Страницы

понедельник, 9 декабря 2019 г.

Монтемак

#Монтемак #лекарственные_средства #справочник


Действующее вeщество:

безрецептурный

Производитель:

Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия

Фармакологическая группа:

Лекарственные средства, применяемые для лечения бронхов и лёгких



О препарате
Монтемак - засіб для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхівПоказания и дозировкаПоказання препарата Монтемак:Додаткове лікуваннябронхіальної астмиу пацієнтів з персистувальною астмою від легкого до середнього ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою β-агоністів короткострокової дії, що застосовуються при необхідності. Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у хворих на бронхіальну астму.Профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями.Полегшення симптомів сезонного та цілорічногоалергічного ринітуПрепарат  Монтемак застосовують дорослим та дітям віком від 15 років. Пацієнтам з бронхіальною астмою та алергічним ринітом (сезонним та цілорічним) необхідно приймати по 1 таблетці по 10 мг 1 раз на добу. Для лікування бронхіальної астми чи астми у поєднанні із сезонним алергічним ринітом дорослим та дітям віком від 15 років необхідно приймати 1 таблетку по 10 мг 1 раз на добу, ввечері. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому підбирають індивідуально. Корегування дози для пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого чи помірного ступеня чи нирковою недостатністю не потребується. Дані щодо корегування дози для пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності відсутні. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) немає, тому рекомендації щодо корегування дози відсутні. Дозування препарату є однаковим для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.Діти.Монтемак застосовують дітям віком від 15 років. Дітям віком до 15 років слід застосовувати препарат у вигляді жувальних таблеток.

Передозировка
Жодної спеціальної інформації щодо лікування передозування препаратом Монтемак немає.У довготривалих дослідженнях пацієнтів з хронічною астмою монтелукаст призначали в дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а в короткочасних дослідженнях – до 900 мг/добу протягом приблизно 1 тижня, при цьому клінічно значущі побічні реакції були відсутні.Надходили повідомлення про гостре передозування препарату. Зокрема, повідомлялося про застосування препарату дорослими й дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг, дитина віком 42 місяці). Отримані клінічні і лабораторні дані відповідали профілю безпеки для дорослих пацієнтів і дітей.У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких небажаних явищ не спостерігалося. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти, що відповідали профілю безпеки препарату та включали біль у животі, сонливість, спрагу, головнийбіль, блювання та психомоторну гіперактивність.Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Лікування симптоматичне.

Побочные эффекты
Побічні дії препарата Монтемак:Інфекції та інвазії:інфекції верхніх дихальних шляхів.З боку нервової системи:головний біль, млявість і запаморочення,парестезія/гіпоестезія, напади.З боку травного тракту:біль у животі, діарея, сухість у роті,диспепсія, нудота, блювання.З боку системи крові:тенденція до посилення кровоточивості.З боку імунної системи:реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія; еозинофільна інфільтрація печінки.З боку психіки:порушення сну, в тому числі нічні кошмари; галюцинації;безсоння; дратівливість; гнів; нетерплячість; збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість; тремор; депресії; дезорієнтація; суїцидальні наміри та поведінка (суїцидальність).З боку серцево-судинної системи:відчуття серцебиття.З боку гепатобіліарної системи:підвищення рівнів трансаміназ сироватки (АЛТ, АСТ),гепатит(холестатичний гепатит, печінковоклітинні порушення, змішане ураження).З боку шкіри і підшкірних тканин:ангіоневротичнийнабряк, гематома, кропив’янка, свербіж, висипання, нодозна вузликова еритема.З боку кістково-м'язової системи:артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.Загальні розлади:астенія/втома, відчуття дискомфорту, набряк, гарячка, спрага.У поодиноких випадках під час лікування монтелукастом хворих на бронхіальну астму описано виникнення носової кровотечі, синдрому Чарга-Страуса.

Противопоказания
Підвищена чутливість до компонентів препарату Монтемак. Дитячий вік до 15 років.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Монтемак 10 можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування астми і лікування алергічного риніту. Під час дослідження взаємодії між лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.У пацієнтів, котрі одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація−час» (AUC) монтелукасту знижувалася приблизно на 40 %. Оскільки монтелукаст метаболізується СYР ЗА4, необхідно бути обережним, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3 А4, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.У дослідженняхin vitroбуло показано, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Проте результати досліджень взаємодії лікарських засобів, що включали монтелукаст і розиглітазон (препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2C8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8in vivo. Таким чином, монтелукаст значно не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ферменту (наприклад паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).

Состав и свойства
діюча речовина:montelukast;

1 таблетка Монтемак, вкрита плівковою оболонкою, містить монтелукасту натрію еквівалентно монтелукасту 10 мг;
допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, динатрію едетат, магнію стеарат; покриття Instacoat Aqua Brown ICG-A-10310: гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Форма выпуска:
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.Основні фізико-хімічні властивості:двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою бежевого кольору, квадратної форми із заокругленими краями, з гравіюванням ''CL 26'' з одного боку та гладкі з іншого.

Фармакологическое действие:
Фармакодинаміка.Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини (включаючи міоцити гладкої мускулатури та макрофаги), та іншими клітинами прозапалення (включаючи еозинофіли та деякі мієлоїдні стовбурові клітини). CysLT пов’язані з патофізіологією астми та алергічного риніту. При астмі лейкотрієнопосередковані ефекти включають бронхоспазм, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів. При алергічному риніті після експозиції з алергеном CysLT вивільняється з носової слизової оболонки під час обох фаз (ранньої та пізньої) та проявляється симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з CysLT було продемонстровано збільшення резистентності повітроносних носових шляхів та симптомів назальної обструкції.Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв'язується з CysLT1-рецепторами. Монтелукаст спричиняє значне блокування цистеїніллейкотрієнових рецепторів дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю інгібувати бронхоконстрикцію в астматичних пацієнтів, спричинену вдиханням LTD4. Навіть низька доза 5 мг спричиняє значну блокаду стимульованої LTD4 бронхоконстрикції. Монтелукаст спричиняє бронходилатацію протягом 2 годин після перорального застосування; цей ефект був адитивним до бронходилатації, спричиненої β-агоністами.Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст, порівняно з плацебо, зменшує число еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей. У окремому дослідженні прийом монтелукасту значно зменшував число еозинофілів у дихальних шляхах (визначених у мокротинні).Фармакокінетика.АбсорбціяПісля прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток, вкритих плівковою оболонкою, в дозі 10 мг максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягається через 3 години (Tmax). Середня біодоступність становить 64 %. Прийом звичайної їжі не впливає на Cmaxу плазмі крові і біодоступність таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Безпека і ефективність були продемонстровані в ході клінічних досліджень у групах, де таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг приймали незалежно від вживання їжі.РозподілПонад 99 % монтелукасту зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу монтелукасту в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 л. При дослідженні позначеного монтелукасту проходження через гематоенцефалічний бар’єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.МетаболізмМонтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях з терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукасту у стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначалися.Під час дослідженьin vitroз використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 ЗА4, 2А 6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукасту. Результати подальших досліджень мікросом печінки людиниin vitroсвідчать, що в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є мінімальною.ВиведенняКліренс монтелукасту з плазми крові здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після перорального застосування міченого ізотопом монтелукасту 86 % дози виводиться з калом протягом 5 днів і менш ніж 0,2 % – із сечею. Окрім біодоступності монтелукасту при пероральному застосуванні, цей факт підтверджує те, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.Фармакокінетика в різних груп пацієнтівДля пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів з печінковою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дослідження щодо пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не вважається необхідною. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) немає.При прийомі великих доз монтелукасту (що в 20 та 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі. Цей ефект не спостерігається при прийомі рекомендованої дози 10 мг 1 раз на добу.

Условия хранения:
Зберігати Монтемак слід при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.Зберігати у недоступному для дітей місці.Общая информацияФорма продажи:безрецептурныйДействующее в-о:МонтелукастПроизводитель:Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, ИндияФарм. группа:Лекарственные средства, применяемые для лечения бронхов и лёгкихКод ATXRПрепараты для лечения заболеваний респираторной системыR03Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путейR03DДругие средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использованияR03DCАнтагонисты лейкотриеновых рецепторовR03DC03Монтелукаст

Комментариев нет:

Отправить комментарий