Страницы

вторник, 24 декабря 2019 г.

Фосаванс Плюс

#Фосаванс_Плюс #лекарственные_средства #справочник


Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Мерк Шарп и Доум Идеа Инк.

Фармакологическая группа:

Алендроновая кислота



О препарате
Фосаванс Плюс - средство, влтяющее на структуру костей.Показания и дозировкаПоказания препарата Фосаванс Плюс:Для леченияостеопорозау женщин в постменопаузе, не получающих витамин D дополнительно и имеют риск дефицита витамина D.Для снижения риска переломов костей позвоночника и бедра.Препарат для перорального применения.Рекомендуемая доза Фосаванс® Плюс составляет одну таблетку один раз в неделю.В случае пропуска приема Фосаванс® Плюс необходимо принять одну таблетку утром ближайшего дня.Не следует принимать две таблетки в один и тот же день, но в дальнейшем необходимо вернуться к приему препарата один раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.Учитывая характер течения остеопороза, Фосаванс® Плюс предназначен для длительного приема.Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не была определена.Потребность в продолжении лечения следует периодически повторно оценивать, учитывая преимущества и риски Фосаванс® Плюс для каждого отдельного пациента, в том числе через 5 или более лет применения.Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция, если кальций поступает с пищей недостаточно . Эквивалентность приема 5600 МЕ витамина D

3
в неделю в составе Фосаванс® Плюс суточной дозе 800 МЕ витамина D не изучали.Применение препарата у пациентов пожилого возрастаВ ходе клинических исследований не установлена ​​возрастная расхождение профиля эффективности и безопасности алендроната. Поэтому для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не является необходимым.Применение препарата при нарушении функции почекФосаванс® Плюс не рекомендуется пациентам с нарушением функции почек при клубочковой фильтрации менее 35 мл / мин за недостаточного опыта применения Фосаванс® Плюс этой группой пациентов. Для пациентов, у которых скорость клубочковой фильтрации более 35 мл / мин коррекции дозы не является необходимой.Применение препарата у детейПрименение Фосаванс® Плюс детьми в возрасте до 18 лет не изучалось. Фосаванс® Плюс не следует применять детям до 18 лет из-за недостаточности данных о применении препарата этой группой пациентов.Чтобы обеспечить должное всасывание алендроната, Фосаванс® Плюс по 1 таблетке по крайней мере за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом обычной воды (НЕ минеральной водой).Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванс®Плюс (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и раздел «Побочные реакции»).Для снижения риска раздражения пищевода и сопутствующих побочных реакцийнеобходимо соблюдать следующие правилаФосаванс® Плюс следует принимать утром сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл).Таблетку Фосаванс® Плюс нужно глотать целиком. Таблетки нельзя разламывать, разжевывать или рассасывать во рту из-за вероятности образования язв в полости рта и в глотке.Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи.Пациентам не следует принимать горизонтальное положение как минимум в течение 30 минут после приема Фосаванс® Плюс.Фосаванс® Плюс не следует принимать перед сном или до подъема с постели.

Передозировка


Передозировка препарата Фосаванс Плюс:
алендронатВ случае передозировки алендроната при пероральном приеме может возникнуть гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ, такие как расстройство желудка, изжога, эзофагит,гастритили язва.Специфическая информация о лечении передозировки алендронатом отсутствует. В случае передозировки Фосаванс®Плюс пациенту следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызыватьрвоту. Пациенты должны оставаться в вертикальном положении.Холекальциферол (витамин D

3
)Токсичность витамина D документально не подтверждена в период длительного лечения здоровых добровольцев в дозе менее 10000 МЕ / сут. В ходе клинического исследования с участием здоровых добровольцев витамин D

3
в дозе 4000 МЕ в период до пяти месяцев не вызвал гиперкальциурией или гиперкальциемии.

Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Фосаванс Плюс:Побочные явления возникали чаще всего со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагию, вздутие и кислотную регургитацию (> 1%).Нижеприведенные побочные реакции зафиксированы в ходе клинических исследований и / или в период применения алендроната после его регистрации.Не выявлено никаких дополнительных побочных реакций по комбинации алендроната и колекальциферола.Частота определяется как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10000).Со стороны иммунной системыРедкореакции чрезмерной чувствительности, включаякрапивницуи ангионеврочний отек.Со стороны обмена веществ и питанияРедкосимптоматическая гипокальциемия, часто на фоне соответствующей предрасположенности§Со стороны нервной системыЧастоголовная боль, головокружение†Нечасто: дисгевзия†Со стороны органов зренияНечастовоспаление глаз (увеит, склерит или эписклерит).Со стороны органов слуха и равновесияЧастоголовокружение†Редкохолестеатома наружного слухового канала (очаговый остеонекроз)‡Со стороны желудочно-кишечного трактаЧастоболь в животе, диспепсия, запор,диарея, метеоризм, язва пищевода * дисфагия * вздутие живота, кислотная регургитация.Нечастотошнота, рвота, гастрит, эзофагит *, эрозии пищевода * молотый†Редкостриктура пищевода *, появление язв в полости рта и глотке *, перфорация, язвы и кровотечение в верхних отделах ЖКТ§Со стороны кожи и подкожной тканиЧастоалопеция†зуд†Нечастовысыпания, эритема.Редковысыпания с фоточувствительностью, кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз‡Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной тканиОчень частокостно-мышечные боли (боли в костях, мышцах или суставах), иногда очень сильные† §Частоотек суставов.†Редкоостеонекрозе челюсти‡ §, нетипичные пидвертлюжни и диафизарные переломы бедра (побочное явление, присущее класса бисфосфонатов).±Осложнения общего и реакции в месте введенияЧастоастения†, периферические отеки.†нечастопреходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, недомогание и редко лихорадка) обычно в начале лечения††Частота в клинических исследованиях была сходной в группах приема препарата и плацебо.* См. разделы "Способ применения и дозы.‡Это побочное явление было идентифицировано в результате надзора после регистрации препарата. Частота редких побочных явлений была оценена на основе результатов соответствующих клинических исследований.±Идентифицированы после регистрации препарата.

Противопоказания


Противопоказания препарата Фосаванс Плюс:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (действующих или вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»).Заболевания пищевода и другие факторы, замедляющие его опорожнение, например структуры или ахалазия.Неспособность больного оставаться в вертикальном положении (стоя или сидя) в течение 30 минут.Гипокальциемия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
алендронатВсасывание алендроната может нарушаться при одновременном приеме с пищей и жидкостью (в т. Ч. Минеральной водой), препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом алендроната и любыми другими лекарственными средствами для перорального применения должна составлять не менее 30 минут (смотрите раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Фармакокинетика»).Поскольку нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать раздражение ЖКТ, следует осторожно принимать препараты этой группы в сочетании с алендронатом.холекальциферолОлестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (например, холестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D. Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D. Потребность в дополнительном приеме витамина D следует рассматривать индивидуально.

Состав и свойства
действующие вещества:alendronate sodium, cholecalciferol;

1 таблетка содержит алендроната натрия эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты и 140 мкг (5600 МЕ) колекальциферола (витамина D


3
)вспомогательные вещества:лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (E 460), кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат (Е 572);гранула витамина D

3
содержитжелатин, сахарозу, бутилгидрокситолуол (Е 321), крахмал кукурузный (модифицированный), натрия алюмосиликат (Е 554), триглицериды средней цепи.

Форма выпуска:
Таблетки.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.Фосаванс®Плюс является комбинированным препаратом, в состав которого входит два действующих вещества: натрия алендронат и холекальциферол (витамин D

3
).алендронатНатрия алендронат - это бисфосфонатов, ингибирует процесс резорбции костной ткани остеокластами, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. В ходе доклинических исследований была обнаружена лучше локализация алендроната в зонах активной резорбции.Происходит процесс ингибирования активности остеокластов, что не влияет на процесс привлечения или присоединения остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.Холекальциферол(витамин D

3
)Холекальциферол производится в коже путем преобразования 7-дегидрохолестерол в витамин D3 под воздействием ультрафиолета. При отсутствии достаточного количества солнечного света витамин D3 является незаменимым элементом питания. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизующий гормон 1,25-дигидровитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и четко регулируется. Основной механизм действия 1,25-дигидровитамину D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция в плазме крови, выведение кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и / или при неправильном питании.Недостаточность витамина D связана с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов костей. В сложных случаях недостаточность витамина D приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии, миастении, остеомаляции, дальнейшего роста риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом. Дополнительный витамин D уменьшает эти риски и их последствия.Остеопороз определяется как изменение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) позвоночника или бедра на 2,5 среднеквадратических отклонения (СО) ниже среднего значения для стандартного молодого населения или как предыдущий перелом, связанный с хрупкостью костной ткани, независимо от МПКТ.Фармакокинетика.алендронатвсасыванияОтносительно внутривенной референтной дозы биодоступность алендроната в дозе 5-70 мг при пероральном приеме натощак не позднее чем за 2:00 до стандартного завтрака, составляет 0,64% у женщин. При приеме алендроната за час или полчаса до завтрака биодоступность снижается в соответствии с уровнем 0,46% и 0,39%. В ходе исследований остеопороза алендронат оказался эффективным при применении минимум за 30 минут до первого приема пищи или жидкости.Компонент алендроната в комбинированной таблетке Фосаванс®Плюс (70 мг / 5600 МЕ) является биоэквивалентным таблетке алендроната 70 мг.Биодоступность алендроната незначительна при приеме во время завтрака или в течение 2:00 после завтрака. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.У здоровых добровольцев при приеме внутрь преднизона (20 мг три раза в сутки в течение пяти дней) не наблюдалось клинически значимого изменения биодоступности алендроната, принятого перорально (среднее повышение составляет 20 - 44%).распределениеОпыты на крысах показали, что алендронат транзиторно распределяется в мягких тканях после введения в дозе 1 мг / кг, после чего быстро распределяется в костных тканях или выводится с мочой.У человека в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) объем распределения составляет не менее 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови слишком низкой для аналитического определения (<5 нг / мл). Связывания алендроната с белками в плазме человека составляет примерно 78%.метаболизмОтсутствуют данные о том, что алендронат метаболизируется в организме человека или животного.выводПосле однократного введения [14 С] -миченого алендроната примерно 50% его выводилось с мочой в течение 72 часов. Вывод меченого препарата с калом было незначительным либо не определялось.После однократного введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составлял 71 мл / мин, а системный клиренс не превышал 200 мл / мин. Концентрация препарата в плазме снижалась более чем на 95% в течение шести часов после введения препарата. Конечный период полувыведения у человека превышает десять лет, отражает высвобождение алендроната из костной ткани. Алендронат не выделяется из-за кислотных или основные транспортные системы почек у крыс, и следовательно нет оснований предполагать, что алендронат будет препятствовать экскреции у человека других лекарственных средств этими системами.Холекальциферол(витамин D

3
).всасыванияУ здоровых добровольцев (обоих полов) после применения Фосаванс®Плюс натощак утром и за 2:00 до еды средний показатель площади под кривой «концентрация-время сыворотки» (AUC0-80ч) (без коррекции относительно эндогенных уровней витамина D

3
) составил 490,2 нг * ч / мл. Средняя величина максимальной концентрации витамина D

3
в сыворотке крови (Cmax) составляла 12,2 нг / мл, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) - 10,6 ч. Биодоступность 5600 МЕ витамина D

3
в Фосаванс®Плюс аналогичная биодоступности 5600 МЕ витамина D

3
при его приеме отдельно.распределениеПосле абсорбции в кишечнике витамин D

3
поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, главным образом попадая в печень, где происходит его трансформация в 25-гидроксивитамина D

3
- основную форму его накопления в организме. Меньшие количества витамина D

3
распределяются в жировой и мышечной тканях, где они накапливаются в виде витамина D

3
для дальнейшего высвобождения в кровоток. Циркулирующий в кровотоке витамин D

3
связывается с витамин D-связующим белком.метаболизмВитамин D

3
быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени в 25-гидроксивитамина D

3
, а затем метаболизируется в почках в 1,25-дигидроксивитамин D

3
, что является биологически активной формой этого витамина. Перед выводом витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование.Незначительное количество витамина D

3
перед выводом проходит глюкуронизацию.выводПри приеме радиоактивного витамина D

3
у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой через 48 часов составила 2,4%, с калом - 4,9% через 4 суток. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения витамина D

3
из сыворотки крови после приема Фосаванс®Плюс (70 мг / 2800 МЕ) перорально составляет примерно 24 часа.почечная недостаточностьДоклинические исследования демонстрируют, что алендронат, не отложился в костной ткани, быстро выводится из организма с мочой. Не было получено подтверждений его накопления в костной ткани после длительного лечения животных кумулятивные дозами до 35 мг / кг. Хотя клиническая информация по этому отсутствует, скорее всего, у человека, как и у животных, выведение алендроната почками будет ниже у пациентов с нарушением функции почек. Так, у пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько более накопления алендроната в костной ткани (смотрите раздел «Способ применения и дозы»).

Условия хранения:
Хранить Фосаванс Плюс в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:Алендроновая кислотаПроизводитель:Мерк Шарп и Доум Идеа Инк.

Комментариев нет:

Отправить комментарий