Фторафур

#Фторафур #лекарственные_средства #справочник

Действующее вeщество:

по рецепту

Производитель:

Гриндекс, АО, Латвия

Фармакологическая группа:

Антиметаболиты

О препарате:
Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК.Показания и дозировка:ракжелудка;рак толстой и прямой кишки;рак молочной железы;диффузныйнейродермиткожныелимфомыНазначают внутрь. Суточная доза Фторафура составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Передозировка:
Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Побочные эффекты:
Со стороны системы кроветворения: лейкопения,тромбоцитопенияанемияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,анорексия, боли в животе,диарея; редко - стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острыйгепатит, острыйпанкреатитСо стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия,стенокардияишемиямиокарда, инфаркт миокарда.Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение,фиброзслезных протоков, потеря обоняния.Дерматологические реакции:алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.Прочие:фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальнаяпневмония

Противопоказания:
терминальная стадия заболевания;профузные кровотечения;тяжелые нарушения функции печени;тяжелые нарушения функции почек;лейкопения (менее 3000/мкл);тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);беременность;лактация (грудное вскармливание);повышенная чувствительность к препарату.С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями. Безопасность применения препарата у детей не установлена.Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При одновременном применении Фторафура и фенитоина возможно усиление действия последнего.Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность Фторафура.

Состав и свойства:
Состав:В 1 капсуле содержится 400 мг тегафура.

Форма выпуска:
Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.


Фармакологическое действие:
Оказывает противоопухолевое действие, обусловленное нарушением синтеза ДНК и РНК в опухолевых клетках. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.В клеткахопухолипревращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.ФармакокинетикаПри приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически 100%.Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.По сравнению с тегафуром концентрация 5-фторурацила значительно ниже, но более стабильна.

Условия хранения:
Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.Общая информацияФорма продажи:по рецептуДействующее в-о:ТегафурПроизводитель:Гриндекс, АО, ЛатвияФарм. группа:АнтиметаболитыКод ATXLПротивоопухолевые препараты и иммуномодуляторыL01Противоопухолевые препаратыL01BАнтиметаболитыL01BCПиримидиновые аналогиL01BC03Тегафур