Иритен

#Иритен #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

нет данных

Производитель:

Верофарм, ОАО, г. Москва, Российская Федерация

Фармакологическая группа:

Алкалоиды и другие лекарственные средства растительного происхождения, оказывающие противоопухолевое действие

ИРИТЕН (IRITEN)IrinotecanПредставительство ВЕРОФАРМ ОАОВладелец регистрационного удостоверения ЛЭНС-ФАРМ, ОООДочерняя компания ВЕРОФАРМ, ОАО; код ATX: L01XX19

Форма выпуска, состав и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, желтоватой жидкости.

1 мл 1 фл. иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг 40 мг
Вспомогательные вещества: D-сорбитол, молочная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, желтоватой жидкости.

1 мл 1 фл. иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг 100 мг
Вспомогательные вещества: D-сорбитол, молочная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.

5 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группаПротивоопухолевый препаратРегистрационные №№концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг/5 мл: фл. 1 шт. - Р №003769/01, 25.11.04концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 40 мг/2 мл: фл. 1 шт. - Р №003769/01, 25.11.04

Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат растительного происхождения. Иринотекан - полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношенииопухолей, экспрессирующих Р-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии Р388).ФармакокинетикаФармакокинетика иринотекана и SN-38 (его активного метаболита) была изучена при 30-минутной в/в инфузии препарата в дозе 100-750 мг/м2.Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.Cmax иринотекана и SN-38 достигалась к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2 поверхности тела.Распределение. Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное.Связывание с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для SN-38 - 95%.Метаболизм. Иринотекан метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксиэстеразы с образованием активного метаболита SN-38.Выведение. Средний T1/2 в первую фазу трехфазной модели составляет 12 мин, во вторую фазу - 2.5 ч, в третью фазу - 14.2 ч.С мочой в течение 24 ч выводится в среднем 19.9% в виде неизмененного иринотекана и 0.25% - в виде метаболита SN-38.Фармакокинетика в особых клинических случаяхФармакокинетические исследования подтвердили отсутствие влияния 5-фторурацила и кальция фолината на фармакокинетику иринотекана.ПоказанияМестно-распространенный или метастатическийрактолстой и прямой кишки:в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;в качестве монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятой схемы лечения.Режим дозированияПрепарат назначают только взрослым.Иритен вводят в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.При колоректальном раке Иритен применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с 5-фторурацилом и кальцием фолинатом.В режиме монотерапии Иритен применяют в дозе 350 мг/м2 поверхности тела каждые 3 недели. В составе комбинированной терапии с продолжительной инфузией 5-фторурацила и кальция фолината Иритен назначают еженедельно в дозе 80 мг/м2; 1 раз в 2 недели - 180 мг/м2; при введении в комбинации с болюсом 5-фторурацила и кальция фолината еженедельно - 125 мг/м2.Введение Иритена не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особеннодиарея. Введение препарата можно отложить на 1-2 недели до исчезновения всех побочных явлений.В случае, если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100 000/мкл), фебрильнаянейтропения(количество нейтрофилов 1000/мкл и менее в сочетании слихорадкойболее 38°С), инфекционные осложнения, тяжелая диарея или другая негематологическая токсичность, последующие дозы Иритена или при необходимости 5-фторурацила снижают на 15-20%.Лечение Иритеном продолжают до появления объективных признаков прогрессирования опухолевого заболевания или развития недопустимых токсических проявлений.Больным с нарушением функции печени при уровне билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы (ВГН) не более чем в 1.5 раз, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели периферической крови. При повышении уровня билирубина более чем в 1.5 раза ВГН лечение препаратом Иритен следует прекратить.Больным с нарушением функции почек лечение Иритеном проводить не рекомендуется, т.к. применение препарата у данной категории больных не изучено.Специальные инструкции по применению Иритена у больных пожилого возраста отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.Безопасность и эффективность применения Иритена у детей изучены недостаточно.Правила приготовления раствора для в/в инфузийРаствор Иритена должен готовиться в асептических условиях.Необходимое количество препарата разбавляют в 250 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида и перемешивают полученный раствор путем вращения контейнера или флакона. Перед введением раствор необходимо осмотреть: он должен быть прозрачным. В случае обнаружения осадка препарат утилизируют.Раствор Иритена должен быть использован сразу же после разведения.Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в ламинарном боксе), раствор Иритена может быть использован при хранении при комнатной температуре в течение 12 ч (включая время инфузий) и при хранении при температуре от 2° до 8°С - в течение 24 ч после вскрытия флакона с концентратом.Побочное действиеСо стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения (у 78.7% пациентов при монотерапии и у 82.5% - при комбинированной химиотерапии), в т.ч. у 22.6% пациентов (при комбинированной химиотерапии - у 9.8%) отмечалась тяжелая нейтропения (количество нейтрофилов менее 500/мкл).Полное восстановление количества нейтрофилов обычно наступает на 22-й день при монотерапии и на 7-8-й день при применении Иритена в составе комбинированной химиотерапии. Лихорадка в сочетании с тяжелой нейтропенией была отмечена у 6.2% и 3.4% пациентов соответственно. Инфекционные осложнения при монотерапии имели место у 10.3% пациентов, у 5.3 % пациентов они сочетались с тяжелой нейтропенией и в двух случаях явились причиной смерти больных. Инфекционные осложнения при комбинированной терапии имели место приблизительно у 2% пациентов, у части пациентов они сочетались с тяжелой нейтропенией и в одном случае явились причиной смерти больного.При применении Иритена в качестве монотерапии,анемияразвилась у 58.7% пациентов, при применении Иритена в составе комбинированной химиотерапии анемия наблюдалась у 97.2%.При монотерапии Иритеномтромбоцитопения(менее 100 000/мкл) наблюдалась у 7.4% (при комбинированной химиотерапии - у 32.6%) пациентов.При применении Иритена в составе комбинированной химиотерапии выраженной тромбоцитопении не наблюдалось. Количество тромбоцитов восстанавливается к 22 дню.Наблюдался 1 случай тромбоцитопении в сочетании с образованием антитромбоцитарных антител.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе,анорексия, мукозиты,запор; редко - развитие псевдомембранозногоколита, кишечной непроходимости, кровотечений из ЖКТ, перфорации кишечника, повышения уровня амилазы или липазы.Диарея, возникающая более чем через 24 ч (в среднем через 5 дней) после применения препарата (отсроченная диарея), является дозолимитирующим токсическим эффектом.При применении препарата в качестве монотерапии тяжелая диарея наблюдалась у 20% больных (при комбинированной терапии - у 13.1%), которые следовали рекомендациям для лечения диареи. В 14% (3.9%) оцениваемых циклов наблюдалась тяжелая диарея.При применении препарата в качестве монотерапии приблизительно у 10% пациентов, применявших противорвотные средства, отмечались выраженные тошнота и рвота. При применении Иритена в составе комбинированной химиотерапии выраженные тошнота и рвота наблюдались реже - у 2.1% и 2.8% пациентов соответственно.Острый холинергический синдром: диарея, боли в животе, конъюнктивит,ринит, снижение АД, вазодилатация, усиленное потоотделение, озноб, недомогание, головокружение, нарушение зрения, миоз, слезотечение, слюнотечение наблюдался у 9% больных, получавших Иритен как препарат монотерапии и в составе комбинированной химиотерапии у 1.4% больных. Все эти симптомы исчезали после введения атропина.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги,парестезииастения. Астения была тяжелой менее чем у 10% больных, получавших монотерапию препаратом и у 6.2% больных, получавших комбинированное лечение. Четкой причинно-следственной связи с приемом Иритена отмечено не было.Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; очень редко - развитие анафилактического шока.Прочие: сообщалось о развитии обезвоживания, обычно связанного с диареей и рвотой. Также были отмечены очень редкие случаи почечной недостаточности, гипотензии или сердечно-сосудистой недостаточности у пациентов, у которых наблюдалось развитие обезвоживания, связанного с диареей и/или рвотой.Лихорадка (при отсутствии инфекционного заболевания и тяжелой сопутствующей нейтропении) возникала у 12% больных при монотерапии Иритеном и у 6.2% больных при комбинированном лечении. Редко отмечались реакции в месте введения препарата.

Противопоказания
хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушения кишечной проходимости;выраженное угнетение костномозгового кроветворения;уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий ВГН более чем в 1.5 раза;общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ>2;беременность;период лактации (грудное вскармливание);повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат при лучевой терапии (в анамнезе) на область живота или таза,лейкоцитозе, больным женского пола (повышается риск развития диареи).Беременность и лактацияПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Во время лечения препаратом Иритен и, по крайней мере, в течение 3 мес после прекращения терапии, должны применяться надежные меры контрацепции.Особые указанияЛечение препаратом Иритен должно проводиться в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт терапии противоопухолевыми препаратами.У больных, получающих Иритен, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата (отсроченная диарея), обычно отмечается не ранее 24 ч после введения Иритена (у большинства больных в среднем через 5 дней). При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг на первый прием и затем по 2 мг каждые 2 ч). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкой кишки. Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также, если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь, при этом больного рекомендуется госпитализировать. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к противодиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия. Лоперамид не следует назначать профилактически, в т.ч. больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений Иритена. Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела >38°С и количество нейтрофилов менее 1000/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.При развитии острого холинергического синдрома при отсутствии противопоказаний показано назначение 0.25 мг атропина сульфата п/к. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с бронхиальнойастмой. У пациентов с указаниями в анамнезе на развитие острого холинергического синдрома, в т.ч. и в тяжелой форме, перед назначением Иритена рекомендовано профилактическое назначение противорвотных препаратов.Так как лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит D-сорбитол, Иритен нельзя применять у пациентов с непереносимостью фруктозы.При приготовлении раствора Иритена и обращении с препаратом следует соблюдать осторожность. Необходимо пользоваться перчатками, маской и очками.При попадании раствора Иритена или инфузионного раствора на кожу или слизистые оболочки, кожу следует немедленно промыть водой с мылом,а слизистые оболочки просто водой.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Иритеном головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после введения препарата. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами.

Передозировка
Симптомы: основные ожидаемые проявления передозировки - нейтропения и диарея.Сообщалось о случаях передозировки при дозах, превышающих примерно в 2 раза терапевтический уровень, с возможным смертельным исходом.Лечение: специфический антидот неизвестен. Проводят симптоматическую терапию. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.Лекарственное взаимодействиеТак как Иритен обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нервно-мышечной проводимости при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами.Фармацевтическое взаимодействиеИритен не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.Условия и сроки храненияСписок Б.Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ИринотеканПроизводитель:Верофарм, ОАО, г. Москва, Российская ФедерацияФарм. группа:Алкалоиды и другие лекарственные средства растительного происхождения, оказывающие противоопухолевое действиеКод ATXLПротивоопухолевые препараты и иммуномодуляторыL01Противоопухолевые препаратыL01XПротивоопухолевые препараты другиеL01XXПротивоопухолевые препараты прочиеL01XX19ИринотеканОписание препарата «Иритен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Оценка

4.75


4
- 4.75 из 5 возможных на основе 4 голосов