периферическое сопротивление и патологически повышенное артериальное давление. Нитрендипин проявляет умеренный натрийуретический эффект, особенно в начале лечения.Фармакокинетика.абсорбцияПри пероральном применении нитрендипин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Степень абсорбции - 88%. Биологический полупериод абсорбции составляет от 30 до 60 минут.Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-3 часа после приема препарата. Средняя Сmaxсоставляет примерно 6,1-19 мкг / л. Учитывая значительное влияние «первого прохождения» через печень (first-pass-эффект), системная биодоступность нитрендипина составляет 20 - 30%.распределение

96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подлежит диализа. Нитрендипин нельзя вывести с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. В стационарной фазе объем распределения нитрендипина составляет до 5-9 л / кг массы тела.
Метаболизм / элиминацияПри пероральном применении нитрендипин метаболизируется уже при «первом прохождении» через печень (first-pass-эффект) и почти полностью метаболизируется в результате процессов окисления в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 77% выводится из организма почками, менее 0,1% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов с желчью и калом.Период полувыведения нитрендипина из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов.Кумуляции активного действующего вещества или его метаболитов в организме после достижения стабильного состояния не обнаруживается.Поскольку нитрендипин, главным образом, метаболизируется путем метаболических трансформаций в печени, у пациентов с хроническими заболеваниями печени его выведения из организма проходит значительно медленнее: период полувыведения замедляется в 2 - 3 раза.Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Условия хранения:
Хранить Нитресан следует в оригинальной упаковке в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:НитрендипинПроизводитель:Про. Мед. ЦС, Прага а.т., Чешская РеспубликаФарм. группа:Сердечно-сосудистые лекарственные средстваКод ATXCПрепараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системыC08Блокаторы медленных" кальциевых каналов"C08CБлокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосудыC08CAДигидропиридиновые производныеC08CA08Нитрендипин